Substance activeNebivololNebivolol
Médicaments similairesDévoiler
  • Bivotenz
    pilules vers l'intérieur 
    ATOLL, LLC     Russie
  • Binelol®
    pilules vers l'intérieur 
  • Nebivateur
    pilules vers l'intérieur 
  • Nebivolol
    pilules vers l'intérieur 
  • Nebivolol
    pilules vers l'intérieur 
    VERTEKS, AO     Russie
  • Nebivolol
    pilules vers l'intérieur 
    ATOLL, LLC     Russie
  • Nebivolol Canon
    pilules vers l'intérieur 
  • Nebivolol Sandoz®
    pilules vers l'intérieur 
    Sandoz d.     Slovénie
  • Nebivolol Stade®
    pilules vers l'intérieur 
    SHTADA Artznajmittel AG     Allemagne
  • Nebivolol-Nanolek
    pilules vers l'intérieur 
    NANOLEC, LTD.     Russie
  • Nebivolol-SZ
    pilules vers l'intérieur 
    NORTH STAR, CJSC     Russie
  • Nebivolol Teva
    pilules vers l'intérieur 
  • Nebivolol-Chaikafarma
    pilules vers l'intérieur 
  • Nebikor Adifarm
    pilules vers l'intérieur 
    Adifarm, EAD     Bulgarie
  • Nebilan® Lannacher
    pilules vers l'intérieur 
    VALEANT, LLC     Russie
  • Nebilet®
    pilules vers l'intérieur 
  • Niebelong
    pilules vers l'intérieur 
  • Non-présence
    pilules vers l'intérieur 
  • OD-Neb
    pilules vers l'intérieur 
  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Chaque tablette contient:

    Pour les comprimés 2,5 mg

    Substance active: Chlorhydrate de nébivolol 2,78 mg d'équivalent nébivolol 2,5 mg

    Pour les comprimés 5,0 mg

    Substance active: Chlorhydrate de nébivolol 5,56 mg d'équivalent nébivolol 5,0 mg

    Pour les comprimés 10,0 mg

    Substance active: Chlorhydrate de nébivolol 11.11 mg équivalent Nebivolol 10.0 mg

    Excipients: lactose, cellulose microcristalline, bétadix, docusate sodique, croscarmellose sodique, novidone, colloïde de dioxyde de silicium, talc, stéarate de magnésium.

    La description:

    Comprimés 2,5 mg: comprimés ronds plats de couleur blanche ou presque blanche avec une facette avec un risque d'un côté

    Comprimés 5,0 mg: comprimés ronds plats de couleur blanche ou presque blanche avec une facette avec un risque d'un côté

    Comprimés 10,0 mg: ncomprimés blancs ronds blancs ou presque blancs avec un chanfrein présentant un risque d'un côté

    Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif
    ATX: & nbsp

    C.07.A.B.12   Nebivolol

    Pharmacodynamique:Le nébivolol est un bêta-adrénoblocateur cardiosélectif lipophile avec des propriétés vasodilatatrices. A des antihypertenseurs, un antiangiagnostic et un effet antiarythmique. Réduit la pression artérielle élevée (PA) au repos, avec le stress physique et le stress. Bloque de manière compétitive et sélective les bétagadrenorécepteurs synaptiques et postsynaptiques, en les rendant inaccessible à' catécholamine, module la libération du facteur vasodilatateur endothélial de l'oxyde nitrique (N0).

    Le nébivolol est un racémate composé de deux énantiomères: SRRR- nébivolol (RÉnébivolol) et RSSSNebivolol (LNebivolol), combinant deux actions pharmacologiques:

    - Le nébivolol est un bloqueur de betag compétitif et hautement sélectif

    récepteurs adrénergiques (affinité pour la version bêta1-adrénocepteurs 293 fois plus élevé que pour les bêta-adrénorécepteurs).

    - L- Le nébivolol a un léger effet vasodilatateur dû à la modulation de la libération du facteur relaxant (N0) de l'endothélium vasculaire.

    L'effet antihypertenseur se développe au 2ème jour du 5ème jour du traitement, l'effet stable est observé après 1 mois. Cet effet persiste avec un traitement à long terme. L'effet antihypertenseur est également dû à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (elle n'est pas directement corrélée aux modifications de l'activité de la rénine dans le plasma sanguin).

    L'utilisation du nébivolol améliore les indices de l'hémodynamique systémique et intracardiaque. Nebivolol fréquence cardiaque urezhaet (fréquence cardiaque) et la pression artérielle au repos et à l'effort physique, réduit la diastolique finale pression du ventricule gauche, réduit la résistance vasculaire périphérique globale, améliore la fonction diastolique du cœur (réduit la pression de remplissage), augmente la fraction d'éjection.

    Réduire le besoin de myocarde en oxygène (diminution de la fréquence cardiaque, réduction de la charge moyenne et après-chargement), nébivolol réduit le nombre et la gravité des crises d'angine et améliore la tolérance de l'exercice.

    Action antiarythmique " est causée par la suppression de l'automatisme pathologique du cœur (y compris dans le foyer pathologique) et ralentir conduction auriculo-ventriculaire (AV).
    Pharmacocinétique

    Après administration orale nébivolol rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Manger n'affecte pas l'aspiration, donc nébivolol peut être pris indépendamment du moment de l'ingestion.

    La biodisponibilité atteint en moyenne 12% chez les patients ayant un métabolisme «rapide» et est presque complète chez les patients ayant un métabolisme «lent».L'efficacité du nébivolol ne dépend pas du taux métabolique.

    La clairance dans le plasma sanguin chez la plupart des patients (avec un métabolisme «rapide») est atteinte dans les 24 heures, et pour les métabolites hydroxylés - dans quelques jours. Les concentrations dans le plasma sanguin de 1-30 μg / l sont proportionnelles à la dose.

    Connexion avec les protéines plasmatiques du sang (principalement avec l'albumine) le nébivolol est de 98,1% et le K-nébivolol de 97,9%.

    Le nébivolol est activement métabolisé, en partie avec la formation d'hydroxymétabolites actifs. Métabolisé nébivolol par hydroxylation alicyclique et aromatique, partielle N-dealkylation. Le taux métabolique du nébivolol par hydroxylation aromatique est déterminé génétiquement par le polymorphisme oxydatif et dépend de l'isoenzyme CYP2D6. - Après l'introduction de 38% (la quantité de substance active inchangée est inférieure à 0,5%), la dose est excrétée par les reins et 48% par l'intestin.

    Chez les patients ayant un métabolisme «rapide», la demi-vie (T1 / 2) énantiomères du nébivolol du plasma sanguin en moyenne 10 heures. Chez les patients ayant un métabolisme «lent», ces valeurs augmentent 3-5 fois.

    Chez les patients ayant un métabolisme «rapide», les valeurs T1 / 2 des hydroxymétabolites des deux énantiomères du plasma sont en moyenne de 24 heures, chez les patients ayant un métabolisme «lent», ces valeurs sont environ deux fois plus élevées.

    La pharmacocinétique du nébivolol n'est pas affectée par l'âge et le sexe des patients.

    Les indications:

    - hypertension artérielle;

    - ischémie cardiaque: la prévention des attaques stables

    angine de poitrine;

    - insuffisance cardiaque chronique (en association).

    Contre-indications

    - hypersensibilité à la substance active ou à l'un des composants du médicament et à d'autres bêta-bloquants;

    - violations graves de la fonction hépatique;

    - insuffisance cardiaque aiguë;

    - choc cardiogénique;

    - insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation (nécessitant thérapie inotrope);

    - syndrome de faiblesse du noeud sinusal, y compris bloc sino-auriculaire;

    - blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III (sans stimulateur cardiaque artificiel);

    - syndrome broncho-obstructif dans la maladie pulmonaire obstructive chronique et l'asthme bronchique; formes sévères d'asthme bronchique et chronique maladie pulmonaire obstructive dans l'anamnèse;

    - phéochromocytome (sans application simultanée de bloqueurs alpha-adrénocorticaux);

    - dépression;

    - acidose métabolique;

    - bradycardie (fréquence cardiaque inférieure à 60 battements par minute);

    - hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mmgg);

    - athérosclérose périphérique sévère;

    - âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

    - intolérance au lactose, déficit en lactase ou malosorption du pokozo-galactose (la préparation contient du lactose);

    - simultanée, réception avec floktaphenin, sultopride (voir la section Interaction avec d'autres médicaments);

    Soigneusement:l'insuffisance hépatique, le diabète sucré, l'hyperthyroïdie, les épisodes de bronchospasme dans l'anamnèse, les maladies allergiques dans l'anamnèse (il est possible d'augmenter la sensibilité aux allergènes, le poids des réactions allergiques, diminuer la réponse à l'adrénaline), le psoriasis, blocus auriculo-ventriculaire du 1er degré, angine de Prinzmetal; bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO), âge (plus de 65 ans), athérosclérose périphérique.
    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse, Nebilong est prescrit uniquement pour les signes vitaux, lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque pour le fœtus (en raison du développement possible d'une bodycardie chez le nouveau-né, d'hypotension artérielle, d'hypoglycémie et de paralysie respiratoire). Le traitement doit être interrompu pendant 48 à 72 heures avant l'accouchement. Dans les cas où cela n'est pas possible, il est nécessaire d'assurer une observation stricte du nouveau-né dans les 48 à 72 heures après l'accouchement.

    Il n'y a pas de données sur l'isolement du nébivolol dans le lait maternel. Par conséquent, Nebilong n'est pas recommandé pour les femmes pendant la période d'alimentation. Si l'utilisation de Nebilong pendant l'allaitement est nécessaire, l'allaitement doit être interrompu.
    Dosage et administration:

    Nebilong doit être pris par voie orale, une fois par jour, de préférence en même temps, indépendamment de la consommation de la nourriture sans mâcher et boire avec une quantité suffisante de liquide.

    Hypertension artérielle

    La dose quotidienne moyenne pour le traitement de l'hypertension est de 5 mg (1 comprimé) 1 fois par jour. L'effet optimal devient prononcé après 1-2 semaines de traitement, et dans certains cas après 4 semaines. Il est possible d'utiliser le médicament en monothérapie ou dans le cadre d'une polythérapie. Si nécessaire, tous les jours, la dose peut être augmentée à 10 mg. La dose quotidienne maximale est de 10 mg.

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, ainsi que chez les patients âgés de plus de 65 ans la dose initiale est de 2,5 mg / jour. Si nécessaire, augmenter la dose à 5 mg.

    Dans les violations graves de la fonction rénale (KC moins de 20 ml / min) et chez les patients atteints d'une maladie hépatique, la dose quotidienne maximale est de 10 mg.

    L'augmentation de la dose chez ces patients doit être faite avec une extrême prudence. Insuffisance cardiaque chronique (CHF).

    Le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique doit commencer par une augmentation graduelle de la dose avant de parvenir à un entretien optimal individuel DOSES.

    La sélection de la dose au début du traitement doit être effectuée selon le schéma suivant, en respectant des intervalles allant jusqu'à deux semaines et en fonction de la tolérance de cette dose pour le patient: une dose de 1,25 mg (1/2 comprimé de 2,5 mg) une fois par jour peut d'abord être augmenté à 2,5-5 mg une fois par jour du médicament Nebilong, puis à 10 mg une fois par jour.Le patient doit être sous la supervision d'un médecin dans les 2 heures suivant la première prise du médicament, ainsi qu'après chaque augmentation subséquente de la dose. Chaque augmentation de dose doit être effectuée au plus tard 2 semaines. La dose maximale recommandée pour le traitement par l'ICC est de 10 mg de Nebilong Graz par jour. Pendant le titrage, une surveillance régulière de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et des symptômes est recommandée la gravité de CHF.

    Pendant la phase de titration, en cas d'aggravation - le cours de l'insuffisance cardiaque chronique ou l'intolérance au médicament, il est recommandé de réduire la dose de Nebilong ou, si nécessaire, cesser immédiatement de le prendre (dans le cas de l'hypotension artérielle prononcée, l'aggravation de l'évolution de l'ICC avec l'oedème pulmonaire aigu, en cas du développement du choc cardiogénique de la bradycardie symptomatique ou UN V blocus).

    Effets secondaires:

    La fréquence des effets secondaires est présentée dans la gradation suivante: Souvent (plus 10 %), souvent (plus de 1% et moins de 10%), rarement (plus de 0,1% et moins de 1%), rarement(plus de 0,01% et moins de 0,1%), rarement (moins de 0,01%), y compris les rapports individuels. Système nerveux altéré:

    Souvent: maux de tête, vertiges, fatigue, faiblesse, paresthésie;

    Rarement: dépression, rêves brillants, confusion, insomnie;

    Rarement: syncope, hallucinations, amnésie.

    Troubles du tractus gastro-intestinal:

    Souvent: nausée, constipation, diarrhée;

    Rarement: dyspepsie, flatulence, vomissements.

    Troubles du système cardio-vasculaire:

    Rarement: bradycardie, insuffisance cardiaque aiguë, blocage auriculo-ventriculaire, hypotension orthostatique, troubles circulatoires périphériques (sensation de froid dans les extrémités, cyanose), essoufflement, troubles du rythme cardiaque, syndrome de Raynaud, œdème périphérique, cardialgie, aggravation du flux de CHF1, diminution marquée de la pression artérielle.

    Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés:

    Rarement: éruption cutanée de nature érythémateuse, démangeaisons cutanées, hyperhémie de la peau;

    Rarement: l'aggravation du psoriasis, l'alopécie;

    Dans certains cas: angioedème.

    Du système respiratoire:

    Rarement: bronchospasme (y compris en l'absence de maladie pulmonaire obstructive dans l'anamnèse), et bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme bronchique. l'asthme ou l'obstruction des voies respiratoires dans l'anamnèse.

    Autre: photodermatose, hyperhidrose, déficience visuelle (yeux secs), dysfonction sexuelle.

    1 - Cet effet secondaire survient principalement lors de la titration de la dose de médicament.

    Surdosage:

    Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, bradycardie, troubles graves conduction intracardiaque, choc, asystolie, arrêt respiratoire, bronchospasme, perte de connaissance, convulsions, coma, nausées, vomissements, cyanose, hypoglycémie, hyperkaliémie.

    Traitement: lavage gastrique, réception de charbon actif.Dans le cas d'une diminution marquée de la pression artérielle, il est nécessaire de donner au patient une position horizontale avec les jambes levées, si nécessaire, avec / dans l'administration de liquide et de vasopresseurs.

    Avec la bradycardie, on injecte des I / O avec 0,5-2 mg d'atropine, en l'absence d'effet positif, un stimulateur cardiaque artificiel transveineux ou intracardiaque est disponible.

    Quand UN V blocus (II-III st.) est recommandé par voie intraveineuse pour l'introduction de bêta-adrénomimétiques, si elles sont inefficaces, envisager la mise en scène d'un stimulateur cardiaque artificiel. En cas d'insuffisance cardiaque, le traitement commence par l'introduction de glycosides cardiaques et de diurétiques, en l'absence d'effet, il est conseillé d'administrer de la dopamine, de la dobutamine ou des vasodilatateurs. Lorsque bronhospazme entrer par voie intraveineuse bêta2-adénomégalie. Avec des convulsions - diazépam par voie intraveineuse.

    Avec ekstrasistolii-lidocaine ventriculaire (vous ne pouvez pas injecter des antiarythmiques IA classe).

    Interaction:

    Floktaphenin: en cas de choc ou d'hypotension artérielle; induites par la floktaphenine, les bêta-adrénobloquants affaiblissent les mécanismes compensatoires du système cardiovasculaire.

    Sulphoprid; risque accru d'arythmie ventriculaire, notamment en pirouette.

    Avec l'utilisation simultanée de bêta-bloquants avec des bloqueurs canaux calciques "lents" (BCC) (vérapamil et diltiazem) l'effet négatif sur la contractilité myocardique et UN V conductivité. Contre-indiqué dans / dans l'administration de vérapamil dans le contexte du nébivolol.

    Avec l'utilisation simultanée du nébivolol avec des antihypertenseurs, de la nitroglycérine ou du BCCC, une hypotension artérielle sévère peut survenir (une prudence particulière est nécessaire en association avec la prazosine). Dans une application avec aitiaritmicheskymi signifie un risque accru d'activités de bradycardie cardiodepressive et en combinaison avec des moyens antiarythmiques. Avec .amiodarone augmente également le risque de blocus auriculo-ventriculaire. Le risque d'arythmie ventriculaire, appelé sotalol, augmente l'amiodarone, la dronédarone, la quinidine et le prokainamidoi (évitez l'application partagée).

    Avec application simultanée nébivolol, avec des glycosides cardiaques, aucune augmentation de l'effet sur le ralentissement UN V conductivité.

    L'utilisation simultanée du nébivolol et des préparations pour l'anesthésie générale peut provoquer la répression de la tachycardie réflexe et augmenter le risque de développement de l'hypotension artérielle.

    L'interaction cliniquement significative du nébivolol et des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) n'est pas établie. L'acide acétylsalicylique comme un agent antiplaquettaire peut être utilisé en même temps que / nébivolol.

    Glucocorticostéroïdes et oestrogènes, les gestagènes affaiblissent l'effet anti-hypersensibilité des bêta-bloquants.

    L'utilisation simultanée d'antidépresseurs tricycliques, de barbituriques et de dérivés phénothiaziniques de l'éthanol, des anxiolytiques, des hypnotiques peut augmenter l'effet antihypertenseur du nébivolol.

    Allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou des extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie chez les patients recevant nébivolol.

    Les agents radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques.

    Interaction pharmacocinétique

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments qui inhibent la recapture de la sérotonine, ou, par d'autres moyens, la biotransformation avec la participation de l'isoenzyme CYP2D6, le métabolisme du nébivolol / ralentit, ce qui peut entraîner un risque de bradycardie.

    Avec application simultanée nébivolol n'a pas modifié les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine:

    Avec des applications simultanées avec la cimétidine, la concentration de nébivolol dans le plasma sanguin augmente (il n'y a aucune preuve d'un effet sur les effets pharmacologiques du médicament). L'utilisation simultanée de la ranitidine n'a pas modifié les paramètres pharmacocinétiques du nébivolol.

    La rifampicine améliore le métabolisme du nébivolol.

    Avec l'utilisation simultanée du nébivolol et de la nicardipine la concentration de substances actives dans le plasma sanguin a légèrement augmenté, mais cela n'a pas de signification clinique.

    L'administration simultanée d'éthanol, de furosémide ou d'hydrochlorothiazide n'a pas modifié la pharmacocinétique du nébivolol.

    Il n'y a pas d'interaction cliniquement significative entre le nébivolol et la warfarine.

    Avec l'utilisation simultanée, les médicaments sympathomimétiques suppriment l'activité du nébivolol.

    Lorsqu'il est associé au nébivolol avec de l'insuline et des agents hypoglycémiants administrés par voie orale, les symptômes d'hypoglycémie (tachycardie, tremblement) peuvent être masqués.
    Instructions spéciales:

    L'abolition des bêta-adrénobloquants devrait être effectuée progressivement, dans les 10 jours (jusqu'à 2 semaines chez les patients atteints de maladie coronarienne).

    Le contrôle de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque au début du traitement doit être quotidien.

    Les patients plus âgés ont besoin de contrôler la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois).

    Avec l'angine de poitrine, la dose choisie du médicament devrait fournir une fréquence cardiaque au repos dans les 55-60 bpm, avec une charge de pas plus de 110 battements par minute.

    Lorsqu'ils décident d'utiliser Nebilong, les patients atteints de psoriasis doivent soigneusement mettre en corrélation les avantages attendus du médicament et le risque possible d'exacerbation du psoriasis.

    Les patients utilisant des lentilles de contact doivent prendre en compte que l'utilisation de bêta-bloquants peut réduire la production de liquide lacrymal.

    Lors d'interventions chirurgicales, le chirurgien / anesthésiste doit être averti que le patient reçoit Nebilong.

    Le nébivolol n'affecte pas la concentration de glucose dans le plasma sanguin chez les patients atteints de diabète sucré. Cependant, des précautions doivent être prises dans le traitement de ces patients, car Nebilong peut masquer certains symptômes d'hypoglycémie (par exemple, tachycardie) causés par l'hypoglycémie. agents.

    Le contrôle de la concentration de glucose dans le plasma sanguin doit être fait 1 fois en 4-5 mois. (chez les patients atteints de diabète sucré).

    Les bêta-adrénobloquants doivent être utilisés avec précaution chez les patients atteints de MPOC, car le bronchospasme peut s'aggraver.

    Avec l'hyperfonction de la glande thyroïde, le niveau de médicament tachycardie. Les bêta-adrénobloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques.

    L'efficacité des bêta-bloquants chez les fumeurs est plus faible que chez les patients non-fumeurs.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il est nécessaire d'observer, de faire preuve de prudence lors de la conduite des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:

    Des comprimés de 2,5 mg; 5,0 mg ou 10,0 mg.

    Pour 10 comprimés dans un blister A1 / A1. Pour 1, 3 ou 5 blisters avec les instructions, mais utiliser dans une boîte en carton.

    Emballage:(15) - Blister Aluminium / Pvc (1) - Tutu en carton.
    (15) - Blister Aluminium / Pvc. (4) - Tutu en carton.
    (15) - Blister Aluminium / Pvc. (7) - Tutu en carton.
    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:PL-000597
    Date d'enregistrement:21.09.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Micro Labs LimitedMicro Labs Limited Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspMICRO LABS LIMITED MICRO LABS LIMITED Inde
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.07.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
      Up