Substance activeNebivololNebivolol
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active: chlorhydrate de nébivolol en termes de nébivolol - 5,0 mg;

    Excipients: lactose monohydraté (lait sucré) - 89,87 mg, amidon prégélatinisé (amidon 1500) - 22,5 mg, croscarmellose sodique (impellose) - 9,0 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone de poids moléculaire moyen) 4,5 mg, cellulose microcristalline - 17,25 mg, colloïde de dioxyde de silicium ( aérosil) - 0,38 mg, stéarate de calcium - 1,5 mg.

    La description:Les comprimés sont blancs ou presque blancs, ronds, plats et cylindriques, avec une facette et un risque en forme de croix.
    Groupe pharmacothérapeutique:Beta1 - bloqueur sélectif du blocage
    ATX: & nbsp

    C.07.A.B.12   Nebivolol

    Pharmacodynamique:

    Cardiosélective β1bloqueur adrénergique. Nebivolol a des effets antihypertenseurs, anti-angineux et antiarythmiques. Réduit la tension artérielle élevée (PA) au repos, avec le stress physique et le stress. Bloque de manière compétitive et sélective postsynaptique β1-adrénocepteurs, les rendant inaccessibles aux catécholamines, simule la libération du facteur vasodilatateur endothélial oxyde nitrique (NO).

    Le nébivolol est un racémate de deux énantiomères: SRRR-nébivolol (-nebivolol) et RSSSNebivolol (LNebivolol), combinant deux actions pharmacologiques:

    - Le nébivolol est un inhibiteur compétitif et hautement sélectif β1adrénocepteurs;

    - L- Le nébivolol a un léger effet vasodilatateur dû à la modulation de la libération du facteur vasodilatateur (NON) de l'endothélium vasculaire.

    L'effet hypotenseur est également dû à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS) (elle n'est pas directement corrélée à une modification de l'activité de la rénine dans le plasma sanguin).

    Un effet hypotenseur stable se développe après 1-2 semaines de prise régulière du médicament, et dans certains cas - après 4 semaines, un effet stable est observé après 1-2 mois.

    Réduire le besoin de myocarde en oxygène (diminution de la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque), réduction de la précharge et de la post-charge), nébivolol réduit le nombre et la gravité des crises d'angine et augmente la tolérance de l'exercice. Effet antiarythmique est due à la suppression de l'automatisme pathologique du cœur (y compris dans le foyer pathologique) et le ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire.

    Pharmacocinétique

    Succion. Après l'administration orale, les deux énantiomères sont rapidement absorbés. Le fait de manger n'affecte pas l'absorption, donc nébivolol peut être pris indépendamment de l'apport alimentaire. La biodisponibilité du nébivolol ingéré atteint en moyenne 12% chez les patients ayant un métabolisme «rapide» (effet de la «transmission primaire») et est presque complète - chez les patients ayant un métabolisme «lent».

    Distribution. Dans le plasma, les deux énantiomères sont principalement associés à l'albumine. La liaison aux protéines plasmatiques est pour Nebivolol - 98,1%, pour L- nébivolol - 97,9%.

    Excrétion. Métabolisé nébivolol par hydrocylation alicyclique et aromatique et partielle N-dealkylation. Les dérivés hydroxy et aminés résultants sont conjugués avec l'acide glucuronique et sont dérivés comme O- et N-glucuronides, reins (38%), à travers l'intestin (48%). T1/2 chez les patients ayant un métabolisme «rapide»: hydrocimétabolites - 24 h, énantiomères nébivolol - 10 h; chez les patients ayant un métabolisme «lent»: hydrocimétabolites - 48 heures, énantiomères du nébivolol - 30-50 heures. L'élimination du nébivolol inchangé par les reins est inférieure à 0,5% de la dose prise en interne.

    Compte tenu de la différence de taux métabolique, la dose du médicament doit toujours être choisie individuellement: les patients ayant un métabolisme «lent» nécessitent une dose plus faible.
    Les indications:

    - UNEhyperthermie;

    - cardiopathie ischémique: prévention des crises d'angine de poitrine;

    - insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie).

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des composants du médicament;

    - insuffisance cardiaque aiguë;

    - insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation (nécessitant une administration intraveineuse de médicaments ayant un effet inotrope);

    - hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);

    - syndrome de faiblesse du nœud sinusal, y compris le bloc sinoaurique;

    - blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III (sans stimulateur cardiaque artificiel);

    - bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute);

    - choc cardiogénique;

    - phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-adrénobloquants);

    - acidose métabolique;

    - violations graves de la fonction hépatique;

    - formes sévères d'asthme bronchique (BA) et maladie pulmonaire obstructive chronique (COPD);

    - maladies oblitérantes sévères des vaisseaux périphériques (boiterie "intermittente", syndrome de Raynaud);

    - myasthénie grave;

    - dépression;

    - intolérance au lactose, déficit en lactase et syndrome de malabsorption du glucose et du galactose;

    - âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité dans ce groupe d'âge non étudiées);

    - administration simultanée avec floktaphenin, sultopride (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments")
    Soigneusement:

    - Insuffisance rénale;

    - Diabète;

    - hyperthyroïdie;

    - anamnèse allergique pesée; désensibilisationtraitement, psoriasis;

    - BA et MPOC;

    - blocus auriculo-ventriculaire du 1er degré;

    - l'angine de Prinzmetal;

    - âge plus de 65 ans.

    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse, le médicament Nebivolol nommer uniquement pour les indications vitales, lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus ou le nouveau-né (en raison d'un développement possible de la bradycardie du fœtus et du nouveau-né, hypotension artérielle, hypoglycémie). Si le traitement médicamenteux Nebivolol il est nécessaire, alors il est nécessaire d'observer le flux sanguin utéro-placentaire et le développement et la croissance du fœtus. Le traitement doit être interrompu 48 à 72 heures avant l'accouchement. Dans les cas où cela n'est pas possible, il est nécessaire d'établir une observation stricte des nouveau-nés dans les 48 à 72 heures suivant l'accouchement.

    Le nébivolol est excrété dans le lait maternel.Si vous devez prendre le médicament Nebivolol Pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    Pilules Nebivolol pris par voie orale, une fois par jour, de préférence en même temps, indépendamment de l'apport alimentaire, pressé une quantité suffisante de liquide.

    Dose quotidienne moyenne pour le traitement hypertension artérielle et la cardiopathie ischémique est de 2,5 mg à 5 mg de médicament Nebivolol (1/2 comprimé 5 mg - 1 comprimé 5 mg).

    Le nébivolol peut être utilisé en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments qui réduisent la tension artérielle.

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, ainsi que chez les patients âgés de plus de 65 ans, la dose initiale recommandée est de 1/2 comprimé (1/2 comprimé 5 mg) du médicament Nebivolol par jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée jusqu'à un maximum de 10 mg (2 comprimés de 5 mg en même temps).

    Traitement de l'insuffisance cardiaque chronique devrait commencer par une augmentation lente de la dose jusqu'à ce qu'une dose d'entretien optimale individuelle soit atteinte. La sélection de la dose en début de traitement doit être effectuée selon le schéma suivant: en respectant des intervalles d'une à deux semaines et en se concentrant sur la tolérabilité de cette dose par le patient: la dose initiale est de 1,25 mg mg avec un risque croisé) une fois par jour, peut être augmenté d'abord à 2,5-5 mg de la drogue Nebivolol (1/2 comprimé 5 mg - 1 comprimé 5 mg), puis - jusqu'à 10 mg (2 comprimés 5 mg) une fois par jour.

    La dose quotidienne maximale est de 10 mg (2 comprimés 5 mg) une fois par jour.

    Au début du traitement et à chaque augmentation de la dose, le patient doit être sous la supervision du médecin pendant au moins 2 heures pour s'assurer que l'état clinique reste stable (en particulier: La pression artérielle, la fréquence cardiaque, troubles de la conduction, ainsi que les symptômes de l'aggravation de l'évolution de l'insuffisance cardiaque chronique).

    Le nébivolol n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique sévère en raison d'un manque d'expérience.

    Effets secondaires:

    Fréquence des effets secondaires: Souvent (plus que 10%), souvent (plus de 1% et moins de 10%), rarement (plus de 0,1% et moins de 1%), rarement (plus de 0,01% et moins de 0,1%), rarement (moins de 0,01%), y compris les rapports individuels.

    Les perturbations du système nerveux:

    Souvent: mal de tête, vertiges, fatigue accrue, faiblesse, paresthésie;

    Rarement: dépression, rêves cauchemardesques, confusion, diminution de la capacité de concentration, somnolence, insomnie; Rarement: évanouissement, hallucinations.

    Troubles du tractus gastro-intestinal:

    Souvent: sécheresse de la muqueuse buccale, nausée, constipation, diarrhée; Rarement: dyspepsie, flatulence, vomissements.

    Troubles du système cardiovasculaire:

    Rarement: bradycardie, aggravation de l'évolution de la CHF, insuffisance cardiaque aiguë carence de la conduction auriculo-ventriculaire, blocus auriculoventriculaire, diminution marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique, arythmies cardiaques, cardialgie, exacerbation de boiterie "intermittente", œdème périphérique, syndrome de Raynaud.

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés:

    Rarement: éruption cutanée de nature érythémateuse, démangeaisons;

    Rarement: aggravation du psoriasis, photodermatose, augmentation de la transpiration;

    Dans certains cas: angioedème.

    Les violations de la part de l'organe de la vue:

    Rarement: troubles de la vision.

    Perturbations du système respiratoire:

    Souvent: dyspnée;

    Rarement: bronchospasme, rhinite.

    Troubles du système reproducteur:

    Rarement: dysfonction érectile.

    Autres violations: alopécie.

    Surdosage:

    Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, nausées, vomissements, cyanose, bradycardie sinusale, blocus auriculo-ventriculaire (AV), bronchospasme, perte de conscience, choc cardiogénique, coma, arrêt cardiaque, hypoglycémie, convulsions.

    Traitement: laver l'estomac, prendre du charbon actif. Dans le cas d'une diminution marquée de la pression artérielle, il est nécessaire de donner au patient une position horizontale avec les jambes levées, si nécessaire, avec / injection de liquide et de vasopresseurs. Avec bradycardie, il devrait être administré à / dans 0.5 - 2 mg d'atropine, en l'absence d'un effet positif, un électrostimulateur transveineux ou intracardiaque peut être mis en scène. Avec le blocage AV (II-III st.), Il est recommandé de / dans l'administration de stimulants β-adrénergiques, si elles sont inefficaces, envisager la question de la mise en place d'un stimulateur cardiaque artificiel.Lorsque l'insuffisance cardiaque commence par l'introduction de glycosides cardiaques et diurétiques, en l'absence d'effet, il est conseillé d'administrer de la dopamine, de la dobutamine ou des vasodilatateurs.Dans le bronchospasme, des stimulants intraveineux2adrénorécepteurs. Avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (ne pas administrer de médicaments antiarythmiques de classe IA). Lorsque l'hypoglycémie - solution intraveineuse de dextrose (glucose), avec des convulsions - le diazépam.

    Interaction:

    Interaction pharmacodynamique

    A l'application simultanée (β-adrénobloquants avec bloqueurs des canaux calciques "lents" (BCC) (vérapamil et diltiazem) l'effet négatif sur la contractilité myocardique et UN V conductivité. Contre-indiqué dans / dans l'administration de vérapamil dans le contexte du nébivolol.

    Avec l'utilisation simultanée du nébivolol avec des antihypertenseurs, de la nitroglycérine ou du BCCC, une hypotension artérielle sévère peut survenir (une prudence particulière est nécessaire en association avec la prazosine). L'utilisation simultanée de baclofène et d'amifostine avec des médicaments antihypertenseurs peut provoquer une chute importante de la pression artérielle, de sorte qu'un ajustement posologique des antihypertenseurs est nécessaire.

    Avec l'utilisation simultanée du nébivolol avec des médicaments antihypertenseurs d'action centrale (la clonidine, guanfacine, moxonidine, méthyldopa, rilmenidine) peut aggraver le cours de l'insuffisance cardiaque en raison d'une diminution du tonus sympathique (diminution du rythme cardiaque et du débit cardiaque, symptômes de vasodilatation) .Dans le cas d'un retrait soudain de ces médicaments, en particulier avant l'abolition du nébivolol, il est possible développer une hypertension artérielle "ricochet".

    Avec l'utilisation simultanée du nébivolol avec des médicaments antiarythmiques de première classe et avec l'amiodarone, une augmentation de l'effet inotrope négatif et une prolongation du temps d'excitation à l'oreillette sont possibles.

    Avec l'utilisation simultanée de nébivolol avec des glycosides cardiaques, aucune augmentation de l'effet sur le ralentissement UN V conductivité.

    Utilisation simultanée du nébivolol et des préparations pour l'anesthésie générale peut causer la suppression de la tachycardie réflexe et augmenter le risque de développer une hypotension artérielle.

    Des interactions cliniquement significatives du nébivolol et des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) n'ont pas été établies.

    L'utilisation simultanée du nébivolol avec des antidépresseurs tricycliques, des barbituriques et des dérivés de phénothiazine peut augmenter l'effet antihypertenseur du nébivolol.

    Contre-indiqué dans l'utilisation simultanée de nébivolol et floktaphenina, car il existe une menace d'une diminution marquée de la pression artérielle ou de choc. Contre-indiqué dans l'utilisation simultanée de nébivolol et de sultopride, car le risque de développer une arythmie ventriculaire, en particulier comme une pirouette, augmente.

    Lorsqu'il est appliqué simultanément avec le nébivolol, l'insuline et les hypoglycémiants administrés par voie orale peuvent masquer les symptômes d'hypoglycémie (tachycardie).

    Avec l'utilisation simultanée de médicaments sympathomimétiques suppriment l'activité du nébivolol.

    Interaction pharmacocinétique

    Avec l'application simultanée de nébivolol avec des médicaments qui inhibent la recapture de la sérotonine, ou par d'autres moyens impliquant l'isoenzyme Biotransformiroetsa CYP26, augmente la concentration de nébivolol dans le plasma sanguin, le métabolisme du nébivolol ralentit, ce qui peut entraîner un risque de bradycardie.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la digoxine, nébivolol pas d'impact sur les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine.

    Lorsqu'il est appliqué simultanément avec la nébivolol cimétidine, la concentration plasmatique du nébivolol augmente.

    L'utilisation simultanée du nébivolol et de la ranitidine n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques du nébivolol.

    Avec l'utilisation simultanée du nébivolol et de la nicardipine, les concentrations de substances actives dans le plasma sanguin augmentent légèrement, mais cela n'a aucune signification clinique.

    L'administration simultanée de nébivolol et d'éthanol, de furosémide ou d'hydrochlorothiazide n'affecte pas la pharmacocinétique du nébivolol.

    Les interactions cliniquement significatives du nébivolol et de la warfarine n'ont pas été établies.

    Instructions spéciales:

    Annulation βLes adrénobloquants doivent être réalisés progressivement, dans les 10 jours (jusqu'à 2 semaines chez les patients atteints de cardiopathie ischémique). Le contrôle de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque au début du traitement doit être quotidien.

    Les patients plus âgés ont besoin de contrôler la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois). Avec l'angine de poitrine, la dose du médicament devrait fournir une fréquence cardiaque au repos dans les 55-60 bpm, avec une charge de pas plus de 110 battements par minute.

    β- les adrénobloquants peuvent provoquer une bradycardie: la dose doit être réduite si la fréquence cardiaque est inférieure à 50-55 bpm. (voir la section "Contre-indications").

    Au moment de décider de l'usage de la drogue Nebivolol les patients atteints de psoriasis devraient soigneusement corréler les avantages attendus de l'utilisation du médicament et le risque possible d'exacerbation de l'évolution du psoriasis. Les patients utilisant des lentilles de contact devraient prendre en compte que dans le contexte de l'utilisation de β-adrénobloquants, la production de liquide lacrymal peut être réduite.

    Lors d'interventions chirurgicales, un anesthésiste doit être averti que le patient prend des β-bloquants.

    Le nébivolol n'affecte pas la concentration de glucose dans le plasma sanguin chez les patients atteints de diabète sucré. Néanmoins, des précautions doivent être prises lors du traitement de ces patients, car le médicament Nebivolol peut masquer certains symptômes d'hypoglycémie (par exemple, tachycardie) causés par l'utilisation d'agents hypoglycémiants pour l'ingestion et l'insuline. Le contrôle de la concentration de glucose dans le plasma sanguin doit être fait 1 fois en 4-5 mois. (chez les patients atteints de diabète sucré).

    Avec l'hyperthyroïdie, les β-adrénobloquants peuvent masquer la tachycardie.

    Les β-adrénobloquants doivent être utilisés avec précaution chez les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive, car le bronchospasme peut augmenter.

    Les β-adrénobloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques.

    Chez les fumeurs, l'efficacité (β-adrénobloquants est plus faible que chez les non-fumeurs.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement médicamenteux Nebivolol (en cas d'effets secondaires), il faut faire attention en conduisant des véhicules et en se livrant à des activités potentiellement dangereuses, nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés de 5 mg.

    Emballage:

    Pour 10 ou 14 comprimés dans un paquet de maille de contour.

    Pour 30, 56 ou 60 comprimés dans une boîte de polymère ou une bouteille de polymère. Chaque banque ou bouteille, 2, 3, 6 paquets de cellules de contour de 10 comprimés ou 1, 2, 3, 4 paquets de contour de 14 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002421
    Date d'enregistrement:04.04.2014 / 02.03.2015
    Date d'expiration:04.04.2019
    Le propriétaire du certificat d'inscription:NORTH STAR, CJSC NORTH STAR, CJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.06.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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