Nebikor Adifarm - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: crospovidone 6,89 mg, lactose monohydraté 85,96 mg, stéarate de magnésium 2,3mg, povidone 3,5 mg, poloxamère 6,9 mg, cellulosemicrocristalline 119 mg.

La description:

Comprimés ronds biconvexes de couleur blanche avec un risque en forme de croix.

Groupe pharmacothérapeutique:beta1-bloquant sélectif.

ATX: & nbsp

C.07.A.B.12 Nebivolol

Pharmacodynamique:

Le nébivolol est un bêta-adrénoblocateur cardiosélectif lipophile de troisième génération aux propriétés vasodilatatrices. A un effet antihypertenseur, anti-angineux et antiarythmique. Réduit la tension artérielle élevée (PA) au repos, avec le stress physique et le stress. Bloque de manière compétitive et sélective les récepteurs bêta 1-adrénergiques synaptiques et postsynaptiques, les rendant inaccessibles aux catécholamines, module la libération du facteur vasodilatateur endothélial de l'oxyde nitrique (N0). Le nébivolol est un racémate composé de deux énantiomères: SRRR- nébivolol (RÉnébivolol) et RSSSNebivolol (LNebivolol), combinant deux actions pharmacologiques:

- ré-nibilol est un inhibiteur compétitif et hautement sélectif des récepteurs bêta1-adrénergiques (l'affinité pour les récepteurs bêta1-adrénergiques est 293 fois plus élevée que pour les récepteurs bêta2-adrénergiques).

- L- Le nébivolol a un léger effet vasodilatateur dû à la modulation de la libération du facteur relaxant (N0) de l'endothélium vasculaire. L'effet hypotenseur se développe au 2ème-5ème jour de traitement, effet stable observé après 1 mois. Cet effet persiste avec un traitement à long terme. L'effet hypotenseur est également dû à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (elle n'est pas directement corrélée à un changement de l'activité de la rénine dans le plasma sanguin).

L'utilisation du nébivolol améliore les indices de l'hémodynamique systémique et intracardiaque. Nebivolol réduit la fréquence cardiaque et la fréquence cardiaque au repos et sous effort physique, réduit la pression télédiastolique du ventricule gauche, réduit la résistance vasculaire périphérique globale, améliore la fonction diastolique du cœur (réduit la pression de remplissage), augmente la fraction d'éjection.

Réduire le besoin de myocarde en oxygène (diminution de la fréquence cardiaque, réduction de la précharge et de la post-charge), réduit le nombre et la gravité des crises d'angine et améliore la tolérance de l'exercice.

L'effet antiarythmique est dû à la suppression de l'automaticité du cœur (y compris dans le foyer pathologique) et au ralentissement de l'atrioventriculaire. (UN V) conductivité.

Pharmacocinétique

Après administration orale nébivolol rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La consommation de nourriture n'affecte pas l'absorption du médicament, donc nébivolol peut être pris indépendamment de l'apport alimentaire.

La biodisponibilité atteint en moyenne 12% chez les patients ayant un métabolisme «rapide» et est presque complète chez les patients ayant un métabolisme «lent». L'efficacité du nébivolol ne dépend pas du taux métabolique. La clairance dans le plasma sanguin chez la plupart des patients (avec un métabolisme «rapide») est atteinte dans les 24 heures, et pour les métabolites hydroxylés - dans quelques jours. Les concentrations dans le plasma sanguin de 1-30 mcg / l sont proportionnelles à la dose.

Connexion avec les protéines plasmatiques du sang (principalement avec l'albumine) RÉ- le nébivolol est 98,1 %, et pour L- nébivolol - 97,9%.

Le nébivolol est activement métabolisé, en partie par la formation d'hydroxymétabolites actifs. Le métabolisme du nébivolol par hydroxylation aromatique est déterminé génétiquement par le polymorphisme oxydatif et dépend de l'isoenzyme. CYP2D6.

Après l'administration de 38% (la quantité de substance active inchangée est inférieure à 0,5%), la dose est excrétée par les reins et 48% par l'intestin.

Chez les patients ayant un métabolisme «rapide», la demi-vie (T1 / 2) des énantiomères du nébivolol plasmatique est en moyenne de 10 heures. Chez les patients ayant un métabolisme «lent», ces valeurs augmentent 3-5 fois.

Chez les patients ayant un métabolisme «rapide», les valeurs de Tx des métabolites hydroxylés des deux énantiomères du plasma sanguin sont en moyenne de 24 heures, chez les patients ayant un métabolisme «lent», ces valeurs sont environ deux fois plus élevées. La pharmacocinétique du nébivolol n'est pas affectée par l'âge et le sexe des patients.

Les indications:

Hypertension artérielle; cardiopathie ischémique (IHD); insuffisance cardiaque chronique (en complément d'un traitement standard avec des diurétiques, des glycosides cardiaques, des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC), des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II).

Contre-indications

- sensibilité accrue au nébivolol ou aux excipients;

- dysfonctionnement hépatique sévère;

- insuffisance cardiaque aiguë;

- choc cardiogénique;

- insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation (nécessitant une thérapie inotrope);

- syndrome de faiblesse du noeud sinusal, y compris bloc sino-auriculaire;

- atrioventriculaire (UN V) blocus II et III degré (sans stimulateur cardiaque artificiel);

- bronchospasme et asthme bronchique;

- dépression;

- acidose métabolique;

- bradycardie prononcée (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute);

- hypotension artérielle;

- insuffisance sévère sévère de la circulation périphérique (boiterie «intermittente», syndrome de Raynaud);

- intolérance au lactose, déficit en lactase ou malosorption du glucose-galactose (la préparation contient du lactose);

- phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants);

- âge jusqu'à 18 ans;

- période de lactation (voir rubrique "Grossesse et période de lactation");

- administration simultanée avec floktaphenin, sultopride (voir la section "Interaction avec d'autres médicaments");

Soigneusement:

insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min), altération de la fonction hépatique, diabète sucré, hyperthyroïdie, traitement désensibilisant, psoriasis, UN V le blocage de grade I, l'angine de Prinzmetal, la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO) et les patients âgés (plus de 65 ans).

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse, le médicament est prescrit uniquement sur des indications strictes si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus (en raison d'un développement possible dans une bradycardie chez le nouveau-né, une hypotension artérielle, une hypoglycémie et une paralysie respiratoire). Le traitement doit être interrompu pendant 48 à 72 heures avant l'accouchement. Dans les cas où cela n'est pas possible, il est nécessaire d'assurer une observation stricte du nouveau-né dans les 48 à 72 heures suivant l'accouchement.

Des études chez les animaux ont montré que nébivolol excrété dans le lait maternel. Il n'y a pas de données sur l'isolement du nébivolol dans le lait maternel. Par conséquent, l'utilisation du médicament n'est pas recommandée pour les femmes pendant l'allaitement. Si la prise du médicament pendant l'allaitement est nécessaire, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Les comprimés sont pris à l'intérieur à la même heure de la journée, indépendamment de l'apport alimentaire, les comprimés peuvent être divisés en deux et en quatre parties identiques (mais non mâchées) et arrosés de liquide.

Hypertension artérielle

La dose quotidienne moyenne est de 5 mg (1 comprimé) à la fois. L'effet optimal devient prononcé après 1-2 semaines de traitement, et dans certains cas - après 4 semaines. Il est possible d'utiliser le médicament en monothérapie ou dans le cadre d'une polythérapie.

Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 10 mg (2 comprimés) en même temps. La dose quotidienne maximale est de 10 mg.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, ainsi que chez les patients âgés de plus de 65 ans la dose initiale est de 2,5 mg (1/2 comprimé) en une fois. Si nécessaire, augmenter la dose à 5 mg.

Aux violations exprimées de la fonction des reins (KK moins de 20 ml / mines) et chez les malades avec les maladies sérieuses du foie la dose maxima quotidienne fait 10 mg.

L'augmentation de la dose chez ces patients doit être faite avec une extrême prudence. Insuffisance cardiaque chronique (CHF)

Le traitement doit commencer par une augmentation progressive de la dose jusqu'à ce qu'une dose d'entretien optimale individuelle soit atteinte. La sélection de la dose au début du traitement doit être effectuée selon le schéma suivant, en maintenant des intervalles hebdomadaires et en fonction de la tolérabilité de cette dose par le patient: 1.25 mg (1/4 comprimé) 1 fois par jour, peut être augmenté d'abord à 2,5 mg - 5 mg (comprimé 1/2 -1 comprimé) par jour en une seule portion, puis - à 10 mg de (2 comprimés) par jour en une seule séance. Le patient doit être sous la supervision d'un médecin dans les 2 heures suivant la première prise du médicament, et également après chaque augmentation ultérieure de la dose. Chaque augmentation de dose doit être effectuée au plus tard 2 semaines. La dose maximale recommandée pour le traitement de l'ICC est de 10 mg de médicament par jour en une seule dose. Pendant le titrage, une surveillance régulière de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et des symptômes de l'ICC est recommandée.,

Pendant la phase de titration en cas d'aggravation de l'insuffisance cardiaque congestive ou d'intolérance au médicament, il est recommandé de réduire la dose du médicament ou, si nécessaire, d'arrêter immédiatement de prendre (en cas d'hypotension prononcée, l'aggravation de l'insuffisance cardiaque œdème en cas de choc cardiogénique, de bradycardie symptomatique UN V blocus).

Effets secondaires:

Du système nerveux central: maux de tête, vertiges, fatigue accrue, paresthésie, dépression, diminution de la capacité à concentration d'attention, somnolence, insomnie, rêves "cauchemardesques", hallucinations, perte de conscience.

Du système digestif: nausée, constipation, flatulence, diarrhée, sécheresse de la muqueuse buccale.

Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie, cardiaque échec, UN V blocus, hypotension orthostatique, troubles circulatoires périphériques (sensation de "froid" dans les extrémités, cyanose), essoufflement, troubles du rythme cardiaque, syndrome de Raynaud, œdème périphérique, cardialgie, aggravation du flux de CHF (survient principalement pendant dose de titration du médicament), une diminution prononcée de la pression artérielle.

Les réactions allergiques de la peau: démangeaisons cutanées, éruption érythémateuse, angio-œdème, hyperémie de la peau, alopécie.

Du système respiratoire: bronchospasme (y compris en l'absence de maladie pulmonaire obstructive dans l'anamnèse), bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou d'obstruction des voies respiratoires dans l'histoire, la rhinite.

Autre: photodermatose, hyperhidrose, exacerbation du psoriasis, déficience visuelle (yeux secs), une violation de la puissance.

Surdosage:

Les données sur le surdosage sont absentes.

Symptômes: la dépression exprimée d'un BP, la bradycardie exprimée, UN V blocus, choc cardiogénique, insuffisance cardiaque aiguë, arrêt cardiaque, bronchospasme, nausée, vomissement, cyanose, perte de connaissance, coma.

Traitement: lavage gastrique, réception de charbon actif. Dans le cas d'une diminution marquée de la pression artérielle, il est nécessaire de donner au patient une position horizontale avec les jambes levées, si nécessaire, avec / dans l'administration de liquide et de vasopresseurs.

En cas de bradycardie sévère, une perfusion intraveineuse de 0,5-2 mg d'atropine est administrée, en l'absence d'effet positif, un stimulateur cardiaque artificiel transvein est disponible.

Quand UN V blocus (II-III siècle), l'administration intraveineuse de bêta-adrénomimétiques est recommandée, si elles sont inefficaces, envisager de mettre en place un stimulateur cardiaque artificiel. En cas d'insuffisance cardiaque, le traitement commence par l'introduction de glycosides cardiaques et de diurétiques, en l'absence d'effet, il est conseillé d'administrer de la dopamine, de la dobutamine ou des vasodilatateurs. Lorsque bronhospazme entrer par voie intraveineuse beta2-adrenomimetiki. Avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (Les médicaments antiarythmiques ne peuvent pas être administrés IA classe).

Interaction:

Interaction avec d'autres médicaments

Floktaphenin: en cas de choc ou d'hypotension provoquée par la réception de la floctafénine, les bêta-bloquants atténuent les mécanismes compensatoires du système cardiovasculaire.

Sulphoprid: risque accru d'arythmie ventriculaire, en particulier en tant que "pirouette" (torsade des pointes).

Avec l'utilisation simultanée de bêta-bloquants avec des bloqueurs de canaux calciques «lents» (BCC) (vérapamil et diltiazem) l'effet négatif sur la contractilité myocardique et UN V conductivité. Contre-indiqué dans / dans l'administration de vérapamil sur le fond de nébivolol. Lorsqu'il est associé à des antihypertenseurs, à la nitroglycérine ou au BCCC, une hypotension artérielle sévère peut survenir (une prudence particulière est nécessaire en association avec la prazosine).

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments antiarythmiques de première classe et avec de l'amiodarone, une augmentation de l'effet inotrope négatif et une prolongation du temps d'excitation à l'oreillette sont possibles.

Avec l'utilisation simultanée de nébivolol avec des glycosides cardiaques, il n'y a pas d'augmentation de l'effet sur le ralentissement UN V conductivité.

L'utilisation simultanée du nébivolol et des préparations pour l'anesthésie générale peut entraîner la suppression de la tachycardie réflexe et augmenter le risque de développer une hypotension artérielle.

Des interactions cliniquement significatives du nébivolol et des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) n'ont pas été établies. L'acide acétylsalicylique comme un agent antiplaquettaire peut être utilisé en même temps que le nébivolol.

L'utilisation simultanée d'antidépresseurs tricycliques, de barbituriques et de dérivés de la phénothiazine peut renforcer l'effet antihypertenseur du nébivolol.

Interaction pharmacocinétique

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments qui inhibent la recapture de la sérotonine, ou d'autres moyens, la biotransformation avec la participation de l'isoenzyme CYP2D6, le métabolisme du nébivolol ralentit.

Avec application simultanée nébivolol pas d'impact sur les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine.

Avec l'utilisation simultanée de la cimétidine, la concentration de nébivolol dans le plasma sanguin augmente (il n'y a aucune preuve d'un effet sur les effets pharmacologiques du médicament). L'utilisation simultanée de la ranitidine n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques du nébivolol.

Lorsque - l'utilisation simultanée de nébivolol avec des concentrations de nicardipine de substances actives dans le plasma sanguin augmente légèrement, mais cela n'a aucune signification clinique.

L'administration simultanée d'éthanol, de furosémide ou d'hydrochlorothiazide n'affecte pas la pharmacocinétique du nébivolol.

Les interactions cliniquement significatives du nébivolol et de la warfarine n'ont pas été établies.

Avec l'utilisation simultanée de médicaments sympathomimétiques suppriment l'activité du nébivolol.

Instructions spéciales:

L'abolition des bêta-bloquants devrait être effectuée progressivement, dans les 10 jours (jusqu'à 2 semaines chez les patients atteints de cardiopathie ischémique).

Le contrôle de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque au début du traitement doit être quotidien.

Les patients plus âgés ont besoin de contrôler la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois). Avec l'angine de poitrine, la dose du médicament devrait fournir une fréquence cardiaque au repos dans les 55-60 battements / min, avec une charge - pas plus de 110 battements par minute. Les bêta-adrénobloquants peuvent provoquer une bradycardie: la dose doit être réduite si la fréquence cardiaque est inférieure à 50-55 bpm. (voir la section "Contre-indications").

Lorsqu'ils décident d'utiliser Nebicor, les patients atteints de psoriasis doivent établir une corrélation étroite entre le bénéfice attendu et le risque possible d'exacerbation du psoriasis.

Les patients utilisant des lentilles de contact doivent prendre en compte que l'utilisation de bêta-bloquants peut réduire la production de liquide lacrymal.

Lors d'interventions chirurgicales, un anesthésiste doit être averti que le patient prend nébivolol.

Le nébivolol n'affecte pas la concentration de glucose dans le plasma sanguin chez les patients atteints de diabète sucré. Néanmoins, des précautions doivent être prises lors du traitement de ces patients, nébivolol peut masquer certains symptômes d'hypoglycémie (par exemple, tachycardie) causés par l'utilisation d'agents hypoglycémiants.

Le contrôle de la concentration de glucose dans le plasma sanguin doit être fait 1 fois en 4-5 mois. (chez les patients atteints de diabète sucré).

Les bêta-adrénobloquants doivent être utilisés avec précaution chez les patients atteints de MPOC, car le bronchospasme peut s'aggraver.

Avec l'hyperthyroïdie, le médicament masque la tachycardie. Les bêta-adrénobloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques.

L'efficacité des bêta-bloquants chez les fumeurs est plus faible que chez les patients non-fumeurs.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Le travail de recherche a montré que nébivolol n'affecte pas la vitesse des réactions psychomotrices. Pilotes, voler, équipage, artériel

hypertension I degré (admis au travail de vol), le médicament est prescrit dans une dose initiale de 2,5 mg. À l'avenir (pas plus tôt que 2 semaines) avec une bonne tolérabilité du traitement et un contrôle insuffisant de la pression artérielle, une augmentation de dose de 2,5 mg est possible. La dose recommandée est de 5 mg / jour. Certains patients peuvent éprouver des effets secondaires, le plus souvent des vertiges, en raison de l'abaissement de la tension artérielle. Si de tels effets se produisent, le patient ne doit pas conduire de véhicules ou s'engager dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention particulière et la rapidité des réactions psychomotrices. Ces effets surviennent le plus souvent immédiatement après le début du traitement ou avec des doses croissantes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 5 mg.

10 comprimés par blister. Pour 3 blisters avec les instructions d'utilisation dans un paquet de carton.

Emballage:blister (3) / 70 colis / - paquet carton

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000331

Date d'enregistrement:22.02.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:Adifarm, EADAdifarm, EAD Bulgarie

Fabricant: & nbsp

ADIPHARM, EAD Bulgarie

Représentation: & nbspADIFARMADIFARMBulgarie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Nebikor Adifarm (Nebicor Adipharm)