OD-Neb - mode d'emploi, posologie, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté - 83,45 mg, amidon de maïs - 18,00 mg, croscarmellose sodique - 5,40 mg, polysorbate 80 - 0,22 mg, hypromellose - 1,80 mg, colloïde de dioxyde de silicium - 0,23 mg, cellulose microcristalline - 30,00 mg, stéarate de magnésium - 0,45 mg.

La description:Comprimés ronds, biconvexes, presque blancs, avec un risque de division cruciforme d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B.12 Nebivolol

Pharmacodynamique:

Le nébivolol est un bêta-adrénoblocateur de troisième génération lipophile et cardiosélectif aux propriétés vasodilatatrices. Il a des effets antihypertenseurs, anti-angineux et antiarythmiques. Réduit la tension artérielle élevée (PA) au repos, avec le stress physique et le stress. Blocage compétitif et sélectif de la version bêta synaptique et postsynaptique₁-adrénergiques, les rendant inaccessibles aux catécholamines, module la libération de l'endothélium facteur relaxant de l'oxyde nitrique (N0).

Le nébivolol est un racémate composé de deux énantiomères: SRRR- nébivolol (rénébivolol) et RSSSNebivolol (LNebivolol), combinant deux actions pharmacologiques:

- RÉle nébivolol est un compétitif et, un bloqueur hautement sélectif bêta₁adrénocepteurs (affinité pour bêta₁-adrénocepteurs 293 fois plus élevé que bêta₂adrénorécepteurs).

- L- Le nébivolol a un effet vasodilatateur dû à la modulation de la libération du facteur relaxant endothélial de l'oxyde nitrique (N0) de l'endothélium vasculaire.

L'effet antihypertenseur se développe sur. 2-5 jours de traitement, une action stable est observée après 1 mois. Cet effet persiste avec un traitement à long terme.

L'action antihypertensive est également provoquée par une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (elle n'est pas directement corrélée aux changements de l'activité de la rénine dans le plasma sanguin).

L'utilisation du nébivolol améliore les indices de l'hémodynamique systémique et intracardiaque: Nebivolol il réduit la fréquence cardiaque (HR) au repos et sous effort physique, réduit la pression télédiastolique du ventricule gauche, réduit la résistance vasculaire périphérique globale, améliore la fonction diastolique du coeur (réduit la pression de remplissage), augmente l'éjection fraction, réduit la masse du myocarde et l'indice de masse du myocarde.

Réduire le besoin de myocarde en oxygène (diminution de la fréquence cardiaque, réduction de la précharge et de la post-charge), réduit le nombre et la gravité des crises d'angine et améliore la tolérance de l'exercice.

Effet antiarythmique est due à la suppression de l'automatisme du cœur - (y compris dans le foyer pathologique) et le ralentissement de l'atrioventriculaire (UN V) conductivité.

Pharmacocinétique

Après administration orale nébivolol rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Manger n'affecte pas l'aspiration, donc nébivolol peut être pris indépendamment de l'apport alimentaire.

La biodisponibilité atteint en moyenne 12% chez les patients ayant un métabolisme «rapide» et est presque complète chez les patients ayant un métabolisme «lent». L'efficacité du nébivolol ne dépend pas du taux métabolique.

La clairance dans le plasma sanguin chez la plupart des patients (avec un métabolisme «rapide») est atteinte dans les 24 heures, et pour les métabolites hydroxylés - dans quelques jours.

Les concentrations dans le plasma sanguin de 1-30 mcg / l sont proportionnelles à la dose.

Connexion avec les protéines plasmatiques du sang (principalement avec l'albumine) réLe nébivolol est 98,1 %, et pour LNebivolol - 97,9 %.

Le nébivolol est activement métabolisé, en partie avec la formation d'hydroxymétabolites actifs. Le taux métabolique du nébivolol par hydroxylation aromatique est déterminé génétiquement par le polymorphisme oxydatif et dépend de l'isoenzyme CYP2ré6.

Après l'administration de 38% (la quantité de substance active inchangée est inférieure à 0,5%), la dose est excrétée par les reins et 48 % - à travers les intestins.

Chez les patients ayant un métabolisme «rapide», les valeurs de la demi-vie (T_1/2) énantiomères de nébivolol du plasma sanguin en moyenne 10 heures. Chez les patients ayant un métabolisme «lent», ces valeurs augmentent 3-5 fois. - Chez les patients ayant un métabolisme «rapide», les valeurs T_1/2hydroxymétabolites des deux énantiomères du plasma sanguin en moyenne 24 heures, chez les patients ayant un métabolisme «lent» ces valeurs sont environ 2 fois plus élevées.

La pharmacocinétique du nébivolol n'est pas affectée par l'âge et le sexe des patients.

Les indications:

- UNEhyperthermie;

- cardiopathie ischémique (DHI): prévention des crises d'angine de poitrine stable;

- insuffisance cardiaque chronique (ICC) (dans le cadre d'une polythérapie).

Contre-indications

- Hypersensibilité au nébivolol ou à l'un des composants du médicament;

- violations graves de la fonction hépatique;

- insuffisance cardiaque aiguë;

- choc cardiogénique;

- insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation (nécessitant une thérapie inotrope);

- syndrome de faiblesse du noeud sinusal, y compris bloc sino-auriculaire;

- blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III (sans stimulateur cardiaque artificiel);

- bronchospasme et formes sévères d'asthme bronchique;

- phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants);

- dépression;

- acidose métabolique;

- bradycardie prononcée (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / min); -

- hypotension artérielle;

- violations graves de la circulation périphérique (boiterie «intermittente», syndrome de Raynaud);

- âge jusqu'à 18 ans;

- intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose (la préparation contient du lactose);

- administration simultanée de floktaphenine, de sultopride (voir section "Interactions avec d'autres médicaments").

Soigneusement:

DE mise en garde utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine (CC) inférieure à 20 ml / min), troubles du foie de sévérité légère à modérée, diabète, hyperthyroïdie, traitement désensibilisant conduisant, psoriasis, bloc auriculo-ventriculaire I, angine de Prinzmetal, maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC), chez les patients âgés (plus de 65 ans).

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse, le médicament est prescrit uniquement sur des indications strictes, lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque pour le fœtus (en relation avec le développement possible d'une bradycardie chez le nouveau-né, hypotension artérielle, hypoglycémie et paralysie respiratoire). Le traitement doit être interrompu pendant 48 à 72 heures avant l'accouchement. Dans les cas où cela n'est pas possible, il est nécessaire d'assurer une observation stricte du nouveau-né dans les 48 à 72 heures suivant l'accouchement.

Il n'y a pas de données sur l'isolement du nébivolol dans le lait maternel. Par conséquent OD-Neb de réception n'est pas recommandé pour les femmes pendant la lactation. Si l'utilisation de OD-Neb pendant l'allaitement est nécessaire, alors l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

Le médicament OD-Neb doit être pris à l'intérieur à la même heure de la journée, indépendamment de l'apport alimentaire, sans mâcher et boire avec une quantité suffisante de liquide.

Hypertension artérielle et cardiopathie ischémique

La dose quotidienne moyenne pour le traitement de l'hypertension et IHD 5 mg (1 comprimé) 1 fois par jour. L'effet optimal devient prononcé après 1-2 semaines de traitement, et dans certains cas - après 4 semaines. Il est possible d'utiliser le médicament en monothérapie ou dans le cadre d'une polythérapie.

Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 10 mg (2 comprimés de 5 mg à la fois). La dose quotidienne maximale est de 10 mg.

Chez les patients insuffisants rénaux, et chez les patients de plus de 65 ans la dose initiale est de 2,5 mg / jour (1/2 comprimé de 5 mg). Si nécessaire, augmenter la dose à 5 mg.

Aux violations exprimées de la fonction des reins (KK moins de 20 ml / mines) et chez les malades avec les maladies sérieuses du foie la dose maxima quotidienne fait 10 mg. L'augmentation de la dose chez ces patients doit être faite avec une extrême prudence.

Insuffisance cardiaque chronique

Le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique devrait commencer par une augmentation progressive de la dose jusqu'à ce qu'une dose d'entretien optimale individuelle soit atteinte.

La sélection de la dose au début du traitement doit être effectuée selon le schéma suivant, en maintenant les intervalles de deux semaines et en se basant sur la tolérance de cette dose au patient: une dose de 1,25 mg de préparation d'OD-Neb (1 / 4 comprimés de 5 mg) une fois par jour peut être d'abord augmenté à 2,5-5 mg de préparation OD-Neb (1/2 comprimés de 5 mg - 1 comprimé), puis à 10 mg (2 comprimés de 5 mg) une fois un jour. Le patient doit être sous la supervision d'un médecin dans les 2 heures suivant la première prise du médicament, et également après chaque augmentation ultérieure de la dose. Chaque augmentation de dose doit être effectuée au plus tard 2 semaines. La dose maximale recommandée pour le traitement par l'ICC est de 10 mg d'OD-Neb une fois par jour. Pendant la titration, un contrôle régulier de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et des symptômes de l'ICC est recommandé.

Pendant la phase de titration, en cas d'aggravation de l'insuffisance cardiaque chronique ou d'intolérance au médicament, il est recommandé de réduire la dose de préparation d'OD-Neb ou, si nécessaire, de l'arrêter immédiatement (en cas d'hypotension artérielle prononcée). , aggravation de l'évolution de l'œdème pulmonaire aigu en cas d'apparition d'un choc cardiogénique, de bradycardie symptomatique ou UN V blocus).

Effets secondaires:

Du système nerveux: maux de tête, étourdissements, fatigue, paresthésie, dépression, diminution de la capacité de concentration, somnolence, insomnie, rêves cauchemardesques, hallucinations, confusion, évanouissement.

Du système digestif: nausée, constipation, tempsplasma, diarrhée, sècheawn la muqueuse de la bouche.

Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie, insuffisance cardiaque, UN V blocus, orthostatique, hypotension, troubles, circulation périphérique, essoufflement, troubles du rythme cardiaque, syndrome de Raynaud, œdème périphérique, cardialgie, aggravation du flux de CHF¹.

De la peau: cutané des démangeaisons, une éruption de nature érythémateuse.

Du système respiratoire: bronchospasme (y compris en l'absence de maladie pulmonaire obstructive dans l'anamnèse), bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme bronchique, ou une obstruction des voies respiratoires dans l'anamnèse, la rhinite.

Réactifs allergiques angioedème, urticaire, vascularite allergique. Autre: photodermatose, hyperhidrose, exacerbation du psoriasis, sécheresse, muqueuse de l'œil.

¹ - cet effet secondaire survient principalement pendant le titrage de la dose de médicament.

Surdosage:

Symptômes: nausées, vomissements, cyanose, diminution marquée de la pression artérielle, bradycardie prononcée, bronchospasme, UN V blocus, choc cardiogénique, insuffisance cardiaque aiguë, perte de conscience, coma, arrêt cardiaque.

Traitement: lavage gastrique, réception de charbon actif. Dans le cas d'un prononcé réduction de la pression artérielle doit être donnée au patient une position horizontale avec les jambes levées, si nécessaire, intraveineuse (IV), des solutions de substitution de plasma et des vasopresseurs sont introduits.

Dans le cas d'une bradycardie sévère, une dose de 0,5 à 2 mg d'atropine est administrée, en l'absence d'effet positif, un stimulateur artificiel transveineux est possible.

Avec le blocage AV (II-III st.), Il est recommandé d'injecter des bêta-adrénomimétiques par voie intraveineuse, si elles sont inefficaces, envisager de mettre en place un stimulateur cardiaque artificiel. Avec le traitement de l'insuffisance cardiaque commence par l'introduction de cardiaques glycosides et diurétiques, en l'absence d'effet, il est conseillé d'administrer de la dopamine, de la dobutamine ou des vasodilatateurs. Lorsque bronhospazme entrer / en bêta₂-adénomégalie.

Avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (Les médicaments antiarythmiques ne peuvent pas être administrés IA classe).

Interaction:

Floktaphenin: en cas de choc ou d'hypotension artérielle provoquée par la floktaphenine, les bêta-adrénobloquants affaiblissent les mécanismes compensatoires du système cardiovasculaire.

Sulphopride: risque accru d'arythmie ventriculaire, notamment en pirouette.

Avec l'utilisation simultanée de bêta-bloquants bloqueurs des canaux calciques «lents» (BCC) (vérapamil) et diltiazem) effet négatif accru sur la contractilité myocardique et UN V conductivité. Contre-indiqué dans / dans l'administration de vérapamil sur le fond de nébivolol. Lorsqu'il est combiné avec des médicaments antihypertenseurs, la nitroglycérine ou le BCCC peuvent développer une hypotension artérielle sévère (une prudence particulière est nécessaire en association avec la prazosine).

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec médicaments antiarythmiques de classe I. et avec l'amiodarone Il est possible d'augmenter l'effet inotrope négatif et de prolonger le temps d'excitation dans les oreillettes.

Avec l'utilisation simultanée de nébivolol avec glycosides cardiaques Il n'y avait pas d'augmentation de l'effet sur la décélération UN V conductivité.

L'utilisation simultanée de nébivolol et préparations pour anesthésie générale pouvez causer la suppression de la tachycardie réflexe et augmenter le risque de développement hypotension artérielle.

Interactions cliniquement significatives du nébivolol et médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) pas installé. L'acide acétylsalicylique comme un agent antiplaquettaire peut être utilisé en même temps que le nébivolol.

Application simultanée antidépresseurs tricycliques, barbituriques et dérivés de phénothiazine peut améliorer l'effet antihypertenseur du nébivolol.

Interaction pharmacocinétique

Avec application simultanée de les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine ou d'autres agents biotransformateurs isoenzyme CYP2D6, le métabolisme du nébivolol ralentit.

Avec application simultanée nébivolol n'a pas affecté les paramètres pharmacocinétiques digoxine.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec cimétidine la concentration de nébivolol dans le plasma sanguin augmente (il n'y a aucune preuve d'un effet sur les effets pharmacologiques du médicament). Application simultanée ranitidedans un n'a pas modifié les paramètres pharmacocinétiques du nébivolol.

Avec l'utilisation simultanée de nébivolol avec nicardipine la concentration de substances actives dans le plasma sanguin a légèrement augmenté, mais cela n'a aucune signification clinique.

Réception simultanée éthanol, furosémide et hydrochlorothiazide n'a pas modifié la pharmacocinétique du nébivolol.

Il n'y a pas d'interaction cliniquement significative entre le nébivolol et warfarine.

Avec application simultanée médicaments sympathomimétiques inhiber l'activité du nébivolol.

Instructions spéciales:

L'abolition des bêta-adrénobloquants devrait être effectuée progressivement, dans les 10 jours (jusqu'à 2 semaines chez les patients atteints de maladie coronarienne).

Le contrôle de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque au début du traitement doit être quotidien.

Les patients plus âgés ont besoin de contrôler la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois).

Avec l'angine de poitrine, la dose du médicament doit fournir une fréquence cardiaque au repos dans les 55-60 battements / min, avec une charge de pas plus de 110 battements / min.

Les bêta-adrénobloquants peuvent provoquer une bradycardie: la dose doit être réduite si la fréquence cardiaque est inférieure à 50-55 battements / min (voir rubrique "Contre-indications").

Au moment de décider de l'utilisation de la préparation OD-Neb chez les patients atteints de psoriasis, l'utilisation prévue du médicament et le risque possible d'exacerbation du psoriasis doivent être soigneusement corrélés.

Les patients utilisant des lentilles de contact doivent prendre en compte que l'utilisation de bêta-bloquants peut réduire la production de liquide lacrymal.

Avant d'effectuer une intervention chirurgicale, un anesthésiste doit être averti que le patient prend nébivolol.

OD-Neb n'affecte pas la concentration de glucose dans le plasma sanguin chez les patients atteints de diabète sucré. Cependant, des précautions doivent être prises lors du traitement de ces patients, car g nébivolol peut masquer certains symptômes de l'hypoglycémie (par exemple, tachycardie) causée par l'utilisation d'agents hypoglycémiants. Le contrôle de la concentration de glucose dans le plasma sanguin doit être fait 1 fois par. 4-5 mois.(chez les patients atteints de diabète sucré).

Les bêta-bloquants doivent être utilisés avec précaution chez les patients BPCO, car le bronchospasme peut augmenter.

Avec l'hyperfonction de la glande thyroïde, le niveau de médicament tachycardie.

Les bêta-bloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques. Ces patients peuvent être immunisés contre les doses habituelles d'épinéphrine utilisées pour les arrêter.

L'efficacité des bêta-bloquants chez les fumeurs est plus faible que chez les patients non-fumeurs.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Le travail de recherche a montré que nébivolol n'affecte pas la vitesse des réactions psychomotrices. Les pilotes volant équipage avec hypertension artérielle I degré (admis à un travail de vol), le médicament est prescrit dans une dose initiale de 2,5 mg. À l'avenir (pas plus tôt que 2 semaines) avec une bonne tolérabilité du traitement et un contrôle suffisant de la pression artérielle, une augmentation de la dose de 2,5 mg est possible. La dose recommandée est de 5 mg / jour. Certains patients peuvent éprouver des effets secondaires, le plus souvent. vertiges, en raison de l'hypotension artérielle. Si de tels effets se produisent, le patient ne doit pas conduire de véhicules ou s'engager dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention particulière et la rapidité des réactions psychomotrices. Ces effets surviennent le plus souvent immédiatement après le début du traitement ou avec des doses croissantes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 5 mg.

Emballage:

Pour 10 ou 14 comprimés dans blister Al / PVC.

Pour 1 ou 2 blisters de 14 comprimés dans chacun, avec les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Pour 1 ou 3 ampoules, 10 comprimés dans chacun, avec les instructions d'utilisation, sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001023

Date d'enregistrement:18.10.2011 / 21.06.2017

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Edge Pharma Private LimitedEdge Pharma Private Limited Inde

Fabricant: & nbsp

EDGE PHARMA PRIVATE, Limitée Inde

Représentation: & nbspEdge Pharma Private Limited Edge Pharma Private Limited Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.06.2018

Instructions illustrées

Instructions

OD-Neb (OD-Neb)