Betakard - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Comprimés de 50 mg: 50 mg d'aténolol, ainsi que des substances auxiliaires: hydrophosphate de calcium, amidon, stéarate de magnésium, carmellose sodique, laurylsulfate de sodium, hypromellose (E15 LV 2910), le talc, le dioxyde de titane, le macrogol-6000, le colloïde de dioxyde de silicium (aérosil 200), un oxyde de fer jaune de colorant.

100 mg comprimés: 100 mg d'aténolol, ainsi que des substances auxiliaires: hydrophosphate de calcium, amidon, stéarate de magnésium, carmellose sodique, laurylsulfate de sodium, hypromellose (E15 LV 2910), le talc, le dioxyde de titane, le macrogol-6000, le colloïde de dioxyde de silicium (aérosil 200), le colorant azorubine (carmosein), un colorant bleu brillant.

La description:

50 mg: Comprimés ronds biconvexes de couleur jaune pâle à brun pâle, pelliculés, avec un risque d'un côté. Vue de la fracture: l'anneau externe de la coquille passe du jaune pâle au brun pâle, le noyau du comprimé est blanc ou presque blanc.

100 mg: Comprimés ronds, biconvexes, de couleur pourpre, recouverts d'une membrane pelliculaire. Vue de la fracture: l'anneau externe de l'enveloppe est violet, le noyau de la tablette est blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B.03 Atenolol

Pharmacodynamique:

Le beta1-adrénoblocateur cardiosélectif ne possède pas d'activité sympathomimétique interne stabilisatrice de membrane. A un effet antihypertenseur, anti-angineux et antiarythmique. Le blocage à faible dose des récepteurs beta1-adrénergiques du cœur réduit la formation d'AMPc stimulée par les catécholamines de l'ATP, réduit le courant intracellulaire des ions calcium, a un effet négatif chrono-, dromo-, batmo- et inotrope (réduit la fréquence cardiaque (HR ), inhibe la conduction et l'excitabilité, réduit la contractilité myocardique).

La résistance vasculaire périphérique totale au début des bêta-bloquants (dans les premières 24 heures après l'ingestion) augmente (à la suite de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation des bêta2-adrénergiques), ce qui à l'initiale après 1-3 jours, et après prolongé le rendez-vous est réduit.

Effet hypotenseur est associée à une diminution du volume de la circulation sanguine, une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (plus élevée chez les patients présentant une hypersécrétion rénine initiale), une sensibilité des barorécepteurs de l'arc aortique (ne va pas augmenter leur activité en réponse à pression artérielle) et l'effet sur le système nerveux central.

L'effet hypotenseur se manifeste par une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique, une diminution de l'AVC et du volume minute de la circulation. En doses thérapeutiques moyennes, il n'a aucun effet sur le tonus des artères périphériques. L'effet hypotenseur dure 24 heures, l'admission régulière est stabilisée à la fin des 2 semaines de traitement.

Effet anti-angineux déterminé par la réduction de la demande en oxygène du myocarde en diminuant la fréquence cardiaque (allongement de la diastole et amélioration de la perfusion myocardique) et la contractilité et la sensibilité diminuée aux effets de l'innervation sympathique myocardique. Il réduit la fréquence cardiaque au repos et sous l'effort physique. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires des ventricules peut augmenter le besoin en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

Effet antiarythmique est causée par l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension artérielle), une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques et un ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire. L'oppression des impulsions est notée principalement dans l'antérograde et dans une moindre mesure dans la direction rétrograde à travers le nœud auriculo-ventriculaire et le long de voies supplémentaires.

Augmente le taux de survie des patients qui ont subi un infarctus du myocarde (réduit l'incidence de l'arythmie ventriculaire et des crises d'angine de poitrine).

Pratiquement n'atténue pas l'effet bronchodilatateur de l'isoprénaline. Contrairement aux bêtabloquants non sélectifs, lorsqu'il est administré à des doses thérapeutiques modérées, il affecte moins les organes contenant les récepteurs bêta2-adrénergiques (pancréas, muscles squelettiques, muscle lisse des artères périphériques, bronches et utérus) et le métabolisme glucidique; la sévérité de l'action athérogène ne diffère pas de celle du propranolol. Dans une moindre mesure, il a un effet batmo-, chrono-, ino et dromotropique négatif. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 100 mg / jour) a un effet de blocage sur les deux sous-types de bêta-adrénorécepteurs.

L'effet chronotrope négatif se manifeste 1 heure après l'admission, atteint un maximum après 2-4 heures et dure jusqu'à 24 heures.

Pharmacocinétique

Absorption à partir du tractus gastro-intestinal - rapide, incomplète (50-60%), biodisponibilité - 40-50%, la solubilité dans les graisses est très faible. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 2-4 heures. Pénètre mal la barrière hémato-encéphalique, traverse la barrière placentaire et pénètre dans le lait maternel. Connexion avec les protéines du plasma sanguin - 6-16% .Il n'est pas métabolisé dans le foie. La demi-vie est de 6-9 heures (elle augmente chez les patients âgés). Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire (85-100% inchangé).

La fonction rénale altérée s'accompagne d'un allongement de la demi-vie et du cumul (une diminution des doses est nécessaire): lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 35 ml / min / 1,73 m2, la demi-vie d'élimination est de 16-27 heures, avec QC inférieur à 15 ml / min. - plus de 27 heures, avec anurie allongée à 144 heures. Il est excrété pendant l'hémodialyse.

Les indications:

- hypertension artérielle;

- la prévention des crises d'angine, sauf Prinzmetal angina pectoris;

- troubles du rythme cardiaque: tachycardie sinusale, prévention des tachyarythmies supraventriculaires, extrasystole ventriculaire.

Contre-indications

Hypersensibilité au médicament, choc cardiogénique, bloc auriculo-ventriculaire II-III degré, bradycardie prononcée (fréquence cardiaque inférieure à 40 battements / min.), syndrome de faiblesse du nœud sinusal, bloc sino-auriculaire, insuffisance cardiaque aiguë ou insuffisance cardiaque chronique décompensée, cardiomégalie sans signes d'insuffisance cardiaque chronique, angine de Prinzmetal, hypotension artérielle (en cas de utilisation avec infarctus du myocarde, tension artérielle systolique inférieure à 100 mmHg), période de lactation, administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO), âge jusqu'à 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

Soigneusement:Diabète sucré type 1 et 2, acidose métabolique, hypoglycémie, réactions allergiques dans l'histoire, bronchopneumopathie chronique obstructive (y compris asthme bronchique, emphysème), insuffisance cardiaque chronique (compensée), maladies vasculaires périphériques oblitérantes (boiterie «intermittente», syndrome de Reynaud); phéochromocytome, insuffisance hépatique, insuffisance rénale chronique, myasthénie grave, thyréotoxicose, dépression (y compris dans l'anamnèse), psoriasis, grossesse, âge avancé.

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse, Betacard® ne doit être administré que dans les cas où le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Beta-Card® est excrété dans le lait maternel, donc l'utilisation du médicament est contre-indiquée pendant la période d'allaitement.

Dosage et administration:

Assigner à l'intérieur avant de manger, ne pas mâcher, boire avec une petite quantité de liquide.

Hypertension artérielle

Le traitement commence avec 50 mg de Betacard® une fois par jour. Pour obtenir un effet antihypertenseur stable, une ou deux semaines d'admission sont nécessaires. Si l'effet hypotenseur est insuffisant, la dose est augmentée à 100 mg par dose. Une nouvelle augmentation de la dose n'est pas recommandée, car elle ne s'accompagne pas d'une augmentation de l'effet clinique.

Angine de poitrine

La dose initiale est de 50 mg par jour. Si l'effet thérapeutique optimal n'est pas atteint en une semaine, la dose à 100 mg par jour est augmentée. Les patients plus âgés et les patients présentant une insuffisance rénale excrétoire ont besoin d'une correction du schéma posologique. En présence d'insuffisance rénale, un ajustement de la dose est recommandé en fonction de la clairance de la créatinine. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec des valeurs de clairance de la créatinine supérieures à 35 ml / min / 1,73 m² (les valeurs normales sont 100-150 ml / min / 1,73 m²) une accumulation significative de la préparation Betacard® ne se produit pas.

Les doses maximales suivantes sont recommandées pour les patients atteints d'insuffisance rénale:

Clairance de la créatinine	Demi vie	La dose maximale
(ml / min / 1,73 m²)	(h)
15-35	16-27	50 mg par jour 100 mg tous les deux jours
moins de 15	plus de 27	50 mg tous les deux jours
		100 mg une fois tous les quatre jours

Pour les patients sous hémodialyse, Betacard® est administré à raison de 25 ou 50 mg / jour immédiatement après chaque séance de dialyse, ce qui devrait être fait en milieu hospitalier, car une chute de tension artérielle peut survenir.

Chez les patients âgés, la dose unique initiale est de 25 mg (peut être augmentée sous contrôle de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque).

L'augmentation de la dose quotidienne de plus de 100 mg n'est pas recommandée, car l'effet thérapeutique n'augmente pas et la probabilité d'effets secondaires augmente.

Effets secondaires:

Du système nerveux central: asthénie, faiblesse, étourdissements, maux de tête, somnolence ou insomnie, rêves cauchemardesques, dépression, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, hallucinations, diminution de la concentration, diminution de la vitesse de réaction, paresthésie aux extrémités (chez les patients souffrant de boiterie intermittente). syndrome), myasthénie, convulsions.

Depuis les organes des sens: troubles de la vision, diminution de la sécrétion du liquide lacrymal, sécheresse et douleur des yeux, conjonctivite.

Du côté du système cardio-vasculaireMots clés: bradycardie, palpitations, altération de la conduction myocardique, blocage auriculo-ventriculaire (arrêt cardiaque), arythmies, contractilité myocardique affaiblie, développement d'insuffisance cardiaque chronique, hypotension orthostatique, manifestations d'angiospasme (refroidissement des membres inférieurs, syndrome de Raynaud), vascularite, douleur dans les seins.

Du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausées, vomissements, douleurs abdominales, constipation ou diarrhée, altération du goût.

Du système respiratoire: congestion nasale, difficulté à respirer lorsqu'il est administré à fortes doses (perte de sélectivité) et / ou chez les patients prédisposés - laryngo et bronchospasme.

Du système endocrinien: hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré de type 2), hypoglycémie (chez les patients recevant de l'insuline), état hypothyroïdien.

Réactions allergiques démangeaisons, éruption cutanée, urticaire.

De la peau: augmentation de la transpiration, hyperémie cutanée, exacerbation des symptômes du psoriasis, éruptions cutanées de type psoriasis, alopécie réversible.

Indicateurs de laboratoire: Thrombocytopénie (saignement inhabituel et hémorragies), agranulocytose, leucopénie, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», hyperbilirubinémie.

Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

Autre: douleur dans le dos, arthralgie, affaiblissement de la libido, diminution de la puissance, syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle). La fréquence des effets secondaires augmente avec une augmentation de la dose du médicament.

Surdosage:

Symptômes: bradycardie sévère, vertiges, diminution excessive pression artérielle, syncope, arythmie, extrasystole ventriculaire, bloc auriculo-ventriculaire II-III degré, insuffisance cardiaque chronique, cyanose des ongles ou des paumes, convulsions, difficulté à respirer, bronchospasme.

Traitement: lavage gastrique et administration de médicaments absorbants; avec violation de la conduction auriculo-ventriculaire et / ou bradycardie - injection intraveineuse de 1-2 mg d'atropine, épinéphrine (épinéphrine) ou mise en place d'un pacemaker temporaire; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparatifs IA classe ne s'applique pas). Avec une diminution de la pression artérielle - le patient devrait être dans la position de Trendelenburg. S'il n'y a aucun signe d'œdème pulmonaire - par voie intraveineuse solutions de plazmozameshchayuschie, avec l'inefficacité - l'introduction de l'épinéphrine, la dopamine, la dobutamine; avec insuffisance cardiaque chronique - glycosides cardiaques, diurétiques, glucagon; avec des convulsions - dans / dans le diazépam; avec bronhospazme - inhalation ou parenteral - beta-adrenostimulyatory. La dialyse est possible.

Interaction:

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie chez les patients aténolol.

Les agents radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques.

La phénytoïne avec introduction IV, les médicaments pour l'anesthésie par inhalation (dérivés d'hydrocarbures) augmentent la sévérité de l'action cardiodépressive et la probabilité d'abaisser la tension artérielle.

Avec l'administration simultanée avec de l'insuline et des agents hypoglycémiants pour l'administration orale, masque les symptômes de développer une hypoglycémie.

Réduit la clairance de la lidocaïne et des xanthines et augmente leur concentration dans le plasma sanguin, en particulier chez les patients ayant initialement une clairance élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

L'effet hypotenseur affaiblit les anti-inflammatoires non stéroïdiens (retard des ions sodium et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), les glucocorticostéroïdes et les œstrogènes (rétention de sodium).

Glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine et guanfacine, bloqueurs des canaux calciques "lents" (vérapamil, diltiazem), amiodarone et d'autres médicaments antiarythmiques augmentent le risque de développer ou d'exacerber l'insuffisance cardiaque, la bradycardie, le blocage auriculo-ventriculaire et l'arrêt cardiaque.

Les diurétiques, la clonidine, sympatholytiques, hydralazineles bloqueurs des canaux calciques «lents» et autres antihypertenseurs peuvent entraîner une diminution excessive de la pression artérielle.

Allonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines.

Antidépresseurs tri et tétracycliques, antipsychotiques (antipsychotiques), antipsychotiques éthanol, les sédatifs et les hypnotiques augmentent l'inhibition du système nerveux central.

Il n'est pas recommandé l'utilisation simultanée avec les inhibiteurs MAO en raison d'une augmentation significative de l'effet antihypertenseur, une rupture de traitement entre la prise d'inhibiteurs de la MAO et l'aténolol doit être d'au moins 14 jours.

Les alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

Instructions spéciales:

Contrôle des patients recevant aténolol, devrait inclure la surveillance de la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) et de la tension artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis tous les 3-4 mois), la glycémie chez les patients atteints de diabète de type 1 et de type 2 (1 fois 4-5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois).

Il est nécessaire d'apprendre au patient à calculer la fréquence cardiaque et d'indiquer la nécessité d'une consultation médicale à un rythme cardiaque inférieur à 50 battements par minute.

Environ 20% des patients souffrant d'angor bêta-bloquants sont inefficaces. Les principales causes sont une athérosclérose coronarienne sévère avec un seuil bas d'ischémie (fréquence cardiaque inférieure à 100 battements par minute) et une augmentation du volume diastolique final de la gauche. Le ventricule qui brise le flux sanguin sous-endocardique. Chez les «fumeurs», l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

Les patients qui utilisent des lentilles de contact doivent prendre en compte qu'une réduction de la production de liquide lacrymal est possible dans le contexte du traitement.

Avec thyréotoxicose aténolol peut masquer certains signes cliniques de thyréotoxicose (par exemple, tachycardie). Une abolition prononcée chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiquée, car elle peut renforcer les symptômes.

Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas sensiblement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la récupération du glucose dans le sang à des concentrations normales.

Avec l'administration simultanée de clonidine, sa réception peut être interrompue seulement quelques jours après l'abolition de l'aténolol.

Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction allergique et l'absence d'effet des doses habituelles d'épinéphrine (adrénaline) dans le contexte d'une anamnèse allergique pesée.

Quelques jours avant l'anesthésie générale avec du chloroforme ou de l'éther diéthylique devrait cesser de prendre le médicament.Si le patient a pris le médicament avant l'opération, il devrait choisir des médicaments pour l'anesthésie générale avec un effet inotrope minimalement négatif.

Activation réciproque n.vagus peut être éliminé dans / dans l'administration de l'atropine (1-2 mg). Les médicaments qui réduisent les réserves de catécholamines (par exemple, réserpine), peuvent renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients qui prennent de telles combinaisons de médicaments doivent être sous surveillance médicale constante afin de détecter une diminution marquée de la tension artérielle ou de la bradycardie.

Le médicament peut être administré à des patients atteints de maladies bronchospastiques en cas d'intolérance et / ou d'inefficacité d'autres médicaments antihypertenseurs, mais la dose doit être strictement contrôlée. Le surdosage est dangereux par le développement d'un bronchospasme.

Si les patients âgés développent une bradycardie croissante (moins de 50 battements par minute), hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mmHg), blocus auriculo-ventriculaire, bronchospasme, arythmies ventriculaires, violations graves du foie et des reins, il est nécessaire de réduire la dose ou arrêter le traitement.Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants.

N'interrompez pas brusquement le traitement en raison du risque de développer des arythmies graves et un infarctus du myocarde. L'abolition est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (réduire la dose de 25% en 3-4 jours).

Il devrait être aboli avant l'étude des taux sanguins et urinaires de catécholamines, de normétanéphrine et d'acide vanillylmandélique; titres d'anticorps antinucléaires (pendant 1 à 2 jours).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 50 mg, 100 mg.

Emballage:

10 comprimés dans un blister de feuille d'aluminium et de film de PVC; 3 ampoules ou 10 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

L'échantillon n'est pas à vendre: 10 comprimés dans un blister de feuille d'aluminium et de film de PVC; 1 blister avec les instructions d'utilisation emballées dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Liste B.

Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 ans à compter de la date de production

Ne pas utiliser après l'heure indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N015507 / 01

Date d'enregistrement:08.05.2009

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Torrent Pharmaceuticals Co., Ltd.Torrent Pharmaceuticals Co., Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

TORRENT PHARMACEUTICALS, Ltd. Inde

Représentation: & nbspTORRENT PHARMACEUTICALS LTD. TORRENT PHARMACEUTICALS LTD. Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.01.2017

Instructions illustrées

Instructions

Betacard® (Betacard®)