Rifampicine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

substance active: rifampicine (en termes de substance à 100%) - 150 mg; Excipients: hydroxycarbonate de magnésium - 15 mg, stéarate de calcium - 3 mg, lactose monohydraté - jusqu'à la masse du contenu de la capsule 300 mg.

Composition de la capsule de gélatine dure: gélatine - 61,359, glycérol (glycérol) 0,095 mg, méthylparahydroxybenzoate 0,268 mg, parahydroxybenzoate de propyle 0,067 mg, eau purifiée 10,585 mg, dioxyde de titane 0,429 mg, laurylsulfate de sodium 0,044 mg, bleu brillant E-133 0,001 mg jaune de quinoléine E-104 - 0,071 mg, rouge charmant E-129-0.081 mg.

La description:

Capsules du rouge orangé au rouge foncé n ° 1. Contenu des gélules - poudre du rouge clair au rouge brunâtre avec des imprégnations blanches.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-rifamycine.

ATX: & nbsp

J.04.A.B Antibiotiques

J.04.A.B.02 Rifampicine

Pharmacodynamique:

Antibiotique semi-synthétique à large spectre, médicament antituberculeux de première intention. À de faibles concentrations, il a un effet bactéricide sur Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; en fortes concentrations - sur certains micro-organismes Gram négatif.

Caractérisé par une activité élevée contre Staphylococcus spp. (y compris la formation de pénicillinase et de nombreux bâtonnets résistants à la méthicilline), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; Cocci à Gram négatif: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Les bactéries Gram-positives agissent à des concentrations élevées. Il est actif vis-à-vis des micro-organismes intracellulaires et extracellulaires. Inhibe sélectivement l'ARN polymérase ADN-dépendante de micro-organismes sensibles. Lorsque le médicament est en monothérapie, la sélection des bactéries résistantes à la rifampicine est observée relativement rapidement. La résistance croisée avec d'autres antibiotiques (à l'exception des autres rifamycines) ne se développe pas.

Pharmacocinétique

Absorption - rapide, manger réduit l'absorption du médicament. Lorsqu'il est administré à jeun 600 mg, la concentration maximale dans le sang-10 μg / ml, le temps d'atteindre la concentration maximale dans le sang - 2-3 heures. Communication avec les protéines plasmatiques - 84-91%.

Rapidement distribué aux organes et aux tissus (la plus forte concentration dans le foie et les reins), pénètre dans le tissu osseux, la concentration dans la salive - 20% du plasma. Le volume de distribution apparent est de 1,6 l / kg chez les adultes et de 1,1 l / kg chez les enfants. Par la barrière hémato-encéphalique pénètre seulement en cas d'inflammation des méninges. Pénètre à travers le placenta (concentration dans le plasma du fœtus - 33% de la concentration dans le plasma de la mère) et excrété dans le lait maternel (les bébés nourris au sein ne reçoivent pas plus de 1% de la dose thérapeutique de rifampicine).

Métabolisé dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement actifs - 25-O-désacétyltrifampicine. C'est un autoinducteur - il accélère son métabolisme dans le foie, à la suite de laquelle la clairance de la créatinine est de 6 l / h après la première dose, augmente à 9 l / h après une administration répétée. Lorsque l'ingestion est également possible, l'induction et les enzymes de la paroi intestinale. La demi-vie du médicament (T1 / 2) après l'ingestion est de 300 mg - 2,5 heures, 600 mg -3-4 heures, 900 mg - 5 heures.Après plusieurs jours d'administration répétée, la biodisponibilité diminue, et T1 / 2 après l'administration répétée de 600 mg est raccourci à 1-2 heures. Il est excrété principalement avec de la bile, 80% - sous la forme d'un métabolite; reins - 20%.

Après la prise de 150-900 mg de la drogue, la quantité de rifampicine excrétée par les reins sous forme inchangée dépend de la valeur de la dose prise et est de 4-20%.

Chez les patients présentant une altération de la fonction excrétoire rénale, T1 / 2 n'est prolongée que lorsque ses doses dépassent 600 mg. Il est excrété dans la dialyse péritonéale et l'hémodialyse. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une augmentation de la concentration plasmatique de rifampicine et un allongement de T1 / 2 ont été observés.

Les indications:

Tuberculose de toutes formes et localisations en thérapie combinée.

La lèpre (en combinaison avec dapsone) - types multibactériens de la maladie.

Maladies infectieuses causées par des micro-organismes sensibles (en cas de résistance à d'autres antibiotiques et en combinaison avec un traitement antimicrobien, après exclusion du diagnostic de la tuberculose et de la lèpre).

Brucellose - dans le cadre d'une polythérapie avec le groupe antibiotique des tétracyclines (doxycycline).

Méningite à méningocoque (prophylaxie chez les personnes qui étaient en contact étroit avec une méningite à méningocoques tombée malade, chez des porteuses de bacilles de Neisseria meningitidis).

Contre-indicationsHypersensibilité, ictère, hépatite infectieuse récemment transférée (moins de 1 an), période de lactation, insuffisance rénale chronique, insuffisance cardiaque pulmonaire II-III e, enfants de moins de 3 ans.

Soigneusement:Grossesse (uniquement pour les indications de vie).

Dosage et administration:

A l'intérieur, à jeun, 30 minutes avant les repas.

Pour le traitement de la tuberculose combiné avec au moins un agent antituberculeux (isoniazide, pyrazinamide, éthambutol, streptomycine). Adultes ayant un poids inférieur à 50 kg - 450 mg / jour; 50 kg et plus - 600 mg / jour.

La dose quotidienne moyenne de rifampicine pour les enfants de plus de 3 ans est de 10 mg / kg

poids corporel (mais pas plus de 450 mg par jour), prenez un antibiotique une fois par jour. Avec une mauvaise tolérance à la rifampicine, la dose quotidienne peut être divisée en 2 doses.

Avec la méningite tuberculeuse, la tuberculose disséminée, la tuberculose de la colonne vertébrale avec manifestations neurologiques, lorsque la tuberculose est associée à l'infection par le VIH la durée totale du traitement est de 9 mois, le médicament est utilisé tous les jours, les 2 premiers mois en association avec l'isoniazide, pyrazinamide et éthambutol (ou streptomycine), les 7 prochains mois - en conjonction avec l'isoniazide. Dans le cas de la tuberculose pulmonaire et la détection des mycobactéries dans les expectorations, les 3 schémas suivants sont utilisés (tous avec une durée de 6 mois):

- Les 2 premiers mois sont comme ci-dessus; 4 mois - tous les jours, en association avec l'isoniazide.

- Les 2 premiers mois sont comme ci-dessus; 4 mois - en association avec l'isoniazide, 2-3 fois par semaine.

- Tout au long du cours - l'accueil en combinaison avec l'isoniazide, le pyrazinamide et l'éthambutol (ou la streptomycine) 3 fois par semaine. Dans les cas où les médicaments antituberculeux sont utilisés 2-3 fois par semaine (ainsi qu'en cas d'exacerbation de la maladie ou d'inefficacité du traitement), ils doivent être pris sous la surveillance du personnel médical.

Pour le traitement des types de lèpre multibactériens adultes (lépromateux, borderline, lépromateux et borderline) - 600 mg une fois par mois en association avec la dapsone (100 mg une fois par jour); enfants de plus de 3 ans - 10 mg / kg une fois par mois en association avec la dapsone (1-2 mg / kg / jour). La durée minimale du traitement est de 2 ans.

Pour le traitement des types de lèpre multibactériens (tuberculoïdes et tuberculoïdes frontaliers) - 600 mg une fois par mois, en association avec la dapsone - 100 mg (1-2 mg / kg) une fois par jour; enfants âgés de plus de 3 ans - 10 mg / kg une fois par mois, en association avec la dapsone - 1-2 mg / kg / jour. Durée du traitement - 6 mois.

Pour le traitement des maladies infectieuses, causée par des micro-organismes sensibles, est prescrit en combinaison avec d'autres agents antimicrobiens. L'apport quotidien pour les adultes est de 0,6-1,2 g; pour les enfants de plus de 3 ans - 10-20 mg / kg (pas plus de 450 mg / jour). Multiplicité d'admission - 2 fois par jour.

Pour le traitement de la brucellose - 900 mg / jour une fois, le matin à jeun, en association avec la doxycycline; la durée moyenne du traitement est de 45 jours.

Pour la prévention de la méningite à méningocoques - 2 fois par jour toutes les 12 heures pendant 2 jours. Des doses uniques pour les adultes - 600 mg; pour les enfants de plus de 3 ans - 10 mg / kg.

Les patients dont la fonction rénale excrétoire est altérée et dont la fonction hépatique est préservée doivent ajuster la dose uniquement lorsque celle-ci dépasse 600 mg / jour.

Effets secondaires:

De la part du système digestif: nausée, vomissement, diarrhée, diminution de l'appétit, gastrite érosive, colite pseudomembraneuse; augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques" dans le sérum sanguin, hyperbilirubinémie, hépatite. Réactions allergiques: urticaire, éosinophilie, angioedème, bronchospasme, arthralgie, fièvre.

Du système nerveux: maux de tête, acuité visuelle réduite, ataxie, désorientation.

Du système urinaire: néphronécrose, néphrite interstitielle. Autres: leucopénie, dysménorrhée, induction de la porphyrie, myasthénie, hyperuricémie, exacerbation de la goutte.

Avec une réception irrégulière ou avec la reprise du traitement après la pause, un syndrome grippal (fièvre, frissons, mal de tête, vertiges, myalgie), des réactions cutanées, une anémie hémolytique, un purpura thrombocytopénique, une insuffisance rénale aiguë sont possibles.

Surdosage:

Symptômes: œdème pulmonaire, confusion, convulsions.

Traitement: lavage gastrique, l'utilisation de charbon actif; thérapie symptomatique, diurèse forcée.

Interaction:Antiacides, opiacés, inhibiteurs de la cholinestérase kétoconazole réduire (en cas d'ingestion simultanée) la biodisponibilité de la rifampicine. Isoniazide et / ou pyrazinamide augmenter la fréquence et la gravité des troubles de la fonction hépatique dans une plus grande mesure qu'avec la prise d'une seule rifampicine, chez les patients ayant déjà souffert d'une maladie du foie.Préparations PASK et antiacides, doivent être prescrits au plus tôt 4 heures après la prise du médicament, car il est possible de violer l'absorption. Réduit l'activité des anticoagulants oraux, des hypoglycémiants oraux, des contraceptifs hormonaux, des glycosides cardiaques, des antiarythmiques (disopyramide, pirménol, quinidine, mexilétine, tokainid), glucocorticostéroïdes, dapsone, hydantoïnes (phénytoïne), hexobarbital, nortriptyline, benzodiazépines, hormones sexuelles, théophylline, chloramphénicol, kétoconazole, itraconazole, cyclosporine, azathioprine, bêta-adrénobloquants,rifampicine provoque l'induction du système enzymatique du foie du système du cytochrome P-450, accélérant le métabolisme des médicaments).

Instructions spéciales:Pendant le traitement, la peau, le mucus, la sueur, les excréments, le liquide lacrymal, l'urine devient de couleur orange-rouge. Peut tacher de façon persistante les lentilles de contact souples. Pour empêcher le développement de la résistance des micro-organismes, il est nécessaire d'utiliser en combinaison avec d'autres agents antimicrobiens. Щ En cas de syndrome pseudogrippal, de thrombocytopénie non compliquée, d'anémie hémolytique, de bronchospasme, de dyspnée, de choc et d'insuffisance rénale, les patients recevant le médicament selon le schéma intermittent doivent envisager la possibilité de passer à une réception quotidienne. Dans ces cas, la dose est augmentée lentement le premier jour prescrire 75-150 mg, et la dose thérapeutique désirée est atteinte en 3-4 jours. Dans le cas où les complications graves ci-dessus sont notées, rifampicine Annuler. Il est nécessaire de surveiller la fonction rénale; une prescription supplémentaire de glucocorticostéroïdes est possible. Le traitement pendant la grossesse (particulièrement au cours du premier trimestre) n'est possible que pour les indications de la vie. Au rendez-vous dans les dernières semaines de la grossesse, saignement post-partum chez la mère et saignement dans

nouveau née. Dans ce cas, prescrire de la vitamine K.

Les femmes en âge de procréer pendant le traitement doivent utiliser des méthodes de contraception fiables (contraceptifs hormonaux oraux et méthodes contraceptives non hormonales supplémentaires).

Dans le cas de l'utilisation prophylactique, les porteurs de bacilles méningococciques nécessitent une surveillance stricte des patients afin d'identifier rapidement les symptômes de la maladie en cas de résistance à la rifampicine. En cas d'utilisation prolongée, un contrôle systématique de l'image du sang périphérique et de la fonction hépatique est montré.

Pendant la période de traitement, il est impossible d'appliquer des méthodes microbiologiques pour déterminer la concentration en acide folique et en vitamine B12 dans le sérum sanguin.

Forme de libération / dosage:

Capsules 150 mg.

Emballage:

10 capsules par emballage de cellules de contour faites de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium. Pour 1, 2 ou 10 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Emballage pour les hôpitaux: 150 paquets de contour avec le nombre approprié d'instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N016246 / 01

Date d'enregistrement:25.02.2010/04.03.2015

Le propriétaire du certificat d'inscription:BELMEDPPARPARATY, RUP BELMEDPPARPARATY, RUP la République de Biélorussie

Fabricant: & nbsp

BELMEDPPARPARATY, RUP la République de Biélorussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp15.05.2016

Instructions illustrées

Instructions

Rifampicine (Rifampicine)