Atenolol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: amidon de maïs, hydroxycarbonate de magnésium, colloïde de dioxyde de silicium (aérosil), cellulose microcristalline, laurylsulfate de sodium, giprolose (hydroxypropylcellulose), talc, stéarate de calcium.

La description:

Les comprimés sont blancs ou blancs avec une nuance crémeuse de couleur, plat-cylindrique, avec un biseau pour dosage de 50 mg, avec une facette et un risque pour un dosage de 100 mg, un léger persillage est autorisé.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B.03 Atenolol

Pharmacodynamique:

Beta1-adrenoblocker cardiosélective a des effets anti-angineux, antihypertensive et anti-arythmique. Ne possède pas d'activité stabilisatrice membranaire et sympathomimétique interne. Le blocage à faible dose des récepteurs bêta1-adrénergiques du cœur réduit la formation d'adénosine monophosphate cyclique stimulée par les catécholamines à partir de l'adénine triphosphate, réduit le courant intracellulaire des ions calcium. Dans les 24 premières heures après l'ingestion dans le contexte d'une baisse du débit cardiaque, il y a une augmentation réactive de la résistance périphérique totale des vaisseaux sanguins, dont la sévérité diminue graduellement au cours de 1-3 jours et revient à la et avec un rendez-vous prolongé diminue.

L'effet hypotenseur est associé à une diminution du volume sanguin, à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine, à la sensibilité des barorécepteurs et à l'influence sur le système nerveux central. L'effet hypotenseur se manifeste par une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique (TA), une diminution de l'impact et des volumes minute. En moyenne, les doses thérapeutiques n'affecte pas le tonus des artères périphériques. L'effet hypotenseur persiste pendant 24 heures, avec une utilisation régulière stabilisée à la fin de la deuxième semaine de traitement.

L'effet anti-angineux est déterminé par la réduction de la demande en oxygène myocardique résultant d'une diminution de la fréquence cardiaque (allongement diastolique et amélioration de la perfusion myocardique) et de la contractilité, ainsi que d'une diminution de la sensibilité myocardique à la stimulation sympathique. Il réduit la fréquence cardiaque (HR) au repos et pendant l'activité physique. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires des ventricules peut augmenter le besoin en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

L'effet antiarythmique se manifeste par la suppression de la tachycardie sinusale et est associé à l'élimination des effets sympathiques arythmogènes sur le système de conduction cardiaque, une diminution de la vitesse de propagation de l'excitation à travers le nœud sino-auriculaire et un allongement de la période réfractaire. Opprime les impulsions dans l'antérograde et, dans une moindre mesure, dans la direction rétrograde à travers l'auriculo-ventriculaire (UN V) nodule et sur des moyens supplémentaires de réalisation. Effet chronotrope négatif se manifeste après 1 heure après l'administration, atteint un maximum après 2-4 heures, dure jusqu'à 24 heures.

Pratiquement n'atténue pas l'effet bronchodilatateur de l'isoprénaline.

Contrairement aux bêtabloquants non sélectifs, lorsqu'il est administré à des doses thérapeutiques modérées, il affecte moins les organes contenant les récepteurs bêta2-adrénergiques (pancréas, muscles squelettiques, muscle lisse des artères périphériques, bronches et utérus) et le métabolisme glucidique; la sévérité de l'action athérogène ne diffère pas de celle du propranolol. Dans une moindre mesure, il a un effet batmo-, chrono-, ino et dromotropique négatif. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 100 mg / jour) a un effet de blocage sur les deux sous-types de bêta-adrénorécepteurs.

Pharmacocinétique

Absorption du tractus gastro-intestinal - rapide, incomplète (50-60%), biodisponibilité - 40-50%, la solubilité dans les graisses est très faible, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin est de 2-4 heures. Il pénètre mal à travers la barrière hémato-encéphalique, passe en petites quantités à travers la barrière placentaire et dans le lait maternel.Connexion avec les protéines plasmatiques - 6-16%.

Il n'est pas métabolisé dans le foie. La demi-vie est de 6-9 heures (elle augmente chez les patients âgés). Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire (85-100% inchangé). L'altération de la fonction rénale s'accompagne d'un allongement de la demi-vie et du cumul (une diminution des doses est nécessaire): lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 35 ml / min / 1,73 m² la demi-vie est de 16-27 heures, avec une clairance de la créatinine inférieure à 15 ml / min / 1,73 m² - plus de 27 heures, avec anurie allongée à 144 heures. Il est excrété pendant l'hémodialyse.

Les indications:

- Hypertension artérielle;

- prévention des crises d'angine (sauf Prinzmetal angina pectoris);

- arythmies cardiaques: tachycardie sinusale, prévention des tachyarythmies supraventriculaires, extrasystole ventriculaire.

Contre-indications

Hypersensibilité au médicament, choc cardiogénique, UN V blocus II-III degré, bradycardie prononcée (fréquence cardiaque inférieure à 45-50 battements par minute), syndrome de faiblesse du nœud sinusal, blocage sinouaurique insuffisance cardiaque aiguë ou chronique au stade de décompensation, cardiomégalie sans signes d'insuffisance cardiaque, angine Prinzmetal, hypotension artérielle (si pression artérielle systolique est inférieure à 100 mm Hg en cas d'infarctus du myocarde), période de lactation, administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO), âge jusqu'à 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

Soigneusement:Le diabète sucré, l'acidose métabolique, l'hypoglycémie, les réactions allergiques dans l'histoire, la maladie pulmonaire obstructive chronique (y compris l'emphysème des poumons), UN V blocus du 1er degré, insuffisance cardiaque chronique (compensée), maladies vasculaires périphériques oblitérantes (claudication intermittente, syndrome de Raynaud), phéochromocytome, insuffisance hépatique, insuffisance rénale chronique, myasthénie grave, hyperthyroïdie, dépression (y compris l'histoire), psoriasis, grossesse, avancée âge.

Grossesse et allaitement:

L'aténolol pénètre dans la barrière placentaire et se trouve dans le sang du cordon ombilical. Les études sur l'utilisation de l'aténolol au cours du premier trimestre n'ont pas été menées et, par conséquent, la possibilité d'effets nocifs sur le fœtus ne peut pas être exclue. Pour le traitement de l'hypertension au cours du troisième trimestre de la grossesse, le médicament est utilisé sous surveillance médicale étroite. L'utilisation de l'aténolol pendant la grossesse peut être une cause d'altération de la croissance fœtale. Attribuer aténolol la grossesse ou la planification d'une grossesse ne doit être utilisée que lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus, en particulier pendant le premier et le deuxième trimestre de la grossesse, car les bêta-bloquants réduisent le niveau de perfusion placentaire l'immaturité et la naissance prématurée. En outre, des effets secondaires tels que l'hypoglycémie et la bradycardie peuvent être observés chez le fœtus et le nouveau-né.

L'aténolol est excrété dans le lait maternel, donc si l'utilisation du médicament est nécessaire, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Assigner à l'intérieur avant de manger, sans mâcher, pressé une petite quantité de liquide.

Hypertension artérielle. Le traitement commence avec 50 mg d'Atenolol 1 fois par jour. Pour obtenir un effet antihypertenseur stable, une ou deux semaines d'admission sont nécessaires. Si l'effet hypotenseur est insuffisant, la dose est augmentée à 100 mg en une dose. Une nouvelle augmentation de la dose n'est pas recommandée, car elle ne s'accompagne pas d'une augmentation de l'effet clinique.

Angine de poitrine. La dose initiale est de 50 mg par jour. Si l'effet thérapeutique optimal n'est pas atteint en une semaine, la dose à 100 mg par jour est augmentée. Les patients plus âgés et les patients présentant une insuffisance rénale excrétoire ont besoin d'une correction du schéma posologique. En présence d'insuffisance rénale, un ajustement de la dose est recommandé en fonction de la clairance de la créatinine. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec des valeurs de clairance de la créatinine supérieures à 35 ml / min / 1,73 m² (les valeurs normales sont 100-150 ml / min / 1,73 m²) un cumul significatif de l'aténolol ne se produit pas. Les doses maximales suivantes sont recommandées pour les patients atteints d'insuffisance rénale:

Clairance de la créatinine (ml / min / 1,73 m²)	La demi-vie d'Atenolol (h)	La dose maximale
15-35	16-27	50 mg par jour ou 100 mg tous les deux jours
moins de 15	plus de 27	50 mg tous les deux jours ou 100 mg tous les 4 jours

Les patients sous hémodialyse, Atenolol prescrire 25 ou 50 mg / jour immédiatement après chaque dialyse, ce qui doit être fait à l'état d'équilibre, car il peut y avoir une diminution de la pression artérielle.

Chez les patients âgés, la dose unique initiale est de 25 mg (peut être augmentée sous contrôle de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque).

Une augmentation de la dose quotidienne de plus de 100 mg n'est pas recommandée, car l'effet thérapeutique n'est pas augmenté et la probabilité d'effets secondaires augmente.

La réduction de dose en cas d'annulation planifiée est réalisée progressivement, par 1/4 de dose tous les 3-4 jours.

Effets secondaires:

Le système cardio-vasculaire: développement (aggravation) des symptômes de l'insuffisance cardiaque chronique (gonflement des chevilles, arrêt, essoufflement), violation UN V conductivité, UN V blocus (jusqu'à l'arrêt cardiaque), arythmies, bradycardie, diminution marquée de la pression artérielle, palpitations, affaiblissement de la contractilité myocardique, hypotension orthostatique, manifestations d'angiospasme (refroidissement des membres inférieurs, syndrome de Raynaud), vascularite, douleurs thoraciques.

Système nerveux central: vertiges, diminution de la capacité de concentration, diminution de la vitesse de réaction, somnolence ou insomnie, dépression, hallucinations, fatigue, maux de tête, faiblesse, rêve cauchemardesque, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, paresthésie aux extrémités (chez les patients «boiterie intermittente» et syndrome de Raynaud), faiblesse musculaire, convulsions.

Tube digestif: bouche sèche, nausée, vomissement, douleur abdominale, constipation ou diarrhée, changement de goût.

Système respiratoire: dyspnée, bronchospasme, apnée, congestion nasale.

Réactions hématologiques purpura thrombocytaire, anémie (aplasique), thrombose.

Système endocrinien: diminution de la puissance, diminution de la libido, hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré non insulino-dépendant), hypoglycémie (chez les patients recevant de l'insuline), état hypothyroïdien.

Réactions allergiques démangeaisons, éruption cutanée, urticaire.

De la peau: urticaire, dermatite, démangeaisons cutanées, photosensibilité, augmentation de la transpiration, hyperémie cutanée, exacerbation du psoriasis, éruptions cutanées de type psoriasis, alopécie réversible.

Organes sensoriels: vision altérée, diminution de la sécrétion de liquide lacrymal, sécheresse et douleur des yeux, conjonctivite.

Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

Indicateurs de laboratoire: agranulocytose, leucopénie, activité accrue enzymes «hépatiques», hyperbilirubinémie, chant des thrombocytes saignement et hémorragie).

Autre: douleur dans le dos, arthralgie, syndrome de sevrage (y compris tachycardie, augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle).

La fréquence des effets secondaires augmente avec une augmentation de la dose du médicament.

Surdosage:

Symptômes: bradycardie prononcée, UN V blocus II-III degré, augmentation des symptômes d'insuffisance cardiaque, réduction excessive de la pression artérielle, difficulté à respirer, bronchospasme, vertiges, évanouissement, arythmie, extrasystole ventriculaire, cyanose des ongles ou des paumes, convulsions.

Traitement: lavage gastrique et administration de médicaments absorbants; en cas de bronchospasme, l'inhalation ou l'administration intraveineuse de bêta2-adrénomimétique salbutamol est indiquée. En violation de UN V conduction, bradycardie - injection intraveineuse de 1-2 mg d'atropine, épinéphrine ou la mise en place d'un stimulateur cardiaque temporaire; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparations de la classe 1A ne s'appliquent pas); avec une diminution de la pression artérielle - le patient devrait être en position de Trendelenburg. S'il n'y a aucun signe d'oedème pulmonaire - des solutions de plasmasubstitution intraveineuse, avec l'inefficacité - l'introduction de l'épinéphrine, de la dopamine, de la dobutamine; avec insuffisance cardiaque chronique - glycosides cardiaques, diurétiques, glucagon; avec des convulsions - dans / dans le diazépam. La dialyse est possible.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de l'aténolol avec l'insuline, les agents hypoglycémiants pour l'administration orale - leur effet hypoglycémique est renforcée; aténolol masque les symptômes de développer une hypoglycémie. Lorsqu'il est combiné avec des agents antihypertenseurs de différents groupes ou des nitrates, l'effet hypotenseur est renforcée. L'utilisation simultanée d'aténolol et de vérapamil (ou diltiazem) peut entraîner une amélioration mutuelle de l'action cardiodépressive. L'effet hypotenseur de l'aténolol affaiblit les œstrogènes (en raison du retard du sodium) et les anti-inflammatoires non stéroïdiens, les glucocorticostéroïdes. Avec l'utilisation simultanée de l'aténolol et des glycosides cardiaques, le risque de bradycardie et de violation de la conduction auriculo-ventriculaire augmente.

Avec l'administration simultanée d'aténolol avec de la réserpine, de la méthyldopa, de la clonidine, du vérapamil, une bradycardie prononcée peut survenir.

L'administration intraveineuse simultanée de verapamil et de diltiazem peut provoquer l'arrêt cardiaque; nifédipine peut entraîner une diminution significative de la pression artérielle.

Avec l'utilisation simultanée de l'aténolol avec les dérivés de l'ergotamine, la xanthine son efficacité est réduite. Atenolol réduit la clairance des xanthines et augmente leur concentration dans le plasma, en particulier chez les patients ayant initialement une clairance élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

Lorsque l'utilisation combinée de l'aténolol et de la clonidine est interrompue, le traitement par la clonidine se poursuit pendant quelques jours après l'arrêt de l'aténolol.

L'utilisation simultanée de l'aténolol avec de la lidocaïne peut réduire son élimination et augmenter le risque d'effets toxiques de la lidocaïne.

L'utilisation d'aténolol conjointement avec des dérivés de phénothiazine, contribue à augmenter la concentration de chacun des médicaments dans le sérum sanguin.

La phénytoïne avec administration intraveineuse, les médicaments pour l'anesthésie générale (dérivés d'hydrocarbures) augmentent la sévérité de l'action cardiodépressive et la probabilité d'abaisser la tension artérielle.

Il n'est pas recommandé l'utilisation simultanée de l'aténolol avec les inhibiteurs de la MAO en raison d'une augmentation significative de l'effet antihypertenseur, une rupture de traitement entre la prise d'inhibiteurs de la MAO et l'aténolol devrait être d'au moins 14 jours.

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie, ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés avec utilisation simultanée d'aténolol augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie.

Les moyens d'anesthésie par inhalation (dérivés d'hydrocarbures) lorsqu'ils sont utilisés avec l'aténolol augmentent le risque d'oppression de la fonction myocardique et le développement de l'hypertension.

L'amiodarone en association avec l'aténolol augmente le risque de bradycardie et d'oppression UN V conductivité.

Cimétidine lorsqu'il est utilisé avec l'aténolol augmente la concentration de ce dernier dans le plasma sanguin (inhibe le métabolisme).

Les agents radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse d'aténolol augmentent le risque de réactions anaphylactiques.

L'aténolol prolonge l'action des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines.

Antidépresseurs tri et tétracycliques, antipsychotiques (antipsychotiques), antipsychotiques éthanol, les sédatifs et les hypnotiques lorsqu'il est utilisé avec l'aténolol augmentent l'inhibition du système nerveux central.

Les alcaloïdes de l'ergot non hydratés lorsqu'ils sont utilisés avec l'aténolol augmentent le risque de troubles de la circulation périphérique.

Instructions spéciales:

Contrôle des patients recevant Atenolol, devrait inclure la surveillance de la fréquence cardiaque et la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis 1 fois en 3-4 mois), la glycémie chez les patients diabétiques (I tous les 4-5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois).

Vous devez apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et vous informer de la nécessité d'une consultation médicale à une fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute.

Avec thyréotoxicose aténolol peut masquer certains signes cliniques de thyréotoxicose (par exemple, tachycardie). L'annulation sévère d'Atenolol dans les patients avec thyrotoxicosis est contre-indiquée, car elle peut amplifier des symptômes. Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs Atenolol pratiquement n'augmente pas l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la récupération du glucose dans le sang à une concentration normale.

Chez les patients atteints de coronaropathie, l'arrêt brusque des bêta-bloquants peut entraîner une augmentation de la fréquence ou de la gravité des crises angineuses, ce qui interrompt l'ingestion. Atenolol et chez les patients avec IHD il est nécessaire de passer progressivement.

En comparaison avec les bêta-bloquants non sélectifs, les bêta-bloquants cardiosélectifs ont moins d'effet sur la fonction pulmonaire, cependant, dans les maladies obstructives des voies respiratoires Atenolol ne nommer que dans le cas d'indications absolues. Si nécessaire, dans certains cas, l'utilisation de beta2-adrenomimetics peut être recommandée.

Les patients atteints de maladies bronchospastiques peuvent recevoir des adrénoblocateurs cardiosélectifs en cas d'intolérance et / ou d'inefficacité d'autres antihypertenseurs, mais un suivi strict de la posologie doit être effectué. Le surdosage est dangereux par le développement d'un bronchospasme.

Une attention particulière est nécessaire dans les cas où une intervention chirurgicale est nécessaire sous anesthésie générale chez les patients prenant Atenolol. Le médicament doit être arrêté 48 heures avant la chirurgie. En tant qu'anesthésique, le médicament doit être choisi comme une action inotrope éventuellement négative minimale.

Avec l'utilisation simultanée d'Atenolol et de Clonidine, l'utilisation d'Atenolol est arrêtée pendant plusieurs jours avant clonidine afin d'éviter le symptôme de l'arrêt de ce dernier. Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction d'hypersensibilité et l'absence d'effet à partir des doses habituelles d'épinéphrine dans le contexte d'une anamnèse allergologique chargée. Les médicaments qui réduisent les réserves de catécholamines (par exemple, réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients qui prennent de telles combinaisons de médicaments doivent être sous observation constante du médecin pour la détection d'une diminution marquée de la pression artérielle ou de la bradycardie.

En cas de bradycardie croissante (moins de 50 battements par minute), d'hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), de blocus auriculo-ventriculaire, de bronchospasme, d'arythmies ventriculaires, de graves violations du foie et des reins pour réduire la dose ou arrêter le traitement.

Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants.

Si le vérapamil intraveineux est nécessaire, cela doit être fait au moins 48 heures après la prise d'Atenolol.

À l'application Atenolola est possible la réduction de la production du liquide lacrymal, c'est important chez les patients en utilisant les lentilles de contact.

N'interrompez pas brusquement le traitement en raison du risque de développer des arythmies graves et un infarctus du myocarde. L'abolition est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines. et plus (réduire la dose de 25% en 3-4 jours).

Il devrait être aboli avant l'étude des taux sanguins et urinaires de catécholamines, de normétanéphrine et d'acide vanillylmandélique; titres d'anticorps antinucléaires 1-2 jours avant le test.

Chez les fumeurs, l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 50 mg et 100 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium.

3 ou 5 paquets de contour ainsi que des instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Liste B. Stocker dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002154 / 01

Date d'enregistrement:22.07.2008

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

VALENTA PHARMACEUTICS, JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.10.2017

Instructions illustrées

Instructions

Atenolol (Atenolol)