Rifampicine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composition:chaque ampoule contient: substance active: rifampicine (en termes de substance à 100%) - 150 mg; substances auxiliaires: acide ascorbique - 15 mg, sulfite de sodium - 3 mg.

La description:

poudre lyophilisée ou masse poreuse de couleur rouge-brun ou brun-rouge, inodore. Sensible à la lumière, l'humidité et l'air.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-rifamycine.

ATX: & nbsp

J.04.A.B Antibiotiques

J.04.A.B.02 Rifampicine

Pharmacodynamique:

La rifampicine est un antibiotique semi-synthétique d'un large spectre d'activité antimicrobienne du groupe des rifamycines (ansamycines). C'est bactéricide. Il perturbe la synthèse de l'ARN dans une cellule bactérienne en inhibant l'ARN polymérase ADN-dépendante. Très actif contre Mycobacterium tuberculosis, est un médicament antituberculeux de première intention.

Il est actif contre les bactéries Gram-positives (Staphylococcus spp, y compris les souches poly-résistantes, Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) Et certaines bactéries gram-négatives (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila ). Il est actif contre Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. Cela n'affecte pas les champignons. Rifampicine Supprimer le développement de l'encéphalite rabique.

La résistance à la rifampicine se développe rapidement. La résistance croisée avec d'autres médicaments antibactériens (à l'exception des autres rifamycines) n'a pas été identifiée.

Pharmacocinétique

À la perfusion intraveineuse, la concentration maximale de rifampicine est observée à la fin de la perfusion. Au niveau thérapeutique, la concentration du médicament pour l'ingestion et l'administration intraveineuse est maintenue pendant 8 à 12 heures, pour les pathogènes hautement sensibles - dans les 24 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 84 à 91%.

Rapidement distribué aux organes et aux tissus (la plus forte concentration dans le foie et les reins), pénètre dans le tissu osseux, la concentration dans la salive - 20% du plasma. Le volume apparent de distribution est de 1,6 l / kg chez les adultes et de 1,1 l / kg chez les enfants. Par la barrière hémato-encéphalique pénètre seulement en cas d'inflammation des méninges. Pénètre à travers le placenta (concentration dans le plasma fœtal - 33% de la concentration dans le plasma de la mère) et excrété dans le lait maternel (les bébés nourris au sein ne reçoivent pas plus de 1% de la dose thérapeutique du médicament). Métabolisé dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement actifs-25-O-désacétyltrifampicine. C'est un autoinducteur - il accélère son métabolisme dans le foie, à la suite de laquelle la clairance de la créatinine est de 6 l / h après la première dose, augmente à 9 l / h après une administration répétée.

Il est excrété principalement avec de la bile - 80% sous la forme d'un métabolite; reins - 20%. Après la prise de 150-900 mg de la drogue, la quantité de rifampicine excrétée par les reins sous forme inchangée dépend de la valeur de la dose prise et est de 4-20%. Chez les patients présentant une altération de la fonction excrétoire rénale, la demi-vie (T1 / 2) n'est prolongée que lorsque les doses dépassent 600 mg. Il est excrété dans la dialyse péritonéale et l'hémodialyse. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une augmentation de la concentration plasmatique de rifampicine et un allongement de T1 / 2 ont été observés.

Les indications:

Tuberculose (toutes formes) - dans le cadre d'une polythérapie.

Lèpre (en combinaison avec dapsone - types multibacillaires de la maladie).

Maladies infectieuses causées par des micro-organismes sensibles (en cas de résistance à d'autres antibiotiques et en combinaison avec un traitement antimicrobien, après exclusion du diagnostic de la tuberculose et de la lèpre).

Méningite à méningocoque (prophylaxie chez les personnes qui étaient en contact étroit avec une méningite à méningocoque malade et porteur de bacille Neisseria meningitidis) En raison du développement rapide de la résistance à un antibiotique dans le processus de traitement, l'utilisation de la rifampicine est limitée. aux cas qui ne peuvent pas être traités avec d'autres antibiotiques.

Contre-indications

Hypersensibilité à la rifampicine et à d'autres composants du médicament, jaunisse, hépatite infectieuse récemment transférée (moins d'un an), période de lactation, insuffisance rénale chronique, insuffisance cardiaque pulmonaire grave, âge des enfants.

Avec le développement de la thrombocytopénie, du purpura, de l'anémie hémolytique, du choc anaphylactique et d'autres réactions indésirables indésirables graves, le traitement par la rifampicine est interrompu.

Soigneusement:à la grossesse (seulement sur les indications «vitales»), chez les patients épuisés, chez les patients abusant de l'alcool, à la porphyrie.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation du médicament est contre-indiquée pendant l'allaitement.

Pendant la grossesse, utilisez le médicament avec une extrême prudence et seulement dans les cas où l'utilisation prévue pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.

Dosage et administration:

Goutte à goutte par voie intraveineuse.

Intraveineuse - avec des formes aiguës et progressives de la tuberculose pulmonaire destructrice, des processus purulents septiques sévères, quand il est nécessaire de créer rapidement des concentrations élevées de la drogue dans le sang et dans le foyer de l'infection, dans les cas où l'ingestion de la drogue est difficile ou mal toléré par les patients. Avec l'administration intraveineuse, la dose quotidienne pour les adultes est de 450 mg, dans les formes sévères et rapidement progressives - 600 mg, est administré dans une dose simple. La durée de l'administration intraveineuse dépend de la tolérabilité et est de 1 mois ou plus (avec transition vers l'administration orale).

Avec le but préventif et pour l'éradication du portage méningococcique chez les enfants de moins de 1 mois. une dose de 5 mg / kg / jour est administrée, divisée en 2 doses toutes les 12 heures, pendant 2 jours.

Chez les enfants de plus d'un mois. et chez les adultes, une dose de 10 mg / kg (mais pas plus de 600 mg / jour) toutes les 12 heures pendant 2 jours est appliquée. L'utilisation de formes posologiques orales est préférée. Le médicament est pris à jeun (1 heure avant ou 2 heures après avoir mangé), avec un grand verre d'eau. Les patients qui ne peuvent pas prendre le médicament à l'intérieur, il est administré par voie intraveineuse dans la même dose. Le médicament n'est pas administré par voie sous-cutanée et intramusculaire.

Durée totale de l'application dans la tuberculose est déterminé par l'efficacité du traitement et peut atteindre 1 an.

Avec des infections d'étiologie non-tuberculeuse dose quotidienne de 300-900 mg (maximum - 1200 mg). La dose quotidienne est divisée en 2-3 injections. La durée du traitement est fixée individuellement, dépend de l'efficacité et peut être 7-10 jours. L'administration intraveineuse devrait être arrêtée dès que possible pour l'administration orale.

Pour préparer une solution pour l'administration intraveineuse, 600 mg de rifampicine sont dissous dans 10 ml d'eau pour l'injection; la solution résultante est mélangée avec 500 ml d'une solution de dextrose à 5%. Le taux d'administration est de 60 à 80 capsules / min.

Effets secondaires:

Du système nerveux: maux de tête, diminution de l'acuité visuelle, ataxie, désorientation.

Du système digestif: gastrite érosive, colite pseudomembraneuse, diminution de l'appétit, nausées, vomissements, diarrhée (habituellement temporaire).

Foie: augmentation de l'activité des transaminases et de la concentration de bilirubine dans le sang; hépatite médicamenteuse. Facteurs de risque: alcoolisme, maladie hépatique, association avec d'autres médicaments hépatotoxiques.

Réactions allergiques éruption cutanée, urticaire, arthralgie, fièvre, bronchospasme, réactions allergiques sévères, éosinophilie, œdème de Quincke; syndrome de la peau (au début du traitement), se manifestant par une rougeur, des démangeaisons de la peau du visage et de la tête, des larmes.

Syndrome de Grippopodobny: mal de tête, fièvre; douleur dans les os (se développe habituellement avec la prise irrégulière de la drogue).

Réactions hématologiques purpura thrombocytopénique (parfois avec saignement pendant un traitement intermittent); neutropénie (plus souvent chez les patients recevant rifampicine en association avec le pyrazinamide et l'isoniazide),

Du système urinaire: insuffisance rénale réversible, néphronécrose, néphrite interstitielle.

Autre: leucopénie, dysménorrhée, induction de la porphyrie, myasthénie, hyperuricémie, exacerbation de la goutte.

Les réactions locales: phlébite au site d'administration.

En cas d'admission irrégulière ou de reprise du traitement après une pause, des réactions cutanées, une anémie hémolytique, sont possibles.

Le risque de réactions indésirables augmente avec un traitement prolongé par le médicament, ainsi qu'avec combinaison de rifampicine avec l'isoniazide.

Surdosage:

Symptômes: nausées, vomissements, somnolence, hypertrophie du foie, jaunisse, augmentation de la concentration de bilirubine dans le sang, transaminases hépatiques dans le plasma sanguin; coloration brun-rouge ou orange de la peau, de l'urine, de la salive, de la sueur, des larmes et des fèces proportionnellement à la dose prise.

Traitement: arrêt du médicament. Thérapie symptomatique (il n'y a pas d'antidote spécifique). Maintenir les fonctions vitales.

Interaction:Réduit l'activité des anticoagulants oraux, des hypoglycémiants oraux, des contraceptifs hormonaux, des glycosides cardiaques, des antiarythmiques (disopyramide, pirménol, quinidine, mexilétine, tokainid), glucocorticostéroïdes, dapsone, phénytoïne, hexobarbital, nortriptyline, benzodiazépines, hormones sexuelles, théophylline, chloramphénicol, kétoconazole, itraconazole, cyclosporine A, azathioprine, bêta-adrénobloquants, inhibiteurs calciques lents, énalapril, cimétidinerifampicine provoque l'induction de certains systèmes enzymatiques du foie, accélère le métabolisme). Isoniazide et / ou pyrazinamide augmenter la fréquence et la gravité des troubles de la fonction hépatique dans une plus grande mesure qu'avec la prise d'une seule rifampicine, chez les patients ayant déjà souffert d'une maladie du foie.

Instructions spéciales:

Pendant le traitement, la peau, le mucus, la sueur, les excréments, le liquide lacrymal et l'urine deviennent de couleur orange-rouge. Peut tacher de manière persistante les lentilles de contact souples.

La perfusion intraveineuse est réalisée sous le contrôle de la pression artérielle; avec une administration prolongée, il est possible de développer une phlébite. Avec une administration intraveineuse rapide, la pression artérielle peut diminuer.

Pour prévenir le développement d'une résistance, les micro-organismes doivent être utilisés en association avec d'autres médicaments antimicrobiens. Dans le cas d'un syndrome pseudo-grippal, non compliqué par une thrombocytopénie, une anémie hémolytique, un bronchospasme, une dyspnée, un choc et une insuffisance rénale chez les patients recevant un traitement intermittent, vous devriez envisager de passer à un apport quotidien. Dans ces cas, la dose est augmentée lentement le premier jour prescrire 75-150 mg, et la dose thérapeutique désirée est atteinte en 3-4 jours. Dans le cas où les complications graves ci-dessus sont notées, rifampicine Annuler. Il est nécessaire de surveiller la fonction rénale; un rendez-vous supplémentaire de glucocorticostéroïdes (GCS). La thérapie pendant la grossesse (surtout dans le premier trimestre) n'est possible que par des indications «vitales». Dans la nomination des dernières semaines de grossesse peuvent connaître une hémorragie post-partum chez la mère et le saignement du nouveau-né. Dans ce cas, prescrire de la vitamine K.

Les femmes en âge de procréer pendant le traitement doivent utiliser des méthodes de contraception fiables (contraceptifs hormonaux oraux et méthodes contraceptives non hormonales supplémentaires).

Dans le cas de l'utilisation prophylactique, les porteurs de bacilles méningococciques nécessitent une surveillance stricte des patients afin d'identifier rapidement les symptômes de la maladie en cas de résistance à la rifampicine. En cas d'utilisation prolongée, un contrôle systématique de l'image du sang périphérique et de la fonction hépatique est montré. Pendant la période de traitement, il est impossible d'appliquer des méthodes microbiologiques pour déterminer la concentration en acide folique et en vitamine B12 dans le sérum sanguin.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:en relation avec le développement possible d'effets indésirables du système nerveux, il n'est pas recommandé d'utiliser des véhicules et d'autres mécanismes dangereux.

Forme de libération / dosage:

Lyophilisat pour la préparation d'une solution pour perfusions de 150 mg.

Emballage:

Pour 150 mg de substance active dans des ampoules de verre neutre. Pour 10 ampoules, avec les instructions d'utilisation et le scarificateur d'ampoule, sont placés dans un paquet de carton. Lors de l'utilisation d'ampoules avec un anneau de rupture, il est permis d'emballer des ampoules sans scarificateur ampoule.

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000741

Date d'enregistrement:29.09.2011/04.03.2015

Date d'annulation:2016-09-29

Le propriétaire du certificat d'inscription:BELMEDPPARPARATY, RUP BELMEDPPARPARATY, RUP la République de Biélorussie

Fabricant: & nbsp

BELMEDPPARPARATY, RUP la République de Biélorussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp15.05.2016

Instructions illustrées

Instructions

Rifampicine (Rifampicine)