Nebivolol-Chaikafarma - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté 143,475 mg, amidon de maïs 34,5 mg, croscarmellose sodique 13,8 mg, hypromélose 3,45 mg, cellulose microcristalline 26,45 mg, colloïde de dioxyde de silicium 0,575 mg, stéarate de magnésium 2,3 mg.

La description:Comprimés ronds biconvexes de couleur blanche avec un risque d'un côté, avec un biseau.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B.12 Nebivolol

Pharmacodynamique:

Le nébivolol est un adrénoblocateur lipophile, cardiosélectif bêta] de la troisième génération avec des propriétés vasodilatatrices. A un effet antihypertenseur, anti-angineux et antiarythmique. Réduit la tension artérielle élevée (PA) au repos, avec le stress physique et le stress. Bloque de manière compétitive et sélective les récepteurs bêta 1-adrénergiques synaptiques et postsynaptiques, les rendant inaccessibles aux catécholamines, module la libération du facteur vasodilatateur endothélial de l'oxyde nitrique (N0).

Le nébivolol est un racémate composé de deux énantiomères: SRRR- nébivolol (rénébivolol) et RSSSNebivolol (LNebivolol), combinant deux actions pharmacologiques:

- ré-nibilol est un bloqueur bêta-adrénergique compétitif et hautement sélectif (l'affinité pour les récepteurs bêta1-adrénergiques est 293 fois plus élevée que pour les récepteurs bêta2 adrénergiques).

- L- Le nébivolol a un léger effet vasodilatateur dû à la modulation de la libération du facteur relaxant (N0) de l'endothélium vasculaire.

L'effet hypotenseur se développe au 2ème-5ème jour de traitement, effet stable observé après 1 mois. Cet effet persiste avec un traitement à long terme.

L'effet hypotenseur est également dû à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (elle n'est pas directement corrélée à un changement de l'activité de la rénine dans le plasma sanguin).

L'utilisation du nébivolol améliore les indices de l'hémodynamique systémique et intracardiaque. Nebivolol réduit la fréquence cardiaque et la fréquence cardiaque au repos et sous effort physique, réduit la pression télédiastolique du ventricule gauche, réduit la résistance vasculaire périphérique globale, améliore la fonction diastolique du cœur (réduit la pression de remplissage), augmente la fraction d'éjection.

Réduire le besoin de myocarde en oxygène (diminution de la fréquence cardiaque, réduction de la précharge et de la post-charge), réduit le nombre et la gravité des crises d'angine et améliore la tolérance de l'exercice.

L'effet antiarythmique est dû à la suppression de l'automaticité du coeur (y compris dans le foyer pathologique) et au ralentissement de l'atrioventriculaire (UN V) conductivité.

Pharmacocinétique

Après administration orale nébivolol rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Manger n'affecte pas l'aspiration, donc nébivolol peut être pris indépendamment de l'apport alimentaire.

La biodisponibilité atteint en moyenne 12% chez les patients ayant un métabolisme «rapide» et est presque complète chez les patients ayant un métabolisme «lent». L'efficacité du nébivolol ne dépend pas du taux métabolique.

La clairance dans le plasma sanguin chez la plupart des patients (avec un métabolisme «rapide») est atteinte dans les 24 heures, et pour les métabolites hydroxylés - dans quelques jours. Les concentrations dans le plasma sanguin de 1-30 mcg / l sont proportionnelles à la dose.

Connexion avec les protéines plasmatiques du sang (principalement avec l'albumine) réLe nébivolol est de 98,1%, et pour L- nébivolol - 97,9%.

Le nébivolol est activement métabolisé, en partie par la formation d'hydroxymétabolites actifs. Le métabolisme du nébivolol par hydroxylation aromatique est déterminé génétiquement par le polymorphisme oxydatif et dépend de l'isoenzyme. CYP2ré6.

Après l'administration de 38% (la quantité de substance active inchangée est inférieure à 0,5%), la dose est excrétée par les reins et 48% par l'intestin.

Chez les patients ayant un métabolisme «rapide», les valeurs de la demi-vie (T_1/2) énantiomères de nébivolol du plasma sanguin en moyenne 10 heures. Chez les patients ayant un métabolisme «lent», ces valeurs augmentent 3-5 fois.

Chez les patients ayant un métabolisme «rapide», le T_1/2hydroxymétabolites des deux énantiomères du plasma sanguin en moyenne 24 heures, chez les patients ayant un métabolisme «lent» ces valeurs sont environ 2 fois plus élevées.

La pharmacocinétique du nébivolol n'est pas affectée par l'âge et le sexe des patients.

Les indications:

- UNEhyperthermie;

- ischémie cardiaque;

- insuffisance cardiaque chronique (en complément d'un traitement standard avec des diurétiques, des glycosides cardiaques, des inhibiteurs de l'ECA, des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II).

Contre-indications

- Hypersensibilité au nébivolol ou à l'un des composants du médicament;

- dysfonctionnement hépatique sévère;

- insuffisance cardiaque aiguë;

- choc cardiogénique;

- insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation (nécessitant une thérapie inotrope);

- syndrome de faiblesse du noeud sinusal, y compris bloc sino-auriculaire;

- blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III (sans stimulateur cardiaque artificiel);

- bronchospasme et asthme bronchique;

- phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants);

- dépression;

- acidose métabolique;

- bradycardie prononcée (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute);

- hypotension artérielle;

- insuffisance sévère sévère de la circulation périphérique (boiterie «intermittente», syndrome de Raynaud);

- âge jusqu'à 18 ans;

- intolérance au lactose, déficit en lactase ou malosorption du glucose-galactose (la préparation contient du lactose);

- administration simultanée avec floktaphenin, sultopride (voir Interactions avec d'autres médicaments).

Soigneusement:

Des précautions doivent être prises en cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min), de dysfonctionnement hépatique, de diabète sucré, d'hyperthyroïdie, de désensibilisation, de psoriasis, de bloc auriculo-ventriculaire de grade I, d'angine prinzmétale, de bronchopneumopathie chronique obstructive , chez les patients âgés (plus de 65 ans).

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse, le médicament est prescrit uniquement sur des indications strictes, lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque pour le fœtus (en relation avec le développement possible d'une bradycardie chez le nouveau-né, hypotension artérielle, hypoglycémie et paralysie respiratoire). Le traitement doit être interrompu pendant 48 à 72 heures avant l'accouchement. Dans les cas où cela n'est pas possible, il est nécessaire d'assurer une observation stricte du nouveau-né dans les 48 à 72 heures suivant l'accouchement.

Des études chez les animaux ont montré que nébivolol excrété dans le lait maternel. Il n'y a pas de données sur l'isolement du nébivolol dans le lait maternel. Par conséquent, la prise de Nebivolol-Chaikafarm n'est pas recommandée chez les femmes pendant l'allaitement. Si l'utilisation de Nebivolol-Chaikafarm pendant l'allaitement est nécessaire, alors le sein L'alimentation devrait être interrompue.

Dosage et administration:

Nebivolol-Chaikafarma doit être pris à l'intérieur à la même heure de la journée, indépendamment de l'apport alimentaire, sans mâcher et boire avec une quantité suffisante de liquide. Hypertension artérielle

La dose quotidienne moyenne pour le traitement de l'hypertension est de 5 mg (1 comprimé) 1 fois par jour. L'effet optimal devient prononcé après 1-2 semaines de traitement, et dans certains cas - après 4 semaines. Il est possible d'utiliser le médicament en monothérapie ou dans le cadre d'une polythérapie.

Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 10 mg (2 comprimés de 5 mg à la fois). La dose quotidienne maximale est de 10 mg.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, ainsi que chez les patients âgés de plus de 65 ans la dose initiale est de 2,5 mg / jour (1/2 comprimé de 5 mg). Si nécessaire, augmenter la dose à 5 mg.

Aux violations exprimées de la fonction des reins (KK moins de 20 ml / mines) et chez les malades avec les maladies sérieuses du foie la dose maxima quotidienne fait 10 mg. L'augmentation de la dose chez ces patients doit être faite avec une extrême prudence.

Insuffisance cardiaque chronique

Le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique devrait commencer par une augmentation progressive de la dose jusqu'à ce qu'une dose d'entretien optimale individuelle soit atteinte. La sélection de la dose au début du traitement doit être effectuée selon le schéma suivant, le maintien des intervalles hebdomadaires et en fonction de la tolérabilité de cette dose par le patient: une dose de 1,25 mg (éventuellement en utilisant le médicament nébivolol dans un autre lek. forme: comprimés de 5 mg avec un risque croisé) une fois par jour, peut être augmenté d'abord à 2,5 - 5 mg de Nebivolol-Chaikafarm médicament (1/2 comprimés de 5 mg - 1 comprimé), puis - jusqu'à 10 mg (2 comprimés de 5 mg) une fois par jour. Le patient doit être sous la supervision d'un médecin dans les 2 heures suivant la première prise du médicament, et également après chaque augmentation ultérieure de la dose. Chaque augmentation de dose doit être effectuée au plus tard 2 semaines. La dose maximale recommandée pour le traitement par l'ICC est de 10 mg de Nebivolol-Chaikafarm 1 fois par jour. Pendant le titrage, une surveillance régulière de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et des symptômes est recommandée CHF.

Pendant la phase de titration, en cas d'aggravation de l'insuffisance cardiaque chronique ou d'intolérance au médicament, il est recommandé de réduire la dose de Nebivolol-Chaikafarm ou, si nécessaire, d'arrêter immédiatement (en cas d'hypotension artérielle prononcée, aggravation de l'insuffisance cardiaque congestive avec œdème pulmonaire aigu, en cas de choc cardiogénique, bradycardie symptomatique, ou UN V blocus).

Effets secondaires:

Du système nerveux central: maux de tête, étourdissements, fatigue, paresthésie, dépression, diminution de la capacité de concentration, somnolence, insomnie, cauchemars, hallucinations, perte de conscience.

Du système digestif: nausée, constipation, flatulence, diarrhée, sécheresse de la muqueuse buccale.

Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie, insuffisance cardiaque, UN V blocus, hypotension orthostatique, troubles circulatoires périphériques (sensation de froid dans les extrémités, cyanose), essoufflement, troubles du rythme cardiaque, syndrome de Raynaud, œdème périphérique, cardialgie, aggravation du flux de CHF¹, diminution marquée de la pression artérielle.

Les réactions allergiques de la peau: démangeaisons cutanées, éruption érythémateuse, angio-œdème, hyperémie de la peau, alopécie.

Du système respiratoire: bronchospasme (y compris en l'absence de maladie pulmonaire obstructive dans l'anamnèse), bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou d'obstruction des voies respiratoires dans l'anamnèse, la rhinite.

Autre: photodermatose, hyperhidrose, exacerbation du psoriasis, déficience visuelle (yeux secs), une violation de la puissance.

1 - Cet effet secondaire survient principalement lors de la titration de la dose de médicament.

Surdosage:

Les données sur le surdosage sont absentes.

Symptômes: réduction marquée de la PA, bradycardie sévère, blocage AV, choc cardiogénique, insuffisance cardiaque aiguë, arrêt cardiaque, bronchospasme, inconscience, coma, nausées, vomissements, cyanose.

Traitement: laver l'estomac, prendre du charbon actif. Dans le cas d'une diminution marquée de la pression artérielle, il est nécessaire de donner au patient une position horizontale avec les jambes levées, si nécessaire, avec / dans l'administration de liquide et de vasopresseurs.

En cas de bradycardie sévère, une perfusion intraveineuse de 0,5-2 mg d'atropine est administrée, en l'absence d'effet positif, un stimulateur cardiaque artificiel transvein est disponible.

Quand UN V blocus (II-III siècle), l'administration intraveineuse de bêta-adrénomimétiques est recommandée, si elles sont inefficaces, envisager de mettre en place un stimulateur cardiaque artificiel. En cas d'insuffisance cardiaque, le traitement commence par l'introduction de glycosides cardiaques et de diurétiques, en l'absence d'effet, il est conseillé d'administrer de la dopamine, de la dobutamine ou des vasodilatateurs. Lorsque bronhospazme entrer par voie intraveineuse bêta₂- adrénomimétiques.

Avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (Les médicaments antiarythmiques ne peuvent pas être administrés IA classe).

Interaction:

Floktafepine: en cas de choc ou d'hypotension artérielle provoquée par la floktaphenine, les bêta-adrénobloquants affaiblissent les mécanismes compensatoires du système cardiovasculaire.

Sulphoprid: risque accru d'arythmie ventriculaire, notamment en "pirouette" (torsade des pointes).

Avec l'utilisation simultanée de bêta-bloquants avec des bloqueurs de canaux calciques «lents» (BCC) (vérapamil et diltiazem) l'effet négatif sur la contractilité myocardique et UN V’conductivité. Contre-indiqué dans / dans l'administration de vérapamil sur le fond de nébivolol. Lorsqu'il est associé à des antihypertenseurs, à la nitroglycérine ou au BCCC, une hypotension artérielle sévère peut survenir (une prudence particulière est nécessaire en association avec la prazosine).

Avec l'utilisation simultanée avec les agents antiarythmiques de première classe et avec l'amiodarone, une augmentation de l'effet inotrope négatif et une extension du temps d'excitation vers les oreillettes sont possibles.

Avec l'utilisation simultanée de nébivolol avec des glycosides cardiaques, aucune augmentation de l'effet sur le ralentissement UN V conductivité.

L'utilisation simultanée du nébivolol et des préparations pour l'anesthésie générale peut entraîner la suppression de la tachycardie réflexe et augmenter le risque de développer une hypotension artérielle.

Des interactions cliniquement significatives du nébivolol et des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) n'ont pas été établies. L'acide acétylsalicylique comme un agent antiplaquettaire peut être utilisé en même temps que le nébivolol. L'utilisation simultanée d'antidépresseurs tricycliques, de barbituriques et de dérivés de la phénothiazine peut améliorer l'effet antihypertenseur du nébivolol.

Interaction pharmacocinétique

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments qui inhibent la recapture de la sérotonine, ou d'autres moyens, la biotransformation avec la participation de l'isoenzyme CYP2ré6, le métabolisme du nébivolol ralentit.

Avec application simultanée nébivolol n'a pas modifié les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine.

Avec l'utilisation simultanée avec la cimétidine, la concentration de nébivolol dans le plasma sanguin augmente (données sur l'effet sur les effets pharmacologiques du médicament sont absents). L'utilisation simultanée de la ranitidine n'a pas affecté les paramètres pharmacocinétiques du nébivolol.

Avec l'utilisation simultanée du nébivolol et de la nicardipine, les concentrations de substances actives dans le plasma sanguin ont légèrement augmenté, mais cela n'a aucune signification clinique.

L'administration simultanée d'éthanol, de furosémide ou d'hydrochlorothiazide n'a pas modifié la pharmacocinétique du nébivolol.

Les interactions cliniquement significatives du nébivolol et de la warfarine n'ont pas été établies.

Avec l'utilisation simultanée de médicaments sympathomimétiques suppriment l'activité du nébivolol.

Instructions spéciales:

L'abolition des bêta-adrénobloquants devrait être effectuée progressivement, dans les 10 jours (jusqu'à 2 semaines chez les patients atteints de maladie coronarienne).

Le contrôle de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque au début du traitement doit être quotidien.

Les patients plus âgés ont besoin de contrôler la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois).

Avec l'angine de poitrine, la dose du médicament devrait fournir une fréquence cardiaque au repos dans les 55-60 bpm, avec une charge de pas plus de 110 battements par minute.

Les bêta-adrénobloquants peuvent provoquer une bradycardie: la dose doit être réduite si la fréquence cardiaque est inférieure à 50-55 bpm. (voir la section Contre-indications).

Au moment de décider de l'utilisation de Nebivolol-Chaikafarm, les patients atteints de psoriasis doivent établir une corrélation étroite entre l'utilisation prévue du médicament et le risque possible d'exacerbation du psoriasis.

Les patients utilisant des lentilles de contact doivent prendre en compte que l'utilisation de bêta-bloquants peut réduire la production de liquide lacrymal.

Lors d'interventions chirurgicales, un anesthésiste doit être averti que le patient reçoit du Nebivolol-Chaikafarma.

Le nébivolol n'affecte pas la concentration de glucose dans le plasma sanguin chez les patients atteints de diabète sucré. Néanmoins, des précautions doivent être prises dans le traitement de ces patients, car Nebivolol-Chaikafarma peut masquer certains symptômes de l'hypoglycémie (par exemple, la tachycardie) provoquée par l'utilisation d'agents hypoglycémiants.

Le contrôle de la concentration de glucose dans le plasma sanguin doit être fait 1 fois en 4-5 mois. (chez les patients atteints de diabète sucré).

Les bêta-adrénobloquants doivent être utilisés avec précaution chez les patients atteints de MPOC, car le bronchospasme peut s'aggraver.

Avec l'hyperfonction de la glande thyroïde, les niveaux de tachycardie de drogue.Beta-adrenoblockers peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la gravité des réactions anaphylactiques.

L'efficacité des bêta-bloquants chez les fumeurs est plus faible que chez les patients non-fumeurs.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Le travail de recherche a montré que nébivolol n'affecte pas la vitesse des réactions psychomotrices. Les pilotes volant équipage avec hypertension artérielle I degré (admis à un travail de vol), le médicament est prescrit dans une dose initiale de 2,5 mg. À l'avenir (pas plus tôt que 2 semaines) avec une bonne tolérabilité du traitement et un contrôle insuffisant de la pression artérielle, une augmentation de dose de 2,5 mg est possible. La dose recommandée est de 5 mg / jour. Certains patients peuvent éprouver des effets secondaires, le plus souvent des vertiges, en raison de l'abaissement de la tension artérielle. Si de tels effets se produisent, le patient ne doit pas conduire de véhicules ou s'engager dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention particulière et la rapidité des réactions psychomotrices. Ces effets surviennent le plus souvent immédiatement après le début du traitement ou avec des doses croissantes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 5 mg.

Emballage:10 comprimés dans une plaquette thermoformée en PVC / aluminium. Pour 3 plaquettes thermoformées avec notice d'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C, dans un endroit sec et sombre. Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:PL-000337

Date d'enregistrement:22.02.2011

Date d'expiration:22.02.2016

Le propriétaire du certificat d'inscription:Chaikafarma Médicaments de haute qualité, AO Chaikafarma Médicaments de haute qualité, AO Bulgarie

Fabricant: & nbsp

Chaikafarma Médicaments de haute qualité, AO Bulgarie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.06.2018

Instructions illustrées

Instructions

Nebivolol-Chaikafarma (Nebivolol Chaykapharma)