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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    1 comprimé contient:

    Substance active:

    Atenolol 50 mg et 100 mg

    Excipients: cellulose microcristalline 76 mg et 151 mg, amidon de maïs 67 mg et 133 mg, colloïde de silice 2 mg et 4 mg, amidon carboxyméthylique de sodium 10 mg et 20 mg, stéarate de magnésium 3 mg et 6 mg, talc 3 mg et 6 mg, purifié eau jusqu'à 210 mg et jusqu'à 419 mg.

    Composition de la coquille de film: l'hypromellose 4 mg et 8 mg, le dioxyde de titane 1 mg et 2 mg, le propylène glycol 0,25 mg et 0,5 mg, le talc 0,15 mg et 0,3 mg.

    La description:

    Pour une dose de 50 mg - même des deux côtés, biconvexes, arrondis du blanc au presque blanc, revêtus d'une membrane pelliculaire;

    Pour une dose de 100 mg - même des deux côtés, des tablettes blanches à blanches presque blanches recouvertes d'une pellicule.

    Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif
    ATX: & nbsp

    C.07.A.B.03   Atenolol

    Pharmacodynamique:

    Bêta-bloquant cardiosélectif, ne possède pas activité sympathomimétique interne et stabilisatrice de la membrane (SMA). A un effet antihypertenseur, anti-angineux et antiarythmique. Le blocage des bêta-1 adrénorécepteurs à faible dose (moins de 100 mg / jour) du cœur réduit les la formation de catécholamines d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) à partir d'adénosine triphosphate (ATP), réduit le courant calcique intracellulaire, a un effet négatif chrono-, dromo-, batmo- et inotrope (tend le rythme cardiaque (fréquence cardiaque), inhibe la conduction et l'excitabilité, réduit contractilité myocardique).

    La résistance vasculaire périphérique totale (OPSS) au début des bêta-bloquants (dans les 24 premières heures après l'administration orale) augmente (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation des bêta2-adrénergiques). ), qui revient à l'original un à trois jours plus tard, et avec un rendez-vous prolongé diminue.

    L'effet hypotenseur est associé à une diminution du volume de sang (CIO), une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (plus importante chez les patients présentant une hypersécrétion initiale de rénine), sensibilité des barorécepteurs de l'artère aortique (il n'y a pas d'augmentation de leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle)) et d'influence sur le système nerveux central (SNC).L'effet hypotenseur se manifeste par une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique, une diminution du volume de choc du sang (CR) et de l'IOC. En doses thérapeutiques moyennes, il n'a aucun effet sur le tonus des artères périphériques. L'effet hypotenseur dure 24 heures, avec une admission régulière stabilisée à la fin des 2 semaines de traitement.

    L'effet antiangineux est déterminé par la réduction de la demande en oxygène du myocarde résultant d'une diminution de la fréquence cardiaque (allongement diastolique et amélioration de la perfusion myocardique) et de la contractilité, ainsi que d'une diminution de la sensibilité myocardique à l'innervation sympathique. Il réduit la fréquence cardiaque au repos et sous l'effort physique. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires des ventricules, il peut augmenter le besoin en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique (ICC).

    L'effet antiarythmique est dû à l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension artérielle), diminution du taux d'excitation spontanée du stimulateur sinusal et ectopique et ralentissement de l'atrioventriculaire. (UN V) effectuer. La suppression des impulsions est notée principalement dans la direction antérograde et, dans une moindre mesure, rétrograde à travers UN V nœud et par des chemins supplémentaires.

    Augmente le taux de survie des patients qui ont subi un infarctus du myocarde (réduit l'incidence de l'arythmie ventriculaire et des crises d'angine de poitrine).

    En revanche, les bêta-bloquants non sélectifs lorsqu'ils sont utilisés en doses thérapeutiques ont un effet moins prononcé sur les organes contenant des bêta 2 -adrénorécepteurs (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronchiques et utérines) et le métabolisme glucidique; gravité de athérogène diffère de l'action du propranolol. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 100 mg / jour) a un effet de blocage sur les deux sous-types de bêta-adrénorécepteurs.

    L'effet chronotrope négatif se produit après 1 heure après l'administration, atteint un maximum après 2-4 heures et dure jusqu'à 24 heures.

    Pharmacocinétique

    Absorption à partir du tractus gastro-intestinal (GIT) - rapide, incomplète (50-60%), biodisponibilité - 40-50%, la solubilité dans les graisses est très faible. Temps pour atteindre la concentration maximale (TCmah) dans le plasma sanguin - 2-4 heures. Pénètre gravement la barrière hémato-encéphalique (BHE), traverse la barrière placentaire et pénètre dans le lait maternel. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 6-16%. Il n'est pas métabolisé dans le foie. Demi-vie (T1 / 2) - 6-9 heures (augmentation chez les patients âgés). Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire (85-100% inchangé).

    La fonction rénale altérée s'accompagne d'un allongement et d'un cumul T1 / 2 (une réduction de la dose est nécessaire): pour une clairance de la créatinine (CK) inférieure à 35 ml / min / 1,73 m2 T1 / 2 est 16-27 heures, avec CC en dessous de 15 ml / min - plus de 27 heures, avec anurie allongé à 144 heures. Il est excrété pendant l'hémodialyse.

    Les indications:

    - Hypertension artérielle;

    - la prévention des crises d'angine, sauf Prinzmetal angina pectoris;

    - troubles du rythme cardiaque: tachycardie sinusale, prévention des tachyarythmies supraventriculaires, extrasystole ventriculaire.

    Contre-indications

    Hypersensibilité au médicament, choc cardiogénique, UN V blocus de degré HI, bradycardie prononcée (fréquence cardiaque inférieure à 40 bpm), syndrome de faiblesse du nœud sinusal, bloc sino-auriculaire, insuffisance cardiaque aiguë ou insuffisance cardiaque décompensée, cardiomégalie sans signes de CHF, angine de poitrine, hypotension artérielle (en cas d'infarctus du myocarde, tension artérielle systolique inférieure à 100 mmHg), phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants), période de lactation, administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine-oxydase (MAO), âge jusqu'à 18 ans (efficacité et innocuité non installées).

    Soigneusement:

    Diabète sucré type 1 et 2, acidose métabolique, hypoglycémie, réactions allergiques dans l'histoire, maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC); l'asthme bronchique; emphysème, CHF (compensé), oblitération des maladies vasculaires périphériques (boiterie "intermittente", syndrome de Raynaud); phéochromocytome, insuffisance hépatique, insuffisance rénale chronique (IRC), myasthénie grave, thyréotoxicose, dépression (y compris dans l'anamnèse), psoriasis, phéochromocytome (avec utilisation simultanée d'alpha-bloquants), grossesse, âge avancé.

    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse, le médicament ne doit être utilisé que dans les cas où le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Atenolol excrété dans le lait maternel, donc pendant la période d'allaitement l'utilisation du médicament est contre-indiquée.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur avant de manger, pas liquide, pressé une petite quantité de liquide.

    Hypertension artérielle

    Le traitement commence avec 50 mg de médicament une fois par jour. Pour obtenir un effet antihypertenseur stable, une ou deux semaines d'admission sont nécessaires. Si l'effet hypotenseur n'est pas suffisant, la dose est augmentée à 100 mg en une seule séance. Une nouvelle augmentation de la dose n'est pas recommandée, car elle ne s'accompagne pas d'une augmentation de l'effet clinique.

    Angine de poitrine

    La dose initiale est de 50 mg par jour. Si l'effet thérapeutique optimal n'est pas atteint en 1 semaine, la dose est augmentée à 100 mg par jour. Les patients plus âgés et l'insuffisance rénale chronique concomitante ont besoin d'une correction du schéma posologique. En présence d'insuffisance rénale chronique, l'ajustement de la dose est effectué en fonction du score KK. Avec SC plus de 35 ml / min / 1,73 m2 le cumul significatif de la drogue ne se produit pas.

    En cas d'insuffisance rénale chronique, les doses suivantes sont recommandées:

    KK 15-35 ml / min / 1,73 m2 - 50 mg une fois par jour ou 100 mg tous les deux jours;

    QC inférieur à 15 ml / min / 1,73 m2 - 50 mg tous les deux jours ou 100 mg une fois tous les 4 jours. Les patients qui sont sous hémodialyse, le médicament est prescrit à 25 ou 50 mg / jour immédiatement après chaque séance de dialyse, ce qui doit être fait dans un cadre fixe, car il peut y avoir une diminution marquée de la pression artérielle.

    L'augmentation de la dose quotidienne de plus de 100 mg n'est pas recommandée, car l'effet thérapeutique n'augmente pas et la probabilité d'effets secondaires augmente.

    Effets secondaires:

    Du côté du système nerveux central: asthénie, faiblesse, étourdissements, maux de tête, somnolence ou insomnie, rêves cauchemardesques, dépression, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, hallucinations, diminution de la concentration, diminution de la vitesse de réaction, paresthésie aux extrémités (chez les patients souffrant de boiterie intermittente). syndrome), myasthénie, convulsions.

    Depuis les organes des sens: troubles de la vision, diminution de la sécrétion de liquide lacrymal, yeux secs et douloureux, conjonctivite.

    Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie, sensation battement du coeur, altération de la conduction du myocarde, UN V blocus (jusqu'à l'arrêt cardiaque), arythmies, affaiblissement de la contractilité myocardique, développement (aggravation) de CHF, hypotension orthostatique, manifestations d'angiospasme (refroidissement des membres inférieurs, syndrome de Raynaud), vascularite, douleurs thoraciques.

    Du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausées, vomissements, douleurs abdominales, constipation ou diarrhée, altération du goût.

    Du système respiratoire: congestion nasale, difficulté à respirer lorsqu'il est administré à fortes doses (perte de sélectivité) et / ou chez les patients prédisposés - laryngo et bronchospasme.

    Du système endocrinien: Hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète de type 2), hypoglycémie (chez les patients recevant de l'insuline), hypothyroïdie.

    Réactions allergiques: démangeaisons, éruption cutanée, urticaire.

    De la peau: augmentation de la transpiration, hyperémie cutanée, exacerbation des symptômes du psoriasis, éruptions cutanées de type psoriasis, alopécie réversible.

    Indicateurs de laboratoire: thrombocytopénie (saignement et hémorragie inhabituels), agranulocytose, leucopénie, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», hyperbilirubinémie.

    Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

    Autre: douleur dans le dos, arthralgie, diminution de la libido, diminution de la puissance, syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle). La fréquence des effets secondaires augmente avec une augmentation de la dose du médicament.
    Surdosage:

    Symptômes: bradycardie sévère, vertiges, excessive réduction de la tension artérielle, syncope, arythmie, extrasystole ventriculaire, UN V blocus II-III degré, développement ou aggravation de CHF, cyanose des ongles ou des paumes, convulsions, difficulté à respirer, bronchospasme.

    Traitement: lavage gastrique et administration de médicaments absorbants; en violation de UN V conduction et / ou bradycardie - injection intraveineuse de 1-2 mg d'atropine, épinéphrine (épinéphrine) ou la mise en place d'un stimulateur cardiaque temporaire; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparatifs IA classe ne s'applique pas); avec une diminution prononcée de la pression artérielle, le patient est transféré à la position de Trendelenburg. S'il n'y a aucun signe d'oedème pulmonaire - des solutions de plasmasubstitution intraveineuse, avec l'inefficacité - l'introduction de l'épinéphrine, de la dopamine, de la dobutamine; avec CHF - glycosides cardiaques, diurétiques, glucagon; avec des convulsions - dans / dans le diazépam; avec bronhospazme - inhalation ou parenteral - beta-adrenomimetiki. La dialyse est possible.

    Interaction:

    Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour l'administration de tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie chez les patients aténolol.

    Les agents radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse (iv) augmentent le risque de réactions anaphylactiques.

    La phénytoïne pour l'administration IV, les médicaments pour l'anesthésie par inhalation (dérivés d'hydrocarbures) augmentent la sévérité de l'action cardiodépressive et la probabilité d'abaisser la tension artérielle.

    Utilisé en même temps que l'insuline et les hypoglycémiants oraux aténolol masque les symptômes de développer une hypoglycémie.

    Réduit la clairance de la lidocaïne et des xanthines et augmente leur concentration dans le plasma sanguin, en particulier chez les patients ayant initialement une clairance élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

    L'effet hypotenseur affaiblit les anti-inflammatoires non stéroïdiens (retard des ions sodium et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), les glucocorticostéroïdes et les œstrogènes (rétention de sodium).

    Glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine et guanfacine, bloqueurs des canaux calciques "lents" (vérapamil, diltiazem), amiodarone et d'autres médicaments antiarythmiques augmentent le risque de développer ou d'exacerber l'insuffisance cardiaque, la bradycardie, UN V blocus et arrêt cardiaque.

    Les diurétiques, la clonidine, sympatholytiques, hydralazineles bloqueurs des canaux calciques «lents» et autres antihypertenseurs peuvent entraîner une diminution excessive de la pression artérielle.

    Allonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines.

    Antidépresseurs tri et tétracycliques, antipsychotiques (antipsychotiques), antipsychotiques éthanol, les sédatifs et les hypnotiques augmentent la dépression du système nerveux central.

    Il n'est pas recommandé l'utilisation simultanée avec les inhibiteurs MAO en raison d'une augmentation significative de l'effet antihypertenseur, une rupture de traitement entre la prise d'inhibiteurs de la MAO et l'aténolol doit être d'au moins 14 jours.

    Les alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

    Instructions spéciales:

    Contrôle des patients recevant aténolol, devrait inclure la surveillance de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis tous les 3-4 mois), la concentration de glucose sanguin chez les patients diabétiques de type 1 et 2 (1 tous les 4-5 mois) ). Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois).

    Il est nécessaire d'apprendre au patient à calculer la fréquence cardiaque et d'indiquer la nécessité d'une consultation médicale à un rythme cardiaque inférieur à 50 battements par minute.

    Approximativement chez 20% des patients avec des bêtabloquants d'angine de poitrine sont inefficaces. Les causes principales sont une athérosclérose coronarienne sévère avec un seuil bas d'ischémie (fréquence cardiaque inférieure à 100 battements par minute) et une augmentation du volume télédiastolique du ventricule gauche qui viole le flux sanguin sous-endocardique. Chez les "fumeurs", l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible. Les patients qui utilisent des lentilles de contact doivent prendre en compte qu'une réduction de la production de liquide lacrymal est possible dans le contexte du traitement.

    Avec thyréotoxicose aténolol peut masquer certains signes cliniques de thyréotoxicose (par exemple, tachycardie). Une abolition prononcée chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiquée, car elle peut renforcer les symptômes.

    Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas sensiblement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la récupération du glucose dans le sang à des concentrations normales.

    Avec l'administration simultanée de clonidine, sa réception peut être interrompue seulement quelques jours après l'abolition de l'aténolol.

    Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction allergique et l'absence d'effet des doses habituelles d'épinéphrine (adrénaline) dans le contexte d'une anamnèse allergique pesée.

    Quelques jours avant l'anesthésie générale au chloroforme ou à l'éther Diethyl est nécessaire pour arrêter de prendre le médicament. Si le patient a accepté

    le médicament avant l'opération, il devrait choisir les médicaments pour l'anesthésie générale avec une action inotrope négative minimale.

    L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée par injection intraveineuse d'atropine (1-2 mg).

    Les médicaments qui réduisent les réserves de catécholamines (par exemple, réserpine), peuvent renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients qui prennent de telles combinaisons de médicaments doivent être sous surveillance médicale constante afin de détecter une diminution marquée de la tension artérielle ou de la bradycardie.

    Le médicament peut être administré à des patients atteints de maladies bronchospastiques en cas d'intolérance et / ou d'inefficacité d'autres médicaments antihypertenseurs, mais il est nécessaire de prendre des doses efficaces minimales et de surveiller les patients pour un éventuel développement de bronchospasme.

    En cas d'augmentation de la bradycardie (moins de 50 battements par minute), d'hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg) UN V blocus, bronchospasme, arythmies ventriculaires, atteinte sévère de la fonction hépatique et rénale, il est nécessaire de réduire la dose ou d'arrêter le traitement. Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants.

    N'interrompez pas brusquement le traitement en raison du risque de développer des arythmies graves et un infarctus du myocarde. L'annulation est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (réduire la dose de 25% tous les 3-4 jours).

    Il est nécessaire d'annuler le médicament avant d'examiner la teneur en sang et en urine des catécholamines, de la normétanéphrine et de l'acide vanillylmandélique, titre d'anticorps antisérum (pendant 1 à 2 jours).

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de prendre d'autres activités d'espèces potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés 50 mg et 100 mg.
    Emballage:Pour 30 comprimés dans un récipient de polypropylène, avec une instruction collée pour l'utilisation ou 10 comprimés dans un blister AL / PVC. 3 ampoules avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet en carton.
    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-008843/10
    Date d'enregistrement:30.08.2010
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Agio Pharmaceuticals Ltd.Agio Pharmaceuticals Ltd. Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspAgio Pharmaceuticals Ltd.Agio Pharmaceuticals Ltd.
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.10.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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