Risperidone Organica - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composition:dans 1 comprimé du médicament contient: substance active risperidone - 2 mg;
substances auxiliaires: amidon de maïs amidon prégélatinisé (amidon 1500) - 43,3 mg, dioxyde de silicium colloïde (aérosil) 0,5 mg, stéarate de magnésium monohydraté 0,3 mg, acide stéarique 0,6 mg, cellulose microcristalline 43, 3 mg, opadrai II blanc (alcool polyvinylique - 2 mg, talc - 0,74 mg, macrogol (polyéthylèneglycol) - 1,01 mg, dioxyde de titane - 1,25 mg) - 5 mg.
Pour un dosage de 4 mg:
1 comprimé contient: substance active rispéridone 4 mg; substances auxiliaires: amidon de maïs amidon prégélatinisé (amidon 1500) - 86,6 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosil) - 1 mg, stéarate de magnésium monohydraté - 0,6 mg, acide stéarique - 1,2 mg, cellulose microcristalline - 86,6 mg, opadrai II blanc (alcool polyvinylique - 4 mg, talc - 1,48 mg, macrogol (polyéthylèneglycol) - 2,02 mg, dioxyde de titane - 2,5 mg) - 10 mg.

La description:Les comprimés recouverts d'une pellicule, blanche ou presque blanche, de forme ronde, biconcave. Sur la section transversale, deux couches sont visibles, la couche interne est blanche ou blanche avec une nuance de couleur faible et crémeuse.

Groupe pharmacothérapeutique:agent antipsychotique (antipsychotique).

ATX: & nbsp

N.05.A.X D'autres antipsychotiques

N.05.A.X.08 Risperidone

Pharmacodynamique:La rispéridone est un antipsychotique, elle a également un effet sédatif, antiémétique et hypothermique. Risperidone Organica est sélectif antagoniste de 5-HT₂-sérotonine et ré₂les récepteurs de la dopamine, est également associé à l'alpha₁-adrénocepteurs et avec un peu moins d'affinité avec H₁-gistamine et récepteurs 2-adrénergiques. Pas de tropisme pour les récepteurs cholinergiques. L'effet antipsychotique est dû au blocage de la dopamine ré₂récepteurs du système mésolimbique et mésocortical. L'action sédative est due au blocage des adrénorécepteurs de la formation réticulaire du tronc cérébral; effet antiémétique - blocage de la dopamine ré₂les récepteurs de la zone de déclenchement du centre de vomissement; action hypothermique - blocage des récepteurs dopaminergiques de l'hypothalamus. Réduit les symptômes productifs de la schizophrénie (délire, hallucinations), de l'agressivité, de l'automatisme. Provoque moins d'inhibition de l'activité motrice et moins degré induit catalepsie, que les médicaments antipsychotiques classiques (antipsychotiques). Un antagonisme central équilibré à la sérotonine et à la dopamine peut réduire le risque de symptômes extrapyramidaux et étendre l'effet thérapeutique du médicament à des effets négatifs et affectif symptômes de la schizophrénie. Risperidone Biologique peut provoquer une augmentation dose-dépendante de la concentration plasmatique de prolactine.

PharmacocinétiqueLorsqu'il est pris par voie orale, Risperidone Organica est complètement absorbé (indépendamment de l'apport alimentaire) et la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1-2 heures.
Risperidone Organica est métabolisé par l'isoenzyme CYP2D6 pour former la 9-hydroxyrisperidone, qui a un effet pharmacologique similaire. Risperidone Organica et 9-hydroxyrisperidone sont une fraction antipsychotique efficace. Le métabolisme ultérieur de la rispéridone est en N-désalkylation. Lorsqu'il est pris par voie orale, Risperidone Organica est retiré avec une demi-vie d'environ 3 heures. Il a été établi que la demi-vie de la 9-hydroxyrisperidone et de la fraction antipsychotique active est de 24 heures. Chez la plupart des patients, la concentration à l'équilibre de Risperidone Organic est observée un jour après le début du traitement. L'état d'équilibre de la 9-hydroxyrisperidone est atteint dans la plupart des cas 3-4 jours après le début du traitement. La concentration de Risperidone Organic dans le plasma est proportionnelle à la dose du médicament (dans les doses thérapeutiques). Risperidone Organa est rapidement distribué dans le corps. Le volume de distribution est de 1-2 l / kg. Dans le plasma, Risperidone Organica est associé à l'albumine et à l'alpha-1-glycoprotéine acide. La fraction de Riceridone Organique, qui est liée par la protéine plasmatique, est respectivement de 88% et de 77% dans le cas de la 9-hydroxyryrisperidone. Elle est excrétée par les reins - 70% (dont 35-45% sous forme pharmacologique fraction active) et 14% avec la bile. Le reste est constitué de métabolites inactifs.
Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux
Chez les patients âgés, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance rénale, la concentration du médicament dans le plasma augmente et la demi-vie (T1 / 2) augmente.
Les concentrations de rispéridone organique dans le plasma chez les patients atteints d'insuffisance hépatique ne changent pas.

Les indications:Schizophrénie (aiguë et chronique) et d'autres conditions psychotiques avec des symptômes productifs et / ou négatifs. Abus de médicaments ou dépendance à la drogue. En tant que thérapie auxiliaire: dans le traitement de la manie dans les troubles bipolaires; troubles du comportement chez les adolescents de 15 ans et les adultes ayant un niveau intellectuel réduit ou un retard mental, dans les cas où un comportement destructeur (agressivité, impulsivité, autoagressivité) est à l'origine du tableau clinique de la maladie.

Contre-indicationsHypersensibilité aux composants du médicament les enfants de moins de 15 ans; période de lactation.

Soigneusement:Maladies du système cardiovasculaire (insuffisance cardiaque chronique, infarctus du myocarde, anomalies de la conduction myocardique), déshydratation et hypovolémie, maladie cérébrovasculaire, maladie de Parkinson, convulsions (y compris les antécédents), insuffisance rénale ou hépatique sévère (voir Recommandations posologiques), abus de médicaments ou pharmacocinétique (bradycardie, déséquilibre électrolytique, allongement de l'intervalle QT), tumeur cérébrale, obstruction intestinale, surdosage aigu, syndrome de Reye (antiémétique). effet de risperidone Organics peut masquer les symptômes de ces conditions).

Grossesse et allaitement:La sécurité de Risperidone Organic chez les femmes enceintes n'a pas été étudiée. Pendant la grossesse, le médicament est utilisé si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.
Parce que Risperidone Organica et 9-hydroxyrisperidone pénètrent dans le lait maternel, les femmes qui utilisent ce médicament n'allaitent pas.

Dosage et administration:À l'intérieur.
Schizophrénie
Adultes et enfants de plus de 15 ans. Risperidone Organica peut être administré une ou deux fois par jour. La dose initiale est de -2 mg par jour. Le deuxième jour, la dose doit être augmentée à 4 mg par jour. A partir de ce moment, la dose peut être maintenue au même niveau ou ajustée individuellement si nécessaire. Habituellement, la dose optimale est de 4 à 6 mg par jour. Dans certains cas, une augmentation plus lente de la dose et des doses initiales et d'entretien plus faibles peuvent être justifiées. Des doses supérieures à 10 mg par jour n'ont pas montré d'efficacité supérieure aux doses plus faibles et peuvent provoquer des symptômes extrapyramidaux, car l'innocuité des doses supérieures à 16 mg par jour n'a pas été étudiée, les doses supérieures à ce seuil ne peuvent être utilisées. Les informations sur l'utilisation pour le traitement de la schizophrénie chez les enfants de moins de 15 ans ne sont pas disponibles.
Abus de drogue ou dépendance aux drogues
La dose quotidienne recommandée du médicament est de 2-4 mg.
Manie dans les troubles bipolaires
La dose initiale recommandée du médicament est de 2 mg par jour à la fois. Si nécessaire, cette dose peut être augmentée de 2 mg par jour, pas plus souvent que tous les deux jours. Pour la plupart des patients, la dose optimale est de 2-6 mg par jour.
L'utilisation à long terme de Risperidone Organic chez les adolescents doit être effectuée sous la surveillance constante d'un médecin.
Utilisation chez les enfants de moins de 15 ans Non recommandé.

Effets secondaires:L'incidence des effets indésirables a été classée comme suit: très souvent (> 10%), souvent (> 1% et <10%), rarement (> 0,1% et <1%), rarement (> 0,01% et <0, 1 %), très rarement (<0,01%).
Infections très souvent - chez les patients âgés atteints de démence - les infections des voies urinaires; souvent - nasopharyngite, infections des voies respiratoires supérieures, sinusite, infections des voies urinaires, chez les patients âgés atteints de démence - pneumonie, phlegmon, rhinite, les maladies de type grippal; rarement - infections de l'oreille, infections virales, pharyngite, amygdalite, bronchite, infections oculaires, infections localisées, cystite, onychomycose, acrodermatite, bronchopneumonie, infections respiratoires, trachéobronchite.
Du système nerveux: très souvent - maux de tête, insomnie, parkinsonisme, y compris les symptômes extrapyramidaux (tremblement, rigidité, hypersalivation, bradykinésie, akathisie, dystonie aiguë); souvent - vertiges, somnolence, vision floue; peu fréquent - capacité réduite à se concentrer, augmentation de la fatigue; très rarement - manie ou hypomanie, agitation, anxiété, accident vasculaire cérébral (chez les patients âgés présentant des facteurs prédisposants). Chez les patients atteints de schizophrénie peu fréquents - hypervolémie (soit à cause de la polydipsie, soit à cause du syndrome de sécrétion inadéquate de l'hormone antidiurétique), dyskinésie tardive (mouvements rythmiques involontaires majoritairement de la langue et / ou du visage); syndrome neuroleptique malin (hyperthermie, rigidité musculaire, instabilité des fonctions autonomes (sudation abondante, tachycardie et autres troubles du rythme cardiaque, fluctuations de la pression artérielle, pâleur de la peau, dyspnée, trouble de l'urination), altération de la conscience et augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase); la thermorégulation du syndrome malin des neuroleptiques; il n'y a pas de données sur l'incidence des crises d'épilepsie.
Du système digestif: souvent - nausées ou vomissements, dyspepsie, sécheresse de la muqueuse buccale, constipation, douleurs abdominales; rarement - l'augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hypo- ou hypersalivation, l'anorexie et / ou l'augmentation de l'appétit, l'augmentation ou la réduction du poids corporel.
Du système cardiovasculaire: souvent - tachycardie réflexe; rarement, hypotension orthostatique ou augmentation de la pression artérielle; très rarement - la fibrillation auriculaire.
Troubles respiratoires, thoraciques et troubles du médiastin: congestion souvent nasale, essoufflement, épistaxis, congestion des sinus, patients âgés atteints de démence - toux, rhinorrhée; rarement - respiration sifflante, pneumonie d'aspiration, dysphonie, toux productive, blocage des voies respiratoires, respiration sifflante humide, insuffisance respiratoire, œdème du nez, hyperventilation; très rarement - syndrome d'apnée du sommeil.
De l'hématopoïèse: souvent l'anémie; rarement - granulocytopénie; très rarement - thrombocytopénie, agranulocytose.
Du système immunitaire: rarement - hypersensibilité; très rarement - choc anaphylactique.
Système endocrinien: rarement - galactorrhée, troubles menstruels, aménorrhée, prise de poids; rarement - gynécomastie; très rarement - l'hyperglycémie et l'exacerbation du diabète préexistant, une violation de la sécrétion de l'hormone antidiurétique.
Du côté des reins et des voies urinaires: souvent - incontinence urinaire; rarement - douleur en urinant; très rarement - rétention urinaire.
De la part du système reproducteur et des glandes mammaires: souvent - absence d'éjaculation; peu fréquents - menstruations, aménorrhée, gynécomastie, pertes vaginales, troubles de l'érection, troubles de l'éjaculation, hypertrophie du sein, dysfonction sexuelle, éjaculation rétrograde; très rarement - priapisme.
Réactions allergiques souvent - la rhinite, l'éruption; rarement - angioedème, photosensibilisation.
De la peau: rarement - peau sèche, hyperpigmentation, démangeaisons, séborrhée.
Du système ostéo-musculaire et du tissu conjonctif: douleurs lombaires, arthralgies, douleurs aux extrémités, chez les patients âgés atteints de démence, troubles de la marche, gonflement des articulations; rarement - douleurs musculaires dans la poitrine, raideur des articulations, faiblesse musculaire, rhabdomyolyse.
Violations courantes: souvent - fatigue, asthénie, fièvre, douleur dans la poitrine, chez les patients âgés atteints de démence: œdème périphérique, troubles de la marche; peu fréquent - soif, œdème de type grippal, mauvaise santé, gonflement du visage, œdème général, frissons, extrémités froides, syndrome de sevrage; très rarement - hypothermie.
Violations des indicateurs de laboratoire et instrumentaux: souvent une augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase, une augmentation de la fréquence cardiaque, chez les patients âgés atteints de démence - une augmentation de la température du corps; rarement, une augmentation de l'activité de l'alanine aminotransférase, un trouble ECG, une augmentation du nombre d'éosinophiles dans le sang, une augmentation de l'activité de l'aspartate aminotransférase, une augmentation du nombre de leucocytes dans le sang, une augmentation des taux de glucose sanguin , une diminution de la concentration en hémoglobine, une diminution de l'hématocrite, une diminution de la température corporelle, une diminution de la pression artérielle; très rarement - la prolongation de l'intervalle Q-T sur l'électrocardiogramme.

Surdosage:En cas de surdosage, la possibilité d'un surdosage dû à la prise de plusieurs médicaments doit être envisagée.
Symptômes: somnolence, sédation, dépression, tachycardie, baisse de la tension artérielle, troubles extrapyramidaux, dans de rares cas, prolongation de l'intervalle Q-T.
Traitement: il est nécessaire d'assurer la perméabilité des voies aériennes pour une oxygénation et une ventilation adéquates, un lavage gastrique (après intubation, si le patient est inconscient) et la mise en place de charbon actif en association avec des laxatifs.Thérapie symptomatique visant à maintenir les fonctions vitales du corps.Pour diagnostiquer en temps opportun les violations possibles du rythme du coeur, il est nécessaire de commencer à surveiller l'électrocardiogramme dès que possible. Une observation médicale soigneuse et une surveillance de l'électrocardiogramme sont effectuées jusqu'à disparition complète des symptômes d'intoxication. Il n'y a pas d'antidote spécifique. La réduction de la tension artérielle et l'effondrement doivent être éliminés par des perfusions intraveineuses et / ou des médicaments sympathomimétiques. En cas de développement de symptômes extrapyramidaux aigus, m-holinoblokatory (trihexyphénidyle).

Interaction:Étant donné que Risperidone Organica a un effet principalement sur le système nerveux central, il doit être utilisé avec précaution en association avec d'autres médicaments à action centrale et avec de l'alcool. Risperidone Organica réduit l'efficacité de la lévodopa et d'autres agonistes des récepteurs de la dopamine. Clozapine réduit la clairance de Risperidon Organica.
Lorsque la carbamazépine a été utilisée, la fraction antipsychotique active de Risperidone Organic dans le plasma a diminué. Des effets similaires peuvent être observés avec l'utilisation d'autres inducteurs d'enzymes hépatiques microsomiques.
Les dérivés de la phénothiazine, les antidépresseurs tricycliques et certains bêta-bloquants peuvent augmenter les concentrations de Risperidone Organica dans le plasma, mais cela n'affecte pas la concentration de la fraction antipsychotique active. Fluoxétine peut augmenter la concentration de Risperidone Organica dans le plasma, mais dans une moindre mesure - la concentration de la fraction antipsychotique active, de sorte que la dose de rispéridone organique doit être ajustée.
Lors de l'utilisation de Risperidone Organic, conjointement avec d'autres médicaments, fortement liés aux protéines plasmatiques, le déplacement exprimé cliniquement d'un médicament, aucune fraction protéique du plasma n'est observée.
Les médicaments hypotenseurs augmentent la gravité de l'abaissement de la pression artérielle sur le fond de Risperidone organique.

Instructions spéciales:Précautions d'emploi
Transition de la thérapie avec d'autres médicaments antipsychotiques. Lorsque la schizophrénie, au début du traitement avec Risperidon organique, il est recommandé d'annuler progressivement la thérapie précédente, si elle est cliniquement justifiée.Si les patients sont transférés de la thérapie de formes de dépôt d'antipsychotiques, alors il est recommandé de commencer à prendre Risperidone organique au lieu de la prochaine injection prévue. Périodiquement, la nécessité de poursuivre le traitement par des médicaments antiparkinsoniens doit être évaluée.
En relation avec l'action bloquante alpha-adrénergique de Risperidone Organic, une hypotension orthostatique peut survenir, en particulier pendant la période de sélection initiale de la dose. Avec une diminution de la pression artérielle devrait envisager de réduire la dose. Chez les patients atteints de maladies du système cardiovasculaire, ainsi que pendant la déshydratation, l'hypovolémie ou les troubles cérébro-vasculaires, la dose doit être augmentée progressivement, selon les recommandations. L'apparition de symptômes extrapyramidaux est un facteur de risque de développement de la dyskinésie tardive. En cas de signes et de symptômes de dyskinésie tardive, il faut envisager l'abolition de tous les antipsychotiques.
L'administration d'antipsychotiques, y compris Risperidone Organica, aux patients atteints de la maladie de Parkinson ou de démence avec Levy doit être effectuée avec précaution, car dans les deux groupes, la sensibilité aux antipsychotiques a été augmentée (diminution de la sensibilité à la douleur, confusion, instabilité posturale). chutes fréquentes et symptômes extrapyramidaux), et le risque de développer un syndrome malin des neuroleptiques caractérisé par une hyperthermie, une rigidité musculaire, une instabilité des fonctions autonomes, une altération de la conscience et une augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase (myoglobinurie (rhabdomyolyse) et insuffisance rénale aiguë. ) pour annuler tous les médicaments antipsychotiques, y compris la rispéridone Organics. Avec le retrait de la carbamazépine et d'autres inducteurs des enzymes «hépatiques», la dose de Risperidone Organica devrait être réduite.
Chez les patients âgés atteints de démence dans le traitement des antipsychotiques atypiques, y compris Risperidone, il y a une augmentation de la mortalité par rapport au placebo. Lorsque Risperidone était utilisé pour cette population, l'incidence des décès était de 4,0% chez les patients Risperidone, comparativement à 3,1% pour le placebo. L'âge moyen des patients décédés est de 86 ans (intervalle de 67 à 100 ans).
Chez les patients âgés atteints de démence prenant des formes orales Risperidone, il y avait une augmentation de la mortalité chez les patients prenant furosémide et Risperidone (7,3%, âge moyen 89 ans, extrêmes 75-97 ans) comparé au groupe prenant seulement risperidone (4,1%, âge moyen 84 ans, intervalle de 75 à 96 ans) et un groupe qui n'a furosémide (3,1%, l'âge moyen est de 80 ans, l'intervalle est de 67-90 ans). Il n'y a pas de mécanismes physiopathologiques qui expliquent cette observation. Néanmoins, un soin particulier doit être pris lors de la prescription du médicament dans de tels cas. Il n'y avait pas d'augmentation de la mortalité chez les patients prenant d'autres diurétiques en même temps que la rispéridone. Indépendamment du traitement, la déshydratation est un facteur de risque commun de mortalité et doit être surveillée attentivement chez les patients âgés atteints de démence.
Lors du traitement de la drogue Risperidone hyperglycémie, diabète sucré ou exacerbation d'un diabète sucré existant. Établir la relation entre l'utilisation d'antipsychotiques atypiques et l'altération du métabolisme du glucose est compliquée par un risque accru de développer un diabète chez les patients atteints de schizophrénie et la prévalence du diabète sucré dans la population générale.Compte tenu de ces facteurs, la relation entre l'utilisation des antipsychotiques atypiques et le développement d'effets secondaires associés à l'hyperglycémie n'est pas entièrement établie. Chez tous les patients, il est nécessaire d'effectuer une surveillance clinique de la présence de symptômes d'hyperglycémie et de diabète sucré.
Dans le traitement avec la rispéridone, il y avait une augmentation significative du poids corporel. Il est nécessaire de surveiller le poids corporel des patients sous traitement médicamenteux Risperidone. Des précautions doivent être prises lors de la prescription de Risperidone Organica à des patients ayant des antécédents d'arythmie cardiaque, à des patients présentant un allongement de l'intervalle Q-T congénital et associés à des médicaments augmentant l'intervalle Q-T.
La capacité des neuroleptiques typiques à réduire le seuil de préparation convulsive est connue. La prudence devrait être utilisée pour administrer Risperidone Organica aux patients avec l'épilepsie. Le traitement avec un puissant antagoniste des récepteurs D2 par la rizpéridone organique peut entraîner le développement de tumeurs de l'hypophyse, de l'hyperprolactinémie et de la galactorrhée.
L'utilisation d'antipsychotiques peut provoquer une dysphagie et une violation de la motilité œsophagienne.
Risperidone Organica et d'autres antipsychotiques doivent être utilisés avec précaution chez les patients atteints de démence d'Alzheimer qui présentent un risque accru de pneumonie par aspiration.
On devrait conseiller aux patients de s'abstenir de suralimentation en raison de la possibilité de gain de poids.
Pendant le traitement, il est nécessaire de s'abstenir de boire de l'alcool.
Il est recommandé que le médicament soit progressivement éliminé, car après un arrêt brutal du traitement avec de fortes doses de neuroleptiques, le développement du syndrome de sevrage (vomissements, nausées, augmentation de la transpiration, insomnie) est possible.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant le traitement, il est nécessaire de s'abstenir de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Les comprimés de 2 mg ou 4 mg.

Emballage:Pour 2, 3, 5 ou 6 packs contour de 10 comprimés ainsi que des instructions pour un usage médical dans un paquet en carton.
Pour 20, 30, 50 ou 60 comprimés dans une banque de verre de protection contre la lumière, ainsi que des instructions pour un usage médical dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C
Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser à la fin de la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:PL-000857

Date d'enregistrement:14.10.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:ORGANICS, JSC ORGANICS, JSC Russie

Fabricant: & nbsp

ORGANICS, JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Risperidone Organica (Risperidone Organika)