Atenolol Nycomed - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

gélatine (pour une posologie de 50 mg - 2,1 mg, pour une posologie de 100 mg - 4,2 mg), laurylsulfate de sodium (pour une posologie de 50 mg - 3,3 mg, pour une posologie de 100 mg - 6,7 mg), stéarate de magnésium pour la posologie de 50 mg à 5,0 mg, pour une posologie de 100 mg à 10,0 mg), de l'amidon de maïs (dosage de 50 mg à 60,0 mg, dosage de 100 mg à 120,0 mg), du carbonate de magnésium (dosage 50 mg - 87,5 mg, pour la posologie de 100 mg - 175,0 mg).

coquille: propylène glycol (dosage de 50 mg - environ 0,4 mg, dosage de 100 mg - environ 0,8 mg), dioxyde de titane (dosage de 50 mg - environ 0,8 mg, dosage de 100 mg - environ 1,7 mg ), le talc (pour le dosage de 50 mg - environ 0,8 mg, pour le dosage de 100 mg - environ 1,7 mg), l'hypromellose (pour un dosage de 50 mg - environ 2,1 mg, pour un dosage de 100 mg - environ 4,2 mg).

La description:

Comprimés pelliculés 50 mg: biconvexe, comprimés capsulaires de couleur blanche, pelliculés, présentant un risque de fracture et de gaufrage de l'AB 55.

Comprimés pelliculés 100 mg: biconvexe, comprimés capsulaires de couleur blanche, pelliculés, présentant un risque de fracture et de gaufrage de l'AB 57.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B.03 Atenolol

Pharmacodynamique:

Le beta 1-adrénoblocateur cardiosélectif ne possède pas d'activité sympathomimétique interne stabilisatrice de membrane. Il a des effets antihypertenseurs, anti-angineux et antiarythmiques. Le blocage à faible dose des récepteurs bêta1-adrénergiques du cœur réduit la formation d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) stimulée par les catécholamines à partir de l'adénosine triphosphate (ATP), réduit le courant intracellulaire des ions calcium, a un effet négatif chrono-, dromo-, batmo- et action inotrope (fréquence cardiaque d'urezhaet (fréquence cardiaque), inhibe la conduction et l'excitabilité, réduit la contractilité myocardique).

La résistance vasculaire périphérique totale au début des bêta-bloquants (dans les premières 24 heures après l'ingestion) augmente (à la suite de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation des bêta2-adrénergiques), ce qui à l'initiale après 1-3 jours, et après prolongé le rendez-vous est réduit.

L'effet antihypertenseur est associé à une diminution du volume de la circulation sanguine, une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (plus élevée chez les patients présentant une hypersécrétion rénine initiale), une sensibilité des barorécepteurs de l'arc aortique (ne pas augmenter leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle (BP) et de l'influence sur le système nerveux central.L'effet antihypertenseur se manifeste par une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique, une diminution de l'AVC et du volume minute de la circulation sanguine. effet sur le tonus des artères périphériques.L'effet anti-hypertenseur dure 24 heures, avec une admission régulière est stabilisée à la fin de 2 semaines de traitement.

L'effet anti-angineux est déterminé par la réduction de la demande en oxygène du myocarde résultant d'une diminution de la fréquence cardiaque (allongement diastolique et amélioration de la perfusion myocardique) et de la contractilité, ainsi qu'une diminution de la sensibilité myocardique à la stimulation sympathique. Il réduit la fréquence cardiaque au repos et sous l'effort physique. En raison de une augmentation de la pression diastolique dans le ventricule gauche et une augmentation de l'étirement des fibres musculaires ventriculaires peuvent augmenter le besoin d'oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

Effet antiarythmique est due à l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension artérielle), une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques et ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire. L'oppression des impulsions est notée principalement dans l'antérograde et dans une moindre mesure dans la direction rétrograde par l'atrioventriculaire (UN V) nœud et par des chemins supplémentaires.

Pratiquement n'atténue pas l'effet bronchodilatateur de l'isoprénaline.

Contrairement aux bêtabloquants non sélectifs, lorsqu'il est administré à des doses thérapeutiques modérées, il affecte moins les organes contenant les récepteurs bêta2-adrénergiques (pancréas, muscles squelettiques, muscle lisse des artères périphériques, bronches et utérus) et le métabolisme glucidique; la sévérité de l'action athérogène ne diffère pas de celle du propranolol. Dans une moindre mesure, il a un effet batmo-, chrono-, ino et dromotropique négatif. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 100 mg / jour) a un effet de blocage sur les deux sous-types de bêta-adrénorécepteurs.

L'effet chronotrope négatif se manifeste après 1 heure après l'administration, atteint un maximum après 2-4 heures, dure jusqu'à 24 heures.

Pharmacocinétique

Absorption du tractus gastro-intestinal - rapide, incomplète (45-60%), biodisponibilité - 40-50%, temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin - 2-4 heures. Il pénètre mal à travers la barrière hémato-encéphalique, passe en petites quantités à travers la barrière placentaire et dans le lait maternel. L'association avec les protéines plasmatiques est relativement faible et inférieure à 5%.

Il n'est pas métabolisé dans le foie. La demi-vie du plasma sanguin est de 6-8 heures (augmentation chez les patients âgés). Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire (85-100% inchangé).

La fonction rénale altérée s'accompagne d'un allongement de la demi-vie et du cumul (une diminution des doses est nécessaire): avec une clairance de la créatinine (CC) inférieure à 35 ml / min / 1,73 m² la demi-vie est de 16-27 heures, avec QC inférieur à 15 ml / min - plus de 27 heures, avec anurie prolongée à 144 heures. Il est excrété pendant l'hémodialyse.

Les indications:

- Hypertension artérielle;

- prévention des crises d'angor stable (à l'exception de Prinzmetal angina pectoris);

- troubles du rythme cardiaque: tachycardie sinusale, prévention des tachyarythmies supraventriculaires, prévention des tachyarythmies supraventriculaires.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la drogue

- choc (y compris cardiogénique et hypovolémique);

- UN V le blocus II-III degré;

- insuffisance cardiaque aiguë ou insuffisance cardiaque chronique décompensée;

- bradycardie prononcée (fréquence cardiaque inférieure à 40 battements par minute);

- syndrome de faiblesse du nœud sinusal;

- sino-auriculaire (SA) blocus;

- Cardiomégalie sans signes d'insuffisance cardiaque chronique;

- l'angine de Prinzmetal;

- hypotension marquée (en cas d'infarctus du myocarde, tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg);

- l'administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO);

- période de lactation,

- âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

- phéochromocytome, à l'exception de la thérapie concomitante avec des alpha-bloquants.

Soigneusement:

Diabète sucré de type 1 et 2, acidose métabolique, hypoglycémie, réactions allergiques dans l'histoire, bronchopneumopathie chronique obstructive, asthme bronchique, emphysème, UN V blocus de degré I, cardiaque chronique échec (compensé), maladie vasculaire périphérique oblitérante (claudication "intermittente", syndrome de Raynaud), phéochromocytome (avec utilisation d'alpha-bloquants), insuffisance hépatique, insuffisance rénale chronique, myasthénie grave, thyréotoxicose, dépression (y compris l'histoire), psoriasis, grossesse , âge avancé.

Grossesse et allaitement:Les femmes enceintes doivent être prescrit Atenolol Nycomed seulement dans les cas où le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Atenolol est excrété dans le lait maternel, donc pendant l'allaitement, si vous devez utiliser le médicament Atenolol Nycomed, vous devez arrêter d'allaiter.

Dosage et administration:

Assigner à l'intérieur avant de manger, sans mâcher, pressé une petite quantité de liquide.

Hypertension artérielle. Le traitement commence avec 50 mg d'Atenolol Nycomed une fois par jour.Pour obtenir un effet antihypertenseur stable, une ou deux semaines d'admission sont nécessaires. Si l'effet hypotenseur est insuffisant, la dose est augmentée à 100 mg en une dose. Une nouvelle augmentation de la dose n'est pas recommandée, car elle ne s'accompagne pas d'une augmentation de l'effet hypotenseur.

Angine de poitrine. La dose initiale est de 50 mg par jour. Si l'effet thérapeutique optimal n'est pas atteint en une semaine, la dose à 100 mg par jour est augmentée. Parfois, il est possible d'augmenter la dose à 200 mg une fois par jour. Les patients plus âgés et les patients présentant une insuffisance rénale excrétoire ont besoin d'une correction du schéma posologique. En présence d'insuffisance rénale, il est recommandé de corriger la dose en fonction du CQ. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec des valeurs de CC supérieures à 35 ml / min / 1,73 m² (les valeurs normales sont 100-150 ml / min / 1,73 m²) un cumul significatif de l'aténolol ne se produit pas.

Les doses maximales suivantes sont recommandées pour les patients atteints d'insuffisance rénale:

Clairance de la créatinine (ml / min / 1,73 m²)	Demi-vie (h)	La dose maximale
15-35	16-27	50 mg par jour
		100 mg tous les deux jours
moins de 15	plus de 27	50 mg tous les deux jours
		100 mg une fois tous les quatre jours

Chez les patients sous hémodialyse, Atenolol Nycomed est prescrit 25 ou 50 mg / jour immédiatement après chaque dialyse, ce qui doit être fait en milieu hospitalier, car il peut y avoir une diminution de la pression artérielle.

Chez les patients âgés, la dose unique initiale est de 25 mg (peut être augmentée sous contrôle de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque). L'augmentation de la dose quotidienne de plus de 100 mg n'est pas recommandée, car l'effet thérapeutique n'augmente pas et la probabilité d'effets secondaires augmente.

Effets secondaires:

Très fréquent (> 1/10); fréquent (> 1/100, <1/10); peu fréquent (> 1/1000, <1/100); rare (> 1/10 000, <1/1 000); très rare (<1/10 000).

Du côté du système cardio-vasculaire

Souvent: bradycardie, froideur des membres inférieurs, hypotension.

Rarement: le développement ou l'aggravation de l'insuffisance cardiaque chronique, le blocus AV, les arythmies, la syncope, l'œdème périphérique, la douleur thoracique, les troubles de la conduction du cœur, l'hypotension orthostatique et la syncope, le syndrome de Raynaud.

Du système nerveux central

Souvent: asthénie, faiblesse musculaire.

Peu fréquent: troubles du sommeil (somnolence ou insomnie).

Rarement: rêves «cauchemardesques», hallucinations, psychoses, dépression, confusion ou perte de mémoire à court terme, anxiété, vertiges, maux de tête, paresthésies des extrémités (chez les patients à claudication intermittente et syndrome de Raynaud), convulsions, altérations du goût.

Très rarement: myasthénie.

Depuis les organes des sens

Insuffisance visuelle, diminution de la sécrétion de liquide lacrymal, sécheresse et douleur des yeux, conjonctivite.

Du système endocrinien

Rarement: peut marquer les symptômes de l'hyperthyroïdie. Hypoglycémie (chez les patients recevant de l'insuline) ou hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré de type 2).

Du système respiratoire

Rarement: bronchospasme, respiration sifflante, dyspnée chez les patients prédisposés et / ou lorsqu'ils sont pris à fortes doses (perte de sélectivité), congestion nasale.

Du système digestif

Souvent: nausée, vomissement. Douleurs abdominales, constipation ou diarrhée.

Rarement: sécheresse de la muqueuse buccale, cholestase.

Indications de laboratoire

Rarement: augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques».

Rarement: thrombocytopénie, agranulocytose, leucopénie, hyperbilirubinémie.

Très rarement: résultats de tests positifs pour les anticorps antinucléaires.

De la peau

Rarement: éruption cutanée, alopécie réversible, purpura, exacerbation du psoriasis et démangeaisons cutanées.

Très rarement: un syndrome ressemblant au lupus. Éruption cutanée de type psoriasis, réactions d'hypersensibilité, y compris angioedème et urticaire.

Autre:

Rarement: diminution de la puissance.

Très rarement: diminution de la libido.

Surdosage:

Symptômes: bradycardie prononcée, vertiges, diminution marquée de la pression artérielle, syncope, arythmie, extrasystole ventriculaire, UN V blocus II-III degré, insuffisance cardiaque chronique, cyanose des ongles ou des paumes, convulsions, difficulté à respirer, bronchospasme.

Traitement: si violé UN V conduction et / ou bradycardie - injection intraveineuse de 1-2 mg d'atropine, épinéphrine (épinéphrine) ou la mise en place d'un stimulateur cardiaque temporaire; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparatifs IA classe ne s'applique pas); à réduction exprimée de la pression artérielle - le patient devrait être en position de Trendelenburg. S'il n'y a aucun signe d'oedème pulmonaire - des solutions de plasmasubstitution intraveineuse, avec l'inefficacité - l'introduction de l'épinéphrine, de la dopamine, de la dobutamine; avec insuffisance cardiaque chronique - glycosides cardiaques, diurétiques, glucagon; avec des convulsions - dans / dans le diazépam; avec bronhospazme - inhalation ou parenteral - beta-adrenostimulyatory. L'hémodialyse est possible.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de l'aténolol avec l'insuline, les agents hypoglycémiants pour l'administration orale - l'effet hypoglycémique de ce dernier est renforcée. Lorsqu'il est combiné avec des agents hypotenseurs de différents groupes ou des nitrates, l'effet hypotenseur est renforcée. L'utilisation simultanée d'aténolol et de vérapamil (ou de diltiazem) peut entraîner une augmentation mutuelle de l'effet de ces médicaments.

L'effet antihypertenseur est affaibli par les œstrogènes (rétention de sodium) et les anti-inflammatoires non stéroïdiens, les glucocorticostéroïdes.

Avec l'utilisation simultanée d'aténolol et de glycosides cardiaques, le risque de développer une bradycardie et une violation UN V conductivité.

Avec l'administration simultanée d'aténolol avec de la réserpine, de la méthyldopa, de la clonidine, du vérapamil, une bradycardie prononcée peut survenir.

L'administration intraveineuse simultanée de verapamil et de diltiazem peut provoquer l'arrêt cardiaque; nifédipine peut entraîner une diminution significative de la pression artérielle.

Avec l'utilisation simultanée de l'aténolol avec des dérivés de l'ergotamine, la xanthine, son efficacité est réduite.

Lorsque l'utilisation combinée de l'aténolol et de la clonidine est interrompue, le traitement par la clonidine se poursuit pendant quelques jours après l'arrêt de l'aténolol.

L'utilisation simultanée avec de la lidocaïne peut réduire son élimination et augmenter le risque d'effets toxiques de la lidocaïne.

L'utilisation avec des dérivés de phénothiazine, favorise une augmentation de la concentration de chacun des médicaments dans le sérum sanguin.

La phénytoïne avec introduction IV, les médicaments pour l'anesthésie générale (dérivés d'hydrocarbures) augmentent la sévérité de l'action cardiodépressive et la probabilité d'abaisser la tension artérielle.

Lorsqu'il est combiné avec l'euphylline et la théophylline, une suppression mutuelle des effets thérapeutiques est possible.

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément les inhibiteurs de la MAO en raison d'une augmentation significative de l'effet antihypertenseur, une interruption du traitement entre la prise d'inhibiteurs de la MAO et l'aténolol doit être d'au moins 14 jours.

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie.

Les moyens d'anesthésie par inhalation (dérivés d'hydrocarbures) augmentent le risque d'oppression de la fonction myocardique et le développement de l'hypertension.

L'amiodarone augmente le risque de bradycardie et d'oppression UN V conductivité. Cimetidine augmente la concentration dans le plasma sanguin (inhibe le métabolisme). Les agents radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques.

Allonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines.

Antidépresseurs tri et tétracycliques, antipsychotiques (antipsychotiques), antipsychotiques éthanol, les sédatifs et les hypnotiques augmentent la dépression du système nerveux central.

Instructions spéciales:

Le contrôle des patients prenant Atenolol Nycomed devrait inclure la surveillance du rythme cardiaque et de la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis tous les 3-4 mois), la glycémie chez les patients diabétiques (1 tous les 4-5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois).

Vous devez apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et vous informer de la nécessité d'une consultation médicale à une fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute.

Dans la thyréotoxicose, l'aténolol Nycomed peut masquer certains signes cliniques de thyrotoxicose (par exemple, tachycardie). Retrait drastique de la drogue est contre-indiqué car il peut augmenter les symptômes. Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas réellement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration de la glycémie à des niveaux normaux.

Chez les patients atteints de cardiopathie coronarienne, l'annulation brutale des bêta-bloquants peut entraîner une augmentation de la fréquence ou de la gravité des crises d'angine; par conséquent, l'arrêt de l'utilisation d'Atenolol Nycomed chez les patients atteints de cardiopathie ischémique devrait être progressif. Réduire la dose pendant deux semaines ou plus.

Par rapport aux bêta-bloquants non sélectifs, les bêta-bloquants cardiosélectifs ont moins d'effet sur la fonction pulmonaire, cependant, à des maladies obstructives des voies respiratoires Atenolol Nycomed est utilisé uniquement en cas d'indications absolues. Si nécessaire, dans certains cas, l'utilisation de beta2-adrenomimetics peut être recommandée.

Les patients atteints de maladies bronchospastiques peuvent recevoir des adrénoblocateurs cardiosélectifs en cas d'intolérance et / ou d'inefficacité d'autres antihypertenseurs, mais un suivi strict de la posologie doit être effectué. Le surdosage est dangereux par le développement d'un bronchospasme.

Une attention particulière est nécessaire dans les cas où une intervention chirurgicale est nécessaire sous anesthésie générale chez les patients prenant Atenolol Nycomed. Le médicament doit être arrêté 48 heures avant l'intervention. En tant qu'anesthésique, le médicament doit être choisi avec l'effet inotrope négatif minimum possible.

Avec l'utilisation simultanée du médicament Atenolol Nycomed et de la clonidine, le médicament Atenolol Nycomed est arrêté plusieurs jours plus tôt que la clonidine afin d'éviter le syndrome de sevrage.

Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction d'hypersensibilité et l'absence d'effet des doses habituelles d'adrénaline dans le contexte d'une anamnèse allergologique accablée.

Les médicaments qui réduisent les réserves de catécholamines (par exemple, réserpine), peut renforcer l'action des bêta-adrénobloquants, de sorte que les patients La combinaison des médicaments, devrait être sous la surveillance constante du médecin dans le but de révéler la dépression exprimée BP ou брадикардия.

En cas d'augmentation de la bradycardie (moins de 40 battements par minute), d'hypotension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg) chez les patients âgés, UN V blocus, bronchospasme, arythmies ventriculaires, atteinte sévère de la fonction hépatique et rénale, il est nécessaire de réduire la dose ou d'arrêter le traitement.

Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants.

Si le vérapamil intraveineux est nécessaire, cela devrait être fait au moins 48 heures après la prise du médicament Atenolola Nycomed.

Lors de l'utilisation du médicament Atenolola Nycomed, il est possible de réduire la production de liquide lacrymal, ce qui est important chez les patients utilisant des lentilles de contact.

N'interrompez pas brusquement le traitement en raison du risque de développer des arythmies sévères et un infarctus du myocarde.L'abolition est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (réduire la dose de 25% en 3-4 jours).

Il devrait être aboli avant l'étude des taux sanguins et urinaires de catécholamines, de normétanéphrine et d'acide vanillylmandélique; titres d'anticorps antinucléaires (pendant 1-2 jours).

Chez les fumeurs, l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés pelliculés 50 mg et 100 mg.

Emballage:

Pour 30 comprimés dans une bouteille en plastique scellée avec un bouchon à vis, sous lequel est installé un joint avec une bague détachable, qui permet le contrôle de la première ouverture.

Une bouteille ainsi que les instructions d'utilisation sont placées dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:5 années. Ne pas utiliser après la date indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N011912 / 01

Date d'enregistrement:30.03.2011 / 30.10.2014

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Takeda Pharma A / STakeda Pharma A / S Danemark

Fabricant: & nbsp

TAKEDA, GmbH Allemagne

Représentation: & nbspTakeda Pharmaceuticals Ltd.Takeda Pharmaceuticals Ltd.

Date de mise à jour de l'information: & nbsp08.10.2017

Instructions illustrées

Instructions

Atenolol Nycomed (Atenolol Nycomed)