Substance activeNebivololNebivolol
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    1 la tablette contient:

    substance active: chlorhydrate de nébivolol 5,45 mg, calculé en tant que nébivolol 5 mg; Excipients: giprolase (hydroxypropylcellulose) 5 mg, hydrogénophosphate de calcium dihydraté 55,5 mg, colloïde de dioxyde de silicium (Aerosil) 0,7 mg, croscarmellose sodique (impellose) 3 mg, lactose monohydraté (lait de sucre) 33,75 mg, huile végétale hydrogénée 0, 6 mg, microcristallin cellulose 35 mg, stéarate de magnésium 1 mg.

    La description:Les comprimés sont blancs ou presque blancs, biconvexes, avec un risque cruciforme.
    Groupe pharmacothérapeutique:beta1-bloquant sélectif.
    ATX: & nbsp

    C.07.A.B.12   Nebivolol

    Pharmacodynamique:

    Le nébivolol est un bêta-adrénoblocateur cardiosélectif lipophile de troisième génération aux propriétés vasodilatatrices. A un effet antihypertenseur, anti-angineux et antiarythmique. Réduit la tension artérielle élevée (PA) au repos, avec le stress physique et le stress. Bloque de manière compétitive et sélective les récepteurs bêta 1-adrénergiques synaptiques et postsynaptiques, les rendant inaccessibles aux catécholamines, module la libération du facteur vasodilatateur endothélial de l'oxyde nitrique (N0), Le nébivolol est un racémate composé de deux énantiomères: SRRR- nébivolol (RÉnébivolol) et RSSSNebivolol (LNebivolol), combinant deux actions pharmacologiques:

    - - Le nébivolol est un antagoniste compétitif et hautement sélectif des récepteurs bêta1-adrénergiques (l'affinité pour les récepteurs bêta 1-adrénergiques est 293 fois plus élevée que pour les récepteurs bêta2-adrénergiques).

    - LLe nébivolol a un effet vasodilatateur dû à la modulation de la libération du facteur relaxant (N0) de l'endothélium vasculaire.

    L'effet hypotenseur se développe au 2ème-5ème jour de traitement, effet stable observé après 1 mois. Cet effet persiste avec un traitement à long terme.

    L'effet hypotenseur est également dû à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (elle n'est pas directement corrélée à un changement de l'activité de la rénine dans le plasma sanguin).

    L'utilisation du nébivolol améliore les indices de l'hémodynamique systémique et intracardiaque. Nebivolol réduit la fréquence cardiaque (HR) au repos et pendant l'activité physique, réduit la pression télédiastolique du ventricule gauche, réduit la résistance vasculaire périphérique globale, améliore la fonction diastolique du coeur (réduit la pression de remplissage), augmente la fraction d'éjection, réduit la masse du myocarde et de l'indice de masse myocardique.

    Réduire le besoin de myocarde en oxygène (diminution de la fréquence cardiaque, réduction de la précharge et de la post-charge), réduit le nombre et la gravité des crises d'angine et améliore la tolérance de l'exercice.

    L'effet antiarythmique est dû à la suppression de l'automaticité du coeur (y compris dans le foyer pathologique) et au ralentissement de l'atrioventriculaire (UN V) conductivité.
    Pharmacocinétique

    Après administration orale nébivolol rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal.Manger n'affecte pas l'aspiration, donc nébivolol peut être pris indépendamment de l'apport alimentaire.

    La biodisponibilité atteint en moyenne 12% chez les patients ayant un métabolisme «rapide» et est presque complète chez les patients ayant un métabolisme «lent». L'efficacité du nébivolol ne dépend pas du taux métabolique.

    La clairance dans le plasma sanguin chez la plupart des patients (avec un métabolisme «rapide») est atteinte dans les 24 heures, et pour les métabolites hydroxylés - dans quelques jours. Les concentrations dans le plasma sanguin de 1-30 mcg / l sont proportionnelles à la dose.

    Connexion avec les protéines plasmatiques du sang (principalement avec l'albumine) Le nébivolol est de 98,1%, et pour L- nébivolol - 97,9%.

    Le nébivolol est activement métabolisé, en partie avec la formation d'hydroxymétabolites actifs. Le taux métabolique du nébivolol par hydroxylation aromatique est déterminé génétiquement par le polymorphisme oxydatif et dépend de l'isoenzyme CYP2D6.

    Après l'administration, 38% (la quantité de substance active inchangée est inférieure à 0,5%) est donnée par les reins et 48% par l'intestin.

    Chez les patients ayant un métabolisme «rapide», les valeurs de la demi-vie (T1/2) énantiomères de nébivolol du plasma sanguin en moyenne 10 heures. Chez les patients ayant un métabolisme «lent», ces valeurs augmentent 3-5 fois.

    Chez les patients ayant un métabolisme «rapide», le Remorqueur hydroxymétabolites des deux énantiomères du plasma sanguin en moyenne 24 heures, chez les patients ayant un métabolisme «lent» ces valeurs sont environ 2 fois plus élevées.

    La pharmacocinétique du nébivolol n'est pas affectée par l'âge et le sexe des patients.

    Les indications:

    - hypertension artérielle;

    - cardiopathie ischémique (CHD): prévention des attaques de

    angine de poitrine;

    - Insuffisance cardiaque chronique (CHF) (dans le cadre d'une polythérapie).

    Contre-indications

    - sensibilité accrue au nébivolol ou à l'un des composants du médicament;

    - dysfonctionnement hépatique sévère;

    - insuffisance cardiaque aiguë;

    - choc cardiogénique;

    - insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation (nécessitant une thérapie inotrope);

    - syndrome de faiblesse du noeud sinusal, y compris bloc sino-auriculaire;

    - blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III (sans stimulateur cardiaque artificiel);

    - bronchospasme et asthme bronchique;

    - phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants);

    - dépression;

    - acidose métabolique;

    - bradycardie prononcée (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute);

    - hypotension artérielle;

    - insuffisance sévère sévère de la circulation périphérique (boiterie «intermittente», syndrome de Raynaud);

    - âge jusqu'à 18 ans;

    - intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose (la préparation contient du lactose);

    - administration simultanée avec floktaphenin, sultopride (voir la section "Interaction avec d'autres médicaments").

    Soigneusement:

    Soigneusement doit appliquer le médicament avec insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine (CC) inférieure à 20 ml / min), anomalies de la fonction hépatique, diabète sucré, hyperthyroïdie, traitement désensibilisant, psoriasis, bloc auriculo-ventriculaire de grade I, angine de poitrine, bronchopneumopathie chronique obstructive ), et les patients âgés (plus de 65 ans).

    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse, le médicament est prescrit uniquement sur des indications strictes, lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque pour le fœtus (en relation avec le développement possible d'une bradycardie chez le nouveau-né, hypotension artérielle, hypoglycémie et paralysie respiratoire). Le traitement doit être interrompu pendant 48 à 72 heures avant l'accouchement. Dans les cas où cela n'est pas possible, il est nécessaire d'assurer une observation stricte du nouveau-né dans les 48 à 72 heures suivant l'accouchement.

    Il n'y a pas de données sur l'isolement du nébivolol dans le lait maternel. Par conséquent, Nebivolol Canon n'est pas recommandé chez les femmes en période d'allaitement. Si Nebivolol Canon est utilisé pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.
    Dosage et administration:

    Le médicament Nebivolol Canon doit être pris à l'intérieur en même temps, indépendamment de l'apport alimentaire, sans mâcher et boire avec une quantité suffisante de liquide.

    L'hypertension artérielle et la maladie ischémique de la faucille

    La dose quotidienne moyenne pour le traitement de l'hypertension et IHD 5 mg (1 comprimé) 1 fois par jour. L'effet optimal devient prononcé après 1-2 semaines de traitement, et dans certains cas - après 4 semaines. Il est possible d'utiliser le médicament en monothérapie ou dans le cadre d'une polythérapie.

    Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 10 mg (2 comprimés de 5 mg à la fois). La dose quotidienne maximale est de 10 mg.

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, ainsi que chez les patients âgés de plus de 65 ans la dose initiale est de 2,5 mg / jour (1/2 comprimé de 5 mg). Si nécessaire, augmenter la dose à 5 mg.

    Aux violations exprimées de la fonction des reins (KK moins de 20 ml / mines) et chez les malades avec les maladies sérieuses du foie la dose maxima quotidienne fait 10 mg. L'augmentation de la dose chez ces patients doit être faite avec une extrême prudence.

    Insuffisance cardiaque chronique

    Le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique devrait commencer par une augmentation progressive de la dose jusqu'à ce qu'une dose d'entretien optimale individuelle soit atteinte.

    La sélection de la dose au début du traitement doit être effectuée selon le schéma suivant, en maintenant des intervalles de deux semaines et en se basant sur la tolérance de cette dose au patient: une dose de 1,25 mg de Nebivolol Canon (1/4 comprimés 5 mg ) une fois par jour, peut être augmenté d'abord à 2,5 - 5 mg de Nebivolol Canon (1/2 comprimés de 5 mg - 1 comprimé), puis à 10 mg (2 comprimés de 5 mg) une fois par jour.Le patient doit être sous la supervision d'un médecin dans les 2 heures suivant la première prise du médicament, et également après chaque augmentation ultérieure de la dose. Chaque augmentation de dose doit être effectuée au plus tard 2 semaines. La dose maximale recommandée pour le traitement par l'ICC est de 10 mg de Nebivolol Canon une fois par jour. Pendant la titration, un contrôle régulier de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et des symptômes de l'ICC est recommandé.

    Pendant la phase de titration, au cas où l'aggravation de l'insuffisance cardiaque chronique ou de l'intolérance au médicament est recommandée pour réduire la dose du médicament Nebivolol Canon ou, si nécessaire, immédiatement cesser de le prendre (en cas d'hypotension prononcée, aggravation du coeur flux d'échec avec œdème pulmonaire aigu, en cas de choc cardiogénique, bradycardie symptomatique, ou UN V blocus).

    Effets secondaires:

    Du système nerveux central: Maux de tête, étourdissements, fatigue, paresthésie, dépression, diminution de la capacité de concentration, somnolence, insomnie, rêve «cauchemardesque», hallucinations.

    Du système digestif: nausée, constipation, flatulence, diarrhée, sécheresse de la muqueuse buccale.

    Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie, insuffisance cardiaque, UN V blocus, hypotension orthostatique, troubles circulatoires périphériques, essoufflement, troubles du rythme cardiaque, syndrome de Raynaud, œdème périphérique, cardialgie, aggravation des flux de CHF1.

    Les réactions allergiques de la peau: démangeaison de la peau, éruption éruptive.

    Du système respiratoire: bronchospasme (y compris en l'absence de maladie pulmonaire obstructive dans l'anamnèse), bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou d'obstruction des voies respiratoires dans l'histoire, la rhinite.

    Autre: photodermatose, hyperhidrose, exacerbation du psoriasis.

    1 - cet effet secondaire survient principalement pendant le titrage de la dose de médicament.

    Surdosage:

    Symptômes: la dépression exprimée d'un BP, la bradycardie exprimée, UN V blocus, choc cardiogénique, insuffisance cardiaque aiguë, arrêt cardiaque, bronchospasme, perte de conscience, coma, nausées, vomissements, cyanose.

    Traitement: lavage gastrique, réception de charbon actif.Dans le cas d'une diminution marquée de la pression artérielle, il est nécessaire de donner au patient une position horizontale avec les jambes levées, si nécessaire, avec / injection de liquide et de vasopresseurs.

    En cas de bradycardie sévère, une perfusion intraveineuse de 0,5-2 mg d'atropine est administrée, en l'absence d'effet positif, un stimulateur cardiaque artificiel transvein est disponible.

    Quand UN V blocus (P-S st.) est recommandé iv administration de bêta-adrénomimétiques, si elles sont inefficaces, envisager la mise en place d'un stimulateur cardiaque artificiel.

    En cas d'insuffisance cardiaque, le traitement commence par l'introduction de glycosides cardiaques et de diurétiques, en l'absence d'effet, il est conseillé d'administrer de la dopamine, de la dobutamine ou des vasodilatateurs. Lorsque bronhospazme entrer par voie intraveineuse beta2-adrenomimetiki.

    Avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (Les médicaments antiarythmiques ne peuvent pas être administrés IA classe).

    Interaction:

    Floktaphenin: en cas de choc ou d'hypotension artérielle provoquée par la floktaphenine, les bêta-adrénobloquants affaiblissent les mécanismes compensatoires du système cardiovasculaire.

    Sulphoprid: risque accru d'arythmie ventriculaire, en particulier en tant que "pirouette" (torsade des pointes).

    Avec l'utilisation simultanée de bêta-bloquants avec des bloqueurs de canaux calciques «lents» (BCC) (vérapamil et diltiazem) l'effet négatif sur la contractilité myocardique et UN V conductivité. Contre-indiqué dans / dans l'administration de vérapamil sur le fond de nébivolol. Lorsqu'il est associé à des antihypertenseurs, à la nitroglycérine ou au BCCC, une hypotension artérielle sévère peut survenir (une prudence particulière est nécessaire en association avec la prazosine).

    Avec l'utilisation simultanée avec les agents antiarythmiques de première classe et avec l'amiodarone, une augmentation de l'effet inotrope négatif et une extension du temps d'excitation vers les oreillettes sont possibles.

    Avec l'utilisation simultanée de nébivolol avec des glycosides cardiaques, aucune augmentation de l'effet sur le ralentissement UN V conductivité.

    L'utilisation simultanée du nébivolol et des préparations pour l'anesthésie générale peut entraîner la suppression de la tachycardie réflexe et augmenter le risque de développer une hypotension artérielle.

    Des interactions cliniquement significatives du nébivolol et des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) n'ont pas été établies. L'acide acétylsalicylique comme un agent antiplaquettaire peut être utilisé en même temps que le nébivolol. L'utilisation simultanée d'antidépresseurs tricycliques, de barbituriques et de dérivés de la phénothiazine peut renforcer l'effet antihypertenseur du nébivolol.

    Interaction pharmacocinétique

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments qui inhibent la recapture de la sérotonine, ou d'autres moyens, la biotransformation avec la participation de l'isoenzyme CYP2D6, le métabolisme du nébivolol ralentit.

    Avec application simultanée nébivolol n'a pas modifié les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine.

    Avec l'utilisation simultanée de la cimétidine, la concentration de nébivolol dans le plasma sanguin augmente (il n'y a aucune preuve d'un effet sur les effets pharmacologiques du médicament). L'utilisation simultanée de la ranitidine n'a pas modifié les paramètres pharmacocinétiques du nébivolol.

    Avec l'utilisation simultanée du nébivolol et de la nicardipine, les concentrations de substances actives dans le plasma sanguin ont légèrement augmenté, mais cela n'a aucune signification clinique.

    L'administration simultanée d'éthanol, de furosémide ou d'hydrochlorothiazide n'a pas modifié la pharmacocinétique du nébivolol.

    Les interactions cliniquement significatives du nébivolol et de la warfarine n'ont pas été établies.

    Avec l'utilisation simultanée de médicaments sympathomimétiques suppriment l'activité du nébivolol.

    Instructions spéciales:

    L'abolition des bêta-adrénobloquants devrait être effectuée progressivement, dans les 10 jours (jusqu'à 2 semaines chez les patients atteints de maladie coronarienne).

    Le contrôle de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque au début du traitement doit être quotidien.

    Les patients plus âgés ont besoin de contrôler la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois).


    Avec l'angine de poitrine, la dose du médicament devrait fournir une fréquence cardiaque au repos dans les 55-60 battements / min, avec une charge - pas plus de 110 battements / minute.

    Les bêta-adréno-bloquants peuvent provoquer une bradycardie: la dose doit être réduite si la fréquence cardiaque est inférieure à 50-55 battements / min (voir la section Contre-indications).

    Au moment de décider d'utiliser Nebivolol Canon, les patients atteints de psoriasis devraient soigneusement corréler les avantages perçus du médicament et le risque possible d'exacerbation du psoriasis.

    Les patients utilisant des lentilles de contact doivent prendre en compte que l'utilisation de bêta-bloquants peut réduire la production de liquide lacrymal. Lors d'interventions chirurgicales, un anesthésiste doit être averti que le patient prend nébivolol.

    Le nébivolol n'affecte pas la concentration de glucose dans le plasma sanguin chez les patients atteints de diabète sucré. Néanmoins, des précautions doivent être prises lors du traitement de ces patients, nébivolol peut masquer certains symptômes d'hypoglycémie (p. ex., tachycardie) causés par l'utilisation d'agents hypoglycémiants.

    Le contrôle de la concentration de glucose dans le plasma sanguin doit être fait 1 fois en 4-5 mois. (chez les patients atteints de diabète sucré).

    Les bêta-adrénobloquants doivent être utilisés avec précaution chez les patients atteints de MPOC, car le bronchospasme peut s'aggraver.

    Avec l'hyperfonction de la glande thyroïde, le niveau de médicament tachycardie. Les bêta-adrénobloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques.

    L'efficacité des bêta-bloquants chez les fumeurs est plus faible que chez les patients non-fumeurs.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Le travail de recherche a montré que nébivolol n'affecte pas la vitesse des réactions psychomotrices. Pilote volant équipage avec hypertension artérielle I degré (admis au travail de vol), le médicament est prescrit dans une dose initiale de 2,5 mg.A l'avenir (pas plus tôt que 2 semaines) avec une bonne tolérabilité du traitement et un contrôle insuffisant de la pression artérielle, Une augmentation de dose de 2,5 mg est possible. La dose recommandée est de 5 mg / jour. Certains patients peuvent éprouver des effets secondaires, le plus souvent des vertiges, en raison de l'abaissement de la tension artérielle. Si de tels effets se produisent, le patient ne doit pas conduire de véhicules ou s'engager dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention particulière et la rapidité des réactions psychomotrices. Ces effets surviennent le plus souvent immédiatement après le début du traitement ou avec des doses croissantes.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés 5 mg.

    Par 7, 10 ou 30 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de feuille d'aluminium imprimé laqué.

    Selon 1, 2, 4, 8 packs de cellules de contour de 7 comprimés ou 1, 2, 3, 6 packs de cellules contiguës de 10 comprimés ou 1, 2 packs de cellules de 30 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de papier carton .

    Emballage:(10) - Emballage de cellules de contour / Contouring package, instructions pour l'utilisation médicale de la drogue /
    (14) - Emballage à cellules profilées / Emballage à cellules profilées, instructions pour l'utilisation médicale du médicament /
    (20) - emballage des cellules de contour / emballage de contournement, instructions pour l'utilisation médicale de la drogue /
    (28) - Emballage à cellules profilées / Emballage à cellules profilées, instructions pour l'utilisation médicale du médicament /
    (30) - Emballage de cellules de contour / Contouring package, instructions pour l'utilisation médicale de la drogue /
    (56) - Emballage à cellules profilées / Emballage à cellules profilées, instructions pour l'utilisation médicale du médicament /
    (60) - Emballage à cellules profilées / Emballage à cellules profilées, instructions pour l'utilisation médicale du médicament /
    (7) - Emballage à cellules profilées / Emballage à cellules à contour, instructions pour l'utilisation médicale du médicament /
    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001172
    Date d'enregistrement:11.11.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:CANONFARMA PRODUCTION, CJSC CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspCANONFARMA PRODUCTION CJSC CANONFARMA PRODUCTION CJSC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.08.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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