Atenolol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: magnésium hydroxycarbonate pentahydrate 46,1 mg ou 92,2 mg, amidon de maïs 97,7 mg ou 195,4 mg, gélatine 1,2 mg ou 2,4 mg, stéarate de magnésium 5 mg ou 10 mg.

La description:Les comprimés de la forme plate-cylindrique avec la facette des deux côtés (pour la dose de 50 mgs) et avec la facette des deux côtés et le risque de côté (pour le dosage de 100 mgs), du blanc au blanc avec une nuance crémeuse de couleur, un léger marbrage est autorisé.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B.03 Atenolol

Pharmacodynamique:

Le beta1-adrénoblocateur cardiosélectif ne possède pas d'activité sympathomimétique interne stabilisatrice de membrane. Il a des effets antihypertenseurs, anti-angineux et antiarythmiques. Le blocage à faible dose des récepteurs bêta1-adrénergiques du cœur réduit la formation d'adénosine monophosphate cyclique stimulée par les catécholamines à partir de l'adénosine triphosphate, réduit le courant intracellulaire des ions calcium, a une action négative chrono-, dromo-, batmo- et inotrope fréquence cardiaque, inhibe la conduction et l'excitabilité, réduit la contractilité du myocarde). La résistance vasculaire périphérique totale au début des bêta1-bloquants (dans les 24 premières heures après l'ingestion) augmenteà la suite de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et l'élimination de la stimulation des récepteurs bêta2-adrénergiques), qui est retourné dans 1-3 jours à l'initiale, et avec une administration à long terme diminue. L'effet antihypertenseur est associé à une diminution du volume minuscule de sang, une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (est d'une grande importance pour patients avec l'hypersécrétion initiale de la rénine), la sensibilité des barorécepteurs de l'arc aortique (il n'y a pas d'augmentation de leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle) et l'influence sur le système nerveux central. Effet antihypertenseur se manifeste par une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique (BP), une diminution du choc et le volume sanguin minute. En doses thérapeutiques moyennes, il n'a aucun effet sur le tonus des artères périphériques. L'action antihypertensive dure 24 heures, l'admission régulière est stabilisée à la fin des 2 semaines de traitement.

L'effet anti-angineux est déterminé par la réduction de la demande en oxygène myocardique résultant d'une diminution de la fréquence cardiaque (allongement diastolique et amélioration de la perfusion myocardique) et de la contractilité, ainsi que d'une diminution de la sensibilité myocardique à l'innervation sympathique. Il réduit la fréquence cardiaque (HR) au repos et pendant l'activité physique. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires, les ventricules peuvent augmenter la demande de myocarde en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

Effet antiarythmique est causé par l'élimination des facteurs arythmogènes - (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation du contenu de l'adénosine monophosphate cyclique, hypertension artérielle), une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques et le ralentissement de l'atrioventriculaire (UNE) effectuer. La suppression des impulsions est notée principalement dans la direction antérograde et, dans une moindre mesure, rétrograde à travers UNE nœud et par des chemins supplémentaires. Augmente le taux de survie des patients qui ont subi un infarctus du myocarde (réduit l'incidence du développement arythmies ventriculaires et crises d'angine). Pratiquement n'atténue pas l'effet bronchodilatateur de l'isoprénaline.

Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, lorsqu'il est administré à des doses thérapeutiques modérées, il a un effet moins prononcé sur les organes contenant les récepteurs bêta2-adrénergiques (pancréas, muscles squelettiques, muscle lisse des artères périphériques, bronches et utérus) et le métabolisme glucidique; la sévérité de l'action athérogène ne diffère pas de celle du propranolol. Dans une moindre mesure, elle a un effet batmo-, chrono-, ino et dromotropique négatif. Lorsqu'il est appliqué à des doses élevées (plus de 100 mg / jour) a un effet de blocage sur les deux sous-type bêta-adrénergiques. L'effet chronotrope négatif apparaît après 1 h après l'administration orale, atteignant un maximum après 24 heures et continue jusqu'à 24 heures.

Pharmacocinétique

Absorption à partir du tractus gastro-intestinal - rapide, incomplète (50-60%) biodisponibilité - 40-50%, la liposolubilité est très faible. Temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin - 2 - 4 heures.

Pénètre mal la barrière hémato-encéphalique, traverse la barrière placentaire et pénètre dans le lait maternel. Connexion avec les protéines plasmatiques - 6-16%. Il n'est pas métabolisé dans le foie. La demi-vie est de 6-9 heures (elle augmente chez les patients âgés). Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire (85-100 % sous forme non modifiée). La fonction rénale altérée s'accompagne d'un allongement de la demi-vie et du cumul (une réduction de la dose est nécessaire): avec clairance créatinine inférieure à 35 ml / min / 1,73 m2 La demi-vie d'élimination est de 16-27 heures, avec clairance de la créatinine en dessous de 15 ml / min - plus de 27 heures, avec anurie allongée à 144 heures. Il est délivré à l'entrée d'hémodialyse.

Les indications:

Hypertension artérielle.

Prévention des crises d'angor stable, à l'exception de Prinzmetal angina pectoris.

Troubles du rythme cardiaque: sinus tachycardie, prévention de la tachyarythmie supraventriculaire, extrasystole ventriculaire.

Contre-indicationsSensibilité accrue aux composants du médicament et d'autres bêta-bloquants, choc cardiogénique, bloc auriculo-ventriculaire II-III bradycardie avec une fréquence cardiaque inférieure à 45 battements / min, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, blocage sinoauriculaire, insuffisance cardiaque aiguë ou insuffisance cardiaque chronique décompensée, cardiomégalie sans symptômes d'insuffisance cardiaque chronique, angine de poitrine, hypotension artérielle (en cas d'infarctus du myocarde, tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine-oxydase (IMAO); période de lactation, âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies); phéochromocytome sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants, troubles circulatoires périphériques graves, l'asthme bronchique sévère, un dysfonctionnement hépatique sévère.

Soigneusement:Diabète sucré, acidose métabolique, hypoglycémie; réactions allergiques dans l'histoire, maladie pulmonaire obstructive chronique, asthme bronchique, emphysème lumière; insuffisance cardiaque chronique (compensée), oblitération des maladies vasculaires périphériques (boiterie «intermittente», syndrome de Raynaud); phéochromocytome avec utilisation simultanée d'alpha-adrénobloquants, insuffisance hépatique, insuffisance rénale chronique, myasthénie grave, thyréotoxicose, dépression (y compris dans l'histoire), psoriasis, grossesse, âge avancé.

Grossesse et allaitement:

Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

Le médicament est contre-indiqué pendant l'allaitement, donc si vous devez prendre le médicament, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

À l'intérieur, avant de manger, sans mâcher, pressé une petite quantité de liquide.

Hypertension artérielle: la dose initiale est de 50 mg une fois par jour. Si l'effet antihypertenseur est insuffisant, la dose est portée à 100 mg / jour. Une augmentation supplémentaire de la dose n'est pas recommandée. il n'est pas accompagné d'amplification effet clinique.

Angine de poitrine: la dose initiale est de 50 mg / jour. Si l'effet thérapeutique optimal n'est pas atteint en 1 semaine, la dose est augmentée à 100 mg / jour.

Les patients plus âgés et l'insuffisance rénale chronique concomitante ont besoin d'une correction du schéma posologique en fonction de la clairance de la créatinine: dans le cas d'une clairance de la créatinine de 15-35 ml / min, 50 mg une fois par jour ou 100 mg tous les deux jours; lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 15 ml / min - 50 mg tous les deux jours ou 100 mg une fois tous les 4 jours. Les patients qui sont sous hémodialyse - 25 ou 50 mg / jour immédiatement après chaque séance d'hémodialyse. Pour obtenir une dose de 25 mg, vous devez prendre ½ comprimé de 50 mg.

Avec les troubles cardiaques tachysystolic rythme - 50 mg une fois par jour, si nécessaire et une bonne tolérance, la dose peut être augmentée en une semaine à 100-200 mg / jour.

Chez les patients âgés, la dose unique initiale est de 25 mg (peut être augmentée sous contrôle de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque).L'augmentation de la dose quotidienne de plus de 100 mg n'est pas recommandée, car l'effet thérapeutique n'augmente pas et la probabilité d'effets secondaires augmente.

Effets secondaires:

La plupart des effets secondaires associés à l'utilisation de l'aténolol sont faiblement exprimé et transitoire.

Les événements indésirables les plus fréquents sont associés principalement à l'action pharmacologique du médicament et sont exprimées comme suit:

Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie, palpitations, bloc auriculo-ventriculaire (jusqu'à l'arrêt cardiaque), arythmies, affaiblissement contractilité myocardique (conduction du coeur), développement (aggravation) insuffisance cardiaque chronique, hypotension orthostatique, manifestations angiospasme (froideurs des membres inférieurs, syndrome de Raynaud), vascularite, douleur thoracique.

Du système nerveux central: asthénie, faiblesse, vertige, mal de tête douleur, somnolence ou insomnie, rêves cauchemardesques, dépression, anxiété, confusion, conscience ou perte de mémoire à court terme, hallucinations, diminution de la capacité de concentration, diminution de la vitesse de réaction, paresthésie des membres (chez les patients présentant une boiterie intermittente et le syndrome de Reynaud ) faiblesse musculaire, convulsions.

Depuis les organes des sens: troubles de la vision, diminution de la sécrétion de liquide lacrymal, yeux secs et douloureux, conjonctivite, altération du goût.

Du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausées, vomissements, douleurs abdominales, constipation ou diarrhée, cholestase, jaunisse.

Du système respiratoire: congestion nasale, dyspnée, laryngo et bronchospasme, purpura thrombocytopénique.

Du système endocrinien: Hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète de type 2), hypoglycémie (chez les patients recevant de l'insuline), hypothyroïdie.

Réactions allergiques: démangeaisons cutanées, éruption cutanée, urticaire, angioedème.

De la peau: augmentation de la transpiration, hyperémie cutanée, exacerbation des symptômes du psoriasis, éruption cutanée semblable à celle du psoriasis, alopécie réversible.

Laboratoire indicateurs: thrombocytopénie (saignements et hémorragies inhabituels), agranulocytose, leucopénie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie, résultats positifs aux tests d'anticorps antinucléaires.

Autre: douleur dans le dos, arthralgie, affaiblissement de la libido, diminution de la puissance, syndrome "annulation" (augmentation des crises d'angine de poitrine, augmentation de la pression artérielle).

La fréquence des effets secondaires augmente avec une augmentation de la dose du médicament.

Surdosage:

Symptômes: bradycardie sévère, vertiges, diminution excessive pression artérielle, évanouissement, arythmie, extrasystole ventriculaire, UN V blocus II-III, degré, aggravation des symptômes insuffisance cardiaque chronique, cyanose des ongles ou des paumes, convulsions, difficulté à respirer (perte de sélectivité), bronchospasme.

Traitement: lavage gastrique et utilisation de médicaments adsorbants; en violation de UN V conduction et / ou bradycardie - injection intraveineuse de 1-2 mg, atropine, épinéphrine ou la mise en place d'un stimulateur cardiaque temporaire; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparatifs IA classe ne s'applique pas); avec une diminution de la pression artérielle le patient doit être traduit dans la position de Trendelenburg. S'il n'y a aucun signe d'oedème pulmonaire - des solutions de plasmasubstitution intraveineuse, avec l'inefficacité - l'introduction de l'épinéphrine, de la dopamine, de la dobutamine; avec l'insuffisance cardiaque chronique glycosides cardiaques, les diurétiques; avec des convulsions - dans / dans le diazépam; au bronhospazme - β-adrenostimulyatory (inhalation ou parenteral). L'hémodialyse est efficace.

Interaction:

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie, ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou anaphylaxie chez les patients recevant Atenolol. Radio-opaque contenant de l'iode les fonds pour / dans l'introduction augmentent le risque de réactions anaphylactiques.

La phénytoïne avec introduction intraveineuse, les moyens d'inhalation de l'anesthésie générale (dérivés d'hydrocarbures) augmentent la sévérité de l'action cardiodépressive et la probabilité d'abaisser la tension artérielle.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'insuline et les agents hypoglycémiants pour l'administration orale, masque les symptômes de l'hypoglycémie en développement.

Réduit la clairance de la lidocaïne et des xanthines et augmente leur concentration dans le plasma sanguin, en particulier chez les patients avec une clairance initialement élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

Les effets antihypertenseurs affaiblissent les anti-inflammatoires non stéroïdiens médicaments (rétention de sodium et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), glucocorticostéroïdes et œstrogènes (rétention de sodium).

Cardiaque les glycosides, méthyldopa, la clonidine, réserpine et guanfacine, bloqueurs des canaux calciques "lents" (vérapamil, diltiazem), amiodarone intensifier l'effet négatif chrono-, dromo- et batmotropique.

Les diurétiques, la clonidine, sympatholytiques, hydralazine, bloqueurs du calcium "lent" canaux, etc médicaments antihypertenseurs peuvent conduire à l'abaissement de la pression artérielle excessive.Avec l'utilisation simultanée d'Atenolol et de clonidine, l'utilisation d'Atenolol est arrêté pendant plusieurs jours avant la clonidine afin d'éviter le symptôme de l'arrêt de ce dernier. Allonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines.

Antidépresseurs tri et tétracycliques, antipsychotiques (antipsychotiques), antipsychotiques l'éthanol, les sédatifs et les hypnotiques augmentent l'inhibition du système nerveux central.

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément les inhibiteurs de la MAO en raison d'une augmentation significative de l'action antihypertensive, une interruption du traitement entre la prise d'inhibiteurs de la MAO et Atenolol doit être d'au moins 14 jours.

Les alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

Les bêta-sympathomimétiques affaiblissent l'effet antihypertenseur.

Les alpha-adrénobloquants augmentent l'effet antihypertenseur de l'Atenolol.

Les antiarythmiques de première classe intensifient l'action cardiodépressive (le risque de bradycardie, d'arythmie, d'hypotension, d'insuffisance cardiaque augmente).

Instructions spéciales:

Contrôle des patients recevant Atenolol, devrait inclure la surveillance de la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) et la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis tous les 3 à 4 mois), la concentration de glucose sanguin chez les patients diabétiques (1 tous les 4-5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de suivre la fonction des reins (une fois tous les 4-5 mois).

Il est nécessaire d'apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et d'expliquer la nécessité d'une consultation médicale à un rythme cardiaque inférieur à 50 battements par minute.

Environ 20% des patients souffrant d'angine de poitrine Atenolol Inefficace. Les causes principales sont une athérosclérose coronarienne sévère avec un seuil bas d'ischémie (fréquence cardiaque inférieure à 100 battements / min) et une augmentation du volume télédiastolique du ventricule gauche, qui casse le flux sanguin sous-endocardique. Chez les "fumeurs", l'efficacité d'Atenolol est plus faible.

Les patients qui utilisent des lentilles de contact doivent tenir compte du fait que, sur le fond du traitement, la production de liquide lacrymal peut être réduite.

Avec thyréotoxicose Atenolol peut masquer certains signes cliniques de thyréotoxicose (par exemple, tachycardie). L'arrêt brutal chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, car il peut renforcer les symptômes. Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'y a presque pas d'augmentation de l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas le retour à la concentration normale du glucose dans le sang.

Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction allergique et l'absence d'effet des doses habituelles d'épinéphrine dans le contexte d'une anamnèse allergologique accablée.

Dans plusieurs jours Avant d'effectuer une anesthésie générale avec du chloroforme ou de l'éther, il est nécessaire d'arrêter de prendre Atenolol. Si le patient a pris le médicament avant la chirurgie, il doit choisir les moyens d'anesthésie générale avec action inotrope négative minimale.

Activation réciproque du nerf vague peut être éliminé avec / dans l'introduction l'atropine (1-2 mg). Moyens qui réduisent les stocks de catécholamines (par exemple, réserpine), peut renforcer l'action Atenolola, par conséquent, les patients prenant de telles combinaisons de fonds devraient être sous la surveillance constante d'un médecin pour la détection d'une diminution prononcée de la pression artérielle ou de la bradycardie. Atenolol peut être prescrit aux patients atteints de maladies bronchospastiques dans le cas de intolérance et / ou inefficacité d'autres médicaments antihypertenseurs, mais en même temps suivre strictement le dosage. Le surdosage est dangereux par le développement d'un bronchospasme. Une bradycardie accrue survient chez les patients âgés (moins 50 battements par minute), hypotension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Pg.), blocus auriculo-ventriculaire, bronchospasme, arythmies ventriculaires, troubles graves fonction hépatique et la fonction rénale, il est nécessaire de réduire la dose ou d'arrêter le traitement. Il est recommandé d'arrêter le traitement avec le développement de la dépression causée par la prise d'Atenolol. N'interrompez pas brusquement le traitement à cause du risque de développer des arythmies sévères et des crises cardiaques myocarde. L'abolition est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (réduire une dose de 25% v-4 jours). Il devrait être annulé avant l'étude des concentrations dans le sang et l'urine des catécholamines, normétanephrine et acide vanillylmandélique, titres d'anticorps antinucléaires pendant 1-2 jours avant l'étude.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 50 et 100 mg.

Emballage:

Pour 10 (pour une dose de 100 mg) ou 20 (pour une dose de 50 mg) comprimés dans une boîte de maille de contour faite d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium.

Pour 30 ou 50 (pour dosage de 50 mg) comprimés dans des boîtes de matériau polymère. Une banque ou 3 packs contour de 10 comprimés ou 2 packs contour de 20 tablettes ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton pour les récipients de consommation.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N001152 / 01

Date d'enregistrement:19.05.2011

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:MARBIOFARM, OJSC MARBIOFARM, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

MARBIOFARM, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.10.2017

Instructions illustrées

Instructions

Atenolol (Atenolol)