Mometasone - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le médicament interagit avec les récepteurs intracellulaires des glucocorticoïdes, facilitant la libération du récepteur de la liaison à l'immunophiline et aux protéines de choc thermique 70 et 90. Pénétration du récepteur activé dans le noyau, se liant à des éléments régulateurs de l'ADN sensibles aux glucocorticoïdes - un effet spécifique sur l'expression des gènes (activation et suppression). Interaction avec d'autres facteurs de transcription des protéines, dont NFκB et AP-1, régulant l'expression de nombreuses protéines du système immunitaire, ce qui conduit à la suppression de l'expression des gènes codant pour certaines cytokines, la collagénase et les stromélysines.

L'effet anti-inflammatoire de la mométasone est dû à plusieurs facteurs.

1. Le médicament induit la synthèse de la lipocortine, qui inhibe l'activité de la phospholipase A2. L'inhibition de l'hydrolyse A2 phospholipase-dépendante des phospholipides membranaires des tissus endommagés empêche la formation d'acide arachidonique. La perturbation de la formation de l'acide arachidonique signifie en réalité l'inhibition de la synthèse des prostaglandines, puisque l'acide arachidonique est un substrat pour le métabolisme ultérieur le long de la voie de la cyclooxygénase, ainsi que le long de la voie lipoxygénase, avec une inhibition appropriée de la synthèse des leucotriènes.

2.L'effet anti-inflammatoire des glucocorticoïdes est potentialisé par leur capacité à inhiber l'expression des gènes COX-2, ce qui conduit également à une diminution de la synthèse des prostaglandines dans le foyer inflammatoire, y compris les prostaglandines pro-inflammatoires E₂ et moi₂.

3. Mometasone inhibe l'expression de molécules d'adhérence intercellulaire dans l'endothélium des vaisseaux sanguins, violant la pénétration des neutrophiles et des monocytes dans le foyer de l'inflammation. Après l'introduction des glucocorticoïdes, on note une augmentation de la concentration des neutrophiles dans le sang (due à leur entrée dans la moelle osseuse et à la restriction de la migration des vaisseaux sanguins). Cela provoque une diminution du nombre de neutrophiles dans le site de l'inflammation.

Mometasone inhibe la transcription des gènes de cytokines qui stimulent la réponse inflammatoire et immunitaire (IL-1, IL-2, IL-6, IL-8), ainsi que le facteur de nécrose tumorale (et quelques autres). Notez également la réduction de la vitesse et la transcription accrue des récepteurs de dégradation des gènes à IL-1 et IL-2, l'inhibition des métalloprotéases de transcription génique (collagénases, élastase et autres) impliqués dans l'augmentation perméabilité de la paroi vasculaire, dans les processus de cicatrisation et de destruction du tissu cartilagineux dans les maladies des articulations.

L'action immunosuppressive est due à l'inhibition de la transcription de l'ADN codant pour le complexe principal d'histocompatibilité, aux cytokines pro-inflammatoires et à l'inhibition de la prolifération des lymphocytes T. Il conduit à une diminution du nombre de lymphocytes T et de leur influence sur les lymphocytes B, inhibe la production d'immunoglobulines. Réduit la formation et augmente la décomposition des composants du système du complément.

L'effet antiallergique est associé à l'inhibition de la synthèse des médiateurs de l'allergie, La dégranulation des mastocytes et la libération des médiateurs de l'allergie, et par conséquent, il est efficace pour les réactions allergiques de type immédiat.

Pharmacocinétique

Après inhalation, la biodisponibilité systémique de la mométasone est faible, en particulier, en raison de la faible absorption et du métabolisme présystémique important lorsque la mométasone est ingérée. Dans diverses études évaluant les effets de la mométasone à l'état d'équilibre administré par inhalation et après une injection intraveineuse unique, la biodisponibilité absolue était d'environ 16% chez les patients en bonne santé et d'environ 10% chez les patients souffrant d'asthme bronchique. Lorsqu'elle est utilisée aux doses recommandées, la concentration de mométasone dans le plasma est inférieure ou égale au seuil de détection (50 pg / ml). Par conséquent, il est impossible de déterminer la demi-vie ou le volume de distribution de la mométasone après inhalation. . Le médicament est absorbé à partir de la surface de la peau de 0,4%, avec le mucus par inhalation - moins de 0,1%. Le lien avec les protéines plasmatiques est de 98-99%, métabolisé dans le foie, excrété par les reins. La demi-vie est de 5,8 heures.

Les indications:

La thérapeutique de l'asthme bronchique de n'importe quelle sévérité, la maladie pulmonaire obstructive chronique; le traitement de la rhinite allergique saisonnière et toute l'année chez les adultes, les adolescents et les enfants à partir de 2 ans; sinusite aiguë; sinusite chronique; rhinosinusite aiguë sans signes d'infection bactérienne; prévention de la rhinite allergique saisonnière d'évolution modérée et sévère chez les adultes et les adolescents à partir de 12 ans; la polypose du nez; pour soulager les démangeaisons dans les dermatoses.

CIM-10

X.J00-J06.J01 Sinusite aiguë

X.J30-J39.J30.1 La rhinite allergique provoquée par le pollen des plantes

X.J30-J39.J30.2 Autre rhinite allergique saisonnière

X.J30-J39.J30.3 Autre rhinite allergique

X.J30-J39.J32 Sinusite chronique

X.J40-J47.J44 Autre maladie pulmonaire obstructive chronique

X.J40-J47.J44.9 Maladie pulmonaire obstructive chronique, sans précision

X.J40-J47.J45 Asthme

XII.L20-L30.L20 La dermatite atopique

XII.L20-L30.L21 Dermatite séborrhéique

XII.L20-L30.L30.9 Dermatite, sans précision

XII.L40-L45.L40 Psoriasis

Contre-indications

Hypersensibilité, l'âge jusqu'à 12 ans avec l'inhalation, le trauma ou la chirurgie nasale récente - jusqu'à ce que la blessure soit guérie (en relation avec l'action inhibitrice glucocorticostéroïdes sur les processus de guérison), l'âge de moins de 18 ans avec la polypose du nez, l'âge jusqu'à 12 ans avec la sinusite aiguë et chronique, l'âge jusqu'à 2 ans avec la rhinite saisonnière.

Soigneusement:

Avec l'application intranasale - l'hypersensibilité, les maladies infectieuses de la muqueuse nasale, la chirurgie récente ou le trauma du nez (jusqu'à ce que les blessures guérir complètement), l'âge d'enfants (jusqu'à 12 ans).

Avec application externe - grossesse, tuberculose (formes actives et latentes), infections virales fongiques, bactériennes et systémiques, infections causées par L'herpès simplex avec des lésions oculaires. Thérapie à long terme avec des glucocorticostéroïdes d'action systémique.

Avec application intranasale - tuberculose (active ou latente), fongique, bactérienne, infection virale systémique, L'herpès simplex avec des lésions oculaires, une thérapie à long terme avec des glucocorticostéroïdes d'action systémique, la grossesse, l'allaitement.

Grossesse et allaitement:

Catégorie FDA - C. Des études adéquates et bien contrôlées sur la mométasone pendant la grossesse n'ont pas été menées. Après inhalation, la concentration de furoate de mométasone dans le plasma sanguin est très faible; l'impact sur le fœtus est probablement extrêmement faible, la probabilité d'effets toxiques sur l'efficacité reproductive est très faible.

On ne sait pas si mometasone avec du lait maternel.

L'application inhalée ou intranasale de mométasone pendant la grossesse et pendant l'allaitement n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère excède le risque potentiel pour le fœtus ou le nourrisson.

Les nouveau-nés dont les mères ont reçu des glucocorticostéroïdes pendant la grossesse doivent être observés pour identifier les symptômes possibles d'insuffisance corticosurrénale.

Dosage et administration:

Localement, par voie intranasale, par inhalation. Le schéma posologique est fixé individuellement, en fonction du mode d'administration, du diagnostic du patient, de son âge et de la forme posologique.

Crème et pommade appliquée sur la peau affectée avec une fine couche une fois par jour. Lotion en quantité de quelques gouttes appliquées sur les zones touchées (y compris le cuir chevelu) et frottez doucement jusqu'à absorption complète. Adultes externes et enfants à partir de 2 ans.

Rhinite allergique (saisonnière ou toute l'année). Dose prophylactique et thérapeutique de 2 inhalations de 50 microgrammes par voie nasale 1 fois par jour; dose quotidienne de 200 mcg. Si nécessaire, jusqu'à 4 inhalations dans chaque passage nasal; dose quotidienne de 400 mcg. Après la disparition des symptômes de la maladie - dose réduite. Une dose d'entretien de 50 mcg dans chaque passage nasal; dose quotidienne de 100 mcg.

- Sinusite chronique (exacerbation, dans le cadre d'une thérapie complexe). Par 2 inhalations (100 mcg) dans chaque passage nasal 2 fois par jour. Enfants de 3 à 12 ans pour 1 inhalation (50 mcg) dans chaque passage nasal par jour.

Effets secondaires:

Sur la partie du système respiratoire: bronchospasme, saignements de nez, brûlure dans le nez, irritation de la muqueuse nasale, éternuements, pharyngite, perforation de la cloison nasale, oppression du cortex surrénalien, diminution de la moelle osseuse, glaucome, éruption cutanée, démangeaisons cutanées, aggravation de l'asthme, maux de tête, retarder la croissance chez les enfants et les adolescents, le développement de cataractes, augmentation de la pression intraoculaire.

Pour usage externe:

Brûlure, démangeaisons, acné stéroïdienne, stries, peau sèche, folliculite.

Avec l'utilisation à long terme - atrophie cutanée, hirsutisme local, hypertrichose, télangiectasie, purpura, troubles de la pigmentation de la peau, alopécie, en particulier chez les femmes.

Immunodéficience secondaire (exacerbation des maladies infectieuses chroniques, généralisation du processus infectieux, développement d'infections opportunistes).

Lorsqu'il est appliqué sur de grandes surfaces - manifestations systémiques gastrite, "stéroïde" ulcère de l'estomac, insuffisance surrénalienne, syndrome d'Itenko-Cushing, "stéroïde" Diabète, ralentissement des processus de réparation, et autres).

Avec l'application intranasale:

Plus souvent - brûlure légère et transitoire, sécheresse ou autre irritation dans la cavité nasale et le pharynx, les éternuements, les maux de tête.

Moins fréquente est la formation de croûtes dans la cavité nasale, saignements de nez, rhinorrhée persistante et congestion nasale, larmoiement, mal de gorge, enrouement, toux, léthargie, vertiges, nausées ou vomissements, douleurs abdominales, perte de goût ou d'odeur.

Rarement - candidose de la cavité nasale et du pharynx, rhinite atrophique, ulcération de la muqueuse nasale, perforation de la cloison nasale, conjonctivite, augmentation de la pression intraoculaire, glaucome, cataractes, douleurs musculaires, essoufflement, réactions allergiques, acouphènes.

Surdosage:

Développement de symptômes d'hypercorticisme (Syndrome d'Isenko-Cushing). Avec l'application intranasale, le saignement du nez est possible.

Démangeaisons et brûlures de la peau au site d'application, hyperglycémie, glucosurie,

Le traitement est symptomatique sur le fond d'un arrêt progressif du médicament.

Avec l'utilisation prolongée de mometasone à fortes doses ou avec l'utilisation simultanée de plusieurs GCS, l'oppression du système hypothalamo-hypophyso-surrénalien est possible.

Interaction:

Avec l'administration simultanée avec des immunosuppresseurs, le risque d'infections est augmenté.

Instructions spéciales:

Le médicament n'est pas destiné à arrêter le bronchospasme. Avec l'utilisation prolongée du médicament intranasal, des visites régulières chez le médecin ORL sont nécessaires pour surveiller l'état de la muqueuse nasale.

Non destiné à une utilisation en ophtalmologie. Vous devriez surveiller régulièrement la fonction des glandes surrénales (afin de ne pas manquer les symptômes de l'hypercorticisme). Les nouveau-nés, dont la mère a utilisé la GK pendant la grossesse, doivent être soigneusement examinés afin d'identifier une possible hypofonction des glandes surrénales.

En cas de développement d'infections locales du nez ou du pharynx, mometasone annuler progressivement. Le traitement des enfants est effectué sous des indications strictes et sous surveillance médicale, car il est possible de développer des effets secondaires systémiques.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Des études visant à étudier l'effet sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes n'ont pas été menées.

Instructions

Mometasone (Mometasonum)