Rifampicine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: amidon de maïs 0,3 mg / 0,6 mg, carboxyméthylamidon sodique (primogel) 3,0 mg / 6,0 mg, cellulose microcristalline 0,9 mg / 1,8 mg, carbonate de magnésium basique 2,3 mg / 4,6 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosol de marque A-300) -2,0 mg / 4,0 mg, stéarate de magnésium - 1,5 mg / 3,0 mg.

La composition des gélules de gélatine dure:

Pour un dosage de 150 mg: eau purifiée - 14 -15%, lauryl sulfate de sodium-0,12%, colorant Ponso 4R E 124 - 0,2401%, le colorant est ensoleillé coucher de soleil jaune E 110 - 0,2753%, titane 1,5003% de dioxyde de gélatine - jusqu'à 100%.

Pour un dosage de 300 mg:

eau purifiée - 14 -15%, lauryl de sodium sulfate 0,12%, couleur Ponso 4R E 124-0,9002%, colorant azorubine E 122-0,9002%, dioxyde de titane - 1,312%, gélatine - jusqu'à 100%.

La description:

Pour le dosage de 150 mg - capsules de gélatine dure n ° 1, le corps est rouge-orange, le couvercle est rouge-orange;

pour le dosage de 300 mg - capsules de gélatine dure № 0 corps de couleur rouge, couverture de couleur rouge.

Le contenu des capsules est une poudre de couleur rouge ou brun rougeâtre avec des imprégnations blanches.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique, Ansamycin

ATX: & nbsp

J.04.A.B Antibiotiques

J.04.A.B.02 Rifampicine

Pharmacodynamique:Antibiotique semi-synthétique à large spectre, médicament antituberculeux de première intention. À faibles concentrations, il a un effet bactéricide sur Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; en fortes concentrations - sur certains micro-organismes Gram négatif. Caractérisé par une activité élevée contre Staphylococcus spp. (y compris la formation de pénicillinase et de nombreux bâtonnets résistants à la méthicilline), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; Cocci à Gram négatif: méningocoques, gonocoques. Les bactéries gram-positives agissent à des concentrations élevées. Il est actif vis-à-vis des micro-organismes intracellulaires et extracellulaires. Inhibe sélectivement l'ARN polymérase ADN-dépendante de micro-organismes sensibles. Lorsque le médicament est en monothérapie, la sélection des bactéries résistantes à la rifampicine est observée relativement rapidement. La résistance croisée avec d'autres antibiotiques (à l'exception des autres rifamycines) ne se développe pas.

Pharmacocinétique

Absorption - rapide, manger réduit l'absorption du médicament. Lorsqu'il est administré à jeun 600 mg, la concentration maximale dans le sang - 10 μg / ml, le temps d'atteindre la concentration maximale dans le sang - 2-3 heures. Communication avec les protéines plasmatiques - 84-91%. Rapidement distribué aux organes et aux tissus (la plus forte concentration dans le foie et les reins), pénètre dans le tissu osseux, la concentration dans la salive - 20% du plasma. Le volume de distribution apparent est de 1,6 l / kg chez les adultes et de 1,1 l / kg chez les enfants.

Par la barrière hémato-encéphalique pénètre seulement en cas d'inflammation des méninges. Pénètre à travers le placenta (concentration dans le plasma fœtal - 33% de la concentration dans le plasma de la mère) et excrété dans le lait maternel (les bébés nourris au sein ne reçoivent pas plus de 1% de la dose thérapeutique du médicament).

Métabolisé dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement actifs - 25-0-désacétyltrifampicine. C'est un autoinducteur - il accélère son métabolisme dans le foie, à la suite de laquelle la clairance de la créatinine est de 6 l / h après la première dose, augmente à 9 l / h après une administration répétée. Lorsque l'ingestion est également possible, l'induction et les enzymes de la paroi intestinale.

La demi-vie du médicament (T1 / 2) après l'ingestion de 300 mg est de 2,5 heures, 600 mg est de 3-4 heures, 900 mg est de 5 heures. Après plusieurs jours d'admission répétée, la biodisponibilité est réduite et T1 / 2 après l'administration répétée de 600 mg est raccourci à 1-2 heures

Il est excrété principalement, avec de la bile, 80% - sous la forme d'un métabolite; reins - 20%. Après la prise de 150-900 mg de la drogue, la quantité de rifampicine excrétée par les reins sous forme inchangée dépend de la valeur de la dose prise et est de 4-20%.

Chez les patients présentant une altération de la fonction excrétoire rénale, T1 / 2 est prolongée uniquement lorsque sa dose dépasse 600 mg.Il est excrété dans la dialyse péritonéale et l'hémodialyse. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une augmentation de la concentration plasmatique de rifampicine et un allongement de T1 / 2 ont été observés.

Les indications:

Tuberculose de toutes formes et localisations en thérapie combinée.

La lèpre (en association avec la dapsone et la clofazimine - types multibacillaires de la maladie.

Maladies infectieuses causées par des micro-organismes sensibles (en cas de résistance à d'autres antibiotiques et en combinaison avec un traitement antimicrobien, après exclusion du diagnostic de la tuberculose et de la lèpre).

Brucellose - dans le cadre d'une polythérapie avec le groupe antibiotique des tétracyclines (doxycycline).

Méningite à méningocoque (prophylaxie chez les personnes qui étaient en contact étroit avec une méningite à méningocoques tombée malade, chez des porteuses de bacilles de Neisseria meningitidis).

Contre-indicationsHypersensibilité, ictère, hépatite infectieuse récemment transférée (moins de 1 an), grossesse (uniquement pour des indications de vie), période de lactation, insuffisance rénale chronique, insuffisance cardiaque pulmonaire II-III st, âge du sein.

Dosage et administration:

A l'intérieur, à jeun, 30 minutes avant les repas. Pour le traitement de la tuberculose, au moins un agent antituberculeux est associé (isoniazide, pyrazinamide, éthambutol, streptomycine). Adultes ayant un poids inférieur à 50 kg - 450 mg / jour; 50 kg et plus - 600 mg / jour. Enfants et nouveau-nés - 10-20 mg / kg par jour; la dose quotidienne maximale est de 600 mg.

La méningite tuberculeuse, la tuberculose disséminée, la lésion de la moelle épinière avec manifestations neurologiques, la tuberculose associée à l'infection par le VIH, durent 9 mois, le médicament est utilisé quotidiennement, les 2 premiers mois en association avec l'isoniazide, le pyrazinamide et l'éthambutol (ou streptomycine), 7 mois - en association avec l'isoniazide.

Dans le cas de la tuberculose pulmonaire et de la détection de mycobactéries dans les expectorations, les 3 régimes suivants sont utilisés (tous d'une durée de 6 mois):

1. Les 2 premiers mois - comme indiqué ci-dessus; 4 mois - tous les jours, en association avec l'isoniazide.

2. Les 2 premiers mois - comme indiqué ci-dessus; 4 mois - en association avec l'isoniazide, 2-3 fois par semaine.

3. Tout au long du cours - l'accueil en combinaison avec l'isoniazide, le pyrazinamide et l'éthambutol (ou la streptomycine) 3 fois par semaine. Dans les cas où les médicaments antituberculeux sont utilisés 2-3 fois par semaine (ainsi qu'en cas d'exacerbation de la maladie ou d'inefficacité du traitement), leur réception doit être effectuée sous le contrôle du personnel médical.

Pour le traitement de la lèpre multibacillaire (lépromateuse, borderline, lépromateuse et borderline) adultes - 600 mg une fois par mois en association avec dapsone (100 mg une fois par jour) et clofazimine (50 mg une fois par jour + 300 mg une fois par mois); Enfants 10 mg / kg une fois par mois en association avec la dapsone (1-2 mg / kg / jour) et la clofazimine (50 mg tous les deux jours + 200 mg une fois par mois). La durée minimale du traitement est de 2 ans.

Pour le traitement des formes multibacillaires de la lèpre (tuberculoïdes et tuberculoïdes de la bordure) adultes - 600 mg une fois par mois, en association avec la dapsone - 100 mg (1-2 mg / kg) une fois par jour; Enfants - 10 mg / kg une fois par mois, en association avec la dapsone - 1-2 mg / kg / jour. Durée du traitement - 6 mois.

Pour le traitement des maladies infectieuses causées par des micro-organismes sensibles, il est prescrit en combinaison avec d'autres agents antimicrobiens. L'apport quotidien pour les adultes est de -0,6-1,2 g; pour les enfants et les nouveau-nés - 10-20 mg / kg. Multiplicité d'admission - 2 fois par jour. Pour le traitement de la brucellose - 900 mg / jour une fois, le matin à jeun, en association avec la doxycycline; la durée moyenne du traitement est de 45 jours.

Pour la prévention de la méningite à méningocoques - 2 fois par jour toutes les 12 heures pendant 2 jours.Single doses pour les adultes - 600 mg; pour les enfants - 10 mg / kg; pour les nouveau-nés - 5 mg / kg. Les patients dont la fonction rénale excrétoire est altérée et dont la fonction hépatique est préservée doivent ajuster la dose uniquement lorsque celle-ci dépasse 600 mg / jour.

Effets secondaires:Nausées, vomissements, diarrhée, anorexie, gastrite érosive, entérocolite pseudomembraneuse; augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques" dans le sérum sanguin, hyperbilirubinémie; réactions allergiques (urticaire, éosinophilie, œdème de Quincke, bronchospasme, arthralgie, fièvre); leucopénie, dysménorrhée, céphalée, hépatite; induction de la porphyrie; néphrite interstitielle, diminution de l'acuité visuelle, ataxie, désorientation, faiblesse musculaire. En cas de traitement intermittent ou irrégulier ou de reprise du traitement après une pause, un syndrome pseudo-grippal (fièvre, frissons, vertiges, vertiges, myalgies), des réactions cutanées, une anémie hémolytique, un purpura thrombocytopénique, une insuffisance rénale aiguë sont possibles.

Surdosage:Symptômes: œdème pulmonaire, confusion, convulsions.Traitement: lavage gastrique, le rendez-vous du charbon actif; thérapie symptomatique, diurèse forcée.

Interaction:Antiacides, opiacés, anticholinergiques et kétoconazole réduire (en cas d'ingestion simultanée) la biodisponibilité de la rifampicine. Isoniazide et / ou pyrazinamide augmenter la fréquence et la gravité des troubles de la fonction hépatique dans une plus grande mesure qu'avec la prise d'une seule rifampicine, chez les patients ayant déjà souffert d'une maladie du foie. Les préparations de PASC contenant de la bentonite (hydrosilicate d'aluminium), doivent être prescrites au plus tôt 4 heures après la prise du médicament, tk. l'affaiblissement de l'absorption est possible. Réduit l'activité des anticoagulants oraux, des hypoglycémiants oraux, des contraceptifs hormonaux, des préparations de digitaliques, des antiarythmiques (disopyramide, pirménol, quinidine, mexilétine, tokainid), glucocorticostéroïdes, dapsone, hydantoïnes (phénytoïne), l'hexobarbital, la nortriptyline, les benzodiazépines, les hormones sexuelles, la théophylline, le chloramphénicol, le kétoconazole, l'itraconazole, la cyclosporine A, l'azathioprine, les bêta-adrénobloquants, les lenticulaires à canaux calciques lents, l'énalapril, la cimétidine (rifampicine provoque l'induction du système enzymatique hépatique du système du cytochrome P-450, accélérant le métabolisme des médicaments).

Instructions spéciales:

Pendant le traitement, la peau, le mucus, la sueur, les excréments, le liquide lacrymal et l'urine deviennent de couleur orange-rouge. Peut tacher de manière persistante les lentilles de contact souples.

Pour empêcher le développement de la résistance microbienne, doit être utilisé en combinaison avec d'autres. Antimicrobiens.

Dans le cas d'un syndrome pseudo-grippal, non compliqué par une thrombocytopénie, une anémie hémolytique, un bronchospasme, une dyspnée, un choc et une insuffisance rénale chez les patients recevant un traitement intermittent, vous devriez envisager de passer à un apport quotidien. Dans ces cas, la dose est augmentée lentement le premier jour prescrire 75-150 mg, et la dose thérapeutique désirée est atteinte en 3-4 jours. Dans le cas où les complications graves ci-dessus sont notées, rifampicine Annuler.

Il est nécessaire de surveiller la fonction rénale; une prescription supplémentaire de glucocorticostéroïdes est possible.

La thérapie pendant la grossesse (particulièrement dans I trimestre) est possible seulement pour des raisons de santé. Dans le rendez-vous des dernières semaines de grossesse peuvent connaître une hémorragie post-partum chez la mère et le saignement du nouveau-né.Dans ce cas, prescrire de la vitamine K.

Les femmes en âge de procréer pendant le traitement doivent utiliser des méthodes de contraception fiables (contraceptifs hormonaux oraux et méthodes contraceptives non hormonales supplémentaires).

Dans le cas de l'utilisation prophylactique, les porteurs de bacilles méningococciques nécessitent une surveillance stricte des patients afin d'identifier rapidement les symptômes de la maladie en cas de résistance à la rifampicine.

En cas d'utilisation prolongée, un contrôle systématique de l'image du sang périphérique et de la fonction hépatique est montré. Pendant la période de traitement, il est impossible d'appliquer des méthodes microbiologiques pour déterminer la concentration en acide folique et en vitamine B12 dans le sérum sanguin.

Forme de libération / dosage:

Capsules de 150 mg, 300 mg.

Emballage:

Emballage primaire du médicament.

10 capsules par emballage de cellule de contour faites de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 100 capsules dans un pot en polymère avec une couverture tirée avec le contrôle de la première ouverture. Gratuit

l'espace est rempli de coton.

Emballage secondaire du médicament.

Pour 2, 3, 5 ou 10 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton pour les conteneurs de consommation.

Sur 1 banque avec l'instruction sur la place de l'application dans le paquet du carton pour la tare du consommateur.

Conditions de stockage:

Conserver dans l'emballage d'origine du fabricant à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000086

Date d'enregistrement:19.02.2010/02.03.2016

Le propriétaire du certificat d'inscription:FARMASINTEZ, JSC (Irkoutsk) FARMASINTEZ, JSC (Irkoutsk) Russie

Fabricant: & nbsp

FARMASINTEZ, JSC (Irkoutsk) Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp15.05.2016

Instructions illustrées

Instructions

Rifampicine (Rifampicine)