Atenolol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: amidon de maïs, povidone de bas poids moléculaire, lactose (sucre de lait), éthanol (alcool éthylique), stéarate de magnésium, talc, colloïde de dioxyde de silicium, croscarmellose sodique (impellose).

La description:

Comprimés ronds blancs ou blancs avec une nuance grisâtre ou crémeuse avec une facette et un risque (pour les comprimés avec une dose de 100 mg) ou sans risques (pour les comprimés avec une dose de 50 mg). Un léger "marbre" est autorisé.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B.03 Atenolol

Pharmacodynamique:

A un effet antiangineux, antihypertenseur et antiarythmique. Ne possède pas d'activité stabilisatrice membranaire et sympathomimétique interne. Réduit la formation d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) stimulée par les catécholamines à partir de l'adénosine triphosphate (ATP), réduit le courant intracellulaire de Ca²⁺. Dans les 24 heures suivant l'administration orale, dans un contexte de diminution du débit cardiaque, il y a une augmentation réactive de la résistance périphérique totale des vaisseaux, qui revient progressivement à la résistance initiale dans les 1-3 jours puis décroît progressivement. L'effet hypotenseur est associé à une diminution du volume sanguin, à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine, à la sensibilité des barorécepteurs et à l'influence sur le système nerveux central. L'effet hypotenseur se manifeste par une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique (TA), une diminution de l'impact et des faibles volumes de sang.

En doses thérapeutiques moyennes n'affecte pas le tonus des artères périphériques.L'effet hypotenseur dure 24 heures, avec une utilisation régulière stabilisée à la fin de la deuxième semaine de traitement.

L'effet anti-angineux est déterminé par la réduction de la demande en oxygène myocardique résultant d'une diminution de la fréquence cardiaque (allongement diastolique et amélioration de la perfusion myocardique) et de la contractilité, ainsi que d'une diminution de la sensibilité myocardique à la stimulation sympathique. Il réduit la fréquence cardiaque (HR) au repos et pendant l'activité physique. En augmentant la finale la pression diastolique dans le ventricule gauche et l'augmentation de l'étirement des fibres musculaires ventriculaires peuvent augmenter le besoin d'oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

L'effet antiarythmique se manifeste par la suppression de la tachycardie sinusale et est associé à l'élimination des effets sympathiques arythmogènes sur le système de conduction cardiaque, une diminution de la vitesse de propagation de l'excitation à travers le nœud sino-auriculaire et un allongement de la période réfractaire. Opprime les impulsions en antérograde et, dans une moindre mesure, en direction rétrograde UN V (auriculo-ventriculaire) noeud et sur d'autres façons d'effectuer.

L'effet chronotrope négatif se manifeste après 1 heure après l'administration, atteint un maximum après 2-4 heures, dure jusqu'à 24 heures.

Réduit l'automaticité du nœud sinusal, abaisse la fréquence cardiaque, ralentit UN V conductivité, réduit la contractilité myocardique, réduit le besoin de myocarde en oxygène. Réduit l'excitabilité du myocarde. Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques modérées, il a un effet moins prononcé sur la musculature lisse des bronches et des artères périphériques que les bêta-bloquants non sélectifs.

Augmente le taux de survie des patients qui ont subi un infarctus du myocarde (réduit l'incidence de l'arythmie ventriculaire et des crises d'angine de poitrine).

Pratiquement n'atténue pas l'effet bronchodilatateur de l'isoprotérénol.

Contrairement aux bêtabloquants non sélectifs, lorsqu'il est administré à des doses thérapeutiques modérées, il affecte moins les organes contenant les récepteurs bêta2-adrénergiques (pancréas, muscles squelettiques, muscle lisse des artères périphériques, bronches et utérus) et le métabolisme glucidique; la sévérité de l'action athérogène ne diffère pas de celle du propranolol. Dans une moindre mesure, il a un effet négatif batmo-, chrono-, ino et dromotropique. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 100 mg / jour) a un effet de blocage sur les deux sous-types de bêta-adrénorécepteurs.

Pharmacocinétique

Absorption du tractus gastro-intestinal - rapide, incomplète (50-60%), biodisponibilité - 40-50%, temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin - 2-4 heures Pénètre gravement la barrière hémato-encéphalique, passe en petites quantités à travers la barrière placentaire et dans le lait maternel. Connexion avec les protéines plasmatiques - 6-16%. Il n'est pas métabolisé dans le foie. La demi-vie est de 6-9 heures (elle augmente chez les patients âgés). Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire (85-100% inchangé). L'altération de la fonction rénale s'accompagne d'un allongement de la demi-vie et de la cumulation: lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 35 ml / min / 1,73 m² la demi-vie est de 16-27 heures, avec une clairance de la créatinine inférieure à 15 ml / min / 1,73 m² -plus de 27 heures (la réduction des doses est nécessaire). Il est excrété pendant l'hémodialyse.

Les indications:

- Hypertension artérielle;

- la prévention des crises d'angine (sauf Prinzmetal angina pectoris);

- troubles du rythme cardiaque: tachycardie sinusale, prévention de la tachyarythmie supraventriculaire, extrasystole ventriculaire.

Contre-indicationsHypersensibilité au médicament, choc cardiogénique, atrioventriculaire (UN V) blocus II-III, bradycardie exprimée (fréquence cardiaque inférieure à 40 battements par minute), syndrome de faiblesse du nœud sinusal, blocage sinoauriculaire, insuffisance cardiaque aiguë ou chronique au stade de décompensation, cardiomégalie sans signes d'insuffisance cardiaque, angine de poitrine, hypotension artérielle d'infarctus du myocarde, tension artérielle systolique inférieure à 100 mmHg), période de lactation, administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), âge jusqu'à 18 ans - l'efficacité et la sécurité du médicament ne sont pas établies.

Soigneusement:Diabète sucré, acidose métabolique, hypoglycémie, réactions allergiques dans l'anamnèse, maladie pulmonaire obstructive chronique (y compris l'emphysème des poumons), UN V blocus du 1er degré, insuffisance cardiaque chronique (compensée), maladies vasculaires périphériques oblitérantes (claudication intermittente, syndrome de Raynaud), phéochromocytome, insuffisance hépatique, insuffisance rénale chronique, myasthénie grave, hyperthyroïdie, dépression (y compris l'histoire), psoriasis, âge avancé, grossesse.

Grossesse et allaitement:

L'aténolol pénètre dans la barrière placentaire et se trouve dans le sang du cordon ombilical. Les études sur l'utilisation de l'aténolol au cours du premier trimestre n'ont pas été menées et, par conséquent, la possibilité d'effets nocifs sur le fœtus ne peut pas être exclue. Pour le traitement de l'hypertension au troisième trimestre de la grossesse, le médicament est utilisé sous surveillance médicale étroite. L'utilisation de l'aténolol pendant la grossesse peut être une cause d'altération de la croissance fœtale. Attribuer aténolol la grossesse ou la planification d'une grossesse, ne doit être utilisée que lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus, en particulier au premier et au deuxième trimestre de la grossesse, puisque les bêtabloquants réduisent le niveau de perfusion placentaire pouvant entraîner la mort fœtale ou l'immaturité et la naissance prématurée. En outre, des effets secondaires tels que l'hypoglycémie et la bradycardie peuvent être observés chez le fœtus et le nouveau-né.

Les femmes enceintes devraient être prescrites aténolol Seulement dans les cas où le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Atenolol excrété dans le lait maternel, donc si pendant la période d'allaitement le médicament est indiqué, il est préférable d'arrêter l'allaitement pendant un certain temps.

Dosage et administration:

Assigner à l'intérieur avant de manger, sans mâcher, pressé une petite quantité de liquide.

Hypertension artérielle. Le traitement commence avec 50 mg d'aténolol 1 fois par jour. Pour obtenir un effet hypotenseur stable, 1 à 2 semaines d'admission sont nécessaires. Si l'effet hypotenseur est insuffisant, la dose est augmentée à 100 mg en une dose.Une nouvelle augmentation de la dose n'est pas recommandée, car elle ne s'accompagne pas d'une augmentation de l'effet clinique.

Avec cardiopathie ischémique, troubles du rythme cardiaque tachysystolique - 50 mg une fois par jour.

Angine de poitrine. La dose initiale est de 50 mg par jour. Si l'effet thérapeutique optimal n'est pas atteint en une semaine, la dose à 100 mg par jour est augmentée. Les patients plus âgés et les patients présentant une insuffisance rénale excrétoire ont besoin d'une correction du schéma posologique. En présence d'insuffisance rénale, un ajustement de la dose est recommandé en fonction de la clairance de la créatinine. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec des valeurs de clairance de la créatinine supérieures à 35 ml / min / 1,73 m² (les valeurs normales sont 100-150 ml / min / 1,73 m²) un cumul significatif de l'aténolol ne se produit pas.

Les doses maximales suivantes sont recommandées pour les patients atteints d'insuffisance rénale:

Clairance de la créatinine	Demi vie	La dose maximale
(ml / min / 1,73 m²)	aténolol (h)
15-35	16-27	50 mg par jour ou 100 mg tous les deux jours
moins de 15	plus de 27	50 mg tous les deux jours ou 100 mg tous les 4 jours

Les patients sous hémodialyse, aténolol prescrire 25 ou 50 mg / jour immédiatement après chaque dialyse, ce qui doit être fait à l'état d'équilibre, car il peut y avoir une diminution de la pression artérielle.

Chez les patients âgés, la dose unique initiale est de 25 mg (peut être augmentée sous contrôle de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque).

Une augmentation de la dose quotidienne de plus de 100 mg n'est pas recommandée, car l'effet thérapeutique n'est pas augmenté et la probabilité d'effets secondaires augmente.

Effets secondaires:

Le système cardio-vasculaire: développement (aggravation) des symptômes chroniques insuffisance cardiaque (gonflement des chevilles, arrêt, dyspnée), trouble de la conduction auriculo-ventriculaire, arythmie, bradycardie, diminution marquée de la pression artérielle, palpitations, affaiblissement de la contractilité myocardique, hypotension orthostatique, manifestations d'angiospasme (froideurs des membres inférieurs, syndrome de Raynaud) , vascularite, douleur thoracique.

Système nerveux central: vertiges, diminution de la capacité de concentration, diminution de la vitesse de réaction, somnolence ou insomnie, dépression, hallucinations, fatigue, maux de tête, faiblesse, rêve cauchemardesque, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, paresthésie aux extrémités (chez les patients «boiterie intermittente» et syndrome de Raynaud), faiblesse musculaire, convulsions.

Tube digestif: bouche sèche, nausée, vomissement, diarrhée, douleur abdominale, constipation ou diarrhée, changement de goût.

Système respiratoire: dyspnée, bronchospasme, apnée, congestion nasale.

Réactions hématologiques purpura thrombocytaire, anémie (aplasique), thrombose.

Système endocrinien: diminution de la puissance, diminution de la libido, hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré non insulino-dépendant), hypoglycémie (chez les patients recevant de l'insuline), état hypothyroïdien.

Réactions cutanées: urticaire, dermatite, prurit, photosensibilité, augmentation de la transpiration, hyperémie cutanée, exacerbation du psoriasis, alopécie réversible.

Organes sensoriels: troubles de la vision, diminution de la sécrétion du liquide lacrymal, sécheresse et douleur des yeux, conjonctivite.

Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

Indicateurs de laboratoire: agranulocytose, leucopénie, activité accrue enzymes «hépatiques», hyperbilirubinémie, thrombocytopénie (saignement inhabituel et hémorragie).

Autre: douleur dans le dos, arthralgie, syndrome de sevrage (tachycardie, augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle, etc.).

La fréquence des effets secondaires augmente avec une augmentation de la dose du médicament.

Surdosage:

Symptômes: bradycardie prononcée, UN V blocus du degré II-III, augmentation des symptômes d'insuffisance cardiaque, diminution excessive de la pression artérielle, difficulté à respirer, bronchospasme, vertiges, évanouissement, arythmie, extrasystole ventriculaire, cyanose des ongles ou des paumes, convulsions.

Traitement: lavage gastrique et administration de médicaments absorbants; en cas de bronchospasme, l'inhalation ou l'administration intraveineuse de bêta2-adrénomimétique salbutamol est indiquée. En violation de UN V conduction, bradycardie - in / in l'introduction de 1-2 mg d'atropine, d'épinéphrine ou la mise en place d'un pacemaker temporaire; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparations de la classe 1A ne s'appliquent pas); avec une diminution de la pression artérielle - le patient devrait être en position de Trendelenburg. S'il n'y a aucun signe d'oedème pulmonaire - des solutions de plasmasubstitution intraveineuse, avec l'inefficacité - l'introduction de l'épinéphrine, de la dopamine, de la dobutamine; avec insuffisance cardiaque chronique - glycosides cardiaques, diurétiques, glucagon; avec des convulsions - dans / dans le diazépam. La dialyse est possible.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de l'aténolol avec l'insuline, les agents hypoglycémiants pour l'administration orale - leur effet hypoglycémique est renforcée. Lorsqu'il est combiné avec des agents antihypertenseurs de différents groupes ou des nitrates, l'effet hypotenseur est renforcée. L'utilisation simultanée d'aténolol et de vérapamil (ou diltiazem) peut entraîner une amélioration mutuelle de l'action cardiodépressive.

L'effet hypotenseur est affaibli par les œstrogènes (rétention de sodium) et les anti-inflammatoires non stéroïdiens, les glucocorticostéroïdes. Avec l'utilisation simultanée de l'aténolol et des glycosides cardiaques, le risque de bradycardie et de violation de la conduction auriculo-ventriculaire augmente.

Avec l'administration simultanée d'aténolol avec de la réserpine, de la méthyldopa, de la clonidine, du vérapamil, une bradycardie prononcée peut survenir.

L'administration intraveineuse simultanée de verapamil et de diltiazem peut provoquer l'arrêt cardiaque; nifédipine peut entraîner une diminution significative de la pression artérielle.

Avec l'utilisation simultanée de l'aténolol avec des dérivés de l'ergotamine, la xanthine, son efficacité est réduite.

Lorsque l'utilisation combinée de l'aténolol et de la clonidine est interrompue, le traitement par la clonidine se poursuit pendant quelques jours après l'arrêt de l'aténolol.

L'utilisation simultanée avec de la lidocaïne peut réduire son élimination et augmenter le risque d'effets toxiques de la lidocaïne.

L'utilisation avec des dérivés de phénothiazine, favorise une augmentation de la concentration de chacun des médicaments dans le sérum sanguin.

La phénytoïne avec introduction IV, les médicaments pour l'anesthésie générale (dérivés d'hydrocarbures) augmentent la sévérité de l'action cardiodépressive et la probabilité d'abaisser la tension artérielle.

Lorsqu'il est combiné avec l'euphylline et la théophylline, une suppression mutuelle des effets thérapeutiques est possible.

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément les inhibiteurs de la MAO en raison d'une augmentation significative de l'effet antihypertenseur, une interruption du traitement entre la prise d'inhibiteurs de la MAO et l'aténolol doit être d'au moins 14 jours.

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie.

Les moyens d'anesthésie par inhalation (dérivés d'hydrocarbures) augmentent le risque d'oppression de la fonction myocardique et le développement de l'hypertension.

L'amiodarone augmente le risque de bradycardie et d'oppression UN V conductivité. Cimetidine augmente la concentration dans le plasma sanguin (inhibe le métabolisme). Les agents radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques.

Allonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines.

Antidépresseurs tri et tétracycliques, antipsychotiques (antipsychotiques), antipsychotiques éthanol, les sédatifs et les hypnotiques augmentent l'oppression du système nerveux central système.

Les alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

Instructions spéciales:

Contrôle des patients recevant aténolol, devrait inclure la surveillance de la fréquence cardiaque et la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis 1 fois en 3-4 mois), la glycémie chez les patients diabétiques (1 fois en 4-5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois).

Vous devez apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et vous informer de la nécessité d'une consultation médicale à une fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute.

Avec thyréotoxicose aténolol peut masquer certains signes cliniques de thyréotoxicose (par exemple, tachycardie). L'arrêt brutal chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, car il peut renforcer les symptômes. Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas sensiblement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la récupération du glucose dans le sang à des concentrations normales.

Chez les patients atteints de cardiopathie coronarienne, l'arrêt brusque des bêta-bloquants peut entraîner une augmentation de la fréquence ou de la sévérité des crises angineuses, de sorte que l'arrêt de l'aténolol chez les patients atteints de cardiopathie ischémique devrait être progressif.

En comparaison avec les bêta-bloquants non sélectifs, les bêta-bloquants cardiosélectifs ont moins d'effet sur la fonction pulmonaire, cependant, dans les maladies obstructives des voies respiratoires aténolol ne nommer que dans le cas d'indications absolues. Si nécessaire, dans certains cas, l'utilisation de beta2-adrenomimetics peut être recommandée.

Les patients atteints de maladies bronchospastiques peuvent recevoir des adrénoblocateurs cardiosélectifs en cas d'intolérance et / ou d'inefficacité d'autres antihypertenseurs, mais un suivi strict de la posologie doit être effectué. Le surdosage est dangereux par le développement d'un bronchospasme.

Une attention particulière est nécessaire dans les cas où une intervention chirurgicale sous anesthésie est nécessaire chez les patients prenant aténolol. Le médicament doit être arrêté 48 heures avant l'intervention. En tant qu'anesthésique, le médicament doit être choisi avec l'effet inotrope négatif minimum possible.

Avec l'utilisation simultanée de l'aténolol et de la clonidine, l'utilisation de l'aténolol est arrêtée quelques jours avant la clonidine afin d'éviter le symptôme de sevrage de ce dernier. Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction d'hypersensibilité et l'absence d'effet de les doses habituelles d'épinéphrine dans le contexte d'une anamnèse allergologique accablée.

Les médicaments qui réduisent les réserves de catécholamines (par exemple, réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients qui prennent de telles combinaisons de médicaments doivent être sous observation constante du médecin pour la détection d'une diminution marquée de la pression artérielle ou de la bradycardie.

En cas d'augmentation de la bradycardie (inférieure à 50un / min), d'hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), blocus auriculo-ventriculaire, bronchospasme, arythmies ventriculaires, violations graves du foie et des reins chez les patients âgés, pour réduire la dose ou arrêter le traitement.

Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants.

Si le vérapamil intraveineux est nécessaire, cela doit être fait au moins 48 heures après la prise d'aténolol.

Lors de l'utilisation de l'aténolol, la production de larmes peut être réduite, ce qui est important chez les patients utilisant des lentilles de contact.

N'interrompez pas brusquement le traitement en raison du risque de développer des arythmies graves et un infarctus du myocarde.L'abolition est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines. et plus (réduire la dose de 25% en 3-4 jours).

Il devrait être aboli avant l'étude des taux sanguins et urinaires de catécholamines, de normétanéphrine et d'acide vanillylmandélique; titres d'anticorps antinucléaires.

Chez les fumeurs, l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 50 mg, 100 mg.

Emballage:

10 comprimés par paquet de cellules de contour.

3 ou 5 paquets de maille de contour ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Liste B. Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002160 / 01

Date d'enregistrement:21.05.2009

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHÈSE, OJSC SYNTHÈSE, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

SYNTHÈSE, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.10.2017

Instructions illustrées

Instructions

Atenolol (Atenolol)