Belsomra (Belsomra)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeSuvorexantSuvorexant
Médicaments similairesDévoiler
  • Belsomra
    pilules vers l'intérieur 
    MSD FARMASYUTIKALS, LLC     Russie
    • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé, pelliculé, contient:

    Dosage de 10 mg

    Substance active: suvorexant 10.00 mg.

    Excipients: 40,3 mg de copovidone, 20,34 mg de lactose monohydraté, cellulose microcristalline 41,25 mg, croscarmellose sodique 12,50 mg, stéarate de magnésium 0,313 mg.

    Gaine de film: Opadry II Vert 39K110000 (5,6 mg) contient du lactose monohydrate 35,0%, hypromellose-2910 33,0%, dioxyde de titane 23,58%, triacétine 8,0%, colorant diamant bleu aluminium vernis 0,23%, oxyde de fer jaune 0,19%.

    Dosage de 15 mg

    Substance active: suvorexant 15,00 mg.

    Excipients: 60,6 mg de copovidone, lactose monohydraté 31,41 mg, cellulose microcristalline 61,88 mg, croscarmellose sodique 18,75 mg, stéarate de magnésium 0,469 mg.

    Gaine de film: Opadry II blanc 39K18561 (8,0 mg) contient du lactose monohydraté 35,0%, de l'hypromellose-2910 33,0%, du dioxyde de titane 24,0%, de la triacétine 8,0%.

    Dosage de 20 mg

    Substance active: suvorexant 20,00 mg.

    Excipients: copovidone 80,00 mg, lactose monohydraté 41,88 mg, cellulose microcristalline 82,50 mg, croscarmellose sodique 25,00 mg, stéarate de magnésium 0,625 mg.

    Gaine de film: Opadry II blanc 39K18561 (8,8 mg) contient du lactose monohydraté 35,0%, de l'hypromellose-2910 33,0%, du dioxyde de titane 24,0%, de la triacétine 8,0%.

    La description:

    Dosage de 10 mg: comprimés ronds, biconvexes, pelliculés Couleur vert clair, gravée "33" d'un côté, lisse de l'autre côté.

    Dosage de 15 mg: comprimés ovales, biconvexes, pelliculés blanc, avec le logo de la société d'un côté et gravé "325" de l'autre côté.

    Dosage de 20 mg: comprimés ronds, biconvexes, revêtus d'une pellicule blanche, portant une gravure "335" et le logo de la société d'un côté, lisse de l'autre côté.

    Groupe pharmacothérapeutique:Somnifères
    ATX: & nbsp

    N.05.C   Dormir et sédatifs

    Pharmacodynamique:

    Mécanisme d'action

    Suvorexant est un antagoniste hautement sélectif et de haute affinité des récepteurs de l'orexine OX1R (Ki 0,55 nmol / L) et BŒUF2R (Àje 0,35 nmol / l).

    Système de signalisation neuropeptide Orexin est le mécanisme principal fournissant l'état d'éveil. Les cellules nerveuses qui produisent l'orexine sont situées dans l'hypothalamus et affectent les neurones du cerveau responsables du processus d'éveil. Suvorexant déclenche le processus physiologique de la transition du cerveau de l'état de veille à dormir en bloquant de manière réversible la liaison des neuropeptides de sillage (orexines A et B) aux récepteurs OX1R et BŒUF2R, supprimant ainsi le maintien de l'éveil.

    Suvorexant n'a pas d'activité pharmacologique directe ou la capacité de lier (Ki > 10 μmol / L) avec les récepteurs de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), la sérotonine, la dopamine, la noradrénaline, la mélatonine, l'histamine, l'acétylcholine ou les récepteurs opioïdes.

    Effet de la préparation de Belsomr sur QTc intervalle

    L'influence de suvorexant sur QTc l'intervalle a été évalué dans une étude croisée randomisée avec placebo et contrôlée activement (avec moxifloxacine 400 mg) impliquant des volontaires sains (n = 53). Une analyse de l'étude de l'absorption de suvorexant à des doses allant jusqu'à 240 mg a montré que la limite supérieure de l'intervalle de confiance unilatéral à 95% pour le plus grand ajusté pour le placebo et la valeur initiale intervalle QTc était inférieur à 10 ms. De cette façon, suvorecant ne prolonge pas l'intervalle QTc en quantités significatives.

    Pharmacocinétique

    Dans la gamme de dose de 10 mg à 80 mg, l'exposition aux suvorexant augmentecje ne cauge dose-proportionnelle à la diminution de l'absorption. Paramètres pharmacocinétiques de suvorexant chez les volontaires sains et les patients souffrant d'insomnie sont les mêmes.

    Succion

    La concentration maximale de suvorexant est atteinte en moyenne après 2 heures (dans la plage de 30 minutes à 6 heures) lorsque le médicament est administré à jeun. La biodisponibilité absolue moyenne du suvorexant dans une dose de 20 mg est de 62% (5-95 percentile: 55% à 69%).

    L'absorption concomitante de suvorexant et d'aliments gras a entraîné une légère modification de la surface sous la courbe concentration-temps (AUC) ou concentration maximale (CmOh) et augmenter la valeur tmax pour environ 1,5 heure. Suvorexant peut être pris indépendamment de l'apport alimentaire. Cependant, pour obtenir un effet plus rapide du début du sommeil suvorecant ne doit pas être pris pendant ou immédiatement après les repas.

    Distribution

    Le volume moyen de distribution du suvorexant est d'environ 49 litres. Suvorexant se lie activement (> 99%) aux protéines plasmatiques humaines et ne pénètre pratiquement pas dans les globules rouges. Suvorexant se lie à la sérum albumine humaine et α1-acide de la glycoprotéine.

    Métabolisme

    Suvorexant est excrété du corps principalement par le métabolisme, principalement avec l'aide de l'isoenzyme CYP3UNE avec une participation insignifiante de l'isoenzyme CYP2C19. Les principales substances en circulation sont suvorecant et un métabolite de hydroxy-sulfuviant. On ne suppose pas que le métabolite est une substance pharmacologiquement active.

    Excrétion

    Le principal moyen d'enlever suvorexant à travers l'intestin: environ 66% La dose radioactive mesurée a été excrétée par l'intestin et 23% ont été excrétés par les reins. Suvorexant est excrété du corps principalement sous la forme de métabolites, tandis que sous la forme de suvorexant inchangé dans les fèces et l'urine, moins de 1% de la dose administrée a été détectée.

    Avec le schéma posologique une fois par jour, la pharmacocinétique systémique du suvorexant est linéaire avec un cumul de dose ne dépassant pas deux fois.

    L'état d'équilibre après avoir pris le suvorexant une fois par jour est atteint par 3 jours et correspond à la valeur moyenne de t1/2 environ 12 heures (IC à 95%: 12 à 13).

    Groupes de patients spéciaux

    L'effet de l'altération de la fonction rénale et hépatique sur les paramètres pharmacocinétiques de suvorexant a été étudié dans des études spéciales de la pharmacocinétique.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    L'exposition de suvorexant (exprimée en concentrations de suvorexant total et non apparenté) était la même dans les patients avec la fonction rénale diminuée d'un degré sérieux (clairance rénale de la créatinine ≤ 30 mL / min / 1.73 m2) et chez les volontaires sains. Il n'est pas nécessaire de corriger la dose chez les patients présentant une insuffisance rénale.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    L'exposition au suvorexant après une dose unique était la même chez les patients présentant une altération modérée de la fonction hépatique (7-9 sur l'échelle de Child-Pugh) et chez des volontaires sains. Cependant, la demi-vie finale apparente du suvorexant est passée d'environ 15 heures (extrêmes 10-22 heures) chez les volontaires sains à 19 heures (extrêmes 11-49 heures) chez les patients présentant une altération modérée de la fonction hépatique. La correction de la dose chez les patients présentant une insuffisance hépatique de gravité légère et modérée n'est pas requise.

    Les paramètres pharmacocinétiques du suvorexant n'ont pas été évalués chez des volontaires présentant un dysfonctionnement hépatique sévère (10-15 points sur l'échelle de Child-Pugh), par conséquent, l'utilisation du médicament n'est pas recommandée pour ce groupe de patients (voir les rubriques «Contre-indications»). et "Instructions spéciales").

    Âge, sexe, indice de masse corporelle (IMC) et race

    L'âge, le sexe, l'IMC et la race ont été inclus dans le modèle pharmacocinétique de population en tant que facteurs permettant de déterminer les paramètres pharmacocinétiques chez des volontaires sains et de prévoir l'exposition de la population de patients. L'influence du sexe, de l'IMC et de la race n'a pas entraîné de changements cliniquement significatifs dans les paramètres pharmacocinétiques du suvorexant.

    L'analyse des paramètres pharmacocinétiques chez des volontaires sains et des patients jeunes (<65 ans) et âgés (≥ 65 ans) montre que l'exposition au suvorexant était comparable chez les sujets âgés après la prise du médicament à la dose de 15 mg et chez les jeunes. les gens après avoir pris le médicament dans une dose de 20 mg (voir la section "Dosage et administration" et "Instructions spéciales").

    Après avoir pris le médicament Belsomra dans une dose de 40 mg de valeur AUC et DEmax suvorexant chez les femmes est plus élevé que chez les hommes, de 17% et 9%, respectivement. La concentration moyenne de suvorexant 9 heures après la prise de la dose est 5% plus élevée chez les femmes dans la gamme de doses étudiées (10-40 mg). Correction de la dose de la drogue Belsomr, en fonction du sexe, n'est pas nécessaire.

    La clairance totale apparente du suvorexant est inversement proportionnelle à l'IMC. Chez les patients présentant des valeurs d'obésité AUC et CmOh respectivement de 31% et de 17% par rapport à ceux des patients sans obésité. La concentration moyenne de suvorexant environ 9 heures après la prise de 20 mg est 15% plus élevée chez les patients obèses (IMC> 30 kg / m2) par rapport à celui des patients ayant un IMC normal (IMC ≤ 25 kg / m2). Correction de la dose de la drogue Belsomra en fonction de l'IMC n'est pas nécessaire.

    Les indications:

    Le médicament Belsomra est indiqué pour le traitement de l'insomnie, caractérisée par une difficulté à s'endormir et / ou à maintenir le sommeil.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité connue à suvoreksantu ou à tout autre composant de la drogue (y compris dans l'anamnèse);

    - altération de la fonction hépatique;

    - narcolepsie et cataplexie;

    - utilisation simultanée de Belsomra avec des inhibiteurs puissants isoenzyme CYP3A (comme kétoconazole, itraconazole, posaconazole, clarithromycine, néfazodone, ritonavir, saquinavir, nelfinavir, indinavir, bocéprévir, télaprévir, télithromycine et conivaptan);

    - l'utilisation simultanée de la drogue Belsomra avec d'autres médicaments médicaments utilisés pour traiter l'insomnie;

    - grossesse;

    - la période d'allaitement maternel;

    - enfants de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non étudiées).

    Le médicament Belsomra contient du lactose, de sorte que les patients présentant une intolérance héréditaire rare au lactose, un déficit en lactase ou une diminution de l'absorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

    Soigneusement:

    - Dépendance ou abus de médicaments (ou stupéfiants) drogues) ou de l'alcool dans l'histoire;

    - perturbations dans la fonction de la respiration, y compris l'apnée obstructive du sommeil, la maladie pulmonaire obstructive chronique.

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation de Belsomr pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiquée.

    Des études cliniques sur l'utilisation de la drogue Belsomra chez les femmes enceintes n'ont pas été menées.

    Dans deux études distinctes, l'administration orale de suvorexant à des doses de 30, 150 et 1000 mg / kg ou de 30 et 80 mg / kg à des rates gravides durant l'organogenèse a entraîné une diminution du poids corporel du fœtus en prenant une dose de plus de 80 mg / kg. Expositions au plasma (AUC) en prenant une dose qui n'induit pas d'effet, a dépassé l'exposition chez une personne dont la dose maximale recommandée (MPD) était de 20 mg / jour, soit environ 25 fois. Dans deux études distinctes, l'administration orale de suvorexant à des doses de 40, 100 et 300 mg / kg ou de 50, 150 et 325 mg / kg à des lapines gravides durant l'organogenèse n'a pas entraîné de phénomènes indésirables visibles dans le développement embryofœtal. La toxicité accrue en prenant une dose de 325 mg / kg a conduit à l'euthanasie prématurée des femelles gravides. Aux valeurs les plus élevées de l'exposition maternelle (AUC) les valeurs de ce paramètre chez le fœtus dépassaient l'exposition atteinte chez l'humain lors de la prise de MPD, environ 40 fois. L'utilisation de suvorexant (par voie orale à des doses de 30, 80 et 200 mg / kg) chez des rates gravides pendant la gestation et l'allaitement a entraîné une diminution du poids corporel de la progéniture lorsque la dose d'essai la plus élevée a été prise. Plasma AUC en prenant une dose qui n'a pas conduit à un effet, a dépassé l'exposition obtenue chez l'homme lors de la prise MPD, environ 25 fois.

    Il n'y a pas de données sur l'isolement du suvorexant dans le lait maternel, cependant suvorecant et son métabolite hydroxy-suvorexant ont été libérés dans le lait de rats à des concentrations plus élevées que celles dans le plasma du parent (9 et 1,5 fois, respectivement).

    Dosage et administration:

    Pour l'administration orale.

    Patients adultes (avant l'âge de 65 ans et après 65 ans)

    La dose recommandée pour les patients de moins de 65 ans est de 20 mg, pour les patients de plus de 65 ans, de 15 mg. La dose recommandée ne doit pas être prise plus d'une fois par nuit, moins de 30 minutes avant le coucher et au plus tard 7 heures avant l'heure prévue de réveil.

    Utilisation simultanée avec des inhibiteurs modérés de l'isoenzyme CYP3UNE

    La dose recommandée de médicament de Belsomr en cas d'utilisation concomitante avec des inhibiteurs modérés d'isoenzymes CYP3UNE est de 10 mg. La dose recommandée ne doit pas être dépassée (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments").

    Effet de la nourriture sur l'effet de la drogue

    Lors de la prise du médicament Belsomr pendant ou immédiatement après avoir mangé, l'effet du médicament peut survenir plus tard.

    Effets secondaires:

    Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions essentiellement différentes, l'incidence des effets indésirables observés dans les essais cliniques du médicament ne peut être exactement comparable à celle des effets indésirables dans les essais cliniques d'autres médicaments et peut ne pas correspondre à la fréquence des effets indésirables. observé avec le médicament dans la pratique d'utilisation clinique.

    1263 patients adultes ont participé à des études contrôlées sur l'efficacité du médicament pendant 3 mois, y compris 493 patients qui ont reçu le médicament Belsomr à des doses de 15 mg et 20 mg.

    Dans les études à long terme, un nombre supplémentaire de patients (n = 521) a reçu un traitement par Belsomra à des doses dépassant les niveaux recommandés, y compris 160 patients qui ont reçu Belsomr pendant au moins 1 an.

    Les données d'innocuité combinées décrites dans le Tableau 1 reflètent le profil des effets indésirables détectés au cours des 3 premiers mois de traitement.

    Réactions indésirables, conduisant à l'annulation du traitement

    La fréquence de l'arrêt du traitement en raison du développement d'effets indésirables dans le groupe de patients prenant le médicament Belsomr à des doses de 15 mg et 20 mg et dans le groupe de patients prenant le placebo était de 3% et 5%, respectivement. Aucun effet indésirable individuel n'a entraîné l'arrêt du traitement avec une fréquence de ≥1%.

    Réactions indésirables, Identifié dans les essais cliniques contrôlés par placebo

    Dans les études cliniques chez les patients souffrant d'insomnie qui ont pris le médicament Belsomra doses de 15 ou 20 mg, l'effet indésirable le plus fréquent (rapporté à une fréquence de 5% ou plus chez les patients recevant le médicament Belsomr, et au moins 2 fois plus souvent que dans le groupe placebo) était la somnolence (7% pour le médicament Belsomra, 3% pour le placebo). Lors de la prise de Belsomra à des doses de 15 ou 20 mg, l'incidence de la somnolence était plus élevée chez les femmes (8%) que chez les hommes (3%).

    Le tableau 1 montre le nombre de patients en% avec des effets indésirables, révélés au cours des trois premiers mois de traitement, selon les données combinées des études contrôlées sur l'efficacité de la durée du médicament 3 mois.

    Le profil des effets indésirables chez les patients âgés était largement comparable au profil des effets indésirables chez les patients plus jeunes. Les effets indésirables rapportés pendant un an de traitement à long terme étaient essentiellement ceux observés au cours des 3 premiers mois de traitement.

    Tableau 1. Nombre de patients en% avec des réactions indésirables, dont l'incidence ≥2% par rapport au groupe placebo, révélé dans des études contrôlées sur l'efficacité du médicament pendant 3 mois.

    Placebo

    Préparation Belsomra (dans une dose 20 mg chez les jeunes patients et 15 mg chez les patients âgés)


    n = 767

    n = 493

    Du tractus gastro-intestinal



    La diarrhée

    1

    2

    Bouche sèche

    1

    2

    Maladies infectieuses et parasitaires



    Infections des voies respiratoires supérieures

    1

    2

    Du système nerveux



    Mal de tête

    6

    7

    Somnolence

    3

    7

    Vertiges

    2

    3

    Troubles de la psyché



    Rêves inhabituels

    1

    2

    De la part du système respiratoire, les organes du thorax et du médiastin



    La toux

    1

    2

    Dans les études cliniques, des cas de paralysie carotidienne et d'hallucinations hypnagogiques / hypnopomatiques ont été rapportés chez des patients traités par Belsomr (<1%).

    Indicateurs de laboratoire

    Dans les essais cliniques contrôlés par placebo impliquant des patients souffrant d'insomnie, des différences cliniquement significatives dans les numérations sanguines biochimiques et générales, ainsi que dans l'analyse d'urine générale dans le groupe de patients prenant le médicament Belsomr, et dans le groupe placebo n'ont pas été identifiées.

    Réactions indésirables décelées après la commercialisation de la drogue

    Les réactions indésirables suivantes ont été identifiées lors de l'application post-commercialisation du médicament de Belsomr. Puisque les rapports de ces réactions indésirables sont obtenus spontanément à partir d'une population de taille indéterminée, il n'est pas toujours possible d'estimer de façon fiable la fréquence des réactions et d'établir une relation de cause à effet avec l'effet du médicament.

    Troubles de la psyché: cauchemars.

    Surdosage:

    Il existe peu de données sur l'expérience clinique de pré-enregistrement de l'effet d'un surdosage du médicament de Belsomr. Au cours des études cliniques pharmacologiques, des volontaires sains ont pris des doses allant jusqu'à 240 mg de suvorexant le matin, avec une augmentation liée à la dose. l'incidence et la durée de la somnolence. En cas de surdosage, un traitement symptomatique général et un traitement d'entretien doivent être effectués et, si nécessaire, un lavage gastrique doit être effectué immédiatement. Si nécessaire, des solutions intraveineuses (par exemple, solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de Ringer) doivent être administrées. Comme dans tous les cas de surdosage, il est nécessaire de contrôler la respiration, le pouls, la pression artérielle et d'autres indicateurs pertinents de l'état du corps et de mener une thérapie de soutien générale. La valeur de la dialyse pour un surdosage n'est pas déterminée. Parce que le suvorecant se lie activement aux protéines, on ne s'attend pas à ce que l'hémodialyse contribue à l'élimination du suvorexant.

    Comme dans tous les cas de surdosage, il faut envisager la possibilité de prendre plusieurs médicaments simultanément.

    Interaction:

    Substances déprimant le système nerveux central

    Avec l'utilisation simultanée de la drogue de Belsomr avec de l'alcool, des troubles psychomoteurs. Aucun changement dans les paramètres pharmacocinétiques de ces substances n'a été détecté (voir la section «Instructions spéciales»).

    Avec l'utilisation simultanée du médicament Belsomra avec la paroxétine, il n'y avait pas d'interaction pharmacocinétique ou pharmacodynamique cliniquement significative (voir la section «Instructions spéciales»).

    L'effet d'autres médicaments sur l'action de suvorexant

    Le principal moyen d'enlever suvorexant est le métabolisme sous l'influence de isoenzyme CYP3A.

    Inhibiteurs inhibiteurs CYP3UNE

    L'utilisation simultanée de suvorexant avec le kétoconazole (un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP3UNE) a significativement augmenté (en 2,79 fois) l'exposition du suvorexant.

    Utilisation simultanée de la préparation de Belsomr avec de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE (tel que kétoconazole, itraconazole, posaconazole, clarithromycine, néfazodone, ritonavir, saquinavir, nelfinavir, indinavir, bocéprévir, télaprévir, télithromycine et conivaptan) n'est pas recommandé (voir les sections «Contre-indications» et «Instructions spéciales»).

    Application simultanée de suvorexant avec du diltiazem (inhibiteur modéré de l'isoenzyme CYP3UNE) a augmenté (en 2,05 fois) l'exposition du suvorexant.

    La dose recommandée de Belsomra est de 10 mg, alors qu'elle est utilisée avec des inhibiteurs modérés d'isoenzymes CYP3UNE (tel que amprenavir, aprépitant, atazanavir, ciprofloxacine, diltiazem, l'érythromycine, fluconazole, fosamprenavir, jus de pamplemousse, cryotinib, imatinib et vérapamil) ne doit pas être dépassé (voir rubrique "Mode d'administration et dose").

    Inducteurs d'isoenzyme CYP3UNE

    L'exposition du suvorexant peut être significativement réduite lorsqu'il est utilisé simultanément avec de puissants inducteurs d'isoenzymes CYP3UNE (tel que rifampicine, carbamazépine et phénytoïne). Peut-être réduire l'efficacité de suvoreksanta.

    Effet de suvorexant sur d'autres médicaments

    Avec une utilisation multiple cohérente suvorecant est un inhibiteur d'isoenzymes faible CYP3UNE et p-glycoprotéine intestinale.

    Midazolam

    Application simultanée de suvorexant avec midazolam (substrat sensible isoenzyme CYP3A) a légèrement augmenté l'exposition au midazolam. Comme avec la plupart des médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP3A, l'utilisation de suvorexant ne devrait pas entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques à des valeurs cliniquement significatives.

    Digoxin

    L'utilisation simultanée de suvorexant avec de la digoxine a légèrement augmenté la concentration de digoxine en raison de l'inhibition de la p-glycoprotéine intestinale. Dans le cas de l'utilisation simultanée du médicament Belsomra avec digoxine devrait surveiller la concentration de digoxine selon les indications cliniques.

    Autre traitement concomitant

    Aucune interaction pharmacocinétique cliniquement significative n'a été observée avec l'utilisation simultanée de suvorexant avec de la warfarine ou des contraceptifs oraux.

    Instructions spéciales:

    Patients atteints de narcolepsie et de cataplexie

    Depuis l'étude de la drogue Belsomra chez les patients atteints de narcolepsie et de cataplexie n'a pas été effectuée, le traitement de ce groupe de patients avec le médicament n'est pas recommandé.

    Action sur le système nerveux central (SNC)

    La drogue de Belsomr est un agent qui déprime le système nerveux central, et peut perturber l'éveil pendant la journée, même si le mode d'administration prescrit est observé.Le médecin prescrivant un traitement avec le médicament doit contrôler l'apparition de somnolence et les symptômes de dépression du SNC chez le patient.

    Prendre le médicament de Belsomra peut nuire à la capacité de conduire des véhicules et peut augmenter le risque de s'endormir pendant la gestion du véhicule. Après avoir pris le médicament de Belsomr, les patients doivent éviter les activités dangereuses telles que la conduite ou d'autres mécanismes dangereux. En outre, le patient doit être averti d'une éventuelle détérioration des performances le jour suivant la prise du médicament.

    Le patient doit être averti de s'abstenir de boire de l'alcool concomitamment avec le médicament de Belsomr en raison d'une dépression accrue du SNC (voir la section «Interaction avec d'autres médicaments»).

    L'utilisation simultanée de la drogue Belsomr avec d'autres moyens, la dépression du système nerveux central (par exemple, les benzodiazépines, les opioïdes, les antidépresseurs tricycliques), augmente le risque de dépression du SNC.

    Le risque d'apparition de la déficience du jour suivant, y compris la diminution de la capacité à conduire, est accru si, à partir du moment de la prise du médicament de Belsomr avant le réveil, le temps est insuffisant pour un sommeil correct. dose, tout en prenant le médicament avec d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central (par exemple, les benzodiazépines, les opioïdes, les antidépresseurs tricycliques), ou tout en prenant le médicament avec des médicaments qui augmentent la concentration de la drogue Belsomr dans le sang.

    L'utilisation de Belsomr avec d'autres médicaments utilisés pour traiter l'insomnie n'est pas recommandée.

    Patients atteints de maladies concomitantes

    Puisque les troubles du sommeil peuvent être une manifestation de troubles physiques et / ou mentaux, le traitement de l'insomnie ne doit commencer qu'après un examen approfondi du patient.

    Un traitement inefficace pendant 7 à 10 jours peut indiquer la présence de maladies psychiatriques primaires et / ou d'autres maladies nécessitant un diagnostic.

    Une augmentation de l'insomnie ou l'apparition de nouveaux troubles cognitifs ou comportementaux peuvent être le résultat non pas d'insomnie, mais d'un trouble mental ou physique sous-jacent diagnostiqué, et peuvent se manifester au cours d'un traitement avec des somnifères tels que Belsomra.

    Patients ayant une pensée pathologique et des troubles du comportement

    Divers troubles cognitifs et comportementaux (p. Ex., Amnésie, anxiété, hallucinations et autres symptômes psychonévrologiques) associés à l'utilisation de médicaments hypnotiques comme la préparation de Belsomr ont été signalés. Des épisodes de comportement complexe inconscient ont été rapportés, comme «conduire dans un rêve» (conduire dans un état d'éveil incomplet après avoir pris un hypnotique) ou d'autres épisodes de comportement complexe inconscient (somnambulisme, cuisiner et manger dans un rêve) , Amnesia événements associés à l'utilisation de drogues avec des hypnotiques. Ces réactions peuvent survenir chez les patients qui n'ont jamais pris de médicaments avec des hypnotiques et chez les patients qui ont déjà pris de tels médicaments. L'utilisation d'alcool et d'autres drogues qui dépriment le système nerveux central peut augmenter le risque d'un tel comportement. Il est nécessaire d'arrêter d'utiliser Belsomra chez les patients qui rapportent des cas d'épisodes complexes inconscients (voir «Interaction avec d'autres médicaments»).

    Patients souffrant de dépression / pensées suicidaires

    Aggravation signalée de l'évolution de la dépression, y compris le développement de suicide pensées et actions (y compris les suicides complétés) chez les patients atteints de dépression primaire, prenant des médicaments avec des hypnotiques. Lorsque de nouveaux signes ou symptômes de dépression apparaissent, une évaluation complète et immédiate de l'état du patient est requise.

    Patients avec insuffisance respiratoire

    L'effet de la drogue de Belsomr sur la fonction respiratoire devrait être considéré en administrant le médicament aux patients avec la fonction respiratoire diminuée. Des précautions doivent être prises en prescrivant le médicament de Belsomr aux patients avec la respiration altérée.

    Apnée obstructive du sommeil

    L'effet inhibiteur du médicament de Belsomr sur la fonction respiratoire a été étudié dans une étude randomisée, contrôlée contre placebo, croisée avec deux périodes chez les patientsn = 26) avec apnée obstructive du sommeil (AOS) de gravité légère et modérée après une et après quatre nuits consécutives de traitement médicamenteux. En prenant le médicament à la dose de 40 mg une fois par jour, la valeur moyenne de l'index apnée-hypopnée avec la différence de méthodes de traitement (suvorecant - placebo) pour le 4ème jour de traitement était de 2,7 (IC à 90%: 0,22 à 5,09). L'effet cliniquement significatif du médicament Belsomr sur la fonction respiratoire chez les patients avec AOS ne peut pas être exclu. L'étude de la drogue Belsomra chez les patients atteints de degré sévère OSA n'a pas été menée.

    Maladie pulmonaire obstructive chronique

    L'effet inhibiteur du médicament de Belsomr sur la fonction respiratoire a été étudié dans une étude randomisée, contrôlée contre placebo, croisée avec deux périodes chez les patientsn = 25) avec la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) de gravité légère et modérée après un et après quatre nuits consécutives de traitement médicamenteux. Le médicament Belsomra (chez les patients jeunes à la dose de 40 mg, chez les patients âgés à la dose de 30 mg) n'a pas exercé d'effet dépresseur sur la fonction respiratoire chez les patients atteints de BPCO de sévérité légère et modérée (déterminée par saturation en oxygène). L'effet cliniquement significatif du médicament de Belsomr sur la fonction respiratoire chez les patients atteints de BPCO ne peut pas être exclu. Une étude du médicament de Belsomr chez les patients atteints de BPCO sévère n'a pas été menée.

    Les puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A

    Utilisation simultanée de la préparation de Belsomr avec de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE non recommandé (voir les sections «Contre-indications» et «Interactions avec d'autres médicaments»).

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    Les paramètres pharmacocinétiques du suvorexant étaient similaires chez les patients une violation de la fonction hépatique de sévérité modérée et chez des volontaires sains. La correction de la dose chez les patients présentant une insuffisance hépatique de gravité légère et modérée n'est pas requise. L'étude du médicament Belsomra chez les patients présentant une insuffisance hépatique n'a pas été réalisée, par conséquent, l'utilisation du médicament dans ce groupe de patients n'est pas recommandée (voir la section «Contre-indications»).

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Les paramètres pharmacocinétiques du suvorexant étaient similaires chez les patients une violation de la fonction des reins d'un degré sérieux et chez les volontaires sains. La correction de la dose chez les patients présentant une insuffisance rénale n'est pas requise.

    Enfants

    Des études visant à étudier l'innocuité et l'efficacité de Belsomr chez les enfants n'ont pas été réalisées, par conséquent, un traitement par un médicament pour les enfants de moins de 18 ans n'est pas recommandé (voir «Contre-indications»).

    Patients âgés

    Dans des études cliniques examinant la sécurité et l'efficacité de la phase III préparation de Belsomr (n= 1784), 829 patients âgés de 65 ans et plus et 159 patients âgés de 75 ans et plus ont participé. Des différences cliniquement significatives dans la sécurité ou l'efficacité du médicament n'ont pas été observées dans le groupe de patients de l'âge indiqué et dans le groupe de patients plus jeunes lors de la prise du médicament aux doses recommandées. Cependant, la sensibilité de certains patients âgés ne peut pas être exclue (voir la section «Dosage et administration»).

    Abuser de

    Dans une étude de l'abus potentiel dans un groupe de consommateurs récréatifs de combinaisons de substances psychoactives (n = 36), le suvsxang (à des doses de 40, 80 et 150 mg) a montré un effet similaire au zolpidem (à des doses de 15, 30 mg) sur l'évaluation subjective de la «toxicomanie».

    Comme avec d'autres médicaments hypnotiques, en raison du risque d'abus ou d'abus, des précautions doivent être prises lors de la prescription du médicament de Belsomr aux patients ayant des antécédents de toxicomanie ou de toxicomanie. abus de médicaments (ou de stupéfiants) ou d'alcool.

    Dépendance

    Dans les essais cliniques terminés de la drogue de Belsomr, aucun symptôme de dépendance physique n'a été observé avec l'utilisation prolongée du médicament. En outre, il n'y avait aucun signe de syndrome de sevrage après l'arrêt du médicament de Belsomr.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    L'administration de Belsomra peut affecter négativement la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des machines, et peut augmenter le risque de s'endormir pendant la gestion du véhicule. Après avoir pris le médicament, les patients doivent éviter les activités dangereuses telles que la conduite ou d'autres mécanismes dangereux. En outre, le patient doit être averti d'une éventuelle détérioration des performances le lendemain après la prise du médicament Belsomr.

    Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 10 mg, 15 mg et 20 mg.
    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans une plaquette de PVC / Al / PA et feuille d'aluminium.

    Pour 1 ou 3 blisters avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver dans l'emballage d'origine, dans un endroit sec et à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 de l'année.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-004058
    Date d'enregistrement:29.12.2016
    Date d'expiration:29.12.2021
    Le propriétaire du certificat d'inscription:MSD FARMASYUTIKALS, LLC MSD FARMASYUTIKALS, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspMSD Pharmaceuticals Ltd.MSD Pharmaceuticals Ltd.
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.01.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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