Substance activeRifampicineRifampicine
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    lyophilisat pour solution pour perfusion

    Composition:
    Une bouteille contient:

    substance active, mg

    Rifampicine en termes de substance active 150 300 450 600

    substances auxiliaires, mg

    Acide ascorbique 15 30 45 60

    Sulfite de sodium 3 6 9 12

    Hydroxyde de sodium à pH 8,0-9,0
    La description:Poudre ou masse poreuse de couleur brun-rouge, la couleur de marbre est permise, hygroscopique.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-rifamycine.
    ATX: & nbsp

    J.04.A.B   Antibiotiques

    J.04.A.B.02   Rifampicine

    Pharmacodynamique:Antibiotique semi-synthétique à large spectre, antituberculeux de la 1ère série. À de faibles concentrations, il a un effet bactéricide sur Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; en fortes concentrations - sur certains micro-organismes Gram négatif. Caractérisé par une activité élevée contre Staphylococcus spp. (y compris la formation de pénicillinase et de nombreuses souches résistantes à la méthicilline), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; Coca à Gram négatif: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Les bactéries Gram-positives agissent à des concentrations élevées. Il est actif vis-à-vis des micro-organismes intracellulaires et extracellulaires. Inhibe sélectivement l'ARN polymérase ADN-dépendante de micro-organismes sensibles. Avec la monothérapie à la rifampicine, la sélection des bactéries résistantes à la rifampicine est relativement rapide. La résistance croisée avec d'autres antibiotiques (à l'exception des autres rifamycines) ne se développe pas.
    Pharmacocinétique
    À l'introduction intraveineuse goutte à goutte la concentration maxima (Смах) est observée à la fin de la perfusion. Au niveau thérapeutique, la concentration du médicament avec l'administration intraveineuse est maintenue pendant 8-12 heures, pour les pathogènes hautement sensibles - dans les 24 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques du sang est de 80 à 90%. Rifampicine pénètre bien dans les tissus et les fluides corporels et se trouve dans des concentrations thérapeutiques dans l'exsudat pleural (s'accumulant entre les membranes entourant les poumons, un liquide riche en protéines), expectorations, cavités (cavités dans les poumons résultant de la nécrose des tissus), tissu osseux . La plus grande concentration de la drogue est créée dans les tissus du foie et des reins.

    Par la barrière hémato-encéphalique pénètre seulement en cas d'inflammation des méninges. Pénètre à travers le placenta (concentration dans le plasma fœtal - 33% de la concentration dans le plasma de la mère) et excrété dans le lait maternel (les bébés nourris au sein ne reçoivent pas plus de 1% de la dose thérapeutique du médicament).

    Métabolisé dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement actifs-25-O-désacétyltrifampicine. C'est un autoinducteur - il accélère son métabolisme dans le foie, ce qui entraîne une clairance systémique de 6 l / h après la première dose, augmente jusqu'à 9 l / h après une administration répétée. Il est excrété principalement avec de la bile, 80% - sous la forme d'un métabolite; reins - 20%.

    Chez les patients présentant une altération de la fonction excrétoire rénale, la demi-vie (T1 / 2) n'est prolongée que lorsque les doses dépassent 600 mg. Il est excrété dans la dialyse péritonéale et l'hémodialyse. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une augmentation de la concentration plasmatique de rifampicine et un allongement de T1 / 2 ont été observés. La résistance à la rifampicine se développe rapidement. Une résistance croisée avec d'autres antibiotiques n'est pas observée (à l'exception de la rifamycine).
    Les indications:Tuberculose (toutes formes) - dans le cadre d'une polythérapie.

    Lèpre (types multibacillaires de la maladie) - en association avec d'autres médicaments antimicrobiens, actifs contre Mycobacterium leprae.

    Maladies infectieuses causées par des microorganismes sensibles à la rifampicine (en cas de résistance à d'autres antibiotiques et en association avec un traitement antimicrobien, après exclusion du diagnostic de tuberculose et de lèpre).

    Brucellose - dans le cadre d'une polythérapie avec le groupe antibiotique des tétracyclines (doxycycline).

    Méningite à méningocoque (prophylaxie chez les personnes qui étaient en contact étroit avec une méningite à méningocoques tombée malade, chez des porteuses de bacilles de Neisseria meningitidis).
    Contre-indications
    - une sensibilité accrue à la rifampicine et à d'autres rifamycines ou à l'un des composants du médicament;

    - ictère, récemment transféré (moins d'un an) hépatite infectieuse;

    - l'insuffisance rénale chronique;

    - insuffisance cardiaque pulmonaire, degré II - III;

    - grossesse (seulement pour les indications de la vie);

    - période de lactation;

    - les enfants de moins de 1 an.
    Soigneusement:Ils sont utilisés avec prudence chez les patients qui abusent de l'alcool, avec des signes de maladie du foie dans l'anamnèse, chez les patients appauvris avec la reprise du traitement par la rifampicine après une pause.
    Grossesse et allaitement:L'utilisation du médicament pendant la grossesse est possible si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus (uniquement pour les indications «vitales»). Pendant la période d'utilisation de la drogue, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.
    Dosage et administration:Intraveineuse (IV) est goutte à goutte, le taux d'administration est de 60-80 casquette / min. L'administration intraveineuse du médicament est recommandée pour les formes aiguës et progressives de la tuberculose pulmonaire destructive, sévère purulente-septiquesi nécessaire, la création rapide de concentrations élevées du médicament dans le sang et dans le foyer de l'infection, dans les cas où la prise du médicament à l'intérieur est difficile ou mal tolérée par les patients. Le schéma posologique est établi par le médecin individuellement en fonction de la gravité de la maladie et de la réponse du patient au traitement. Si le médecin n'est pas assigné autrement, les schémas posologiques suivants sont recommandés:

    Adultes et enfants de plus de 12 ans:

    10 mg / kg de poids corporel, la dose quotidienne maximale - 600 mg.

    Enfants de plus de 1 an et jusqu'à 6 ans: 15 mg / kg de poids corporel par jour.

    Enfants de 6 à 12 ans: 10-20 mg / kg par jour, avec un traitement à long terme, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 450 mg.

    Pour le traitement de la tuberculose Avec l'administration IV, la dose quotidienne pour les adultes est de 450 mg, avec des formes sévères et rapidement progressives - 600 mg sont administrés en une seule dose. La durée de l'administration IV dépend de la tolérance et est de 1 mois ou plus (avec la transition ultérieure à l'administration orale). La durée totale d'utilisation pour la tuberculose est déterminée par l'efficacité du traitement et peut atteindre 1 an.

    Pour le traitement de la tuberculose, au moins un médicament antituberculeux est combiné (isoniazide, pyrazinamide, éthambutol, streptomycine).

    Adultes ayant un poids inférieur à 50 kg - 450 mg / jour; 50 kg et plus - 600 mg / jour.

    Les enfants de plus de 1 an 10-20 mg / kg / jour, la dose quotidienne maximale - 600 mg. La méningite tuberculeuse, la tuberculose disséminée, la lésion de la moelle épinière avec manifestations neurologiques, la tuberculose associée à l'infection par le VIH, la durée totale du traitement est de 9 mois, les deux premiers mois en association avec l'isoniazide, pyrazinamide, éthambutol (ou streptomitsin), 7 mois - en association avec l'isoniazide.

    Dans le cas de la tuberculose pulmonaire et de la détection de mycobactéries dans les expectorations, les 3 régimes suivants sont utilisés (tous d'une durée de 6 mois):

    - Les 2 premiers mois sont comme ci-dessus; 4 mois - tous les jours en association avec l'isoniazide.

    - Les 2 premiers mois sont comme ci-dessus; 4 mois - en association avec l'isoniazide, 2-3 fois par semaine.

    - Tout au long du cours - l'accueil en combinaison avec de l'isoniazide, pyrazinamide, ethambutol (ou streptomycine) 3 fois par semaine.Dans ces cas, lorsque les médicaments antituberculeux sont utilisés 2-3 fois par semaine (ainsi que dans le cas d'une exacerbation de la maladie ou l'inefficacité de la thérapie), leur application doit être effectuée sous la supervision du personnel médical.

    Avec des infections d'étiologie non-tuberculeuse, causé par le sensorielmicro-organismes, la dose quotidienne pour les adultes est de 300-900 mg (maximum - 1,2 g), pour les enfants de plus de 1 an 10-20 mg / kg. La dose quotidienne de concombres à 2-3 injections. La durée du traitement est fixée individuellement, dépend de l'efficacité et peut être 7-10 jours. L'administration intraveineuse devrait être arrêtée dès que possible pour l'administration orale.

    Pour le traitement de la lèpre: Pour le traitement de la lèpre multibacillaire (lépromateuse, borderline, borderline-lépromateuse): adultes - 600 mg une fois par mois, enfants de plus d'un an - 10 mg / kg une fois par mois) en association avec d'autres antimicrobiens actifs contre Mykobacterium leprae. La durée minimale du traitement est de 2 ans.

    Pour le traitement de la lèpre multibacillaire (tuberculoïde et tuberculoïde borderline): adultes - 600 mg une fois par mois, enfants de plus d'un an - 10 mg / kg une fois par mois en association avec d'autres antimicrobiens actifs contre Mykobacterium leprae. Durée du traitement - 6 mois.

    Pour le traitement de la brucellose adultes - 900 mg / jour une fois en association avec la doxycycline; la durée moyenne du traitement est de 45 jours. Pour la prévention de la méningite à méningocoques 2 fois par jour pendant 2 jours: doses uniques aux adultes - 600 mg, enfants de plus de 1 an - 10 mg / kg.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique et / ou rénale.

    Les patients présentant une altération de la fonction excrétoire rénale et un ajustement de la dose de la fonction hépatique préservée ne sont nécessaires que lorsqu'ils dépassent 600 mg / jour.

    Caractéristiques de l'application après l'interruption de la thérapie

    Après l'interruption de la thérapie rifampicine est prescrit avec une augmentation progressive de la dose. Il est nécessaire de surveiller la fonction des reins, si nécessaire, nous recommandonsl'administration de glucocorticostéroïdes.

    Préparation et administration de solutions médicamenteuses: dans le flacon contenant le médicament, ajouter de l'eau pour préparations injectables, vigoureusement agitée jusqu'à dissolution complète; La solution résultante est mélangée avec une solution pour perfusion: une solution de dextrose à 5%, ou une solution de fructose à 5%, ou une solution de chlorure de sodium à 0,9%. L'eau pour les solutions d'injection et de perfusion est utilisée dans la dilution suivante:

    La dose du médicament dans le flacon

    Le volume d'eau pour injection

    Le volume de la solution de perfusion

    150 mg

    2,5 ml

    125 ml

    300 mg

    5 ml

    250 ml

    450 mg

    7,5 ml

    375 ml

    600 mg

    10 ml

    500 ml

    Le taux d'administration est de 60 à 80 gouttes par minute.

    Effets secondaires:

    Les effets secondaires sont présentés ci-dessous en termes de fréquence de diminution de l'incidence: souvent (1-10% des patients), rarement (0.1-1%), rarement (0.01-0.1%) très rarement (moins de 0.01%), y compris messages.

    Réactions allergiques: urticaire, éosinophilie, œdème de Quincke, bronchospasme, arthralgie, fièvre.

    Du tractus gastro-intestinal: souvent: nausée, vomissement, diarrhée, anorexie; rarement: gastrite érosive, colite pseudomembraneuse, activité accrue des transaminases «hépatiques» et des phosphatases alcalines dans le sérum sanguin, hyperbilirubinémie, hépatite, pancréatite aiguë,

    Du côté des organes de vision: rarement: diminution de l'acuité visuelle.

    Du système nerveux: rarement: vertiges, maux de tête, ataxie,

    désorientation, faiblesse musculaire.

    De l'hématopoïèse: rarement: leucopénie.

    Du côté du système urinaire: néphrite interstitielle, néphronécrose.

    Autre: induction de la porphyrie, troubles du cycle menstruel, myasthénie, hyperuricémie, exacerbation de la goutte.

    Les réactions locales: phlébite au site d'administration.

    Avec un traitement intermittent ou irrégulier, ou avec la reprise du traitement après une interruption, un syndrome pseudo-grippal (fièvre, frissons, vertiges, vertiges, myalgies), des réactions cutanées, une anémie hémolytique, un purpura thrombocytopénique, une insuffisance rénale aiguë sont possibles.

    Si l'un des effets secondaires indiqués dans l'instruction est aggravé, ou si vous remarquez tout autre effet indésirable non spécifié dans les instructions, informez-en le médecin.

    Surdosage:Symptômes: œdème pulmonaire, confusion, convulsions.
    Traitement: symptomatique diurèse forcée.
    Interaction:
    La rifampicine induit l'induction du système enzymatique du foie du système cytochrome P-450, accélérant le métabolisme des médicaments. Rifampicine accélère le métabolisme (la concentration dans le plasma sanguin diminue et, en conséquence, l'effet diminue: les antiarythmiques (disopyramide, pyrénol, quinidine, mexilétine, tokainid), la théophylline, certains antidépresseurs tricycliques, les hypoglycémiants oraux, les anticoagulants indirects, l'azathioprine, les barbituriques (phénobarbital, hexobarbital, etc.), buspirone, bloqueurs des canaux calciques «lents» (diltiazem, nifédipine, vérapamil), les médicaments antifongiques (intraconazole, etc.), la cimétidine, la thyroxine, les glucocorticostéroïdes, la carbamazépine, les hydantoïnes (phénytoïne), la zidovudine, la dapsone, le chloramphénicol, la terbinafine, les neuroleptiques (halopéridol et d'autres), tranquillisants (le diazépam et autres), bêta-bloquants (propranolol et autres), glycosides cardiaques, (digoxine et autres), la propafénone, la cyclosporine, les hormones sexuelles, l'énalapril, les inhibiteurs de la cyclo-oxygénase-2 (célécoxib , etc.), les médicaments hypolipémiants (simvastatine et autres), losartan, médicaments antipaludiques (méfloquine et d'autres), cytostatiques (tamoxifène et etc.). L'utilisation conjointe doit être évitée avec les inhibiteurs de la protéase du VIH (indinavir, nelfinavir). Rifampicine accélère le métabolisme des œstrogènes et des gestagènes (l'effet des contraceptifs oraux diminue).

    L'isoniazide et / ou le pyrizinamide augmentent davantage la fréquence et la gravité des troubles de la fonction hépatique que l'administration d'une seule rifampicine chez les patients ayant déjà souffert d'une maladie du foie. Le cotrimoxazole (sulfaméthoxazole / triméthoprime) augmente la concentration de rifampicine dans le sang.
    Instructions spéciales:
    Le traitement par la rifampicine doit être fait sous étroite surveillance médicale. La perfusion intraveineuse est réalisée sous le contrôle de la pression artérielle, avec une administration prolongée, le développement de la phlébite est possible.

    En cas d'utilisation prolongée, un contrôle systématique de l'image du sang périphérique et de la fonction hépatique est montré.

    Le traitement avec le médicament doit commencer après une étude de la fonction hépatique (détermination de la concentration de bilirubine, et l'activité des aminotransférases dans le sang, dosage du thymol), et dans le processus de traitement, le conduire sur une base mensuelle. Avec l'augmentation des phénomènes de trouble de la fonction hépatique, l'utilisation du médicament doit être interrompue.

    Pendant le traitement, la peau, le mucus, la sueur, les excréments, le liquide lacrymal et l'urine deviennent de couleur orange-rouge.Peut tacher de manière persistante les lentilles de contact souples.

    Pour prévenir le développement d'une résistance, les micro-organismes doivent être utilisés en association avec d'autres médicaments antimicrobiens. Dans le cas d'un syndrome pseudo-grippal, pas compliqué par une thrombocytopénie, une anémie hémolytique, un bronchospasme, une dyspnée, un choc et une insuffisance rénale chez les patients recevant un traitement intermittent, vous devriez envisager de passer à un apport quotidien. est augmenté lentement le premier jour prescrire 75-150 mg, et la dose thérapeutique désirée est réalisée en 3-4 jours. Dans le cas où les complications graves ci-dessus persistent, rifampicine Annuler. Il est nécessaire de surveiller la fonction rénale; une prescription supplémentaire de glucocorticostéroïdes est possible.

    Le traitement pendant la grossesse (surtout au premier trimestre) n'est possible que par des indications «vitales». Lors de la nomination dans les dernières semaines de la grossesse, des saignements post-partum chez la mère et des saignements chez le nouveau-né peuvent être observés, dans ce cas la vitamine K est prescrite. Les femmes en âge de procréer doivent être traitées avec des méthodes contraceptives fiables (contraceptifs hormonaux oraux et méthodes contraceptives non hormonales supplémentaires).

    Dans le cas de l'utilisation prophylactique, les porteurs de bacilles méningococciques nécessitent une surveillance stricte des patients afin d'identifier rapidement les symptômes de la maladie en cas de résistance à la rifampicine.

    Pendant la période de traitement, il est impossible d'appliquer des méthodes microbiologiques pour déterminer la concentration d'acide folique et de vitamine B12 dans le sérum sanguin. Un résultat faussement positif est possible dans la détermination immunologique des opiacés dans le sang. Il faut garder à l'esprit que rifampicine interagit avec les préparations de contraste utilisées en cholécystographie. Sous son influence, les résultats de la diffraction des rayons X peuvent être déformés.

    Pendant la période de traitement, s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Après la date d'expiration du médicament, les flacons inutilisés doivent être ouverts avec soin, le contenu dissous dans une grande quantité d'eau et drainé dans le drain.

    Forme de libération / dosage:
    Lyophilisat pour la préparation d'une solution pour perfusions de 150 mg, 300 mg, 450 mg, 600 mg de substance active /
    Emballage:
    Liofilizate pour la préparation d'une solution pour perfusions de 150 mg, 300 mg, 450 mg, 600 mg de substance active dans des bouteilles de la capacité de 10 ml, 20 ml, 30 ml. 1 ou 10 bouteilles avec les instructions pour une utilisation dans une boîte en carton. Pour les hôpitaux:

    - 50 bouteilles avec un nombre égal d'instructions pour une utilisation dans une boîte en carton;

    - de 1 à 50 bouteilles avec un nombre égal d'instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002304
    Date d'enregistrement:14.11.2013/02.04.2014
    Date d'annulation:2018-11-14
    Le propriétaire du certificat d'inscription:KRASFARMA, JSC KRASFARMA, JSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.05.2016
    Instructions illustrées
      Instructions
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