Binelol - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Un comprimé contient trucs actifsla: nébivolol (sous la forme d'un guide de nébivolollt; / RTI & gt; Excipientslactose monohydraté 85,96 mg, crospovidone (type A) 6,89 mg, poloxamère188 6,90 mg, povidone K-30 3,50 mg, cellulose microcristalline 119,00 mg, stéarate de magnésium 2, 30 mg.

La description:Les comprimés ronds, biconvexes sont blancs, avec une encoche en forme de croix d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B.12 Nebivolol

Pharmacodynamique:

Le nébivolol est un bêta-adrénoblocateur cardiosélectif lipophile de troisième génération aux propriétés vasodilatatrices. A un effet antihypertenseur, anti-angineux et antiarythmique. Réduit la tension artérielle élevée (PA) au repos, avec le stress physique et le stress. Bloque de manière compétitive et sélective synaptique et postsynaptique βLes récepteurs 1-adrénergiques, qui les rendent inaccessibles aux catécholamines, modulent la libération du facteur vasodilatateur endothélial de l'oxyde nitrique (NON).

Le nébivolol est un racémate composé de deux énantiomères: SRRR-nébivolol (RÉnébivolol) et RSSS-nébivolol (LNebivolol), combinant deux actions pharmacologiques:

- réLe nébivolol est un bêta-bloquant compétitif et hautement sélectif₁adrénocepteurs (affinité pour b₁-adrénorécepteurs 293 fois plus élevé que pour b₂-récepteurs adrénergiques).

- L- Le nébivolol a un léger effet vasodilatateur dû à la modulation de la libération du facteur relaxant (NON) de l'endothélium vasculaire.

L'effet hypotenseur se développe au 2ème-5ème jour de traitement, effet stable observé après 1 mois. L'effet antihypertenseur persiste avec un traitement à long terme. L'effet hypotenseur est également dû à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine (elle n'est pas directement corrélée à un changement de l'activité de la rénine dans le plasma sanguin).

L'utilisation du nébivolol améliore les indices de l'hémodynamique systémique et intracardiaque. Nebivolol réduit la fréquence cardiaque et la fréquence cardiaque au repos et sous effort physique, réduit la pression télédiastolique du ventricule gauche, réduit la résistance vasculaire périphérique globale, améliore la fonction diastolique du cœur (réduit la pression de remplissage), augmente la fraction d'éjection.

Réduire le besoin de myocarde en oxygène (diminution de la fréquence cardiaque, réduction de la précharge et de la post-charge), réduit le nombre et la gravité des crises d'angine de poitrine et augmente la tolérance de l'exercice.

Effet antiarythmique est due à la suppression de l'automatisme pathologique du cœur (y compris dans le foyer pathologique) et ralentissement UN V conductivité.

Pharmacocinétique

Succion

Après administration orale nébivolol rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Manger n'affecte pas l'absorption, donc nébivolol peut être pris indépendamment de l'apport alimentaire. La biodisponibilité atteint en moyenne 12% chez les patients ayant un métabolisme «rapide» et est presque complète chez les patients ayant un métabolisme «lent». L'efficacité du nébivolol ne dépend pas du taux métabolique.

Distribution

La clairance dans le plasma sanguin chez la plupart des patients (avec un métabolisme «rapide») est atteinte dans les 24 heures, et pour les métabolites hydroxylés - dans quelques jours. Les concentrations dans le plasma sanguin de 1-30 mcg / l sont proportionnelles à la dose.

Connexion avec les protéines plasmatiques du sang (principalement avec l'albumine) réLe nébivolol est de 98,1%, et pour L- nébivolol - 97,9%.

Métabolisme

Le nébivolol est activement métabolisé, en partie avec la formation d'hydroxymétabolites actifs. Le taux métabolique du nébivolol par hydroxylation aromatique est déterminé génétiquement par le polymorphisme oxydatif et dépend de l'isoenzyme CYP2D6.

Excrétion

Une semaine après l'administration de 38% (la quantité de substance active inchangée est inférieure à 0,5%), la dose est excrétée par les reins et 48% - à travers les intestins.

Chez les patients ayant un métabolisme «rapide», les valeurs de la demi-vie (T_1/2) énantiomères de nébivolol du plasma sanguin en moyenne 10 heures. Chez les patients ayant un métabolisme «lent», ces valeurs augmentent 3-5 fois.

Chez les patients ayant un métabolisme «rapide», le T_1/2hydroxymétabolites des deux énantiomères du plasma sanguin en moyenne 24 heures, chez les patients ayant un métabolisme «lent» ces valeurs sont environ 2 fois plus élevées.

La pharmacocinétique du nébivolol n'est pas affectée par l'âge et le sexe des patients.

Les indications:

- Hypertension artérielle;

- Cardiopathie coronarienne (DHI): prévention des crises d'angine de poitrine.

- Insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie).

Contre-indications

- sensibilité accrue au nébivolol ou à l'un des composants du médicament,

- exprimé des violations du foie,

- insuffisance cardiaque aiguë,

- insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation (nécessitant une administration intraveineuse de médicaments ayant un effet inotrope),

- choc cardiogénique,

- syndrome de faiblesse du nœud sinusal, y compris le blocage sinoaurique,

- atrioventriculaire (UN V) blocus de degré II et III (sans stimulateur cardiaque artificiel),

- bronchospasme et asthme bronchique,

- un phéochromocytome non traité,

- dépression,

- acidose métabolique,

- bradycardie prononcée (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute)

- hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg),

- maladies oblitérantes sévères des vaisseaux périphériques (boiterie "intermittente", syndrome de Raynaud),

- myasthénie grave,

- âge à 18 ans,

- intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

- avec insuffisance rénale,

- avec le diabète sucré,

- avec hyperfonction de la glande thyroïde,

- avec des maladies allergiques dans l'anamnèse,

- avec le psoriasis,

- avec un blocus auriculo-ventriculaire du premier degré,

- avec l'angine de Prinzmetal,

- dans la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC),

- chez les patients âgés de plus de 65 ans.

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse, le médicament est prescrit uniquement sur des indications strictes, lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque pour le fœtus (en relation avec le développement possible d'une bradycardie chez le nouveau-né, hypotension artérielle, hypoglycémie et paralysie respiratoire). Le traitement doit être interrompu pendant 48 à 72 heures avant l'accouchement. Dans les cas où cela n'est pas possible, il est nécessaire d'assurer une observation stricte du nouveau-né dans les 48 à 72 heures suivant l'accouchement.

Des études chez les animaux ont montré que nébivolol excrété dans le lait maternel. Si le médicament est utilisé pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

BINELOL ® doit être pris à l'intérieur à la même heure de la journée, peu importe l'apport alimentaire, sans mâcher et boire avec une quantité suffisante de liquide.

Hypertension artérielle et cardiopathie ischémique

La dose quotidienne moyenne pour le traitement de l'hypertension artérielle et la maladie coronarienne est de 2,5 - 5 mg (1/2 comprimés de 5 mg - 1 comprimé) une fois par jour.Il est possible d'utiliser le médicament en monothérapie ou dans le cadre d'une thérapie combinée .

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, ainsi que chez les patients âgés de plus de 65 ans, la dose initiale est de 2,5 mg / jour. (1/2 comprimés de 5 mg chacun).

Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 10 mg (2 comprimés de 5 mg à la fois).

Insuffisance cardiaque chronique

Le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique devrait commencer par une augmentation progressive de la dose jusqu'à ce qu'une dose d'entretien optimale individuelle soit atteinte. La sélection de la dose au début du traitement doit être effectuée selon le schéma suivant, en maintenant des intervalles hebdomadaires et en se basant sur la tolérance de cette dose au patient: une dose de 1,25 mg de BINELOL® (1/4 comprimés de 5 mg). ) une fois par jour peut être augmenté d'abord jusqu'à 2,5 - 5 mg de BINELOL® (1/2 comprimés de 5 mg - 1 comprimé), puis - jusqu'à 10 mg (2 comprimés de 5 mg) une fois par jour.

Effets secondaires:

Du système nerveux central et périphérique: maux de tête, vertiges, fatigue, faiblesse, paresthésie (de 1% à 10%); dans de très rares cas: dépression, diminution de la capacité de concentration, somnolence, insomnie, rêves "cauchemardesques", hallucinations, psychose, convulsions.

Du tractus gastro-intestinal: nausée, constipation, flatulence, diarrhée, bouche sèche (plus de 1%).

Du système cardiovasculaire: bradycardie, insuffisance cardiaque aiguë, UN V blocus, hypotension orthostatique, aggravation de la boiterie "intermittente", dyspnée; dans de très rares cas: troubles du rythme cardiaque, syndrome de Raynaud, œdème périphérique, cardialgie.

Réactions allergiques démangeaison de la peau, éruption éruptive.

Autre: bronchospasme (y compris en l'absence de maladie pulmonaire obstructive dans l'histoire), photodermatose, hyperhidrose, rhinite, exacerbation du psoriasis, déficience visuelle, yeux secs.

Surdosage:

Symptômes: diminution de la pression artérielle, nausées, vomissements, cyanose, bradycardie sinusale, UN V blocus, bronchospasme, choc cardiogénique, perte de connaissance, coma, arrêt cardiaque.

Traitement: lavage gastrique, réception de charbon actif.Dans le cas d'une diminution marquée de la pression artérielle, il est nécessaire de donner au patient une position horizontale avec les jambes levées, si nécessaire, avec / injection de liquide et de vasopresseurs; à titre de suivi, l'administration de 1-10 mg de glucagon est possible. Avec la bradycardie, en injectant par voie intraveineuse 0,5 à 2 mg d'atropine, en l'absence d'effet positif, un électrostimulateur transveineux ou intracardiaque peut être administré. Quand UN V blocus (II-III st.) est recommandé iv injection de bêta-adrénostimulyatorov, si leur inefficacité devrait envisager la question d'un stimulateur cardiaque artificiel. En cas d'insuffisance cardiaque, le traitement commence par l'introduction de glycosides cardiaques et de diurétiques, en l'absence d'effet, il est conseillé d'administrer de la dopamine, de la dobutamine ou des vasodilatateurs. Lorsque bronhospazme nommer iv / bêta₂-adrénorécepteurs. Avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (médicaments antiarythmiques de classe IA). Avec des convulsions - dans / dans le diazépam.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de bêta-bloquants avec des bloqueurs de canaux calciques «lents» (BCC) (vérapamil et diltiazem) l'effet négatif sur la contractilité myocardique et UN V conductivité. Contre-indiqué dans / dans l'administration de vérapamil sur le fond de nébivolol. Lorsqu'il est associé à des antihypertenseurs, à la nitroglycérine ou au BCCC, une hypotension artérielle sévère peut survenir (une prudence particulière est nécessaire en association avec la prazosine).

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des agents antiarythmiques de première classe et avec de l'amiodarone, il est possible d'améliorer l'effet inotrope négatif et l'allongement le temps d'excitation dans les oreillettes.

Avec l'utilisation simultanée de nébivolol avec des glycosides cardiaques, aucune augmentation de l'effet sur le ralentissement UN V conductivité.

L'utilisation simultanée du nébivolol et des préparations pour l'anesthésie générale peut entraîner la suppression de la tachycardie réflexe et augmenter le risque de développer une hypotension artérielle.

Des interactions cliniquement significatives du nébivolol et des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) n'ont pas été établies. L'acide acétylsalicylique comme un agent antiplaquettaire peut être utilisé en même temps que le nébivolol. L'utilisation simultanée d'antidépresseurs tricycliques, de barbituriques et de dérivés de la phénothiazine peut renforcer l'effet antihypertenseur du nébivolol.

Interaction pharmacocinétique

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments qui inhibent la recapture de la sérotonine, ou d'autres moyens, la biotransformation avec la participation de l'isoenzyme CYP2D6, le métabolisme du nébivolol ralentit.

Avec application simultanée nébivolol n'a pas modifié les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine.

Avec l'utilisation simultanée de la cimétidine, la concentration de nébivolol dans le plasma sanguin augmente (il n'y a aucune preuve d'un effet sur les effets pharmacologiques du médicament) .L'utilisation simultanée de la ranitidine n'a pas affecté les paramètres pharmacocinétiques du nébivolol.

Avec l'utilisation simultanée du nébivolol et de la nicardipine, les concentrations de substances actives dans le plasma sanguin ont légèrement augmenté, mais cela n'a aucune signification clinique.

L'administration simultanée d'éthanol, de furosémide ou d'hydrochlorothiazide n'a pas modifié la pharmacocinétique du nébivolol.

Les interactions cliniquement significatives du nébivolol et de la warfarine n'ont pas été établies. Avec l'utilisation simultanée de médicaments sympathomimétiques suppriment l'activité du nébivolol.

Instructions spéciales:

L'abolition des bêta-adrénobloquants devrait être effectuée progressivement, dans les 10 jours (jusqu'à 2 semaines chez les patients atteints de maladie coronarienne).

Le contrôle de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque au début du traitement doit être quotidien.

Les patients plus âgés ont besoin de contrôler la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois).

Avec l'angine de poitrine, la dose du médicament devrait fournir une fréquence cardiaque au repos dans la gamme de 55-60 bpm, avec une charge de pas plus de 110 battements par minute.

Les bêta-adrénobloquants peuvent provoquer une bradycardie: la dose doit être réduite si la fréquence cardiaque est inférieure à 50-55 bpm. (voir la section CONTRE-INDICATIONS).

Lorsqu'ils décident de prescrire BINELOL®, les patients atteints de psoriasis doivent établir une corrélation étroite entre les avantages perçus de l'utilisation du médicament et le risque possible d'exacerbation du psoriasis.

Les patients utilisant des lentilles de contact doivent prendre en compte que l'utilisation de bêta-bloquants peut réduire la production de liquide lacrymal.

Lors d'interventions chirurgicales, un anesthésiste doit être averti que le patient prend des bêta-bloquants.

Le nébivolol n'affecte pas le taux de glucose chez les patients atteints de diabète sucré. Néanmoins, des précautions doivent être prises dans le traitement de ces patients, puisque BINELOL® peut masquer certains symptômes d'hypoglycémie (p. Ex., Tachycardie) causés par l'utilisation d'agents hypoglycémiants.

Le contrôle du glucose dans le plasma sanguin doit être fait 1 fois en 4-5 mois. (chez les patients atteints de diabète sucré).

Les bêta-adrénobloquants doivent être utilisés avec précaution chez les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive, car le bronchospasme peut augmenter. Les bêta-adrénobloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques.

L'efficacité des bêta-bloquants chez les fumeurs est plus faible que chez les patients non-fumeurs.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Le travail de recherche a montré que nébivolol n'affecte pas la vitesse des réactions psychomotrices. Pilote d'équipage avec de légers degrés d'hypertension artérielle (admis aux opérations aériennes), le médicament administré à une dose initiale de 2,5 mg.

À l'avenir (pas plus tôt que 2 semaines) avec une bonne tolérance de traitement et.Un contrôle insuffisant de la pression artérielle peut augmenter la dose de 2,5 mg. La dose recommandée est de 5 mg / jour. Certains patients peuvent éprouver des effets secondaires, le plus souvent des vertiges, en raison de l'hypotension artérielle. Si vous éprouvez de tels effets, le patient ne doit pas conduire de véhicules ou s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention particulière et la rapidité et la rapidité des réactions psychomotrices. Ces effets surviennent le plus souvent immédiatement après le début du traitement ou avec des doses croissantes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 5 mg.

Emballage:Pour 14 comprimés en blister PVC / PE / PVDC / / Al. 1, 2 ou 4 blisters ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Liste B.

À une température non supérieure à 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-009000/09

Date d'enregistrement:09.11.2009 / 11.09.2012

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Béluga, médicaments et cosmétiques.Béluga, médicaments et cosmétiques. Croatie

Fabricant: & nbsp

BELUPO, Produits pharmaceutiques et cosmétiques, d.d. Croatie

Représentation: & nbspBéluga, médicaments et cosmétiques. Béluga, médicaments et cosmétiques. Croatie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.02.2017

Instructions illustrées

Instructions

Binelol® (Binelol®)