Substance activeTikagrelorTikagrelor
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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    Pour 1 comprimé:

    Substance active: ticagrélor 90 mg;

    Excipients: 126 mg de mannitol, 63 mg d'hydrophosphate de calcium, carboxyméthylamidon sodique 9 mg, giprolase 9 mg, stéarate de magnésium 3 mg;

    dans le pelliculage de la tablette: hypromellose 2910 5,6 mg, dioxyde de titane E 171 1,7 mg, talc 1,0 mg, macrogol 400 0,6 mg, colorant de fer oxyde jaune E 172 0,1 mg.

    La description:

    Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur jaune, gravés 90 / T d'un côté.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent anti-agglomérant
    ATX: & nbsp

    B.01.A.C   Inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire (à l'exclusion de l'héparine)

    B.01.A.C.24   Tikagrelor

    Pharmacodynamique:

    Mécanisme d'action

    La préparation de Brilint® contient dans sa composition ticagrelor, un représentant de la classe chimique des cyclopentyltriazolopyrimidines, antagoniste oral, sélectif et réversible P2Y12-récepteurs d'action directe et empêche l'adénosine diphosphate médiée par P2Y12-activation dépendante et agrégation des plaquettes.

    Le ticagrelor n'empêche pas la liaison de l'adénosine diphosphate (ADP), mais son interaction avec P2Y12les plaquettes réceptrices empêchent la transduction du signal induite par l'ADP. Puisque les plaquettes sont impliquées dans l'initiation et / ou le développement de complications thrombotiques de l'athérosclérose, il a été montré que l'inhibition de la fonction plaquettaire réduit le risque de survenue d'événements cardiovasculaires, tels que décès, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral. Tikagrelor a un mécanisme d'action supplémentaire, augmentant les concentrations locales d'adénosine endogène en inhibant le transporteur de nucléoside à l'équilibre endogène (ENT-1).

    L'adénosine se forme localement dans les endroits où l'hypoxie et les tissus sont endommagés par la libération d'adénosine triphosphate et d'ADP. Tikagrelor inhibe ENT-1 et prolonge la demi-vie de l'adénosine, augmentant ainsi sa concentration extracellulaire locale, renforçant la réponse locale de l'adénosine. Tikagrelor n'a pas d'effet direct cliniquement significatif sur les récepteurs de l'adénosine (UNE1, UNE2UNE, UNE2B, UNE3) et n'est pas métabolisé en adénosine.

    Adénosine a les effets suivants: vasodilatation, cardioprotection, inhibition de l'agrégation plaquettaire, modulation de l'inflammation et apparition de dyspnée, qui peuvent affecter le profil clinique du ticagrélor.

    Il a été montré que chez les volontaires sains et chez les patients atteints de syndrome coronarien aigu (SCA) ticagrelor renforcé les effets suivants de l'adénosine: vasodilatation (estimée comme une augmentation du débit sanguin coronarien chez les volontaires sains, maux de tête), inhibition de la fonction plaquettaire (dans in vitro dans le sang humain entier) et l'essoufflement. Néanmoins, l'association de concentrations locales élevées d'adénosine avec des résultats cliniques (taux de morbidité et de mortalité) n'a pas été prouvée.

    Pharmacodynamique

    Début de l'action

    Chez les patients présentant une évolution stable des cardiopathies ischémiques (CHD) en présence d'acide acétylsalicylique (AAS) ticagrelor commence à agir rapidement, ce qui est confirmé par les résultats de la détermination de la valeur moyenne d'inhibition de l'agrégation plaquettaire (IAT): 0,5 heure après la prise d'une dose de charge de 180 mg de ticagrélor, la valeur moyenne d'IAT est d'environ 41%. La valeur de IB est de 89% 2-4 heures après l'admission du médicament et est maintenue pendant 2-8 heures. Chez 90% des patients, la valeur finale de l'IAT supérieure à 70% est atteinte 2 heures après la prise du médicament.

    Fin de l'action

    Lors de la planification d'un pontage aorto-coronarien (PAC), le risque de saignement augmente si ticagrelor arrêter moins de 96 heures avant la procédure.

    Données sur la transition d'un médicament à l'autre

    Passage du clopidogrel à ticagrelor conduit à une augmentation de la valeur absolue de IAT de 26,4%, et le changement de traitement de ticagrelor à clopidogrel conduit à une diminution de la valeur absolue de l'IAT de 24,5%. Vous pouvez changer la thérapie avec le clopidogrel pour ticagrelor sans interrompre l'effet antithrombotique.

    Efficacité clinique

    Étude PLATON (syndrome coronarien aigu)

    Dans l'étude PLATON (PLATelet Inhibition et Patient Résultats - Inhibition des plaquettes et des résultats chez les patients) impliquées 18624 patients qui ont développé des symptômes d'angine instable, infarctus du myocarde sans élévation du segment dans les 24 heures avant l'inscription ST ou infarctus du myocarde avec élévation du segment ST, et qui ont été traités de manière conservatrice, soit par intervention coronarienne percutanée (ICP), soit par PAC (voir Indications d'utilisation). Dans cette étude, avec un traitement quotidien par ASA ticagrelor 90 mg deux fois par jour ont été comparés au clopidogrel 75 mg par jour pour prévenir l'apparition d'un critère combiné de décès cardiovasculaire, d'infarctus du myocarde ou d'accident vasculaire cérébral en raison de l'incidence des décès cardiovasculaires et de l'infarctus du myocarde. La dose de charge était de 300 mg de clopidogrel (une dose de 600 mg était également tolérée par PCI) ou de 180 mg de ticagrelor.

    L'effet du ticagrélor s'est manifesté précocement (de 30 jours, réduction absolue du risque (SAR) de 0,6% et réduction du risque relatif (COP) de 12%), avec le maintien d'un effet thérapeutique constant pendant 12 mois, ce qui a conduit à une diminution du risque absolu (ATS) de 1,9% et une réduction du risque relatif (COP) de 16% au cours de l'année.

    Brilinta® réduit le risque relatif du critère combiné (une combinaison de décès cardiovasculaires, crise cardiaque et accident vasculaire cérébral) chez les patients souffrant d'angine instable, infarctus du myocarde sans élévation du segment ST et infarctus du myocarde avec élévation du segment ST de 16% (rapport de risque (OR) 0,84, intervalle de confiance à 95% (IC) 0,77-0,92, p = 0,0003), décès cardiovasculaire de 21% (RR 0,79, IC à 95% 0,69-0,91, p = 0,0013), infarctus du myocarde de 16% (RR 0,84, IC à 95% 0,75-0,95, p = 0,0045).

    L'efficacité de la préparation de Brilint® est présenté dans différents sous-groupes de patients, indépendamment du poids corporel, du sexe, des antécédents de diabète sucré, d'un accident ischémique transitoire ou d'un AVC non hémorragique, d'une revascularisation, d'un traitement concomitant (y compris l'héparine, les inhibiteurs de glycoprotéine IIb/IIIa récepteurs, inhibiteurs de la pompe à protons (voir «Interactions avec d'autres médicaments et autres interactions médicamenteuses»)), le diagnostic final (infarctus du myocarde sans élévation du segment) ST, infarctus du myocarde avec élévation du segment ST et l'angor instable) et le traitement prévu pour la randomisation (invasive ou conservatrice).

    Une analyse supplémentaire a suggéré une association possible avec la dose d'AAS, qui s'exprime par le fait qu'une diminution de la réponse antiplaquettaire a été observée avec Brilint® en association avec des doses accrues d'AAS.

    La dose recommandée d'AAS pour une utilisation continue en association avec la préparation Brilint® est de 75 à 150 mg (voir la section «Dose et administration» et «Instructions spéciales»).

    Brilint® a démontré une COP statistiquement significative selon le critère agrégé: décès par causes cardiovasculaires, infarctus du myocarde et AVC chez les patients atteints d'un syndrome coronarien aigu programmé pour une intervention invasive (COP 16%, CAP 1,7%, p = 0,0025). Dans l'analyse exploratoire, Brilint® a également démontré le critère d'évaluation principal chez les patients ayant un SCA ayant reçu un traitement conservateur (COP 15%, CAP 2,3%, p = 0,0444 nominal). Les patients après stenting avec ticagrelor ont montré une diminution de la fréquence du stent confirmé thrombose (32% CDI, 0,6% CAP, p = 0,0123 nominal). Brilint® a causé une COP statistiquement significative de 16% (CAP 2,1%) pour un critère cumulatif tel que la mort de toutes causes, l'infarctus du myocarde et l'accident vasculaire cérébral.

    La mort de la COP due à toutes les causes de prise de Brilint® était de 22% à un niveau de signification nominal de p = 0,0003 et ATS 1,4%.

    Critères globaux pour l'efficacité et la sécurité combinées

    Critère cumulatif d'efficacité et d'innocuité combinées (décès par causes cardiovasculaires, infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral ou hémorragie importante selon la définition de l'étude) PLATON) confirme que dans les 12 mois suivant le syndrome coronarien aigu, l'effet positif du ticagrelor n'est pas neutralisé par les cas de saignement important (CAP 8%, CAP 1,4%, RR 0,92, p = 0,0257).

    Étude PÉGASE (infarctus du myocarde dans l'anamnèse)

    Étude PÉGASE-TIMI 54 patients avec la participation de 21162 patients ont été évalués pour évaluer la prévention des événements athérothrombotiques avec ticagrelor en deux doses (90 mg deux fois par jour ou 60 mg deux fois par jour) en association avec de faibles doses d'AAS (75-150 mg) chez les patients ayant des antécédents d'infarctus du myocarde et des facteurs de risque supplémentaires pour l'athérothrombose.

    L'étude portait sur des patients âgés de 50 ans et plus ayant des antécédents d'infarctus du myocarde (1 à 3 ans avant la randomisation) et au moins un des facteurs de risque d'athérothrombose suivants: 65 ans et plus, diabète nécessitant un traitement médicamenteux; infarctus du myocarde, lésion multivessel confirmée du lit coronaire ou insuffisance rénale chronique du stade non terminal.

    Brilint® 60 mg deux fois par jour et 90 mg deux fois par jour en association avec l'AAS a été efficace pour prévenir les événements athérothrombotiques (critère combiné - décès cardiovasculaire, infarctus du myocarde et AVC), avec l'effet constant du traitement pendant toute la durée de l'étude. à une réduction de 16% de COP, et une réduction de ATS de 1,27% avec un ticagrelor de 60 mg et une diminution de COP de 15%, et ATS de 1,19% avec un ticagrelor de 90 mg.

    Pharmacocinétique

    Le ticagrelor présente une pharmacocinétique linéaire et l'exposition au ticagrélor et au métabolite actif (AR-C124910XX) approximativement proportionnelle à la dose jusqu'à 1260 mg.

    Absorption

    Le ticagrélor est rapidement absorbé avec une moyenne tmax environ 1,5 heure. Formation du principal métabolite circulant dans le sang AR-C124910XX (également actif) de ticagrelor se produit rapidement avec une moyenne tmax environ 2,5 heures. Après avoir pris un estomac vide ticagrelor à une dose de 90 mg DEmax est de 529 ng / ml et AUC - 3451 ng * h / ml.

    La biodisponibilité absolue moyenne du ticagrélor est de 36%. L'admission d'aliments gras n'affecte pas DEmax ticagrelor ou AUC métabolite actif, mais entraîne une augmentation de 21% AUC tikagrelor et une diminution de 22% Cmax métabolite actif. Ces petits changements ont une signification clinique minime; alors ticagrelor peut être administré quel que soit le moment de l'ingestion.

    Le ticagrelor sous la forme d'une suspension de comprimés écrasés dans de l'eau potable injectée par voie orale dans l'estomac par un tube nasogastrique est bioéquivalent à un ticagrelor pris en interne sous la forme de comprimés de préparation de Brilint.® (AUC et Cmax ticagrélor et métabolite actif dans la gamme de 80-125%).

    Dans le cas de la prise de la suspension, l'exposition initiale (0,5 h et 1 h après l'administration) était plus élevée qu'avec le ticagrelor sous la forme de comprimés de la préparation Brilint.®, mais dans le futur (de 2 à 48 heures) le profil de concentration était presque le même.

    Distribution

    Le volume de distribution du ticagrelor à l'état d'équilibre est de 87,5 litres. Tikagrelor et le métabolite actif se lie activement aux protéines du plasma sanguin (> 99%).

    Métabolisme

    CYP3UNE4 est l'isoenzyme principale responsable du métabolisme du ticagrelor et de la formation d'un métabolite actif, ainsi que de leurs interactions avec d'autres substrats CYP3UNE varient de l'activation à l'inhibition. Tikagrelor et métabolite actif sont des inhibiteurs faibles de la glycoprotéine P (P-gp).

    Le principal métabolite du ticagrelor est AR-C124910XX, qui est également actif, comme en témoignent les résultats de l'évaluation de liaison avec P2Y12ADP plaquettaire dans in vitro. L'exposition systémique du métabolite actif est d'environ 30-40% de l'exposition du ticagrelor.

    Excrétion

    Le principal moyen de déduire ticagrelor est par le biais du métabolisme hépatique. Quand un ticagrelor marqué par un isotope est administré, en moyenne environ 57,8% de la radioactivité est excrété avec les fèces, 26,5% dans l'urine. L'excrétion du ticagrélor et du métabolite actif dans l'urine est inférieure à 1% de la dose. Fondamentalement, le métabolite actif est excrété avec la bile. La demi-vie moyenne du ticagrélor et de son métabolite actif était de 7 et 8,5 heures, respectivement.

    Populations particulières de patients

    Patients âgés

    Chez les patients âgés (75 ans et plus), une exposition plus élevée de ticagrelor (DEmax et AUC est approximativement 25% plus haut) et un métabolite actif comparé aux patients plus jeunes. Ces différences ne sont pas considérées comme cliniquement pertinentes (voir rubrique "Méthode d'administration et dose").

    Enfants

    Il n'y a pas de données sur l'utilisation de ticagrelor chez les enfants.

    Sol

    Les femmes sont plus exposées au ticagrelor et à un métabolite actif que les hommes. Ces différences ne sont pas considérées cliniquement significatives.

    Groupes ethniques

    La biodisponibilité moyenne du médicament chez les patients asiatiques est de 39% supérieure à celle des Caucasiens. La biodisponibilité de la préparation Brilint® est 18% plus faible chez les patients de la race Negroid que chez ceux de race Caucasoid.

    Insuffisance rénale

    L'exposition au ticagrelor est inférieure d'environ 20% et son métabolite actif est environ 17% plus élevé chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min) que chez les patients ayant une fonction rénale normale (voir «Posologie et administration»).

    Insuffisance hépatique

    DEmax et AUC ticagrélor étaient 12% et 23% plus élevés chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère que chez les volontaires sains. Aucune étude du ticagrelor n'a été réalisée chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère et son utilisation chez ces patients est contre-indiquée (voir "Contre-indications"). Les paramètres pharmacocinétiques de la préparation de Brilint® chez les patients atteints d'insuffisance hépatique modérée n'ont pas été étudiés (voir les sections «Dose et administration» et «Instructions spéciales»).

    Les indications:

    Brilint®, utilisé de façon concomitante avec l'acide acétylsalicylique, est indiqué pour la prévention des événements athérothrombotiques chez les patients atteints d'un syndrome coronarien aigu (angor instable, infarctus du myocarde sans élévation du segment). ST ou infarctus du myocarde avec élévation du segment ST [STEMI]), y compris les patients qui ont reçu un traitement médicamenteux, et les patients qui ont subi une intervention coronarienne percutanée (ICP) ou un pontage aorto-coronarien (PAC).

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au ticagrelor ou à l'un des composants du médicament;

    - saignement pathologique actif;

    - hémorragie intracrânienne dans l'anamnèse;

    - insuffisance hépatique de degré sévère;

    - utilisation conjointe de ticagrelor avec des inhibiteurs puissants CYP3UNE4 (par exemple, le kétoconazole, la clarithromycine, la néfazodone, le ritonavir et l'atazanavir);

    - enfants de moins de 18 ans (en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité d'utilisation dans ce groupe de patients).

    Soigneusement:

    Prédisposition aux saignements (p. Ex. En raison d'un traumatisme récent, d'une intervention chirurgicale récente, de troubles de la coagulation, d'une hémorragie digestive active ou récente) (voir la rubrique «Instructions spéciales»).

    Traitement concomitant avec des médicaments qui augmentent le risque de saignement (c.-à-d. Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, anticoagulants oraux et / ou fibrinolytiques) dans les 24 heures précédant la prise du médicament de Brilint.®.

    Les patients présentant un risque accru de développer une bradycardie (par exemple, les patients présentant un syndrome de faiblesse du nœud sinusal sans stimulateur cardiaque, avec un blocage auriculo-ventriculaire de 2ème ou 3ème degré, une syncope associée à une bradycardie); utilisation conjointe avec des médicaments qui provoquent une bradycardie (voir rubrique "Instructions spéciales").

    Patients atteints d'asthme bronchique et de bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO).

    Les patients âgés de 75 ans et plus; les patients atteints d'insuffisance rénale modérée ou sévère; patients recevant un traitement avec des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine.

    Les patients atteints d'hyperuricémie ou d'arthrite arthritique.

    Un traitement concomitant avec de la digoxine ou des inhibiteurs puissants de la glycoprotéine P (par exemple, vérapamil ou quinidine) (voir la section «Interactions avec d'autres médicaments et autres types d'interactions médicamenteuses»).

    Grossesse et allaitement:

    Les données sur l'utilisation de Brilint ® chez les femmes enceintes sont absentes ou limitées.

    Dans les études animales ticagrelor causé une légère diminution du gain de poids chez la mère, une diminution de la viabilité du nouveau-né et son poids corporel, un ralentissement de la croissance. Brilint® n'est pas recommandé pendant la grossesse.

    Les données pharmacodynamiques et toxicologiques disponibles chez les animaux ont montré que ticagrelor et ses métabolites actifs sont excrétés avec du lait. Le risque pour le nouveau-né / nourrisson ne peut pas être exclu. Il n'est pas recommandé d'utiliser Brilint® pendant l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Pour l'ingestion.Le médicament Brilint® peut être pris indépendamment du moment de manger.

    L'utilisation de Brilint® doit être commencée avec une seule dose de charge de 180 mg (deux comprimés de 90 mg), puis continuer à prendre 90 mg deux fois par jour.

    Pour les patients ayant de la difficulté à avaler le comprimé (ou 2 comprimés - en cas de prise d'une dose de charge), broyer en poudre fine, mélanger dans un demi-verre d'eau et boire immédiatement la suspension résultante. Résidu mélangé avec une moitié supplémentaire d'un verre d'eau potable et boire la suspension qui en résulte. La suspension peut également être administrée via un tube nasogastrique (CH8 ou plus). Après l'introduction de la suspension, il est nécessaire de rincer le tube nasogastrique avec de l'eau afin que la dose du médicament pénètre complètement dans l'estomac du patient.

    Les patients prenant Brilint® doivent prendre quotidiennement de l'acide acétylsalicylique (75 mg à 150 mg à prise constante) (voir rubrique «Propriétés pharmacologiques»), en l'absence de contre-indications spécifiques. Il est nécessaire d'éviter les interruptions de la thérapie. Un patient qui manque une préparation Brilint® ne devrait prendre qu'un comprimé de 90 mg (la dose suivante) à l'heure prévue.

    Lors du transfert des patients vers la préparation Brilint®, la première dose doit être administrée dans les 24 heures suivant la dernière dose d'un autre médicament antiplaquettaire. Il est recommandé d'effectuer un traitement avec Brilint® pendant 12 mois, sauf en cas de nécessité clinique d'arrêt prématuré du médicament (voir rubrique «Propriétés pharmacologiques»). Après 12 mois de traitement, les patients qui ont pris le médicament Brilinta® 90 mg deux fois par jour, peut être transféré pour recevoir le médicament Brilinta® 60 mg deux fois par jour sans interruption du traitement. Chez les patients atteints de SCA, le retrait précoce de tout traitement antiplaquettaire, y compris Brilint®, peut augmenter le risque de décès cardiovasculaire ou d'infarctus du myocarde à la suite de la maladie sous-jacente (voir rubrique "Instructions spéciales"). Il est nécessaire d'éviter l'arrêt prématuré du médicament.

    Patients âgés

    Aucun ajustement posologique n'est requis (voir rubrique "Propriétés pharmacologiques").

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale (voir la section «Propriétés pharmacologiques»). Il n'y a pas d'information sur l'utilisation de Brilint ® chez les patients sous hémodialyse, de sorte que son utilisation chez ces patients n'est pas démontrée.

    Patients avec insuffisance hépatique

    Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose du médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée. Il n'y avait aucune étude de Brilint ® dans les patients avec l'insuffisance hépatique grave, par conséquent, son utilisation dans ces patients est contre-indiquée (voir les sections «Propriétés pharmacologiques» et «Contre-indications»).

    Enfants

    L'innocuité et l'efficacité de Brilint ® chez les enfants de moins de 18 ans selon les indications approuvées chez les adultes n'ont pas été établies.

    Effets secondaires:

    Aperçu de la sécurité

    Le profil d'innocuité de la préparation Brilint® a fait l'objet de deux études majeures sur les résultats (PLATON et PÉGASE), à laquelle plus de 39 000 patients ont participé (voir rubrique "Pharmacodynamique").

    Dans l'étude PLATON les patients recevant le médicament Brilint® étaient plus susceptibles d'interrompre le traitement en raison d'effets indésirables que les patients clopidogrel (7,4% contre 5,4%). Dans l'étude PÉGASE chez les patients recevant Brilint®, la fréquence d'arrêt du traitement en raison d'effets indésirables était plus élevée que chez les patients recevant l'ACA en monothérapie (16,1% dans le groupe ticagrelor 60 mg en association avec l'AAS et 8,5% dans le groupe ASA en monothérapie). Les événements indésirables les plus fréquents chez les patients prenant ticagrelor, il y avait des saignements et l'essoufflement. Ci-dessous sont les réactions indésirables notées dans ces études.

    La liste des réactions indésirables

    Les réactions indésirables notées dans les études cliniques de la préparation Brilint® sont réparties selon la classe du système des organes et la fréquence du développement.

    La fréquence des réactions indésirables est déterminée en utilisant les catégories suivantes: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, <1/10), rarement (≥ 1/1000, <1/100), rarement (≥ 1/10000, <1/1000), très rarement (<1/10000), fréquence non spécifiée (ne peut être estimée à partir des données reçues).

    Néoplasmes bénins, malins et non précisés (y compris les kystes et les polypes): rarement - saignement d'une tumeur2.

    Du système hématopoïétique et du système lymphatique: très souvent saignement lié à une maladie du sang3.

    Troubles du métabolisme et de la nutrition: très souvent - hyperuricémie1; souvent - la goutte.

    Les troubles mentaux: rarement - confusion.

    Du système nerveux: souvent - étourdissements, évanouissements; rarement - l'hémorragie intracrânienne.

    Du côté de l'organe de la vision: rarement - un saignement dans l'oeil4.

    De l'organe de l'ouïe: souvent - vertige; rarement - une hémorragie dans l'oreille.

    Du système cardiovasculaire: souvent - hypotension artérielle.

    Du système respiratoire: très souvent - essoufflement; souvent - saignement du système respiratoire5.

    Du tractus gastro-intestinal: souvent - saignement gastro-intestinal6, diarrhée, nausée; rarement, des saignements rétropéritonéaux.

    Du côté de la peau et tissu sous-cutané: souvent - hémorragie sous-cutanée ou cutanée7, la peau qui gratte.

    Du système musculo-squelettique: rarement - une hémorragie dans les muscles8.

    Du côté du système urinaire: saignant souvent de voies urinaires façons9.

    Du côté du système reproducteur et glandes mammaires: rarement - saignement de l'appareil génital10.

    Données de laboratoire et instrumentales: souvent - augmentation de la concentration créatinine dans le sang1.

    Traumatisme, intoxication et complications de la manipulation: souvent - saignement après manipulation, saignement traumatique11.

    1 - Fréquence des anomalies des paramètres de laboratoire (concentration d'acide urique supérieure à la limite supérieure de la norme à partir de la valeur initiale, qui était dans la norme ou sous la limite inférieure de la norme, augmentation de la concentration en créatinine> 50% de la valeur initiale ), plutôt que la fréquence des rapports d'événements indésirables.

    2 - Par exemple, saignement d'une tumeur (cancer) de la vessie, d'une tumeur (cancer) de l'estomac, d'une tumeur (cancer) du côlon.

    3 - Par exemple, la tendance à l'ecchymose, l'hématome spontané, la diathèse hémorragique.

    4 - Par exemple, conjonctive, rétinienne, hémorragie intraoculaire.

    5 - Par exemple, épistaxis (saignements de nez), hémoptysie.

    6 - Par exemple, saignement des gencives, saignement rectal, saignement d'un ulcère de l'estomac.

    7 - Par exemple, ecchymose, hémorragie cutanée, pétéchie.

    8 - Par exemple, hémarthrose, une hémorragie dans le muscle.

    9 - Par exemple, hématurie, cystite hémorragique.

    10 - Par exemple, saignement vaginal, hématospermie, saignement post-ménopausique.

    11 - Par exemple, une ecchymose, un hématome traumatique, un saignement traumatique.

    Description de certaines réactions indésirables

    Saignement

    Dans les études PLATON et PÉGASE les définitions suivantes de saignement ont été utilisées:

    - Par définition, saignement létal / mortel important PLATON: létale, ou toute hémorragie intracrânienne, ou saignant dans la cavité péricardique avec tamponnade cardiaque; choc hypovolémique ou hypotension sévère, Saignement et nécessitant l'utilisation de vasoconstricteurs / médicaments inotropes ou intervention chirurgicale, ou saignement cliniquement apparent, accompagné d'une diminution de la concentration en hémoglobine de plus de 50 g / l, ou par transfusion de 4 ou plus de sang rouge cellules.

    - Grand saignement par définition PLATON: causant une incapacité importante du patient, ou un saignement cliniquement apparent, accompagné d'une diminution du taux d'hémoglobine de 30-50 g / l, ou nécessitant une transfusion de 2-3 unités de sang total ou d'érythrocytes.

    - Petit saignement par définition PLATON: nécessite une intervention médicale pour arrêter ou traiter les saignements.

    - Grand saignement par définition TIMI: létale, ou toute hémorragie intracrânienne, ou des signes cliniquement clairs d'hémorragie associés à une diminution de 50 g / l de la concentration d'hémoglobine ou plus, ou si les données de concentration en hémoglobine ne sont pas disponibles, une diminution de 15% de l'hématocrite.

    - Grand saignement par définition TIMI: pas de létalité, pas de saignement important intracrânien par définition TIMI.

    - Petit saignement par définition TIMI: saignement cliniquement évident, accompagnée d'une diminution du taux d'hémoglobine de 30-50 g / l.

    - Saignement, nécessitant une intervention médicale, par définition TIMI: nécessite une intervention médicale ou entraîne une hospitalisation, ou un examen d'urgence.

    - Hémorragie mortelle: conduit à la mort du patient dans les 7 jours.

    Données sur les cas de saignements dans les études PLATO (score de Kaplan-Meier (%) à 12 mois)

    Brilint® et clopidogrel ne diffère pas dans la fréquence des hémorragies majeures dans leur ensemble selon les critères PLATON (11,6% et 11,2%, respectivement), hémorragie létale / mortelle selon des critères PLATON (5,8% dans les deux groupes). Cependant, la fréquence de l'ensemble des hémorragies grandes et petites selon les critères PLATON était plus élevé dans le groupe ticagrélor (16,1%) par rapport au clopidogrel (14,6%, p = 0,0084). Plusieurs cas de saignement létal ont été notés: 20 (0,2% des patients) dans le groupe ticagrélor et 23 (0,3% des patients) dans le groupe clopidogrel.

    L'âge, le sexe, le poids corporel, la race, la région géographique, les maladies concomitantes, le traitement concomitant, les antécédents, y compris un accident vasculaire cérébral antérieur et un accident ischémique transitoire, n'ont pas eu d'incidence sur les saignements majeurs en général. PLATON. Aucun groupe présentant un risque accru de saignement n'a été identifié.

    Saignement associé à AKW: Dans l'étude PLATON 42% des patients de 1584 (12% de la cohorte) qui ont subi un pontage a développé de grandes hémorragies létales / mortelles sans différences significatives dans les deux groupes de traitement. Une hémorragie létale associée à un pontage aortocoronarien a été observée chez 6 patients dans chaque groupe de traitement (voir la section «Instructions spéciales»).

    Saignement non associé au PAC, et saignement non associé aux procédures: Brilint® et clopidogrel ne différait pas dans la fréquence des cas de saignement majeur létal / mortel non associé à un pontage coronarien selon les critères PLATO, mais avec l'utilisation de la préparation Brilint®, saignement large dans son ensemble, tel que déterminé par l'étude PLATO (4.5 % comparé à 3,8% = 0,0264). Si les cas de développement du saignement opératoire ont été éliminés, plus de saignements se sont produits dans le groupe ticagrélor (3,1%) que dans le groupe clopidogrel (2,3%, p = 0,0058). L'arrêt du traitement dû à un saignement non associé à la procédure était plus fréquent avec un ticagrelor (2,9%) qu'avec le clopidogrel (1,2%, p <0,001).

    Hémorragie intracrânienne: Dans le groupe tikagrelor, plus saignements intracrâniens non associés à des procédures (n = 27 saignements chez 26 patients, 0,3%) que dans le groupe clopidogrel (n = 14 saignements, 0,2%), dont 11 saignements sur ticagrelor et 1 sur clopidogrel ont été mortels. Cependant, il y avait pas de différences significatives dans le nombre total de saignements mortels.

    Données sur les cas de saignement dans l'étude PÉGASE (Estimation de Kaplan-Meier (%) à 36 mois)

    Dans l'étude PÉGASE-TIMI 54 saignements abondants par définition TIMI en utilisant Brilint® 60 mg deux fois par jour, plus souvent (2,3%) qu'avec l'ACA en monothérapie (1,1%). Il n'y avait pas de risque accru de saignement mortel; Il n'y a eu qu'une légère augmentation de l'incidence des hémorragies intracrâniennes (0,6%) par rapport à l'ASA seul (0,5%). Plusieurs cas de saignement létal ont été notés: 11 (0,3%) dans le groupe Brilint® 60 mg et 12 (0,3%) dans le groupe ASA en monothérapie. Risque accru de saignement majeur par définition TIMI lors de l'utilisation du médicament Brilint® 60 mg était principalement dû à une fréquence plus élevée d'autres hémorragies par définition TIMI en raison de phénomènes du tractus gastro-intestinal.

    Dans le contexte de Brilint® 60 mg, une augmentation de la fréquence des saignements grands ou petits par définition TIMI (3,4% avec Brilint® 60 mg contre 1,4% avec l'ASA en monothérapie), saignement abondant par définition PLATON (3,5% contre 1,4%) et hémorragie large ou petite par définition PLATON (15,2% contre 6,2%).

    L'arrêt du traitement en raison d'un saignement était plus fréquent avec Brilint® 60 mg qu'avec l'ASA seul (6,2% et 1,5%, respectivement). La plupart de ces hémorragies étaient moins sévères (classées comme hémorragies nécessitant une intervention médicale, par définition TIMI), par exemple, saignements de nez, ecchymoses, ecchymoses.

    Profil de saignement important par définition TIMI, saignement grand ou petit par définition TIMI et saignement important par définition PLATON Brilinta® de la préparation à 60 mg était comparable à plusieurs sous-groupes prédéfinis (p. Ex. Selon l'âge, le sexe, le poids, la race, la région géographique, les maladies concomitantes, les traitements concomitants et les antécédents médicaux).

    Hémorragie intracrânienne: Hémorragie intracrânienne spontanée observée avec une fréquence similaire dans l'utilisation du médicament Brilinta® 60 mg et ASA seul (13 cas, 0,2% dans chaque groupe de traitement). L'incidence d'hémorragie intracrânienne due à un traumatisme ou à une intervention était légèrement plus élevée dans le groupe Brilint® 60 mg (15 cas, 0,2%) comparativement à l'ASA seul (10 cas, 0,1%) .Il y a eu 6 hémorragies intracrâniennes létales avec Brilint® 60 mg et 5 hémorragies intracrâniennes létales avec ASC en monothérapie. L'incidence de l'hémorragie intracrânienne était faible dans les deux groupes de traitement, étant donné les maladies concomitantes significatives et les facteurs de risque de développement de complications cardiovasculaires dans la population étudiée.

    Dyspnée

    Dans l'étude PLATON des phénomènes indésirables sous forme de dyspnée (dyspnée, dyspnée au repos, dyspnée avec exercice, dyspnée nocturne paroxystique et dyspnée nocturne) chez 13,8% des patients traités par Brilint® 90 mg deux fois par jour, et chez 7,8% des patients clopidogrel 75 mg une fois par jour. Selon les chercheurs, 2,2% des patients du groupe ticagrélor souffraient d'un essoufflement associé à la thérapie.

    La plupart des cas d'essoufflement étaient d'intensité légère ou modérée et étaient souvent résolus sans annuler la thérapie. Habituellement, la dyspnée s'est développée au début du traitement et 87% des patients ont développé un épisode unique. Un essoufflement sous la forme d'un phénomène indésirable grave a été noté chez 0,7% des patients ticagrelor, et chez 0,4% des patients clopidogrel.

    Les patients souffrant de dyspnée du développement étaient plus âgés, souvent ils avaient un essoufflement, une insuffisance cardiaque chronique, une BPCO ou un asthme bronchique avant de commencer un traitement au ticagrelor.

    Données de recherche PLATON suggèrent qu'une incidence plus élevée de dyspnée dans le contexte de la préparation Brilint® n'est pas associée au développement ou à l'aggravation d'une maladie cardiaque ou pulmonaire existante.

    La préparation de Brilint® n'affecte pas les paramètres de la fonction de la respiration externe (voir la section «Instructions spéciales»).

    Dans l'étude PÉGASE Une dyspnée a été notée chez 14,2% des patients ayant reçu le Brilint ® 60 mg deux fois par jour et chez 5,5% des patients recevant l'ASA en monothérapie. Comme dans l'étude PLATON, dans la plupart des cas, la dyspnée était d'intensité légère à modérée (voir la section «Instructions spéciales»).

    Application post-commercialisation

    Voici les réactions indésirables qui ont été notées dans l'application post-commercialisation de la préparation Brilint®.Puisque les messages sont reçus spontanément d'une population d'une taille non identifiée, il n'est pas toujours possible d'estimer de façon fiable la fréquence du développement.

    Troubles du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité, y compris angioedème (voir "Contre-indications").

    Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: démangeaison de la peau.

    De plus, lorsque Brilint® a été utilisé, on a noté ce qui suit:

    - réactions indésirables, dont la relation avec la prise du médicament ne peut pas être exclue avec en tenant compte du mécanisme d'action du ticagrelor: thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique immunitaire, thrombocytose, coagulopathie, thromboembolie de l'artère pulmonaire;

    - Réactions indésirables, probablement, représentant une hypersensibilité au médicament: urticaire, dermatite;

    - réactions indésirables dont la relation avec la réception du médicament n'est pas établie: hémoconcentration, augmentation de l'hématocrite, diminution de l'hémoglobine, anxiété, anxiété, insomnie, céphalée, accident ischémique, tremblement, aphonie, dysphonie, tachycardie, bradycardie, hypertension artérielle, poitrine douleur, troubles du rythme cardiaque (y compris fibrillation auriculaire, extrasystole ventriculaire), trouble de la conduction cardiaque (y compris bloc auriculo-ventriculaire de degré 2), œdème périphérique, toux, asthme, bronchospasme, gastrite (y compris érosive), ulcère d'estomac, douleur épigastrique, dyspepsie , pancréatite, insuffisance rénale aiguë, arthralgie, myalgie, asthénie, malaise, augmentation de la concentration de bilirubine dans le sang.

    Surdosage:

    Ticagrelor est bien toléré dans une dose unique du médicament jusqu'à 900 mgs. Dans une seule étude avec des doses croissantes, les effets indésirables sur le tractus gastro-intestinal étaient limitants. D'autres événements indésirables cliniquement significatifs qui auraient pu être observés avec un surdosage étaient l'essoufflement et les pauses ventriculaires. En cas de surdosage, il est recommandé de surveiller ces phénomènes indésirables et de surveiller l'ECG.

    Brilint® n'est pas excrété par hémodialyse (voir rubrique "Instructions spéciales"), l'antidote n'est pas connu. En cas de surdosage, un traitement symptomatique doit être effectué conformément aux normes locales. En ce qui concerne l'inhibition des plaquettes, l'augmentation de la durée du saignement est l'effet pharmacologique présumé d'un surdosage de la préparation Brilint®; par conséquent, lors du saignement, des mesures de soutien appropriées doivent être prises.

    Interaction:

    Les effets d'autres médicaments sur Brilint®

    Médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP3UNE4

    Inhibiteurs CYP3UNE4

    - Puissants inhibiteurs CYP3UNE4: l'utilisation combinée de kétoconazole avec ticagrelor augmente CmOh et AUC tikagrelor en 2,4 et 7,3 fois, respectivement. DEmOh et AUC le métabolite actif est réduit de 89% et 56%, respectivement. D'autres inhibiteurs puissants CYP3UNE4 (clarithromycine, néfazodone, ritonavir et atazanavir) auront les mêmes effets, donc leur utilisation combinée avec le médicament Brilint® il est contre-indiqué (voir les sections «Contre-indications», «Instructions spéciales»).

    - Inhibiteurs modérés CYP3UNE4: l'utilisation combinée de diltiazem avec ticagrelor augmente CmOh tikagrelor de 69%, une AUC 2,7 fois, et réduit CmOh du métabolite actif de 38%, une AUC ne change pas. Tikagrelor n'affecte pas les concentrations plasmatiques de diltiazem. Autres inhibiteurs légers CYP3UNE4 (par exemple, amprenavir, aprépitant, l'érythromycine, fluconazole) peut être administré en concomitance avec Brilint®.

    Cyclosporine (inhibiteur P-gp et CYP3UNE4)

    L'utilisation combinée de cyclosporine (600 mg) avec ticagrelor augmente DEmOh et AUC ticagrelor à 2,3 et 2,8 fois, respectivement.En même temps, il y a une augmentation AUC métabolite actif de 32% et diminue DEmOh de 15%. Tikagrelor n'affecte pas la concentration plasmatique de la cyclosporine.

    Inducteurs CYP3UNE4

    L'utilisation conjointe de la rifampicine et du ticagrélor réduitmOh et AUC tikagrelor de 73% et 86%, respectivement. DEmOh le métabolite actif ne change pas, une AUC est réduit de 46%. Autres inducteurs CYP3UNE4 (par exemple, phénytoïne, carbamazépine et phénobarbital), apparemment, réduira l'exposition de la préparation de Brilint®. Inducteurs puissants CYP3UNE4 peut réduire l'exposition et l'efficacité de Brilint®.

    Autre

    Selon les résultats des études pharmacologiques de l'interaction, l'utilisation concomitante de ticagrélor avec l'héparine, l'énoxaparine et l'AAS ou la desmopressine n'affecte pas la pharmacocinétique du ticagrélor, son métabolite actif et l'agrégation plaquettaire dépendante de l'ADP. Dans le cas d'indications cliniques pour le but les médicaments qui affectent l'hémostase, ils doivent être utilisés avec prudence en combinaison avec la préparation Brilint® (voir "Avec prudence").

    Il n'existe aucune donnée sur l'utilisation conjointe de la préparation Brilint® avec des inhibiteurs puissants de la glycoprotéine P (p. vérapamil et quinidine), qui peut augmenter l'exposition du ticagrelor.Si l'utilisation conjointe ne peut pas être évitée, cela doit être fait avec précaution (voir "Avec prudence", "Instructions spéciales").

    Effet de Brilint® sur d'autres médicaments

    Médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP3UNE4

    - Simvastatine: l'utilisation concomitante de ticagrélor et de simvastatinemOh et AUC simvastatine de 81% et 56%, respectivement, et augmentemOh et AUC l'acide simvastatinique de 64% et 52%, respectivement, tandis que dans certains cas, ces taux sont augmentés de 2 à 3 fois. L'utilisation conjointe de la simvastatine à une dose supérieure à 40 mg / jour. avec ticagrelor peut entraîner le développement d'effets secondaires de la simvastatine, et il est nécessaire d'évaluer le rapport risque / bénéfice potentiel. Il n'est pas recommandé d'utiliser Brilint® en même temps que la simvastatine et la lovastatine à une dose supérieure à 40 mg.

    - Atorvastatine: l'administration concomitante d'atorvastatine et de ticagrélor augmentemOh et AUC des métabolites acides de l'atorvastatine de 23% et 36%, respectivement. Une telle augmentation de CmOh et AUC est observée pour tous les métabolites d'acide d'atorvastatin. Ces changements sont reconnus cliniquement insignifiants.

    - Des effets similaires avec les statines métabolisées CYP3UNE4, ne peut pas être exclu. Dans l'étude PLATON les patients qui ont reçu ticagrelor, ont pris diverses statines en l'absence de tout souci de sécurité chez 93% des patients prenant ce groupe de médicaments.

    Le ticagrélor est un inhibiteur faible CYP3UNE4. Utilisation conjointe de Brilent ® et de substrats CYP3UNE4 avec un index thérapeutique étroit (par exemple, cisapride ou alcaloïdes de l'ergot) n'est pas recommandé, ticagrelor peut augmenter l'exposition de ces médicaments.

    Médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP2C9

    L'utilisation concomitante de ticagrélor et de tolbutamide n'a pas modifié les concentrations plasmatiques de l'un de ces médicaments, suggérant que ticagrelor n'est pas un inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C9, et il est peu probable que cela affecte CYP2C9-métabolisme médié de médicaments comme la warfarine et le tolbutamide.

    Contraceptifs oraux

    L'utilisation combinée du ticagrelor, du lévonorgestrel et de l'éthinylestradiol augmente l'exposition de l'éthinylestradiol d'environ 20%, mais n'affecte pas la pharmacocinétique du lévonorgestrel. On ne s'attend pas à un effet cliniquement significatif sur l'efficacité de la contraception avec l'utilisation simultanée du lévonorgestrel, éthinylestradiol et la drogue de Brilint®.

    Substrat P-gp (comprenant digoxine et ciclosporine)

    L'utilisation concomitante de digoxine et de ticagrélor augmente DEmOh et AUC digoxine de 75% et 28%, respectivement. Avec une admission conjointe avec le ticagrelor, la valeur moyenne de la concentration la plus faible en digoxine a augmenté de 30%, dans certains cas individuels, d'un facteur deux. DEmOh et AUC tikagrelor avec l'utilisation de digoxine n'a pas changé. Par conséquent, il est recommandé d'effectuer une surveillance clinique et / ou de laboratoire appropriée pendant l'utilisation de Brilint® et P-gp-médicaments dépendants avec un index thérapeutique étroit, comme la digoxine et la cyclosporine.

    Médicaments, capable de provoquer une bradycardie

    Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de la préparation Brilint® avec des médicaments susceptibles de provoquer une bradycardie. Cependant, dans l'étude PLATON Aucun effet indésirable cliniquement significatif n'a été associé à un ou plusieurs médicaments susceptibles de provoquer une bradycardie (par exemple, 96% des patients ont pris simultanément des bêtabloquants, 33% ont eu des bloqueurs "lent" canaux calciques, y compris diltiazem et vérapamilet 4% - digoxine).

    Autre traitement concomitant

    Dans les essais cliniques, la préparation de Brilint® a été principalement associée à l'AAS, aux inhibiteurs de la pompe à protons, aux statines, aux bêta-bloquants, aux inhibiteurs de l'enzyme de conversion et aux antagonistes des récepteurs de l'angiotensine, ainsi qu'à l'héparine de faible poids moléculaire. héparines, inhibiteurs de la glycoprotéine IIb/IIIa récepteurs pour l'administration intraveineuse dans le cadre d'une thérapie à court terme. Selon les résultats de ces études, il n'y avait pas d'interactions indésirables cliniquement significatives.

    L'utilisation combinée de Brilint® avec l'héparine, l'énoxaparine ou la desmopressine n'a pas modifié le temps de céphaline activée (ACTT), le temps de coagulation activé (ABC) et le facteur Xa, mais en raison de l'interaction pharmacodynamique potentielle, il faut faire preuve de prudence. affecter l'hémostase.

    En relation avec des rapports d'hémorragies sous-cutanées contre des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (par exemple, paroxétine, sertraline et citalopram), il est recommandé de prendre des précautions lorsqu'ils sont pris avec la préparation Brilint®.

    Avec l'utilisation quotidienne de grands volumes de jus de pamplemousse (200 ml 3 fois par jour), une augmentation de 2 fois de l'exposition au ticagrelor a été notée. On s'attend à ce qu'une telle augmentation de l'exposition au ticagrelor ne soit pas cliniquement importante pour la plupart des patients.

    Instructions spéciales:

    Risque de saignement

    Lorsque vous prescrivez Brilinta® Il est nécessaire d'évaluer le rapport entre les avantages de la prévention des événements athérothrombotiques et le risque chez les patients présentant un risque accru de saignement.

    S'il y a une indication clinique de Brilint® devrait être utilisé avec prudence dans les groupes de patients suivants:

    - Prédisposition des patients à saigner (par exemple en raison d'un traumatisme récent, d'une intervention chirurgicale récente, de troubles hémorragiques, d'une hémorragie gastro-intestinale active ou récente). Application de Brilint® est contre-indiqué chez les patients présentant un saignement pathologique actif, une hémorragie intracrânienne dans une anamnèse, une insuffisance hépatique modérée ou sévère.

    - Utilisation concomitante de médicaments susceptibles d'augmenter le risque de saignement (p. Ex., Anti-inflammatoires non stéroïdiens, anticoagulants oraux et / ou fibrinolytiques administrés dans les 24 heures précédant la prise du médicament de Brilint)®).

    Dans une étude impliquant des volontaires sains, la transfusion plaquettaire n'a pas mis fin à l'effet antiplaquettaire de la préparation de Brilint® et n'aura probablement pas d'effet clinique chez les patients présentant des saignements.Depuis l'utilisation concomitante de la préparation de Brilint® et la desmopressine n'a pas diminué le temps de saignement normalisé, il est peu probable que desmopressine arrêtera efficacement le saignement (voir la section «Interactions avec d'autres médicaments et autres types d'interactions médicamenteuses»). Thérapie antifibrinolytique (acide aminocaproïque ou l'acide tranexamique) et / ou un facteur recombinant VIIa peut améliorer l'hémostase. Après avoir établi la cause du saignement et son soulagement, vous pouvez reprendre le traitement avec Brilint®.

    Opérations chirurgicales

    Avant l'opération prévue ou le début de la prise de nouveaux médicaments, le patient doit informer le médecin qu'il prend la drogue de Brilint.®.

    Dans l'étude PLATON chez les patients subissant un pontage aortocoronarien avec Brilint® il y avait plus de saignements par rapport au clopidogrel à l'arrêt du traitement un jour avant la chirurgie, mais l'incidence des saignements majeurs en cas d'annulation du traitement 2 jours ou plus avant la chirurgie était similaire dans les groupes ticagrélor et clopidogrel (voir «Effet secondaire»). ). Si le patient subit une chirurgie de routine et qu'un effet antithrombotique n'est pas souhaité, alors la thérapie de Brilint® doit être arrêté 7 jours avant la chirurgie (voir rubrique "Propriétés pharmacologiques").

    Patients avec un AVC ischémique antérieur

    Les patients atteints d'ACS avec un AVC ischémique antérieur peuvent prendre le médicament de Brilint® jusqu'à 12 mois (étude PLATON).

    Dans l'étude PÉGASE les patients ayant des antécédents d'infarctus du myocarde avec un AVC ischémique antérieur n'ont pas été inclus. Par conséquent, en l'absence de données, des précautions doivent être prises avec un traitement de plus d'un an.

    Patients avec insuffisance hépatique

    Application de Brilint® contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (voir les sections «Contre-indications» et «Mode d'administration et dose»). Des précautions doivent être prises chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée, étant donné l'expérience limitée du médicament chez les patients de ce groupe (voir les sections «Pharmacocinétique» et «Mode d'administration et dose»).

    Patients à risque de développer une bradycardie

    En relation avec l'identification de pauses ventriculaires précédemment asymptomatiques dans une étude clinique précédemment menée, les patients présentant un risque accru de bradycardie (par exemple, patients sans stimulateur cardiaque présentant un syndrome de faiblesse du nœud sinusal, arrêt cardiaque auriculo-ventriculaire du 2ème ou 3ème degré ou syncope associés à la bradycardie) n'ont pas été inclus dans l'étude de base pour évaluer l'innocuité et l'efficacité du médicament de Brilint.®. Par conséquent, en raison de l'expérience clinique limitée de l'utilisation du médicament chez ces patients, il est recommandé qu'ils administrent soigneusement Brilint® (voir rubrique "Propriétés pharmacologiques").

    Aussi, soyez prudent lorsque vous utilisez Brilint® avec des médicaments qui peuvent causer une bradycardie. Cependant, dans l'étude PLATON il n'y avait pas d'effets secondaires cliniquement significatifs lorsqu'il était associé à un ou plusieurs médicaments susceptibles de provoquer une bradycardie (par exemple, 96% des patients prenaient simultanément des bêta-bloquants, 33% avaient des inhibiteurs des canaux calciques, y compris diltiazem et vérapamilet 4% - digoxine) (voir la section «Interactions avec d'autres médicaments et autres types d'interactions médicamenteuses»). Dans une sous-étude utilisant la surveillance quotidienne de l'ECG Holter dans le groupe ticagrélor par rapport au clopidogrel, plus de patients dans la phase aiguë de l'ACS ont eu des pauses ventriculaires ≥ 3 secondes. Une augmentation du nombre de pauses ventriculaires enregistrées avec la surveillance quotidienne de Holter avec le ticagrélor a été plus souvent observée chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique que dans la population générale en phase aiguë de SCA, mais pas au premier mois de traitement et pas comparé au clopidogrel. Les pauses chez ces patients n'ont pas été suivies de conséquences cliniques indésirables ultérieures (évanouissement et installation du stimulateur cardiaque).

    Dyspnée

    Il a été rapporté sur le développement de la dyspnée chez les patients qui ont pris le médicament Brilinta®. Dyspnée avec Brilinta® habituellement d'intensité faible ou modérée, se produit souvent lorsque le médicament continue à être traité. Les patients atteints d'asthme bronchique / BPCO peuvent avoir un risque absolu accru de dyspnée lors de la prise de Brilint® (voir «Effet secondaire»). Chez les patients souffrant d'asthme bronchique / BPCO ticagrelor devrait être utilisé avec prudence. Le mécanisme de la dyspnée à l'admission tikagrelor n'est pas clair. Si le patient développe un nouvel épisode de dyspnée, un essoufflement persistant ou accru lors de l'utilisation de la drogue de Brilint®, alors un examen complet est nécessaire, et en cas d'intolérance, le médicament devrait être arrêté.

    Augmentation de la concentration de créatinine

    Dans le contexte de la thérapie avec Brilinta® la concentration de créatinine peut augmenter (voir la section «Effet secondaire»). Le mécanisme de cet effet n'est pas connu. L'évaluation de la fonction rénale doit être effectuée un mois après le début du traitement, puis conformément à la pratique clinique de routine, en accordant une attention particulière aux patients âgés de 75 ans et plus, aux patients insuffisants rénaux modérés ou sévères et aux antagonistes des récepteurs de l'angiotensine. .

    Augmentation de la concentration en acide urique

    Au cours du traitement par Brilint®, la concentration d'acide urique peut augmenter (voir la section «Effet secondaire»). Des précautions doivent être prises chez les patients souffrant d'hyperuricémie ou d'arthrite arthritique dans l'histoire. À titre préventif, l'utilisation de ticagrelor chez les patients atteints de néphropathie hyperuricémique doit être évitée.

    Autre

    Basé sur le observé dans l'étude PLATON la relation entre la dose d'entretien de l'AAS et l'efficacité du ticagrelor par rapport au clopidogrel, l'utilisation combinée d'une dose élevée d'ASA (supérieure à 300 mg) et de Brilint® n'est pas recommandée (voir «Propriétés pharmacologiques») "DE mise en garde ").

    Utilisation conjointe de la préparation de Brilint® avec des inhibiteurs puissants CYP3UNE4 (par exemple, kétoconazole, clarithromycine, néfazodone, ritonavir et atazanavir) est contre-indiqué (voir la section «Contre-indications»), car il peut entraîner une augmentation significative de l'exposition de la préparation de Brilint.® (section cm "Interaction avec d'autres médicaments et d'autres types d'interactions médicamenteuses").

    Utilisation conjointe de la préparation de Brilint® avec des inductances puissantes CYP3UNE4 (par exemple, rifampicine, phénytoïne, carbamazépine et phénobarbital) n'est pas recommandé, car leur administration conjointe peut réduire l'exposition et l'efficacité du ticagrélor (voir «Interactions avec d'autres médicaments et autres types d'interactions médicamenteuses»).

    Utilisation conjointe de la préparation de Brilint® et substrats CYP3UNE4 avec un index thérapeutique étroit (par exemple, le cisapride et les alcaloïdes de l'ergot) n'est pas recommandé, ticagrelor peut augmenter l'exposition de ces médicaments. L'utilisation conjointe de Brilint® avec de la simvastatine ou de la lovastatine à une dose supérieure à 40 mg n'est pas recommandée (voir la section «Interactions avec d'autres médicaments et autres interactions médicamenteuses»).

    Avec l'utilisation combinée de la digoxine et de la préparation de Brilint® recommandé une surveillance clinique et de laboratoire approfondie (fréquence cardiaque, et en présence d'indications cliniques, également ECG et concentration de digoxine dans le sang).

    Il n'y a aucune preuve d'une co-administration de ticagrelor avec des inhibiteurs puissants de la glycoprotéine P (par exemple, vérapamil et quinidine), ce qui peut augmenter l'exposition de ticagrelor. Si l'utilisation conjointe ne peut être évitée, elle doit être faite avec précaution (voir les sections «Avec prudence», «Interactions avec d'autres médicaments et autres types d'interactions médicamenteuses»).

    Arrêt du traitement

    L'élimination précoce de toute thérapie antiplaquettaire, y compris la drogue de Brilint®, peut augmenter le risque de décès cardiovasculaire ou d'infarctus du myocarde à la suite de la maladie sous-jacente. Il est nécessaire d'éviter l'arrêt prématuré du médicament.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Aucune étude n'a été menée sur l'influence de Brilint® sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle. Brilinta® N'influence pas ou n'affecte pas négativement la capacité à gérer le transport et les machines. Au cours du traitement du syndrome coronarien aigu, des étourdissements et de la confusion ont été signalés. Si ces phénomènes se développent, les patients doivent être prudents lors de la conduite et d'autres mécanismes.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés pelliculés, 90 mg.

    Emballage:

    Pour 14 comprimés dans un blister de Al / PVC / PVDC.

    1, 4 ou 12 ampoules avec instructions pour un usage médical dans une boîte en carton avec le contrôle de la première autopsie.

    Conditions de stockage:

    À des températures ne dépassant pas 30 ° C, hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001059
    Date d'enregistrement:27.10.2011 / 02.11.2016
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:AstraZeneca ABAstraZeneca AB Suède
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspAstraZeneca Pharmaceuticals Ltd.AstraZeneca Pharmaceuticals Ltd.
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.04.2017
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