Amprenavir - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Moyens pour le traitement de l'infection par le VIH

Inclus dans la formulation

АТХ:

J.05.A.E. Inhibiteurs de protéase

J.05.A.E.05 Amprenavir

Pharmacodynamique:

Inhibition compétitive de la protéase virus de l'immunodéficience humaine (VIH): fin du clivage du polypeptide Gag-Pol par des protéines virales (transcriptase inverse, protéases et intégrases). Formation de particules virales inactives qui ne sont pas capables d'infecter de nouvelles cellules.

Efficace à toutes les étapes HIVInfections (y compris les stades précoces et tardifs de la maladie) chez les adultes et les enfants, qu'ils n'aient jamais pris de médicaments antirétroviraux ou après un traitement antérieur.

Pharmacocinétique

Biodisponibilité - 35-90% (diminue avec l'admission avec des aliments gras). La connexion avec les protéines plasmatiques est de 90%. Temps d'atteindre de la concentration maximale - 1 à 2 heures (capsules) et environ 0,75 heure (solution). La deuxième concentration maximale est observée après 10-12 heures (en raison d'une absorption retardée ou d'une recirculation intestinale-hépatique). La biotransformation se produit dans le foie (CYP3A4). La demi-vie est de 7,1-10,6 heures. Il est excrété avec les fèces (75%) et l'urine (sous forme inchangée - 3%, sous la forme de métabolites - 14%).

Les indications:

HIV-infection chez les adultes et les enfants (dans le cadre de la thérapie antirétrovirale combinée).

CIM-10

I.B20-B24 Maladie causée par le virus de l'immunodéficience humaine [VIH]

Contre-indications

Intolérance individuelle

Réception simultanée avec la terfénadine, le cisapride, l'astémizole et la rifampicine.

Âge à 4 ans (solution pour administration par voie orale, en raison de la présence de propylène glycol).

Soigneusement:

Insuffisance hépatique et / ou rénale.

Carence en vitamine K.

Hypersensibilité aux sulfamides.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si l'effet attendu du traitement dépasse le risque potentiel pour le fœtus, car la sécurité n'est pas établie (de préférence sous forme de capsules, puisque le propylène glycol contenu dans la solution peut avoir un effet toxique sur le fœtus) .

Catégorie d'action pour le fœtus par Aliments et Drogue Administration (US Food and Drug Administration) - C.

Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Infection par le VIH (dans le cadre d'une polythérapie): à l'intérieur (indépendamment de l'apport alimentaire). À un poids corporel de plus de 50 kg - 1200 mg (en capsules) 2 fois par jour ou 1400 mg (93,3 ml de solution pour l'ingestion) 2 fois par jour; avec un poids corporel inférieur à 50 kg - 20 mg / kg 2 fois par jour ou 15 mg / kg 3 fois (dose quotidienne maximale de 2400 mg). La solution pour ingestion est prise à raison de 225 mg / kg (1,5 ml / kg) 2 fois par jour ou 17 mg / kg (1,1 ml / kg) 3 fois (dose quotidienne maximale - 2 800 mg).

Si la fonction hépatique est altérée, la dose doit être réduite: avec une perturbation modérée de la fonction, 450 mg (en gélules) deux fois par jour, avec une violation grave, 300 mg deux fois par jour; sous la forme d'une solution pour l'administration orale - 513 mg (34 ml) 2 fois par jour et 342 mg (23 ml) 2 fois (respectivement, le degré de fonction altérée).

L'amprénavir sous la forme d'une solution pour l'administration orale est prescrit pour les enfants et les adultes qui sont difficiles à avaler des capsules (la solution est arrêtée dès que le patient peut avaler les capsules).

Effets secondaires:

Système digestif: nausée, vomissement, diarrhée, flatulence.

Système nerveux: fatigue accrue, maux de tête, paresthésies orales / périorales.

Réactions allergiques téméraire.

Autre: augmentation des taux de transaminases et de triglycérides; dans des cas isolés - syndrome de Stevens-Johnson.

Surdosage:

En cas de surdosage, il est recommandé de surveiller l'état du patient et la thérapie de soutien. La dialyse est inefficace.

Interaction:

Abacavir, zidovudine - Induction de glucuronidation, diminution de leur concentration.

Amiodarone, cisapride, dihydroergotamine, ergonovine, méthylergonovine, ergotamine, flécaïnide, lovastatine, midazolam, pimozide, propafénone, quinidine, simvastatine, Millepertuis (Hypericum perforatum), trazolam - augmenter leur concentration et le développement d'effets secondaires graves. Ne pas utiliser ensemble!

Atovokvon, дивалпроекс, lamotrigine, phénytoïne, warfarine - surveillance de la thérapie articulaire.

Atorvastatine, bupropoïne, carbamazépine, clonazépam, le clorazépate, ciclosporine, dexaméthasone, le diazépam, diltiazem, disopyramide, dronabinol, estazolam, éthosuximide, le flurazépam, lidocaïne, mexilétine, la méthamphétamine, métoprolol, néfazodone, néfidipine, perphénazine, prednisone, propoxyphène, risperidone, quinine, inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, sirolimus, tacrolimus, timolol, thioridazine, tramadol, antidépresseurs tricycliques, vérapamil, zolpidem - surveillance de la thérapie articulaire; il est nécessaire de réduire la dose de ces fonds.

Didanosine, contraceptifs oraux contenant éthinylestradiol, méthadone, Théophylline - diminution de leur concentration et de leur effet; ne doit pas être utilisé ensemble ou il est nécessaire de changer le schéma posologique pour effectuer un suivi pharmacothérapeutique.

Disulfiram, métronidazole - développement de réactions de type disulfirame en rapport avec la teneur en éthanol du médicament formamprénavir.

Clarithromycine, désipramine, rifabutine, sildénafil, indinavir et saquinavir (à faibles doses), kétoconazole, la mépéridine - augmenter leur concentration (ou leurs métabolites); devrait réduire la dose.

Rifampicine - diminution de la concentration et de l'effet de l'amprénavir.

Instructions spéciales:

Instructions

Amprenavir (Amprenavirum)