Substance activeNebivololNebivolol
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Chaque tablette contient: substance active: chlorhydrate de nébivolol 5,45 mg correspondant à 5 mg de nébivolol;

    Excipients: colloïde de dioxyde de silicium 0,65 mg, stéarate de magnésium 2,00 mg, croscarmellose sodique 11,5 mg, macrogol 6000 20,0 mg, lactose monohydraté 192,4 mg.
    La description:

    Les tablettes rondes de couleur blanche d'un côté sont convexes (avec marquage N 5 "), de l'autre côté - avec un risque en forme de croix avec un tranchant sur chacun des secteurs divisés.

    Groupe pharmacothérapeutique:beta1-bloquant sélectif
    ATX: & nbsp

    C.07.A.B.12   Nebivolol

    Pharmacodynamique:

    Le nébivolol est un bêta1 lipophile et cardiosélectif bloqueur adrénergique de la troisième génération aux propriétés vasodilatatrices. A un effet antihypertenseur, anti-angineux et antiarythmique. Réduit la tension artérielle élevée (PA) au repos, avec le stress physique et le stress. Bloque de manière compétitive et sélective les récepteurs bêta 1-adrénergiques synaptiques et postsynaptiques, les rendant inaccessibles aux catécholamines, module la libération du facteur vasodilatateur endothélial de l'oxyde nitrique (N0). Le nébivolol est un racémate composé de deux énantiomères: SRRRNebivolol (- nébivolol) et RSSSNebivolol (LNebivolol), combinant deux actions pharmacologiques: - Le nébivolol est un inhibiteur compétitif et hautement sélectif des récepteurs adrénergiques bêta (affinité pour laje-adrénocepteurs 293 fois plus élevé que pour les bêta-adrénorécepteurs).

    - L- Le nébivolol a un léger effet vasodilatateur dû à la modulation de la libération du facteur relaxant (N0) de l'endothélium vasculaire.

    L'effet hypotenseur se développe au 2ème-5ème jour de traitement, effet stable observé après 1 mois. Cet effet persiste avec un traitement à long terme.

    L'effet hypotenseur est également dû à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (elle n'est pas directement corrélée à un changement de l'activité de la rénine dans le plasma sanguin).

    L'utilisation du nébivolol améliore les indices de l'hémodynamique systémique et intracardiaque. Nebivolol réduit la fréquence cardiaque et la fréquence cardiaque au repos et sous effort physique, réduit la pression télédiastolique du ventricule gauche, réduit la résistance vasculaire périphérique globale, améliore la fonction diastolique du cœur (réduit la pression de remplissage), augmente la fraction d'éjection.

    Réduire le besoin de myocarde en oxygène (diminution de la fréquence cardiaque, réduction de la précharge et de la post-charge), réduit le nombre et la gravité des crises d'angine et améliore la tolérance de l'exercice.

    Effet antiarythmique dû à la suppression l'automaticité du coeur (y compris dans le foyer pathologique) et le ralentissement atrioventricular (UN V) conductivité.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale nébivolol rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Manger n'affecte pas l'aspiration, donc nébivolol peut être pris indépendamment de l'apport alimentaire.

    La biodisponibilité atteint en moyenne 12% chez les patients ayant un métabolisme «rapide» et est presque complète chez les patients ayant un métabolisme «lent». L'efficacité du nébivolol ne dépend pas du taux métabolique.

    La clairance dans le plasma sanguin chez la plupart des patients (avec un métabolisme «rapide») est atteinte dans les 24 heures, et pour les métabolites hydroxylés - dans quelques jours. Les concentrations dans le plasma sanguin de 1-30 mcg / l sont proportionnelles à la dose.

    Connexion avec les protéines plasmatiques du sang (principalement avec l'albumine) Le nébivolol est de 98,1%, et pour L97,9% de nébivolol.

    Le nébivolol est activement métabolisé, en partie avec la formation d'hydroxymétabolites actifs. Le taux métabolique du nébivolol par hydroxylation aromatique est déterminé génétiquement par le polymorphisme oxydatif et dépend de l'isoenzyme CYP26.

    Après l'administration de 38% (la quantité de substance active inchangée est inférieure à 0,5%), la dose est excrétée par les reins et 48% par l'intestin.

    Chez les patients ayant un métabolisme «rapide», les valeurs de la demi-vie (T1/2) énantiomères de nébivolol du plasma sanguin en moyenne 10 heures. Chez les patients ayant un métabolisme «lent», ces valeurs augmentent 3-5 fois.

    Chez les patients ayant un métabolisme «rapide», le T1 / 2 hydroxymétabolites des deux énantiomères du plasma sanguin en moyenne 24 heures, chez les patients ayant un métabolisme «lent» ces valeurs sont environ 2 fois plus élevées.

    La pharmacocinétique du nébivolol n'est pas affectée par l'âge et le sexe des patients.

    Les indications:

    - hypertension artérielle;

    - cardiopathie ischémique (DHI): prévention des crises d'angine de poitrine stable;

    - insuffisance cardiaque chronique (ICC) (dans le cadre d'une polythérapie).

    Contre-indications

    - sensibilité accrue au nébivolol ou à l'un des composants du médicament;

    - dysfonctionnement hépatique sévère;

    - insuffisance cardiaque aiguë;

    - choc cardiogénique;

    - insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation (nécessitant une thérapie inotrope);

    - syndrome de faiblesse du noeud sinusal, y compris bloc sino-auriculaire;

    - blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III (sans stimulateur cardiaque artificiel);

    - bronchospasme et asthme bronchique;

    - phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants);

    - dépression;

    - acidose métabolique;

    - bradycardie prononcée (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute);

    - hypotension artérielle sévère;

    - insuffisance sévère sévère de la circulation périphérique (boiterie «intermittente», syndrome de Raynaud);

    - âge jusqu'à 18 ans;

    - intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose et du galactose (la préparation contient du lactose).

    - administration simultanée de floktaphenin, sultopride (voir Interactions avec d'autres médicaments);

    Soigneusement:

    Soigneusement doit appliquer le médicament avec insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine (CC) inférieure à 20 ml / min), anomalies de la fonction hépatique, diabète sucré, hyperthyroïdie, traitement désensibilisant, psoriasis, bloc auriculo-ventriculaire de grade I, angine de poitrine, bronchopneumopathie chronique obstructive ), et les patients âgés (plus de 65 ans).

    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse, le médicament est prescrit uniquement sur des indications strictes, lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque pour le fœtus (en relation avec le développement possible d'une bradycardie chez le nouveau-né, hypotension artérielle, hypoglycémie et paralysie respiratoire). Le traitement doit être interrompu pendant 48 à 72 heures avant l'accouchement. Dans les cas où cela n'est pas possible, il est nécessaire d'assurer une observation stricte du nouveau-né dans les 48 à 72 heures suivant l'accouchement.

    Des études chez les animaux ont montré que nébivolol excrété dans le lait maternel. Il n'y a pas de données sur l'isolement du nébivolol dans le lait maternel. Par conséquent, la prise de Nevotenz n'est pas recommandée chez les femmes pendant l'allaitement. Si l'utilisation du médicament Nevotenz pendant l'allaitement est nécessaire, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    Nevotenz devrait être pris à l'intérieur à la même heure de la journée, indépendamment de l'apport alimentaire, pas liquide et pressé avec suffisamment de liquide.

    Hypertension artérielle et cardiopathie ischémique

    La dose quotidienne moyenne pour le traitement de l'hypertension et IHD 5 mg (1 comprimé) 1 fois par jour. L'effet optimal devient prononcé après 1-2 semaines de traitement, et dans certains cas - après 4 semaines. Il est possible d'utiliser le médicament en monothérapie ou dans le cadre d'une polythérapie.

    Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 10 mg (2 comprimés de 5 mg à la fois). La dose quotidienne maximale est de 10 mg.

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, ainsi que chez les patients âgés de plus de 65 ans la dose initiale est de 2,5 mg / jour (1/2 comprimé de 5 mg). Si nécessaire, augmenter la dose à 5 mg.

    Aux violations exprimées de la fonction des reins (KK moins de 20 ml / mines) et chez les malades avec les maladies sérieuses du foie la dose maxima quotidienne fait 10 mg.

    L'augmentation de la dose chez ces patients doit être faite avec une extrême prudence.

    Insuffisance cardiaque chronique

    Le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique devrait commencer par une augmentation progressive de la dose jusqu'à ce qu'une dose d'entretien optimale individuelle soit atteinte.

    La sélection de la dose en début de traitement doit être effectuée selon le schéma suivant, en maintenant des intervalles hebdomadaires et en fonction de la tolérance de cette dose au patient: une dose de 1,25 mg de Nevotenz (1/4 comprimé de 5 mg) une fois par jour peut être augmenté d'abord à 2,5 - 5 mg de la drogue Nevotenz (1/2 comprimés de 5 mg - 1 comprimé), puis - jusqu'à 10 mg (2 comprimés de 5 mg) une fois par jour. Le patient doit être sous la supervision d'un médecin dans les 2 heures suivant la première prise du médicament, et également après chaque augmentation ultérieure de la dose. Chaque augmentation de dose doit être effectuée au plus tard 2 semaines. La dose maximale recommandée pour l'ICC est de 10 mg de Nevotenz une fois par jour. Pendant la titration, un contrôle régulier de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et des symptômes de l'ICC est recommandé.

    Pendant la phase de titration, en cas d'aggravation de l'insuffisance cardiaque chronique ou d'intolérance au médicament, il est recommandé de réduire la dose de Nevotenz ou, si nécessaire, de l'arrêter immédiatement (en cas d'artériopathie hypotension, détérioration de l'évolution de l'insuffisance cardiaque congestive avec œdème pulmonaire aigu, en cas de développement d'un choc cardiogénique, bradycardie symptomatique ou UN V blocus).

    Effets secondaires:

    Du système nerveux central: maux de tête, étourdissements, fatigue, paresthésie, dépression, diminution de la capacité de concentration, somnolence, insomnie, cauchemars, hallucinations, perte de conscience.

    Du système digestif: nausée, constipation, flatulence, diarrhée, sécheresse de la muqueuse buccale.

    Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie, insuffisance cardiaque, UN V blocus, hypotension orthostatique, troubles circulatoires périphériques (sensation de froid dans les extrémités, cyanose), essoufflement, troubles du rythme cardiaque, syndrome de Raynaud, œdème périphérique, cardialgie, aggravation du flux de CHF1, diminution marquée de la pression artérielle. Les réactions allergiques de la peau: démangeaisons cutanées, éruption érythémateuse, angio-œdème, hyperémie de la peau, alopécie.

    Du système respiratoire: bronchospasme (y compris en l'absence de maladie pulmonaire obstructive dans l'anamnèse), bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou d'obstruction des voies respiratoires dans l'histoire, la rhinite.

    Autre: photodermatose, hyperhidrose, exacerbation du psoriasis, déficience visuelle (yeux secs), une violation de la puissance.

    1 - Cet effet secondaire survient principalement lors de la titration de la dose de médicament.

    Surdosage:

    Symptômes: la dépression exprimée d'un BP, la bradycardie exprimée, UN V blocus, choc cardiogénique, insuffisance cardiaque aiguë, arrêt cardiaque, bronchospasme, perte de conscience, coma, nausées, vomissements, cyanose.

    Traitement: lavage gastrique, réception de charbon actif. Dans le cas d'une diminution marquée de la pression artérielle, il est nécessaire de donner au patient une position horizontale avec les jambes levées, si nécessaire, dans / dans l'administration de liquide et de vasopresseurs; à titre de suivi, il est possible d'administrer 1-10 mg de glucagon.

    En cas de bradycardie sévère, une perfusion intraveineuse de 0,5-2 mg d'atropine est administrée, en l'absence d'effet positif, un stimulateur cardiaque artificiel transvein est disponible.

    Quand UN V blocus (H-S st.) Il est recommandé l'injection intraveineuse de bêta-adrénomimétiques, si leur inefficacité devrait envisager la question d'un stimulateur cardiaque artificiel. En cas d'insuffisance cardiaque, le traitement commence par l'introduction de glycosides cardiaques et de diurétiques, en l'absence d'effet, il est conseillé d'administrer de la dopamine, de la dobutamine ou des vasodilatateurs. Lorsque bronhospazme entrer par voie intraveineuse bêta2-adénomégalie.

    Avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (Les médicaments antiarythmiques ne peuvent pas être administrés IA classe).

    Avec des convulsions - par voie intraveineuse le diazépam.

    Interaction:

    Floktaphenin: en cas de choc ou d'hypotension provoquée par la réception de la floctafénine, les bêta-bloquants atténuent les mécanismes compensatoires du système cardiovasculaire. Sulphoprid: risque accru d'arythmie ventriculaire, en particulier en tant que "pirouette" (torsade des pointes).

    Avec l'utilisation simultanée de bêta-bloquants avec des bloqueurs de canaux calciques «lents» (BCC) (vérapamil et diltiazem) l'effet négatif sur la contractilité myocardique et UN V conductivité. Contre-indiqué dans / dans l'administration de vérapamil sur le fond de nébivolol. Lorsqu'il est associé à des antihypertenseurs, à la nitroglycérine ou au BCCC, une hypotension artérielle sévère peut survenir (une prudence particulière est nécessaire en association avec la prazosine).

    Lorsqu'il est utilisé en même temps que des antiarythmiques de classe I et de l'amiodarone, il est possible d'augmenter l'effet inotrope négatif et de prolonger le temps d'excitation dans les oreillettes.

    Avec l'utilisation simultanée de nébivolol avec des glycosides cardiaques, aucune augmentation de l'effet sur le ralentissement UN V conductivité.

    L'utilisation simultanée du nébivolol et des préparations pour l'anesthésie générale peut entraîner la suppression de la tachycardie réflexe et augmenter le risque de développer une hypotension artérielle. Des interactions cliniquement significatives du nébivolol et des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) n'ont pas été établies. L'acide acétylsalicylique comme un agent antiplaquettaire peut être utilisé en même temps que le nébivolol.

    L'utilisation simultanée d'antidépresseurs tricycliques, de barbituriques et de dérivés de la phénothiazine peut renforcer l'effet antihypertenseur du nébivolol.

    Interaction pharmacocinétique

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments qui inhibent la recapture de la sérotonine, ou d'autres moyens, la biotransformation avec la participation de l'isoenzyme CYP26, le métabolisme du nébivolol ralentit.

    Avec application simultanée nébivolol n'a pas modifié les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine.

    Avec l'utilisation simultanée de la cimétidine, la concentration de nébivolol dans le plasma sanguin augmente (les données sur l'effet sur les effets pharmacologiques de la drogue sont absentes). L'utilisation simultanée de la ranitidine n'a pas modifié les paramètres pharmacocinétiques du nébivolol.

    Avec l'utilisation simultanée du nébivolol et de la nicardipine, les concentrations de substances actives dans le plasma sanguin ont légèrement augmenté, mais cela n'a aucune signification clinique. L'administration simultanée d'éthanol, de furosémide ou d'hydrochlorothiazide n'a pas modifié la pharmacocinétique du nébivolol.

    Les interactions cliniquement significatives du nébivolol et de la warfarine n'ont pas été établies.

    Avec l'utilisation simultanée de médicaments sympathomimétiques suppriment l'activité du nébivolol.

    Instructions spéciales:

    L'abolition des bêta-adrénobloquants devrait être effectuée progressivement, dans les 10 jours (jusqu'à 2 semaines chez les patients atteints de maladie coronarienne).

    Le contrôle de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque au début du traitement doit être quotidien.

    Les patients plus âgés ont besoin de contrôler la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois).

    Avec l'angine de poitrine, la dose du médicament devrait fournir une fréquence cardiaque au repos dans les 55-60 bpm, avec une charge de pas plus de 110 battements par minute.

    Les bêta-adrénobloquants peuvent provoquer une bradycardie: la dose doit être réduite si la fréquence cardiaque est inférieure à 50-55 bpm. (voir la section Contre-indications).

    Lors de la décision sur la nomination du médicament Nevotenz, les patients atteints de psoriasis devraient soigneusement corréler l'utilisation prévue du médicament et le risque possible d'exacerbation de l'évolution du psoriasis.

    Les patients utilisant des lentilles de contact doivent prendre en compte que l'utilisation de bêta-bloquants peut réduire la production de liquide lacrymal.

    Lors d'interventions chirurgicales, l'anesthésiste doit être averti que le patient prend Nevotenz.

    Nevotenz n'affecte pas la concentration de glucose dans le plasma sanguin chez les patients atteints de diabète sucré. Néanmoins, des précautions doivent être prises dans le traitement de ces patients, car Nevotenz peut masquer certains symptômes d'hypoglycémie (p. Ex., Tachycardie) causés par l'utilisation d'agents hypoglycémiants.

    Le contrôle de la concentration de glucose dans le plasma sanguin doit être fait 1 fois en 4-5 mois. (chez les patients atteints de diabète sucré). Les bêta-adrénobloquants doivent être utilisés avec précaution chez les patients atteints de MPOC, car le bronchospasme peut s'aggraver. Avec l'hyperfonction de la glande nasale, le niveau de la drogue tachycardie.

    Les bêta-adrénobloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques. L'efficacité des bêta-bloquants chez les fumeurs est plus faible que chez les patients non-fumeurs.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Le travail de recherche a montré que nébivolol n'affecte pas la vitesse des réactions psychomotrices. Les pilotes volant équipage avec hypertension artérielle I degré (admis à un travail de vol), le médicament est prescrit dans une dose initiale de 2,5 mg. À l'avenir (pas plus tôt que 2 semaines) avec une bonne tolérabilité du traitement et un contrôle insuffisant de la pression artérielle, une augmentation de dose de 2,5 mg est possible. La dose recommandée est de 5 mg / jour. Certains patients peuvent éprouver des effets secondaires, le plus souvent des vertiges, en raison de l'abaissement de la tension artérielle. Si de tels effets se produisent, le patient ne doit pas conduire de véhicules ou s'engager dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention particulière et la rapidité des réactions psychomotrices. Ces effets surviennent le plus souvent immédiatement après le début du traitement ou avec des doses croissantes.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés 5 mg.

    Pour 7 ou 10 comprimés dans des blisters Al / PVC. Pour 1, 2, 4, 8 ampoules pour 7 comprimés ou 1, 3, 5 ampoules de 10 comprimés par emballage en carton ainsi que les instructions d'utilisation.

    Emballage:(10) - blisters (1) - paquets de carton
    (10) - blisters (10) - paquets de carton
    (10) - blisters (3) - packs de carton
    (10) - blisters (5) - paquets de carton
    (7) - blisters (1) - packs carton
    (7) - blisters (2) - packs de carton
    (7) - blisters (4) - packs carton
    (7) - blisters (8) - packs carton
    Conditions de stockage:

    À une température non supérieure à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants!

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-000016
    Date d'enregistrement:25.10.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Actavis PTS Groupe ehfActavis PTS Groupe ehf Islande
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspAktavis, société ouverte Aktavis, société ouverte
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.08.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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