Substance activeNebivololNebivolol
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active: chlorhydrate de nébivolol 5,45 mg (équivalent à 5,0 mg de nébivolol).

    Excipientslactose monohydraté 143,475 mg, amidon de maïs 34,50 mg, croscarmellose sodique 13,80 mg, hypromellose (6cps) 3,45 mg, cellulose microcristalline 26,45 mg, colloïde de dioxyde de silicium 0,575 mg, stéarate de magnésium 2,30 mg.

    La description:Comprimés ronds biconvexes blancs ou presque blancs avec une encoche en forme de croix.
    Groupe pharmacothérapeutique:Bêta-1-bloquant sélectif
    ATX: & nbsp

    C.07.A.B.12   Nebivolol

    Pharmacodynamique:

    Bêta-1-adrénoblocateur cardiosélectif de la troisième génération avec des propriétés vasodilatatrices; a un effet antihypertenseur, anti-angineux et antiarythmique. Il bloque de manière sélective et compétitive récepteurs synaptiques et postsynaptiques bêta-1-adrénergiques, les rendant indisponible pour les catécholamines, module la libération du facteur vasodilatateur endothélial (NON). Le nébivolol réduit la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) et abaisse la tension artérielle (TA) au repos et à l'effort physique, améliore la fonction diastolique du cœur (réduit la pression de remplissage diastolique finale du ventricule gauche).

    Le nébivolol est un racémate constitué d'un mélange de deux énantiomères - et LNebivolol, qui ont des propriétés pharmacodynamiques différentes Propriétés. Le D-nébivolol est un inhibiteur bêta-1-adrénergique compétitif et hautement sélectif. Le L-nébivolol exerce un léger effet vasodilatateur en modulant la libération du facteur relaxant (NO) de l'endothélium vasculaire.

    Réduit la pression artérielle élevée au repos, avec l'activité physique et le stress. La diminution de la pression artérielle est causée par une diminution du débit cardiaque, une diminution du volume de sang circulant (BCC) et de la résistance vasculaire périphérique globale, et une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone. L'effet antihypertenseur se produit dans les 2-5 jours, l'effet stable est observé après 1-2 mois. L'effet antihypertenseur persiste avec un traitement à long terme.

    Réduire le besoin de myocarde en oxygène (diminution de la fréquence cardiaque, réduire pre- et postnagruzki), réduit le nombre et la gravité des crises d'angine de poitrine et augmente la tolérance de l'exercice.

    Effet antiarythmique est due à la suppression de l'automatisme pathologique du cœur (y compris dans le foyer pathologique) et le ralentissement de l'atrioventriculaire (UN V) conductivité.
    Pharmacocinétique

    Succion

    Après l'application à l'intérieur nébivolol rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La consommation de nourriture n'affecte pas l'absorption du médicament, donc nébivolol peut être pris indépendamment de l'apport alimentaire. Biodisponibilité - après ingestion est d'environ 12% chez les individus avec un métabolisme «rapide» et est presque complète chez les individus ayant un métabolisme «lent». L'efficacité du nébivolol ne dépend pas du taux métabolique.

    Distribution

    Connexion avec des protéines plasmatiques pour Nebivolol - 98,1%, pour L- nébivolol - 97,9%.

    Métabolisme

    Le nébivolol est métabolisé par l'hydroxylation acyclique ou aromatique, N-décalcification et glucuronation, en outre, glucuronides d'hydroxy métabolites sont formés. Le métabolisme du nébivolol sur le trajet de l'hydroxylation aromatique est affecté par le polymorphisme génétique du système enzymatique CYP2D6. Chez les patients ayant un métabolisme «rapide», les valeurs de la demi-vie (T1 / 2) des énantiomères du nébivolol sont en moyenne de 10 heures, chez les patients ayant un métabolisme «lent», ces valeurs augmentent 3-5 fois. Les hydroxymétabolites T1 / 2 sont de 24 h chez les individus ayant un métabolisme «rapide», chez ceux qui ont un métabolisme «lent» - environ 2 fois plus longtemps. La concentration d'équilibre du nébivolol dans le plasma chez la plupart des patients ayant un métabolisme «rapide» est atteinte dans les 24 heures, pour l'hydroxymétabolite, cette période augmente jusqu'à plusieurs jours.

    Excrétion

    Le médicament est excrété par l'intestin (48%) et les reins (38%). L'excrétion du nébivolol inchangé par les reins ne dépasse pas 0,5% de la dose acceptée.
    Les indications:

    Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs);

    Cardiopathie ischémique: prévention des crises d'angine de poitrine stable;

    Insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie).
    Contre-indications

    Hypersensibilité au nébivolol ou à d'autres composants du médicament;

    Dysfonction hépatique sévère

    Insuffisance cardiaque aiguë, choc cardiogénique, insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation (nécessitant une thérapie inotrope);

    UN V le blocus II-III degré;

    Syndrome de faiblesse du nœud sinusal, bloc sino-auriculaire;

    Bradycardie prononcée (fréquence cardiaque inférieure à 50 / min);

    Hypotension artérielle prononcée;

    Violentes violations de la circulation périphérique (boiterie "intermittente", syndrome de Raynaud);

    Forme sévère d'asthme bronchique et bronchospasme dans l'anamnèse; Phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants);

    Acidose métabolique;

    Myasthénie grave, faiblesse musculaire;

    Dépression;

    Intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose et du galactose;

    L'administration simultanée avec floktaphenin, sultopride;

    Âge jusqu'à 18 ans

    Période de lactation.

    Soigneusement:

    Soigneusement le médicament doit être utilisé en cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min), troubles de la fonction hépatique, diabète sucré, hyperthyroïdie, traitement désensibilisant, psoriasis, blocus auriculoventriculaire I, grade, angine de Prinzmetal, bronchopneumopathie chronique obstructive ( COPD)), chez les patients âgés (plus de 65 ans).

    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse, le médicament est prescrit lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque pour le fœtus (en raison du développement possible d'une bradycardie, d'hypotension artérielle, d'hypoglycémie et de paralysie respiratoire). Le traitement doit être interrompu 48-72 heures avant l'accouchement . Des études chez les animaux ont montré que nébivolol excrété dans le lait maternel. Si l'utilisation de la drogue pendant l'allaitement - il est nécessaire, puis l'allaitement doit être arrêté.

    Dosage et administration:

    Nebylan® Lannacher doit être pris par voie orale, quel que soit l'apport alimentaire, suffisamment de liquide, de préférence au même moment de la journée.

    Quand Hypertension artérielle et cardiopathie ischémiqueune 2,5 - 5 mg (1/2 comprimés de 5 mg - 1 comprimé de 5 mg) une fois par jour. Si nécessaire. la dose quotidienne peut être augmentée à 10 mgs (2 comprimés de 5 mgs à la fois). La dose quotidienne maximale est de 10 mg. Chez les patients présentant une insuffisance rénale (CC supérieure à 20 ml / min), ainsi que chez les patients âgés de plus de 65 ans de la dose initiale, est de 2,5 mg / jour (1/2 comprimé de 5 mg). Si nécessaire, augmenter la dose à 5 mg. A exprimé, les infractions fonction rénale (CQ inférieure à 20 ml / min), la dose quotidienne maximale est de 10 mg. L'augmentation de la dose chez ces patients doit être faite avec une extrême prudence.

    Insuffisance cardiaque chronique: le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique (ICC) doit commencer par une augmentation progressive de la dose pour obtenir une dose d'entretien optimale individuelle. Sélection des doses au début du traitement, il est nécessaire d'effectuer le schéma suivant, en maintenant des intervalles hebdomadaires et en fonction de la tolérance par le patient de cette dose: une dose de 1,25 mg de Nebilan® Lannacher (1/4 comprimés 5 mg) une fois par jour peut être augmentée d'abord à 2,5-5 mg de Nebilan® Lannacher (1/2 comprimés de 5 mg-1 comprimé), puis à 10 mg (2 comprimés de 5 mg) une fois par jour. Le patient doit être sous la supervision d'un médecin dans les 2 heures suivant la première prise du médicament, et également après chaque augmentation ultérieure de la dose. Chaque augmentation de dose doit être effectuée au plus tard 2 semaines. La dose maximale recommandée pour l'antibiothérapie est de 10 mg une fois par jour. Pendant la titration, une surveillance régulière de la MP, de la fréquence cardiaque et des symptômes de l'ICC est recommandée. Pendant la phase de titration, en cas d'aggravation de l'insuffisance cardiaque chronique ou d'intolérance au médicament, il est recommandé de réduire la dose ou, si nécessaire, immédiatement arrêter de le prendre (en cas d'hypotension artérielle prononcée, aggravation de l'évolution de l'ICC avec œdème pulmonaire aigu, en cas de développement, choc cardiogénique, bradycardie symptomatique ou UN V blocus).

    Effets secondaires:

    Du système nerveux: maux de tête, vertiges, fatigue, paresthésie; dépression, somnolence, cauchemars, hallucinations, confusion, psychose, convulsions, insomnie, amnésie.

    Du système digestif: nausée, constipation, diarrhée, sécheresse de la muqueuse buccale, flatulence.

    Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie, hypotension orthostatique, dyspnée, gonflement, UN V blocus, aggravation de l'insuffisance cardiaque chronique, aggravation de la boiterie «intermittente» - troubles du rythme cardiaque, syndrome de Raynaud, cardialgie, diminution marquée de la pression artérielle.

    Du côté de l'organe de vision: vision altérée (yeux secs).

    Réactions allergiques: démangeaison cutanée, éruption cutanée érythémateuse, angioedème, hyperémie de la peau, alopécie.

    Du système respiratoire: bronchospasme (y compris en l'absence de maladie pulmonaire obstructive dans l'anamnèse), bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou d'obstruction des voies respiratoires dans l'histoire, la rhinite.

    Autre: photodermatose, hyperhidrose, exacerbation du psoriasis, une violation de la puissance.

    Surdosage:

    Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, nausées, vomissements, cyanose, bradycardie sévère, blocage auriculo-ventriculaire (blocage AV), insuffisance cardiaque aiguë, bronchospasme, perte de connaissance, coma, choc cardiogénique, arrêt cardiaque.

    Traitement: lavage gastrique, Charbon actif; en cas de diminution prononcée de la pression artérielle, donner au patient une position horizontale avec les jambes levées, si nécessaire, / dans l'introduction de liquides et de vasopresseurs, si nécessaire - glucagon; avec la bradycardie - injection intraveineuse de 0,5-2 mg d'atropine, en l'absence d'un effet positif, une électrostimulation transveineuse ou intracardiaque est possible; avec un blocage AV de degré II-III, l'administration de bêta-adrénostimulateurs est recommandée, s'ils sont inefficaces, envisager de mettre en place un stimulateur cardiaque artificiel; lorsque le traitement de l'insuffisance cardiaque commence par l'introduction de glycosides cardiaques et de diurétiques, en l'absence d'effet, il est conseillé d'administrer de la dopamine, de la dobutamine ou des vasodilatateurs; à bronhospazme - dans / dans l'introduction de beta-2-adrenomimetik. Avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparations de la classe 1a ne sont pas appliquées). Avec des convulsions - dans / dans le diazépam.

    Interaction:

    Floktaphenin: en cas de choc ou d'hypotension artérielle provoquée par l'utilisation de floktaphenina, les bêta-adrénobloquants affaiblissent les mécanismes compensatoires du système cardiovasculaire.

    Sultopride: risque accru de développer, arythmie ventriculaire, surtout par le type de "pirouette" (torsade des pointes).

    Avec l'utilisation simultanée de bêta-bloquants avec des bloqueurs de canaux calciques «lents» (BCC) (vérapamil, diltiazem) l'effet négatif sur la contractilité myocardique augmente, et UN V conductivité. Contre-indiqué dans / dans l'introduction de vérapamil contre le nébivolol. Lorsqu'il est associé à des antihypertenseurs, à la nitroglycérine ou au BCCC, une hypotension artérielle sévère peut survenir (une prudence particulière est nécessaire en association avec la prazosine).

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments antiarythmiques de première classe et avec l'amiodarone, une augmentation de l'effet inotrope négatif et allonger le temps d'excitation dans les oreillettes.

    Avec l'utilisation simultanée de nébivolol avec des glycosides cardiaques, aucun effet sur le ralentissement UN V conductivité.

    L'utilisation simultanée de nébivolol à les préparations pour l'anesthésie générale peuvent provoquer la suppression de la tachycardie réflexe et augmenter le risque de développer une hypotension artérielle.

    Des interactions cliniquement significatives du nébivolol et des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) n'ont pas été établies. L'acide acétylsalicylique comme un agent antiplaquettaire peut être utilisé en même temps que le nébivolol.

    L'utilisation simultanée d'antidépresseurs tricycliques, de barbituriques et de dérivés de la phénothiazine peut renforcer l'effet antihypertenseur du nébivolol.

    Baclofène, amifostine: leur utilisation simultanée avec des médicaments antihypertenseurs peut provoquer une chute significative de la pression artérielle, de sorte qu'une correction de la dose de médicaments antihypertenseurs est nécessaire.

    Méfloquine: théoriquement, l'administration conjointe de méfloquine et de nébivolol peut entraîner un allongement de l'intervalle QT.

    Insuline et autres médicaments hypoglycémiques: bien que nébivolol n'affecte pas niveau, le glucose, son utilisation simultanée avec l'insuline et d'autres médicaments hypoglycémiants peuvent masquer les symptômes de l'hypoglycémie (palpitations et tachycardie).

    En cas d'utilisation concomitante avec des gouttes oculaires contenantadrénobloquants, l'effet du nébivolol peut être amélioré.

    Finteraction ermacocinétique

    Avec une utilisation simultanée avec des médicaments qui inhibent l'inversela saisie de la sérotonine, ou avec d'autres agents biotransformants avec la participation de l'isoenzyme CYP2D6, le métabolisme du nébivolol ralentit.

    Avec application simultanée nébivolol pas d'impact sur les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine.

    Avec l'application simultanée, avec la cimétidine, la concentration de nébivolol dans le plasma augmente (les données sur l'effet sur les effets pharmacologiques du médicament sont absentes). L'utilisation simultanée de la ranitidine n'affecte pas les paramètres pharmacologiques du nébivolol.

    Avec l'utilisation simultanée du nébivolol et de la nicardipine, les concentrations de substances actives dans le plasma sanguin augmentent légèrement, mais cela n'a pas de signification clinique.

    L'administration simultanée d'éthanol, de furosémide ou d'hydrochlorothiazide n'affecte pas la pharmacocinétique du nébivolol.

    Il n'y a pas d'interaction cliniquement pertinente, le nébivolol et la warfarine. Avec l'utilisation simultanée de médicaments sympathomimétiques, inhiber l'activité du nébivolol.

    Instructions spéciales:

    Avec l'angine de poitrine, la dose du médicament devrait fournir une fréquence cardiaque au repos dans les 55-60 battements / min, avec une charge - pas plus de 110 battements / minute.

    Il est nécessaire de surveiller la fréquence cardiaque et la pression artérielle, au début de la procédure - quotidiennement pour la concentration de glucose dans le sang des patients diabétiques (1 fois sur 4). 5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois).

    Les bêta-bloquants doivent être utilisés avec précaution chez les patients maladie pulmonaire obstructive chronique, car le bronchospasme peut augmenter. L'efficacité des bêta-bloquants chez les fumeurs est plus faible que chez les patients non-fumeurs.

    Pour les interventions chirurgicales, l'anesthésiste doit être informé de l'admission du patient au nébivolol.

    Le médicament peut améliorer la manifestation des violations de la circulation sanguine artérielle périphérique. Avec le diabète, le diabète, le médicament peut masquer l'hypoglycémie. Avec l'hyperthyroïdie, le médicament peut niveler la tachycardie. Les bêta-adrénobloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques.

    Les patients qui utilisent des lentilles de contact devraient en tenir compte dans le contexte d'un traitement par des bêta-adrénobloquants. Il est possible de réduire la production de liquide lacrymal. L'utilisation de la drogue chez les athlètes peut conduire à des résultats positifs des tests de dopage. L'abolition des bêta-adrénobloquants devrait être effectuée progressivement, dans les 10 jours (jusqu'à 2 semaines chez les patients atteints de maladie coronarienne).

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:On n'a pas observé d'impact négatif sur l'aptitude à conduire des véhicules ou d'autres mécanismes complexes dans le contexte de Nebilan® Lannacher, mais il faut faire preuve de prudence lorsqu'on conduit des véhicules et des mécanismes.
    Forme de libération / dosage:

    Comprimés 5 mg.

    Emballage:

    Pour 10 comprimés en blister PVC / Al.

    Pour 2 ou 3 blisters avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:

    Ne nécessite pas de conditions de stockage spéciales.

    Garder hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-000647
    Date d'enregistrement:28.09.2011 / 12.11.2013
    Date d'expiration:28.09.2016
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VALEANT, LLC VALEANT, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspVALEANT LLC VALEANT LLC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.06.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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