Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Agents antinéoplasiques - inhibiteurs des protéines kinases

Inclus dans la formulation
  • Genfatinib
    pilules vers l'intérieur 
  • Histamel
    capsules vers l'intérieur 
    VEROPHARM SA     Russie
  • Gleihib®
    pilules vers l'intérieur 
  • Glivec®
    capsules vers l'intérieur 
    Novartis Pharma AG     Suisse
  • Iglib®
    capsules vers l'intérieur 
  • Imagliv®
    pilules vers l'intérieur 
    Sandoz d.     Slovénie
  • Imatib
    capsules vers l'intérieur 
  • Imatinib
    pilules vers l'intérieur 
    BIOCAD, CJSC     Russie
  • Imatinib
    pilules vers l'intérieur 
  • Imatinib
    capsules vers l'intérieur 
  • Imatinib
    pilules vers l'intérieur 
  • Imatinib
    pilules vers l'intérieur 
    JODAS EKSPOIM, LLC     Russie
  • Imatinib Medak
    capsules vers l'intérieur 
    medac GmbH     Allemagne
  • Imatinib Forsyte
    capsules vers l'intérieur 
    Forsythe ZAO     Russie
  • Imatinib-Aktavis
    capsules vers l'intérieur 
  • Imatinib-Alvogen
    pilules vers l'intérieur 
    Alvogen IPKo S.A.L.     Luxembourg
  • Imatinib-Segardis
    capsules vers l'intérieur 
    SIGARDIS ENG, LLC     Russie
  • Imatinib-Teva
    capsules vers l'intérieur 
  • Imatinib-TL
    capsules vers l'intérieur 
  • Imvek
    capsules vers l'intérieur 
  • Neopax
    capsules vers l'intérieur 
    KRKA-RUS, LLC     Russie
  • Filachromin®
    capsules vers l'intérieur 
    NATIVA, LLC     Russie
  • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    ONLS

    VED

    7 nosologies

    АТХ:

    L.01.X.E.01   Imatinib

    Pharmacodynamique:

    Inhibe la protéine tyrosine kinase (Bcr-Abl tyrosine kinase), une enzyme anormale produite par le chromosome de Philadelphie dans la leucémie myéloïde chronique. Induit l'apoptose de cellules tumorales Bcr-Abl positives de tumeurs stromales gastro-intestinales exprimant des mutations de c-Kit, inhibant leur prolifération. Il inhibe également le récepteur de la tyrosine kinase plaquettaire et les récepteurs des cellules souches.

    Pharmacocinétique

    Après ingestion, jusqu'à 98% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 2-4 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 95%. Pénètre dans le lait maternel.

    Métabolisme dans le foie avec la participation de l'enzyme CYP3A4 du système cytochrome P450 pour former le principal métabolite actif - dérivé de la pipérazine N-déméthylée.

    La demi-vie est de 6-7 jours. Élimination avec les fèces et l'urine.

    Les indications:

    Il est utilisé pour le traitement de la myéleucémie au stade de l'accélération et de la crise blastique, il est utilisé dans le traitement des patients inopérables atteints de tumeurs malignes stromales métastatiques du tractus gastro-intestinal.

    II.C81-C96.C92.1   La leucémie myéloïde chronique

    Contre-indications

    Grossesse et allaitement, intolérance individuelle, enfants de moins de 2 ans.

    Soigneusement:

    Insuffisance hépatique, insuffisance rénale, insuffisance cardiaque chronique.

    Grossesse et allaitement:

    Recommandations pour FDA - Catégorie . Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur 1 fois par jour en rémission: 400 mg, avec exacerbation - 600 mg. En fonction de l'efficacité et de la tolérabilité du médicament, une augmentation de la dose est possible: en rémission, jusqu'à 600 mg par jour, avec exacerbation, 800 mg par jour en deux prises.

    La dose quotidienne la plus élevée: 800 mg.

    La dose unique la plus élevée: 400 mg.

    Effets secondaires:

    Système nerveux central et périphérique: vertiges, maux de tête, insomnie, évanouissement, accident vasculaire cérébral hémorragique, périphérique neuropathie, somnolence, migraine, dépression, troubles cognitifs, confusion, œdème cérébral, convulsions.

    Système respiratoire: essoufflement, toux, rarement - pneumonite, insuffisance respiratoire, dysphonie, œdème pulmonaire.

    Le système d'hématopoïèse: anémie, neutropénie, thrombocytopénie, leucopénie, neutropénie fébrile, rarement - lymphopénie, coagulopathie.

    Le système cardio-vasculaire: abaissement de la pression artérielle, dysfonction ventriculaire, infarctus du myocarde, arythmie supraventriculaire, thrombose, rarement - sténocardie, ischémie myocardique, cardiomyopathie, fibrillation auriculaire, choc hypovolémique, embolie pulmonaire, vascularite, saignement.

    Système digestif: stomatite / mucite, douleurs abdominales, vomissements, diarrhée, constipation, nausées, reflux gastro-œsophagien, œsophagite, colite, obstruction intestinale, évacuation du contenu gastrique, rarement - dysphagie, saignement gastro-intestinal, gastrite.

    Système musculo-squelettique: myalgie, arthralgie, faiblesse musculaire, rarement - spasmes musculaires, trismus.

    Réactions dermatologiques: alopécie, éruptions cutanées, syndrome d'érythrodysesthésie doigts et orteils, hyperpigmentation de la peau, démangeaisons, desquamation de la peau, lésions des ongles, rarement - érythème polymorphe.

    Organes sensoriels: conjonctivite, vision floue, larmoiement, acouphènes.

    Système reproducteur: augmentation des glandes mammaires, gynécomastie, douleur dans les mamelons, gonflement du scrotum, diminution de la puissance.

    Les réactions allergiques.

    Surdosage:

    Augmentation des effets secondaires.

    Le traitement est symptomatique.

    Interaction:

    Les inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 P450 ralentissent le métabolisme de l'imatinib et augmentent sa concentration dans le plasma.

    Préparations induisant l'isoenzyme CYP3A4 (dexaméthasone, carbamazépine, rifabutine, phénytoïne, phénobarbital, rifampicine, les préparations de millepertuis parfumées), accélèrent le métabolisme de l'imatinib et réduisent sa concentration dans le plasma sanguin.

    Instructions spéciales:

    Il est recommandé aux personnes en âge de procréer d'utiliser des méthodes de contraception fiables pendant la prise d'imatinib et dans les 3 mois suivant le traitement.

    Il est interdit aux patients recevant un traitement par imatinib de conduire et de travailler avec des mécanismes mobiles.

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