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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Une tablette contient:

    substance active: chlorhydrate de nébivolol - 5,45 mg (en termes de nébivolol - 5.0 mg);

    Excipients: lactose monohydraté - 139,91 mg, amidon de maïs - 46.0 mg, cellulose microcristalline - 16,10 mg, croscarmellose sodique - 13,80 mg, giprolose (hydroxypropylcellulose) 4,60 mg, ionisorb 80 - 2,30 mg, stéarate de magnésium -1,15 mg, colloïde de dioxyde de silicium - 0,69 mg.

    La description:Comprimés ronds-cylindriques plats de couleur blanche ou presque blanche avec une facette et un risque.
    Groupe pharmacothérapeutique:β1-bloquant sélectif.
    ATX: & nbsp

    C.07.A.B.12   Nebivolol

    Pharmacodynamique:

    Le nébivolol est cardiosélectif β1bloqueur adrénergique de la troisième génération aux propriétés vasodilatatrices. Il a des effets antihypertenseurs, antiarythmiques et antiarythmiques. Nebivolol réduit la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) et abaisse la tension artérielle (TA) au repos et sous l'effort physique, réduit la pression diastolique finale du ventricule gauche, améliore la fonction diastolique du cœur, réduit la résistance vasculaire périphérique globale, augmente la fraction d'éjection . Bloque de manière compétitive et sélective synaptique et postsynaic β1-adrénocepteurs, les rendant inaccessibles aux catécholamines, module la libération du facteur vasodilatateur endothélial de l'oxyde nitrique (N0). Le nébivolol est un racémate composé de deux énantiomères: SRRRNebivolol (nébivolol) et RSSSnébnvolol (LNebivolol), combinant deux actions pharmacologiques:

    - Nebivolol est un compétitif et très sélectifs bloqueur β1 adrénocepteurs;

    - LNebivolol rend vasodilatateur action au détriment de modulation libération du facteur vasodilatateur (N0) de l'endothélium vasculaire.

    L'effet antihypertenseur est également dû à une diminution de l'activité du système rénine-angiogène-aldostérone (RAAS) (elle n'est pas directement corrélée à un changement de l'activité de la rénine dans le plasma sanguin).

    L'effet antihypertenseur se produit sur le 2-5 jour du traitement, l'effet stable est observé après 1-2 mois. Cet effet persiste avec un traitement à long terme.

    Réduire le besoin de myocarde en oxygène (diminution de la fréquence cardiaque, réduction de la précharge et de la post-charge), nébivolol réduit le nombre et la gravité des crises d'angine de poitrine et améliore la tolérance de l'exercice.L'effet antiarythmique est dû à la suppression de l'automaticité du cœur (y compris dans le foyer pathologique) et le ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Après administration orale, les deux énantiomères sont rapidement absorbés. Manger n'affecte pas l'aspiration, donc nébivolol peut être pris indépendamment du moment de l'ingestion. La biodisponibilité de l'isbivolol ingéré est en moyenne de 12% chez les patients ayant un métabolisme «rapide» (effet de la «transmission primaire») et est presque complète chez les patients ayant un métabolisme «lent».

    Distribution

    Dans le plasma, les deux énantiomères sont principalement associés à l'albumine. La liaison aux protéines plasmatiques est pour nébivolol - 98,1%, pour L- Nebivolol - 97,9%.

    Métabolisme

    Métabolisé avec la formation de métabolites actifs par hydroxylation alicyclique et aromatique et partielle N-dealkylation. Les dérivés hydroxy et aminés résultants sont conjugués avec l'acide glucuronique et sont excrétés sous la forme de O- et N-glucuronides. Le taux métabolique du nébivolol par hydroxylation aromatique est déterminé génétiquement par le polymorphisme oxydatif et dépend de l'isoenzyme CYP26.

    Excrétion

    38% de la dose prise en interne, excrétée par les reins (la quantité de nébivolol inchangé est inférieure à 0,5%) et 48% par l'intestin.

    Chez les patients ayant un métabolisme «rapide», la demi-vie (T1/2) gdroksi-métabolites - 24 h, énantiomères nébivolol - 10 h. Chez les patients avec un métabolisme "lent" T1/2 hydroxymétabolites - 48 h, énantiomères du nébivolol - 30-50 h.

    Les indications:

    - hypertension artérielle;

    - cardiopathie ischémique: prévention des crises d'angine de poitrine;

    - insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie).

    Contre-indications

    - hypersensibilité au nébivolol ou à l'un des composants du médicament;

    - insuffisance cardiaque aiguë;

    - insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation (nécessitant une administration intraveineuse de médicaments ayant un effet inotrope);

    - hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Pg.);

    - syndrome de faiblesse du nœud sinusal, y compris le bloc sinoaurique;

    - blocus auriculo-ventriculaire II et III degré (en l'absence d'un stimulateur cardiaque artificiel);

    - bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute);

    - choc cardiogénique;

    - phéochromocytome (sans application simultanée de a-adrénobloquants);

    - acidose métabolique;

    - dysfonctionnement hépatique sévère;

    - l'asthme bronchique et le bronchospasme dans l'anamnèse;

    - violations graves de la circulation périphérique (boiterie «intermittente», syndrome de Raynaud);

    - myasthénie grave, faiblesse musculaire;

    - dépression;

    - intolérance au lactose, déficit en lactase et syndrome de malabsorption du glucose et du galactose;

    - âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

    - administration simultanée avec floktaphenin, sultopride (voir la section "Interaction avec d'autres médicaments");

    - administration intraveineuse de vérapamil dans le contexte du nébivolol;

    - insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine (CK) <20 mL / min).

    Soigneusement:

    - Diabète;

    - hyperthyroïdie;

    - anamnèse allergique pondérée, conduite de thérapie désensibilisante, psoriasis;

    - maladie pulmonaire obstructive chronique;

    - blocus auriculo-ventriculaire du 1er degré;

    - l'angine de Prinzmetal;

    - âge plus de 65 ans.

    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse Nebivolol nommer uniquement sur des indications strictes, lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque pour le fœtus (en raison de la possibilité de retarder le développement et la croissance du fœtus, la mort fœtale, la naissance prématurée, ainsi que le développement d'une bradycardie tension artérielle, hypoglycémie et paralysie respiratoire). Le traitement doit être interrompu pendant 48 à 72 heures avant l'accouchement. Dans les cas où cela n'est pas possible, il est nécessaire de surveiller le flux sanguin utéroplacentaire et la croissance fœtale, et d'assurer une observation stricte des nouveau-nés dans les trois premiers jours après l'accouchement.

    Des études chez l'animal ont montré que le piebifolium est excrété dans le lait maternel. Si vous devez prendre le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    Les comprimés de nébivolol sont pris par voie orale, une fois par jour, de préférence en même temps, quel que soit le moment de l'ingestion, sans mâcher et boire avec une quantité suffisante de liquide.

    Hypertension artérielle et cardiopathie ischémique

    La dose quotidienne moyenne est de 2,5-5 mg de Piebivolol (1/2 comprimés 5 mg - 1 comprimé de 5 mg) une fois par jour. Un effet cliniquement significatif est observé après 1-2 semaines de traitement, et dans certains cas, 4 semaines. Il est possible d'utiliser le médicament en monothérapie ou dans le cadre d'une polythérapie.

    Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à une dose de 10 mg (2 comprimés de 5 mg à la fois).

    La dose quotidienne maximale est de 10 mg.

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale (CC> 20 ml / min), ainsi que chez les patients âgés de plus de 65 ans, la dose initiale recommandée est de 2,5 mg (1/2 comprimés 5 mg) de Peprovolol par jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 5 mg (1 comprimé de 5 mg).

    Il n'y a aucune expérience avec l'utilisation de l'iebivolol chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (CC <20 ml / min), donc son utilisation chez ces patients n'est pas recommandée.

    Insuffisance cardiaque chronique (CHF)

    Le traitement de l'ICC doit commencer par une augmentation progressive de la dose jusqu'à ce qu'une dose d'entretien optimale individuelle soit atteinte. La sélection de la dose en début de traitement doit être réalisée par étapes, en respectant des intervalles d'une à deux semaines et en se concentrant sur la tolérance de cette dose au patient, selon le schéma suivant: dose initiale de 1,25 mg d'iebivolol ( 1/4 comprimés 5 mg - une autre forme posologique: comprimés de 5 mg avec un risque en forme de croix) Une fois par jour, peut être augmenté d'abord à 2,5 - 5 mg de la drogue Nebivolol (1/2 comprimés 5 mg - 1 comprimé 5 mg) une fois par jour, puis - jusqu'à 10 mg (2 comprimés de 5 mg une fois par jour) une fois par jour.

    La dose quotidienne maximale est de 10 mg (2 comprimés de 5 mg) une fois par jour.

    Au début du traitement et à chaque augmentation de dose, le patient doit être sous au moins 2 heures sous surveillance médicale pour confirmer que l'état clinique reste stable. Lors de la sélection d'une dose, une surveillance régulière de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et des symptômes de l'ICC est recommandée.

    Lors de l'ajustement de la dose en cas de dégénérescence de l'ICC ou d'intolérance au médicament, il est recommandé de réduire la dose du médicament ou, si nécessaire, d'arrêter immédiatement la prise (en cas d'hypotension prononcée, aggravation d'un œdème pulmonaire aigu en cas de choc cardiogénique, bradycardie symptomatique ou atrioventriculaire (UN V) blocus).

    Traitement avec de la drogue Nebivolol Il n'est pas recommandé d'arrêter brusquement (si cela n'est pas nécessaire), car cela peut conduire à une détérioration transitoire du cours du CHF. Si nécessaire, la dose doit être réduite progressivement (la moitié par semaine).

    Pour les patients recevant un médicament pour une maladie cardiovasculaire, y compris les diurétiques, digoxine, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotepine et / ou les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, avant l'instauration du traitement médicamenteux Nebivolol devrait stabiliser la dose de ces médicaments au cours des deux dernières semaines.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère et modérée (CK> 20 ml / min), ainsi que chez les patients âgés de plus de 65 ans, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose, car il est nécessaire de sélectionner la dose maximum tolérable.

    Il n'y a aucune expérience avec l'utilisation de l'iebivolol chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (CC <20 ml / min), donc son utilisation chez ces patients n'est pas recommandée.

    Effets secondaires:

    L'incidence des événements indésirables est classée selon les recommandations

    Organisation mondiale de la santé:

    très souvent -> = 1/10 (> 10%);

    souvent de> = 1/100 à <1/10 (> 1% et <10%);

    rarement de> = 1/1000 à <1/100 (> 0,1% et <1%);

    rarement de> = 1/10000 à <1/1000 (> 0,01% et <0,1%);

    très rarement - <1/10000 (<0,01%);

    la fréquence est inconnue - la fréquence ne peut être estimée sur la base des données disponibles.

    Du système nerveux
    Souvent - maux de tête, vertiges, fatigue, faiblesse, paresthésie. Rarement - dépression, rêve cauchemardesque, confusion, diminution de la capacité de concentration, somnolence, insomnie.
    Très rarement - évanouissement, hallucinations.

    Du système digestif

    Souvent, nausée, constipation, diarrhée, sécheresse de la muqueuse buccale.

    Peu fréquents - dyspepsie, flatulence, vomissements.

    Du côté du système cardio-vasculaire Souvent - œdème périphérique.

    Rarement - bradycardie, insuffisance cardiaque congestive, exacerbation de l'insuffisance cardiaque chronique, bloc auriculo-ventriculaire, conduction auriculo-ventriculaire lente, tension artérielle réduite, hypotension orthostatique, arythmies cardiaques, fausse angine, exacerbation de la claudication «intermittente», syndrome de Raynaud.

    De la peau et des tissus sous-cutanés

    Peu fréquent - éruption cutanée de nature érythémateuse, démangeaisons cutanées.

    Très rarement - exacerbation du psoriasis, photodermatose, augmentation de la transpiration. Du système immunitaire

    La fréquence est inconnue - angioedème, hypersensibilité.

    Du système respiratoire Souvent - essoufflement.

    Rare - bronchospasme (y compris, en l'absence de maladie pulmonaire obstructive dans l'anamnèse), la rhinite.

    Du côté du système reproducteur Rare - dysfonction érectile.

    Depuis les organes des sens

    Rare - vision altérée, "sécheresse" des yeux.

    Autre

    La fréquence est inconnue - alopécie.

    Surdosage:

    Symptômes

    La diminution prononcée de la pression artérielle, des nausées, des vomissements, de la cyanose, de la bradycardie prononcée, UN V blocus, bronchospasme, perte de conscience, choc cardiogénique, coma, insuffisance cardiaque aiguë, arrêt cardiaque, hypoglycémie, convulsions.

    Traitement

    Lavage gastrique, réception de charbon actif. Dans le cas d'une diminution marquée de la pression artérielle, il est nécessaire de donner au patient une position horizontale avec les jambes levées, si nécessaire, le liquide intraveineux et les vasopresseurs. Avec bradycardie doit être administré par voie intraveineuse, 0,5-2 mg d'atropine, en l'absence d'un effet positif, un électrostimulateur transveineuse ou virotricardic peut être utilisé. Quand UN V blocus (II-III Il est recommandé l'administration intraveineuse de P-adrénomimétiques, si leur inefficacité doit être considérée comme la mise en scène d'un stimulateur cardiaque artificiel.Avec un traitement de l'insuffisance cardiaque commence par l'introduction de glycosides cardiaques et de diurétiques, en l'absence d'effet, il est conseillé d'administrer de la dopamine. , la dobutamine ou les vasodilatateurs. Avec le bronchospasme, Pr-adrénomimétiques sont administrés par voie intraveineuse. Avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (Les médicaments antiarythmiques ne peuvent pas être administrés IA classe). Lorsque l'hypoglycémie - solution intraveineuse de dextrose (glucose), avec des convulsions - par voie intraveineuse le diazépam.

    Interaction:

    Interaction pharmacodynamique

    L'utilisation simultanée contre-indiquée de nébivolol et de floktaphenina, car il y a une menace d'hypotension artérielle grave ou de choc.

    L'utilisation simultanée contre-indiquée de nébivolol et de sulgoprid, comme le risque d'arythmie ventriculaire, en particulier la tachycardie ventriculaire telle que la pirouette, augmente.

    Avec l'utilisation simultanée de (3-adrénobloquants avec des bloqueurs de canaux calciques «lents» (BCC) (razorpalil et diltiazem) l'effet négatif sur la contractilité myocardique et UN V conductivité. Administration intraveineuse contre-indiquée de vérapamil dans le contexte du nébivolol.

    Utilisation simultanée du nébivolol et des séries de BCCC dihydropyridine (amlodipine, félodipine, lacidipine, nifédipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine) peut augmenter le risque de développer une hypotension artérielle. Il ne peut être exclu qu'il existe un risque accru de réduction supplémentaire de la contractilité myocardique chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque.

    Quand simultané application de nébivolol de antihypertenseurs, la nitroglycérine ou le BCCC peuvent développer une hypotension sévère (une prudence particulière est nécessaire en association avec la prazosine).

    L'utilisation simultanée de baclofène et d'amifostine avec des médicaments antihypertenseurs peut entraîner une réduction significative de la pression artérielle, de sorte qu'un ajustement posologique des antihypertenseurs est nécessaire.

    Quand simultané application de nébivolol de antihypertenseur drogues action centrale (la clonidine, guaifacine, moxonidine, méthyldopa, rilmenidine) peut aggraver l'évolution de l'insuffisance cardiaque en réduisant le tonus sympathique (diminution de la fréquence cardiaque et du débit cardiaque, symptômes de la vasodilatation). En cas de retrait brutal de ces médicaments, en particulier avant l'abolition du nébivolol, il est possible de développer une hypertension artérielle «ricochet».

    Avec l'utilisation simultanée du nébivolol avec des préparations anti-arthritiques de première classe (chiidine, hydroquinidine, cibenzoline, flécaïnide, disopyramide, lidocaïne, Mexique, propafénone) et avec l'amiodarone, une augmentation de l'effet inotrope négatif et une extension du temps d'excitation vers les oreillettes sont possibles.

    L'utilisation simultanée du nébivolol avec des glycosides cardiaques peut causer un ralentissement UN V conductivité. Cependant, les résultats des études cliniques sur le nébivolol n'ont montré aucune indication de cette interaction.

    L'utilisation simultanée du nébivolol et des préparations pour l'anesthésie générale peut entraîner la suppression de la tachycardie réflexe et augmenter le risque de développer une hypotension artérielle.

    Les interactions cliniquement significatives du nébivolol et des anti-inflammatoires non stéroïdiens n'ont pas été établies.

    L'acide acétylsalicylique en tant qu'agent apyagrégant peut être utilisé en même temps que le nébivolol.

    L'utilisation simultanée du nébivolol avec des antidépresseurs tricycliques, des barbituriques et des dérivés de phénothiazine peut augmenter l'effet antihypertenseur du nébivolol.

    Avec l'utilisation simultanée du nébivolol avec l'insuline et des agents hypoglycémiants pour l'administration orale, les symptômes d'hypoglycémie (tachycardie, palpitations) peuvent être masqués.

    Avec l'utilisation simultanée de médicaments sympathomimétiques suppriment l'activité du nébivolol.

    Interaction pharmacocinétique

    Avec l'utilisation simultanée de nébivolol avec des médicaments qui inhibent la recapture de la sérotonine, ou d'autres moyens, la biotransformation avec la participation de l'isoenzyme CYP26 (par exemple, la paroxystine, fluoxétine, thioridazine, chiidine), la concentration de nébivolol dans le plasma sanguin augmente, le métabolisme du nébivolol ralentit, ce qui peut entraîner un risque de bradycardie.

    Avec une utilisation simultanée avec digoxine nébivolol pas d'impact sur les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine.

    Avec l'utilisation simultanée de nébivolol avec de la cimétidine, la concentration de nébnvolol dans le plasma sanguin augmente.

    L'utilisation simultanée de nébivolol et de ranitidiaa n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques du nébivolol.

    Avec l'utilisation simultanée du nébivolol et de la nicardipine, les concentrations des deux substances dans le plasma sanguin augmentent légèrement sans modifier l'effet clinique.

    L'administration simultanée de nébivolol et d'éthanol, de furosémide ou d'hydrochlorothiazide n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques du nébivolol.

    Les interactions cliniquement significatives du nébivolol et de la warfarine n'ont pas été établies.

    Instructions spéciales:

    Abandon brutal inadmissible des bêta-adrénobloquants, l'abolition des β-bloquants doit être réalisée progressivement, dans les 10 jours (jusqu'à 2 semaines chez les patients coronariens).

    Le contrôle de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque au début du traitement doit être quotidien.

    Les patients plus âgés ont besoin de contrôler la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois).

    Avec l'angine de poitrine, la dose du médicament devrait fournir une fréquence cardiaque au repos dans les 55-60 bpm, avec une charge de pas plus de 110 battements par minute.

    Les P-bloquants peuvent provoquer une bradycardie: la dose doit être réduite si la fréquence cardiaque est inférieure à 50-55 bpm. (voir la section "Contre-indications").

    Au moment de décider de l'utilisation du nébnvolol chez les patients atteints de psoriasis, l'utilisation prévue du médicament et le risque possible d'exacerbation du psoriasis doivent être soigneusement corrélés.

    Les patients utilisant des lentilles de contact doivent prendre en compte que l'utilisation de P-bloquants peut réduire la production de liquide lacrymal.

    Lors d'une intervention chirurgicale, un anesthésiste doit être averti que le patient prend des bêta-bloquants.

    Le nébivolol n'affecte pas la concentration de glucose dans le plasma sanguin chez les patients atteints de diabète sucré. Néanmoins, des précautions doivent être prises lors du traitement de ces patients, nébivolol peut masquer certains symptômes d'hypoglycémie (tachycardie, palpitations cardiaques) causés par l'utilisation d'agents hypoglycémiants pour l'ingestion et l'insuline. Chez les patients atteints de diabète sucré, la glycémie doit être surveillée une fois tous les 4 à 5 mois.

    Avec l'hyperthyroïdie, les β-adrénobloquants peuvent masquer la tachycardie.

    P-adrénobloquants doivent être utilisés avec prudence chez les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive, car le bronchospasme peut augmenter. Les β-adrénobloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques.

    L'efficacité des β-bloquants chez les fumeurs est plus faible que chez les patients non-fumeurs.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:L'influence du nébivolol sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes n'a pas été étudiée. Pendant la période de traitement médicamenteux Nebivolol (si des effets secondaires se produisent), il faut faire attention lors de la conduite de véhicules et de mécanismes et lors d'activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:

    Comprimés 5 mg.

    14, 15, 20 ou 30 comprimés dans un paquet de film cellulaire planaire chlorure de polyvinyle et feuille d'aluminium.

    14, 28 ou 60 comprimés dans une boîte de polyéthylène haute densité.

    1, 2 ou 4 blisters 14 comprimés 1, 2 ou 4 blisters 15 comprimés, 3 blisters avec 20 comprimés. 1 ou 2 ampoules de 30 comprimés ou une banque, ainsi que des instructions pour une utilisation médicale dans une pile de carton.

    Emballage:(14) - boîtes en polyéthylène (1) - boîtes de carton
    (14) - emballages, alvéolaires, contour (1) - paquets, carton
    (14) - emballages, alvéolaires, profilés (2) - boîtes, cartons
    (14) - emballages planimétriques cellulaires (4) - emballages en carton
    (15) - emballages, cellulaires, planimétriques (1) - emballages en carton
    (15) - emballages, alvéolaires, profilés (2) - boîtes, cartons
    (15) - emballages cellulaires planimétriques (4) - emballages en carton
    (20) - emballages, alvéolaires, profilés (3) - packs, carton
    (28) - canettes en polyéthylène (1) - packs carton
    (30) - emballages planimétriques cellulaires (1) - packs carton
    (30) - emballages planimétriques cellulaires (2) - packs carton
    (60) - canettes en polyéthylène (1) - packs carton
    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002902
    Date d'enregistrement:12.03.2015 / 08.10.2015
    Date d'expiration:12.03.2020
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VERTEKS, AO VERTEKS, AO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.08.2015
    Instructions illustrées
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