Risperidone Zentiva - instructions d'utilisation, doses, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:Risperidone est un antagoniste monoaminergique sélectif avec des propriétés uniques. Il a une forte affinité pour la 5-HT sérotoninergique₂récepteurs et dopaminergiques ré₂récepteurs Risperidone est également associé à α₁récepteurs adrénergiques et un peu plus faibles avec H₁-histaminergique et α₂récepteurs adrénergiques. Risperidone n'a pas d'affinité pour les récepteurs cholinergiques. Risperidone réduit les symptômes productifs de la schizophrénie, provoque moins d'inhibition de l'activité motrice et, dans une moindre mesure, induit la catalepsie que les antipsychotiques classiques. Un antagonisme central équilibré à la sérotonine et la dopamine réduit la probabilité de développer des effets secondaires extrapyramidaux et élargit l'effet thérapeutique du médicament pour inclure les symptômes négatifs et affectifs de la schizophrénie.

Pharmacocinétique

Succion

La rispéridone après absorption est complètement absorbée, atteignant une concentration maximale (DE_max) dans le plasma sanguin après 1-2 heures. La biodisponibilité absolue de la rispéridone après administration orale est de 70%.La biodisponibilité relative après administration orale de rispéridone sous forme de comprimés est de 94% par rapport à la rispéridone administrée par voie intraveineuse sous forme de solution. La nourriture n'affecte pas l'absorption du médicament, donc risperidone peut être utilisé indépendamment de l'apport alimentaire. La concentration d'équilibre de la rispéridone dans le plasma chez la plupart des patients est atteinte en 1 jour. La concentration à l'équilibre du principal métabolite actif (9-hydroxyrisperidone) dans le plasma sanguin est atteinte en 4-5 jours.

Distribution

Risperidone est rapidement distribué dans le corps. Le volume de distribution est de 1-2 l / kg. Dans le plasma sanguin risperidone se lie à l'albumine et alpha₁glycoprotéine acide. Risperidone 90% lié par les protéines plasmatiques, 9-hydroxyrisperidone - de 77%.

Métabolisme et excrétion

La rispéridone est métabolisée par l'isoenzyme CYP2ré6 à 9-hydroxyrisperidone, qui a une action pharmacologique analogue à la rispéridone. Risperidone et la 9-hydroxyrisperidone constitue la fraction antipsychotique active. Isozyme CYP2ré6 est sensible au polymorphisme génétique. Chez les patients présentant un métabolisme isoenzymatique intensif CYP2ré6 risperidone se transforme rapidement en 9-hydroxyrisperidone, alors que chez les patients ayant un métabolisme réduit, cette transformation se produit beaucoup plus lentement. Bien que les patients ayant un métabolisme intensif aient une concentration plus faible de rispéridone et une plus forte concentration de 9-hydroxyrisperidone dans le plasma sanguin que les patients dont le métabolisme est faible, la pharmacocinétique totale de la rispéridone et de la 9-hydroxyrisperidone similaire chez les patients présentant un métabolisme intensif et faible CYP2ré6.

Une autre façon de métaboliser la rispéridone est N-dealkylation. Recherche dans in vitro sur les microsomes du foie humain a montré que risperidone en concentrations cliniquement significatives n'inhibe pas le métabolisme des médicaments qui subissent une biotransformation avec les isoenzymes du cytochrome P450, y compris CYP1UNE2, CYP2UNE6, CYP2C8/9/10, CYP2ré6, CYP2E1, CYP3UNE4 et CYP3UNE5. Une semaine après le début du traitement, 70% de la dose est excrétée dans l'urine, 14% - avec les fèces. Dans l'urine risperidone ensemble avec 9-hydroxyrisperidone constituent 35-45% de la dose. Le reste est constitué de métabolites inactifs. Après ingestion chez les patients atteints de psychose risperidone est excrété du corps avec une demi-vie (T_1/2) pendant environ 3 heures. T_1/2La 9-hydroxyrisperidone et la fraction antipsychotique active sont de 24 heures.

Linéarité

La concentration de rispéridone dans le plasma sanguin est directement proportionnelle à la dose prise dans la plage thérapeutique des doses.

Patients âgés et patients présentant une insuffisance hépatique et rénale

Après une dose unique de rispéridone vers l'intérieur chez les patients âgés, les concentrations de la fraction antipsychotique active dans le plasma sanguin étaient en moyenne 43%_1/2a duré 38% plus longtemps et la clairance a diminué de 30%. Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée, la clairance de la fraction antipsychotique active était d'environ 48% de la clairance chez les jeunes volontaires sains. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, la clairance de la fraction antipsychotique active était d'environ 31% de celle des volontaires jeunes en bonne santé. T_1/2 La fraction antipsychotique active était de 16,7 heures chez les jeunes volontaires. 24,9 heures chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (environ 1,5 fois plus élevée que chez les jeunes volontaires) et 28,8 heures chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (environ 1,7 fois plus élevée que chez les patients jeunes). Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la concentration de rispéridone dans le plasma sanguin n'a pas changé, mais la concentration moyenne de la fraction libre de rispéridone a augmenté de 37,1%.

Liquidation et T_1/2La rispéridone et l'antipsychotique active lors de l'ingestion chez les patients présentant une altération modérée et sévère de la fonction hépatique ne différaient pas significativement de ces paramètres chez les jeunes volontaires sains.

Enfants

La pharmacocinétique de la rispéridone, de la 9-hydroxyrisperidone et de la fraction antipsychotique active chez les enfants est comparable à celle des patients adultes.

Influence du sexe, de la race et du tabagisme

L'analyse pharmacocinétique de population n'a pas révélé l'effet évident du sexe, de la race ou du tabagisme sur la pharmacocinétique de la rispéridone et la fraction pharmacocinétique active.

Les indications:

- Traitement de la schizophrénie chez les adultes;

- traitement des épisodes maniaques associés à un trouble bipolaire de modéré à sévère chez les adultes;

- traitement symptomatique à court terme (jusqu'à 6 semaines) de l'agression persistante chez les patients atteints de démence due à la maladie d'Alzheimer, modérée à sévère, ne se prêtant pas à des méthodes de correction non pharmacologiques et présentant un risque pour le patient et autrui ( cette forme de dosage n'est pas applicable pour commencer le traitement et à l'étape de l'escalade de la dose en rapport avec l'impossibilité du maintien de la dose effective minimale de 0,25 mg);

- traitement symptomatique à court terme (jusqu'à 6 semaines) de l'agression persistante dans la structure du trouble du comportement chez les enfants de 5 ans et les adolescents présentant un retard mental (poids corporel supérieur à 50 kg pour cette forme posologique en raison de l'incapacité à fournir la dose efficace minimale (0,25 mg) et au stade de l'augmentation de la dose), diagnostiquée conformément à DSM-IV (Manuel sur les diagnostics et les statistiques des troubles mentaux, 4e édition, États-Unis), dans lequel, en raison de la gravité de l'agression ou d'un autre comportement destructeur, un traitement médicamenteux est nécessaire.La pharmacothérapie devrait faire partie d'un programme de traitement plus vaste, comprenant des activités psychologiques et éducatives. Risperidone devrait être nommé par un spécialiste dans le domaine de la neurologie pédiatrique et de la pédopsychiatrie ou un médecin connaissant bien le traitement des troubles du comportement chez les enfants et les adolescents.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la rispéridone ou à tout autre composant du médicament;

- intolérance au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

- Chez les patients atteints de maladies du système cardiovasculaire (insuffisance cardiaque chronique, un précédent infarctus du myocarde, anomalies de la conduction cardiaque);

- avec déshydratation et hypovolémie;

- avec application simultanée de furosémide (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments");

- chez les patients avec une circulation cérébrale altérée;

- chez les patients atteints de la maladie de Parkinson;

- avec des convulsions (y compris l'anamnèse);

- chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique sévère (voir rubrique "Mode d'administration et dose");

- à l'abus de médicaments ou à la pharmacodépendance;

- à des conditions prédisposant au développement de la tachycardie comme la «pirouette» (bradycardie, déséquilibre électrolytique, médication concomitante, allongement de l'intervalle) QT);

- chez les patients atteints de neutropénie;

- chez les patients atteints de diabète sucré;

- avec hyperglycémie;

- chez les patients atteints d'hyperprolactinémie;

- avant l'opération pour enlever les cataractes;

- chez les patients présentant une tumeur au cerveau, une occlusion intestinale, une surdose aiguë de médicament, avec le syndrome de Reys (l'effet antiémétique de la rispéridone peut masquer les symptômes de ces affections);

- chez les patients présentant des facteurs de risque de thromboembolie veineuse;

- chez les patients atteints de démence avec des organes de Levy:

- chez les patients âgés atteints de démence cérébrovasculaire;

- pendant la grossesse et l'allaitement.

Grossesse et allaitement:

Grossesse

Des études approfondies sur l'utilisation de la rispéridone chez les femmes enceintes ne a été réalisée. Chez les nouveau-nés qui ont été exposés au cours du troisième trimestre grossesse, les effets des médicaments antipsychotiques (y compris risperidone), après la naissance, il y avait un risque accru de développer des réactions indésirables sous forme de symptômes extrapyramidaux et / ou de syndrome de sevrage de sévérité et de durée variables. Des cas d'anxiété, de labilité de la tension artérielle, de tremblements, de somnolence, de syndrome de détresse respiratoire ou de troubles de l'alimentation ont été signalés. Les nouveau-nés dont les mères ont pris risperidone dans le troisième trimestre de la grossesse, devrait être sous surveillance médicale prudente.

Risperidone Zentiva peut être utilisé pendant la grossesse seulement si absolument nécessaire, si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.S'il est nécessaire d'arrêter le traitement pendant la grossesse, le médicament doit être retiré progressivement.

Période d'allaitement

Dans les études animales, il a été constaté que risperidone et la 9-hydroxyrisperidone a pénétré dans le lait maternel. Il est prouvé que dans le lait maternel humain risperidone et la 9-hydroxyrisperidone pénètre en petites quantités. Ces effets indésirables chez les nourrissons allaités sont absents. L'allaitement avec risperidone n'est pas recommandé.

La fertilité

Comme avec d'autres antagonistes ré₂-récepteurs dopamine, risperidone augmente la teneur en prolactine dans le plasma sanguin. L'hyperprolactinémie peut inhiber la production de l'hormone hypothalamique libérant les gonadotrophines, ce qui entraîne une diminution de la sécrétion de la gonadotrophine hypophysaire. Ceci, à son tour, peut déprimer la fonction reproductive en perturbant la synthèse des hormones sexuelles chez les femmes et les hommes.

Au cours des études précliniques, les phénomènes correspondants n'ont pas été observés.

Dosage et administration:

Le médicament est pris en interne, indépendamment de la réception de la nourriture.

Le comprimé de Risperidone Zentiva 1 mg présente un risque de division en doses égales de 0,5 mg. Si la dose initiale recommandée est de 0,25 mg, le traitement doit commencer par un autre risperidone contenant la préparation, ayant le dosage nécessaire.

Schizophrénie

Adultes

Le médicament Risperidone Zentiva peut être administré une ou deux fois par jour.

La dose initiale du médicament est de 2 mg par jour. Le deuxième jour, la dose doit être augmentée à 4 mg par jour. A partir de ce moment, la dose peut être maintenue au même niveau ou ajustée individuellement si nécessaire. Habituellement, la dose optimale est de 4 à 6 mg par jour. Dans certains cas, une augmentation plus lente de la dose et des doses initiales et d'entretien plus faibles peuvent être justifiées.

Les doses supérieures à 10 mg par jour n'ont pas montré une efficacité supérieure par rapport aux doses plus faibles et peuvent provoquer des symptômes extrapyramidaux. En raison du fait que l'innocuité des doses supérieures à 16 mg par jour n'a pas été étudiée, les doses supérieures à ce seuil sont interdites.

Patients âgés

La dose initiale recommandée de 0,5 mg par réception 2 fois par jour. Le dosage peut augmenter individuellement de 0,5 mg 2 fois par jour à 1-2 mgs 2 fois par jour.

Enfants

En raison du manque de données sur l'innocuité et l'efficacité, Risperidone Zentiva n'est pas recommandé chez les enfants de moins de 18 ans souffrant de schizophrénie.

Épisodes maniaques associés au trouble bipolaire

Adultes

La dose initiale recommandée du médicament est de 2 mg une fois par jour. Si nécessaire, cette dose peut être augmentée d'au moins 24 heures pour 1 mg par jour. Pour la plupart des patients, la dose optimale est de 1-6 mg par jour, selon l'efficacité et la tolérabilité. L'utilisation de doses supérieures à 6 mg par jour chez les patients présentant des épisodes maniaques n'a pas été étudiée.

L'opportunité de poursuivre le traitement par Risperidon Zentiva doit être régulièrement évaluée et confirmée par un médecin spécialiste.

Patients âgés

La dose initiale recommandée est de 0,5 mg 2 fois par jour.Le dosage peut augmenter individuellement de 0,5 mg 2 fois par jour à 1-2 mgs 2 fois par jour. Des précautions doivent être prises en rapport avec l'expérience limitée du médicament chez les patients âgés.

Enfants

En raison du manque de données de sécurité, Risperidone Zentiva n'est pas recommandé chez les enfants de moins de 18 ans souffrant de trouble bipolaire.

Agression continue chez les patients atteints de démence due à la maladie d'Alzheimer

Pour la plupart des patients, la dose optimale est de 0,5 mg 2 fois par jour. Cependant, certains patients reçoivent 1 mg deux fois par jour.

Le médicament Risperidone Zentiva ne doit pas être utilisé pendant plus de 6 semaines chez les patients présentant une agression persistante chez les patients atteints de démence due à la maladie d'Alzheimer. Pendant le traitement, l'état des patients et la nécessité de poursuivre le traitement doivent être régulièrement évalués par un spécialiste médical.

Agression continue dans la structure du trouble des conduites

Enfants de 5 à 18 ans

Les patients ayant un poids corporel de 50 kg ou plus - la dose initiale recommandée du médicament - 0,5 mg une fois par jour. Si nécessaire, cette dose peut être augmentée de 0,5 mg par jour. L'intervalle de correction de la dose doit être d'au moins 48 heures. Pour la plupart des patients, la dose optimale est une dose de 1 mg 1 fois par jour. Cependant, pour certains patients, une dose de 0,5 mg 1 fois par jour est plus préférable, tandis que certains doivent augmenter la dose à 1,5 mg par jour.

Comme pour toute autre thérapie symptomatique, l'opportunité de poursuivre le traitement par Risperidone Zentiva doit être régulièrement évaluée et confirmée.

L'utilisation du médicament chez les enfants de moins de 5 ans n'est pas recommandée en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité.

Maladies du foie et des reins

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la capacité à excréter la fraction antipsychotique active est réduite par rapport aux autres patients. Chez les patients atteints d'une maladie du foie, il existe une concentration accrue de fraction libre de rispéridone dans le plasma sanguin. La dose initiale et d'entretien de la préparation de Risperidone Zentiva doit être réduite de 2 fois conformément aux indications dans ce groupe de patients, l'augmentation de la dose chez les patients atteints de maladies hépatiques et rénales devrait être plus lente.

Risperidone Zentiva doit être administré avec prudence chez cette catégorie de patients.

Le syndrome "d'annulation"

L'arrêt de la drogue est recommandé d'être effectuée progressivement. Les symptômes de sevrage aigu, y compris les nausées, les vomissements, la transpiration et l'insomnie, étaient très rares après une interruption brutale des doses élevées. Peut-être la réapparition de symptômes psychotiques, il y a aussi des rapports de la survenue de troubles associés à des mouvements involontaires (tels que l'acathisie, la dystonie et la dyskinésie).

Transition de la thérapie avec d'autres médicaments antipsychotiques

Au début du traitement avec le médicament Risperidone Zentiva, il est recommandé d'abolir progressivement la thérapie précédente, si elle est cliniquement justifiée. Dans ce cas, si les patients sont transférés du traitement des formes à effet retard des antipsychotiques, il est recommandé de commencer le traitement par Risperidone Zentiva au lieu de la prochaine injection prévue. Périodiquement, la nécessité de poursuivre la thérapie actuelle avec des médicaments antiparkinsoniens devrait être évaluée.

Effets secondaires:

Lors de l'utilisation de la rispéridone, les effets secondaires suivants peuvent survenir, qui sont divisés selon les classes système-organe conformément à la classification du Dictionnaire médical pour les activités de réglementation (MedDRA). La classification de l'OMS a été utilisée pour indiquer l'incidence des événements indésirables: très souvent (≥ 10%); souvent (≥ 1% et <10%); rarement (≥ 0,1% et <1%); rarement (≥ 0,01% et <0,1%); très rarement (<0,01%); la fréquence est inconnue (il n'est pas possible de déterminer l'incidence des effets secondaires à partir des données disponibles).

Maladies infectieuses et parasitaires: souvent - pneumonie, bronchite, infection des voies respiratoires supérieures, sinusite, infection des voies urinaires, infection de l'oreille, grippe; rarement - infections respiratoires, cystite, infections oculaires, amygdalite, onychomycose, inflammation locale du tissu sous-cutané, infections virales, acarobactéries; rarement - une infection.

Violations du système sanguin et lymphatique: rarement - neutropénie, diminution du nombre de leucocytes, thrombocytopénie, anémie, diminution de l'hématocrite, augmentation de la teneur relative en éosinophiles; rarement - agranulocytose⁴.

Troubles du système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité; réactions rarement anaphylactiques⁴.

Troubles du système endocrinien: souvent - hyperprolactinémie¹; rarement - une violation de la sécrétion de l'hormone antidiurétique, glucosurie.

Troubles du métabolisme et de la nutrition: souvent - gain de poids, augmentation de l'appétit, diminution de l'appétit; rarement - le diabète sucré³hyperglycémie, polydipsie, perte de poids, anorexie, hypercholestérolémie; rarement - hyperhydratation⁴, hypoglycémie, hyperinsulinémie⁴hypertriglycéridémie; très rarement l'acidocétose diabétique.

Troubles de la psyché: très souvent - insomnie²; souvent - troubles du sommeil, dépression, agitation, anxiété; rarement - manie, confusion, diminution de la libido, nervosité, cauchemars; rarement - affect émoussé, anorgasmie.

Les perturbations du système nerveux: très souvent sédation / somnolence, parkinsonisme², mal de tête; souvent - akathisie², dystonie², vertiges, dyskinésie², tremblement; rarement - dyskinésie tardive, ischémie cérébrale, absence de réponse aux stimuli, perte de conscience, diminution du niveau de conscience, convulsions², évanouissement, hyperactivité psychomotrice, déséquilibre, mauvaise coordination, vertiges posturaux, troubles de l'attention, troubles de l'articulation, dysgueusie, hypoesthésie, paresthésie; syndrome neuroleptique rarement malin, troubles cérébro-vasculaires, coma diabétique, tremblements de la tête.

Les violations de la part de l'organe de la vue: souvent - conjonctivite, vision floue; peu fréquents - photophobie, yeux secs, larmoiement accru, hyperémie des yeux; rarement - glaucome, violation du mouvement des globes oculaires, formation de croûtes sur le bord de la paupière, syndrome peropératoire de l'iris "flasque", occlusion de l'artère de la coquille.

Maladie cardiaque: souvent - tachycardie; peu fréquents - bloc auriculo-ventriculaire, troubles de la conduction, allongement de l'intervalle QT, modifications de l'électrocardiogramme, bradycardie, palpitations, fibrillation auriculaire; rarement - arythmie sinusale.

Troubles auditifs et troubles labyrinthiques: rarement - vertige, le bruit dans les oreilles, la douleur dans les oreilles.

Troubles vasculaires: souvent - augmentation de la pression artérielle; rarement - la réduction de la pression artérielle, l'hypotension orthostatique, les bouffées de chaleur; rare - thromboembolie de l'artère pulmonaire, thrombose veineuse.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: souvent - essoufflement, mal de gorge, toux, saignement de nez, congestion nasale; rarement - la pneumonie d'aspiration, la congestion dans les poumons, le syndrome de «l'engorgement» des voies respiratoires, la respiration sifflante dans les poumons, la respiration stertoreuse, la dysphonie, les troubles respiratoires; rarement - syndrome d'apnée du sommeil, hyperventilation.

Troubles du tractus gastro-intestinal: souvent - douleurs abdominales, gêne gastro-intestinale, nausées, vomissements, constipation, diarrhée, indigestion, bouche sèche, mal de dents; rarement - incontinence fécale, fécalome, gastro-entérite, dysphagie, ballonnement; rarement - pancréatite, obstruction intestinale, gonflement de la langue, chéilite; très rarement - iléus.

Perturbations du foie et des voies biliaires: rarement augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques", augmentation de l'activité de la gamma-glutamyl transférase (GGT); rarement - jaunisse.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: souvent - une éruption cutanée, un érythème; rarement - urticaire, prurit, alopécie, hyperkératose, eczéma, peau sèche, décoloration de la peau, acné, dermatite séborrhéique, troubles cutanés, lésions de la peau; rarement - éruption médicamenteuse, pellicules; très rarement - l'œdème de Quincke.

Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs: souvent - spasmes musculaires, douleurs musculaires, douleurs dorsales, arthralgies: rarement - augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase (CK) dans le plasma sanguin, mauvaise posture, raideur articulaire, gonflement des articulations, faiblesse musculaire, douleur cervicale; rarement rhabdomyolyse.

Troubles des reins et des voies urinaires: souvent - énurésie, incontinence urinaire; rarement - pollakiurie, rétention urinaire, dysurie.

Grossesse, conditions post-partum et périnatales: rarement - syndrome de sevrage chez les nouveau-nés⁴.

Violations des organes génitaux et de la glande mammaire: rarement - dysfonction érectile, trouble de l'éjaculation, aménorrhée, irrégularité menstruelle², oligoménorrhée, gynécomastie, galactorrhée, troubles sexuels, sensibilité des seins, gêne dans les glandes mammaires, écoulement vaginal; rarement - priapisme⁴, retard de la menstruation, engorgement des glandes mammaires, élargissement des glandes mammaires, écoulement des glandes mammaires.

Troubles généraux et troubles au site d'administration: souvent - œdème²fièvre, douleur thoracique, asthénie, fatigue, douleur; peu fréquents œdème du visage, frissons, hyperthermie, troubles de la marche, gêne thoracique, malaise, détérioration du bien-être, gêne; rarement - hypothermie, extrémités froides, syndrome de «sevrage», compactage des organes et des tissus⁴.

Traumatisme, intoxication et complications de la manipulation: souvent - tomber; rarement - douleur pendant la procédure.

¹L'hyperprolactinémie peut dans certains cas entraîner une gynécomastie, des troubles menstruels, une aménorrhée, une anovulation, une galactorrhée, une altération de la fertilité, une diminution de la libido, une dysfonction érectile.

² Les troubles extrapyramidaux peuvent se manifester par: hypersalivation parkinsonienne, raideur musculo-squelettique, parkinsonisme, bave, rigidité en «roue dentée», bradykinésie, hypokinésie, face masculine, tension musculaire, akinésie, raideur du cou, rigidité musculaire.Parkinsonien, réflexe glabellaire positif, tremblement parkinsonien de repos), akathisie (akathisie, anxiété, hyperkinésie et syndrome des jambes sans repos), tremblements, dyskinésies (dyskinésies, contractions musculaires, choréoathétose, athétose et myoclonies), dystonie.

La dystonie comprend: dystonie, spasmes musculaires, hypertonie musculaire, torticolis, contractions musculaires involontaires, contracture musculaire, blépharospasme, mouvements de rotation des globes oculaires, paralysie de la langue, spasme facial, laryngospasme, myotonie, opisthotonus, spasme oropharyngé, pleurototonus (déformation posturale). ), le langage du spasme et le trism. Il convient également de noter qu'il existe un plus large éventail de symptômes qui n'ont pas toujours une origine extrapyramidale.

L'insomnie comprend: violation de l'endormissement, trouble intrasomnique.

Les convulsions comprennent: convulsions par type grandiose mal.

Les troubles du cycle menstruel comprennent: menstruations irrégulières, oligoménorrhée.

L'œdème comprend: œdème généralisé, œdème périphérique et œdème léger.

³Dans les études contrôlées par placebo, le diabète a été observé chez 0,18% des patients risperidone, comparativement à 0,11% des patients du groupe placebo.L'incidence globale du diabète par les résultats de tous les essais cliniques était de 0,43% de tous les patients risperidone.

⁴ Des effets indésirables n'ont pas été observés dans les études cliniques sur la rispéridone, mais ont été enregistrés après la commercialisation de la rispéridone.

Les événements indésirables, marqué pour les formes posologiques de la palipéridone La palipéridone est actif métabolite de la rispéridone, les profils d'innocuité de ces composés (y compris les formes posologiques pour l'administration par voie orale et pour l'administration par voie parentérale) peuvent donc être liés les uns aux autres. En plus des réactions indésirables décrites ci-dessus, nDans l'utilisation de préparations de palipéridone, on a noté la réaction indésirable suivante, dont le développement peut être attendu avec l'utilisation de la rispéridone.

Troubles cardiaques: syndrome de tachycardie orthostatique posturale.

Effets de classe

Comme avec d'autres antipsychotiques, de très rares cas d'allongement de la dent QT sur l'ECG ont été observés dans la période d'observation post-enregistrement.Autres effets de classe du système cardiovasculaire, observés avec l'utilisation d'antipsychotiques, qui augmentent la longueur de la dent QT, comprennent: arythmie ventriculaire, fibrillation ventriculaire, tachycardie ventriculaire, mort subite, arrêt cardiaque et tachycardie pirouette.

Thromboembolie veineuse

Avec l'utilisation d'antipsychotiques, il y a eu des cas de thromboembolie veineuse, y compris une embolie pulmonaire et des cas de thrombose veineuse profonde (la fréquence est inconnue).

Gain de poids

Lors d'études contrôlées par placebo chez des patients adultes atteints de schizophrénie, une augmentation du poids corporel de 7% ou plus a été observée après 6 à 8 semaines de traitement chez 18% des patients prenant risperidoneet chez 9% des patients prenant un placebo. Lors d'essais cliniques contrôlés par placebo chez des patients présentant des épisodes maniaques, le nombre de cas de gain de poids de 7% ou plus après 3 semaines de traitement était comparable dans le groupe recevant risperidone (2,5%) et dans le groupe placebo (2,4%), alors que dans le groupe témoin actif, il y en avait un peu plus (3,5%).

Chez les enfants présentant des troubles du comportement au cours des essais cliniques à long terme, le poids corporel a augmenté en moyenne de 7,3 kg après 12 mois de traitement. L'augmentation prévue du poids corporel chez les enfants de 5 à 12 ans avec un développement normal est de 3 à 5 kg Par an. Dès l'âge de 12-16 ans, l'augmentation du poids corporel est de 3-5 kg par an pour les filles et d'environ 5 kg par an pour les garçons.

Informations supplémentaires sur des populations spécifiques de patients

Patients âgés atteints de démence

Une attaque ischémique transitoire et un accident vasculaire cérébral ont été observés lors d'essais cliniques avec une fréquence de 1,4% et de 1,5% respectivement chez les patients âgés atteints de démence. En outre, les effets secondaires suivants ont été observés chez les patients âgés atteints de démence avec une fréquence ≥ 5% et à une fréquence au moins deux fois supérieure à celle des autres populations: infections des voies urinaires, œdème périphérique, inhibition et toux.

Enfants

Chez les enfants (5 à 17 ans) avec une fréquence ≥ 5% et une fréquence au moins 2 fois supérieure aux études cliniques chez l'adulte, les effets indésirables suivants ont été observés: somnolence / sédation, fatigue, céphalées, augmentation de l'appétit, vomissements , infections des voies respiratoires supérieures, congestion nasale, douleurs abdominales, vertiges, toux, fièvre, tremblements, diarrhée, énurésie. L'effet de l'utilisation prolongée de la rispéridone sur la puberté et la croissance n'a pas été suffisamment étudié (voir la section «Instructions spéciales»).

Surdosage:

Symptômes:

En général, les symptômes de surdosage observés représentent les effets pharmacologiques déjà connus de la rispéridone sous une forme plus sévère: somnolence, sédation, tachycardie, abaissement de la tension artérielle, symptômes extrapyramidaux. L'allongement de l'intervalle QT et des convulsions. La tachycardie «Piroetnaya» a été notée dans la prise conjointe d'une dose augmentée de risperidone et de paroxetine. En cas de surdosage aigu, la possibilité d'un surdosage dû à la prise de plusieurs médicaments doit être envisagée.

Traitement:

Il est nécessaire d'atteindre et de maintenir la perméabilité des voies respiratoires pour assurer un approvisionnement adéquat en oxygène et en ventilation. Un lavage gastrique (après l'intubation, si le patient est inconscient) et la prise de charbon activé avec un laxatif ne doit être fait que si le médicament a été pris il y a moins d'une heure. Commencer immédiatement la surveillance de l'ECG pour identifier les arythmies possibles.

L'antidote spécifique n'existe pas, une thérapie symptomatique appropriée doit être effectuée. Une chute brutale de la pression artérielle et un collapsus vasculaire doivent être éliminés par perfusions intraveineuses et / ou par des préparations sympathomimétiques. Lors de l'apparition de symptômes extrapyramidaux graves, des médicaments anticholinergiques doivent être prescrits. La surveillance médicale continue et la surveillance de l'ECG doivent continuer jusqu'à ce que les symptômes d'intoxication disparaissent complètement.

Interaction:

Interaction pharmacodynamique

Les préparatifs, provoquant un intervalle d'allongement QT

Comme avec les autres antipsychotiques, il faut faire preuve de prudence lors de l'utilisation de la rispéridone avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QTtels que les antiarythmiques (p. quinidine, disopyramide, procaïnamide, propafénone, amiodarone, sotalol), antidépresseurs tricycliques (par exemple, amitriptyline), les antidépresseurs tétracycliques (par exemple, maprotiline), certains antihistaminiques, d'autres antipsychotiques, certains antipaludiques (quinine, méfloquine et d'autres), les médicaments qui provoquent un déséquilibre électrolytique (hypokaliémie, hypomagnésémie), la bradycardie, ou des médicaments qui inhibent le métabolisme hépatique de la rispéridone.

Cette liste n'est pas exhaustive.

Drogues de l'action centrale et de l'alcool

La rispéridone doit être utilisée avec prudence en association avec d'autres médicaments et substances d'action centrale, en particulier avec l'alcool, les opiacés, les antihistaminiques et les benzodiazépines en raison du risque accru de sédation.

Lévodopa et agonistes dopaminergiques

Risperidone peut diminuer l'efficacité de la lévodopa et d'autres agonistes dopaminergiques. Dans le cas où une admission conjointe est requise, en particulier à un stade avancé de la maladie de Parkinson, la dose efficace la plus faible de chaque médicament doit être administrée.

Les médicaments qui abaissent la pression artérielle

Avec l'utilisation de la rispéridone en association avec des antihypertenseurs, une diminution cliniquement significative de la pression artérielle a été observée après la commercialisation.

Palipéridone

Il n'est pas recommandé d'appliquer risperidone avec paliperidone parce que palipéridone est un métabolite actif de la rispéridone, et la co-administration peut entraîner une augmentation de la concentration de la fraction antipsychotique active dans le plasma sanguin.

Interactions pharmacocinétiques

Risperidone est métabolisé principalement avec la participation de l'isoenzyme CYP2ré6 et dans une moindre mesure avec la participation de l'isoenzyme CYP3UNE4. Risperidone et son métabolite actif 9-hydroxyrisperidone sont des substrats de la P-glycoprotéine. Substances provoquant un changement dans l'activité de l'isoenzyme CYP2ré6 ou des substances qui provoquent une puissante inhibition ou induction de l'activité des isoenzymes CYP3UNE4 et / ou P-glycoprotéine peut affecter la pharmacocinétique de la fraction antipsychotique active.

Puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2ré6

L'utilisation combinée de la rispéridone avec des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP2ré6 peut provoquer une augmentation de la concentration plasmatique de rispéridone et une fraction antipsychotique moins active. Des doses plus élevées d'un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP2ré6 sont capables de provoquer une augmentation de la fraction antipsychotique active (par exemple, paroxétine). Il est prévu que d'autres inhibiteurs d'isoenzymes CYP2ré6, comme quinidine. peut affecter la concentration plasmatique de risperidone d'une manière similaire. Lors de la nomination ou l'annulation de l'utilisation conjointe avec la paroxétine. la fluoxétine, la quinidine ou d'autres inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP2ré6, en particulier à fortes doses, il est nécessaire d'ajuster la dose de Risperidone Zentiva.

Inhibiteurs inhibiteurs CYP3UNE4 et / ou P-glycoprotéine

L'utilisation combinée de la rispéridone avec des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3UNE4 et / ou P-glycoprotéine peut conduire à une augmentation significative des concentrations plasmatiques de la fraction antipsychotique active. Dans la nomination ou l'annulation de l'utilisation commune avec l'itraconazole ou d'autres inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3UNE4 et / ou P-glycoprotéine, la dose de Risperidone Zentiva doit être ajustée.

Inducteurs d'isoenzyme CYP3UNE4 et / ou P-glycoprotéine

Application conjointe de la rispéridone avec de puissants inducteurs d'isoenzymes CYP3UNE4 et / ou P-glycoprotéine peut conduire à une diminution des concentrations plasmatiques de la fraction antipsychotique active. Dans la nomination ou le retrait d'une application conjointe avec la carbamazépine ou d'autres inducteurs puissants de l'isoenzyme CYP3UNE4 et / ou P-glycoprotéine, l'ajustement de la dose de Risperidone Zentiva est nécessaire. Effet des inducteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 dépend du temps: le temps pour atteindre l'effet maximum après le début de l'utilisation peut être d'au moins 2 semaines. Dans le même temps, avec l'annulation du traitement, la durée de la réduction de l'induction de l'isoenzyme CYP3A4 peut également prendre au moins 2 semaines.

Préparations avec un haut degré de liaison aux protéines plasmatiques sanguines

Lors de l'utilisation de la rispéridone avec des médicaments ayant un haut degré de liaison aux protéines plasmatiques, il n'y a pas de changement cliniquement significatif dans le degré d'association avec les protéines plasmatiques de l'un quelconque des médicaments.

Lorsque vous utilisez des médicaments ensemble, vous devez lire attentivement les informations sur leur utilisation pour le besoin éventuel d'ajustement de la dose.

L'effet d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de la rispéridone

Médicaments antibactériens

L'érythromycine, un inhibiteur modéré des isoenzymes CYP3UNE4 et P-glycoprotéine ne modifie pas la pharmacocinétique de la rispéridone et la fraction antipsychotique active.

La rifampicine, un puissant inducteur d'isoenzymes CYP3UNE4 et P-glycoprotéine, les concentrations plasmatiques réduites de la fraction antipsychotique active.

Préparations à activité anticholinestérasique

Donepezil et galantamine, qui sont des substrats d'isoenzymes CYP3UNE4 et CYP2ré6, n'a pas montré d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de la rispéridone et de la fraction antipsychotique active.

Médicaments antiépileptiques

La carbamazépine, un puissant inducteur d'isoenzymes CYP3UNE4 et l'inducteur de la P-glycoprotéine, réduit les concentrations plasmatiques de la fraction antipsychotique active.Des effets similaires peuvent être observés, par exemple, avec l'utilisation de la phénytoïne et du phénobarbital, qui provoquent également l'induction de l'isoenzyme CYP3UNE4 et P-glycoprotéine.

Le topiramate a entraîné une diminution modérée de la biodisponibilité de la rispéridone, mais pas une fraction antipsychotique active. Ainsi, la signification clinique de cette interaction est peu probable.

Médicaments antifongiques

Itraconazole, un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP3UNE4 et un inhibiteur de la P-glycoprotéine à une dose de 200 mg par jour ont provoqué une augmentation des concentrations plasmatiques de la fraction antipsychotique active d'environ 70% en association avec la rispéridone à des doses de 2 à 8 mg par jour.

Le kétoconazole, un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP3UNE4 et un inhibiteur de la P-glycoprotéine, à la dose de 200 mg par jour, ont provoqué une augmentation des concentrations plasmatiques de rispéridone et une diminution de la concentration plasmatique de 9-hydroxyrisperidone.

Neuroleptiques

Les phénothiazines peuvent augmenter la concentration plasmatique de la rispéridone, mais pas la concentration de la fraction antipsychotique active.

Médicaments antiviraux

Inhibiteurs de la protéase du VIH: études spéciales sur les interactions médicamenteuses n'ont pas été menées. Compte tenu du fait que ritonavir est un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP3UNE4 et un inhibiteur d'isoenzyme faible CYP2ré6, le potentiel d'augmentation du ritonavir et d'autres inhibiteurs de la protéase du VIH stimulés par le ritonavir, l'augmentation des concentrations plasmatiques de la rispéridone et de la fraction antipsychotique active.

Bêta-bloquants

Certains bêta-bloquants peuvent augmenter la concentration plasmatique de rispéridone, la concentration de la fraction antipsychotique active reste inchangée.

Bloqueurs de canaux calciques

Le vérapamil, un inhibiteur modéré des isoenzymes CYP3UNE4 et l'inhibiteur de la P-glycoprotéine, augmente les concentrations plasmatiques de la rispéridone et de la fraction antipsychotique active.

Médicaments agissant sur le tractus gastro-intestinal

Antagonistes de H₂-receptors: cimétidine et ranitidine. inhibiteurs faibles des isoenzymes CYP3A4 et CYP2D6, augmenter la biodisponibilité de la rispéridone, cependant, l'augmentation de la biodisponibilité de la fraction antipsychotique active reste dans la limite supérieure de la norme.

Inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine et antidépresseurs tricycliques

La fluoxétine, un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP2ré6, augmente la concentration plasmatique de la rispéridone et, dans une moindre mesure, augmente la concentration de la fraction antipsychotique active.

La paroxétine, un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP2ré6, augmente la concentration plasmatique de la rispéridone, à des doses allant jusqu'à 20 mg par jour, une augmentation de la concentration de la fraction antipsychotique active est observée dans une moindre mesure. Dans le même temps, des doses plus élevées de paroxétine peuvent provoquer une augmentation de la concentration de la fraction antipsychotique active dans le plasma sanguin.

Les antidépresseurs tricycliques peuvent augmenter la concentration de rispéridone dans le plasma sanguin, il n'y avait aucun effet sur la concentration de la fraction antipsychotique active.

L'amitriptyline n'affecte pas la pharmacocinétique de la rispéridone ou de la fraction antipsychotique active.

Sertraline, un inhibiteur d'isoenzyme faible CYP2ré6 et fluvoxamine, faible inhibiteur de l'isoenzyme CYP3UNE4, à des doses allant jusqu'à 100 mg par jour, n'ont pas d'effet cliniquement significatif sur la concentration de la fraction antipsychotique active. Cependant, à des doses supérieures à 100 mg par jour sertraline ou fluvoxamine peut provoquer une augmentation de la concentration de la fraction antipsychotique active dans le plasma sanguin.

L'effet de la rispéridone sur la pharmacocinétique d'autres médicaments

Médicaments antiépileptiques

La rispéridone n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique des préparations d'acide valproïque et de topiramate.

Neuroleptiques

L'aripiprazole est métabolisé avec la participation des isoenzymes CYP2ré6 et CYP3UNE4. L'utilisation de la rispéridone à l'intérieur ou en injection n'a pas modifié la pharmacocinétique de l'aripiprazole et de son métabolite actif, le déhydroaripiprazole.

Digoxin

La rispéridone n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de la digoxine.

Préparations au lithium

La rispéridone n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique des préparations de lithium.

Furosémide

Il existe des données sur la mortalité accrue chez les patients âgés atteints de démence, qui ont pris furosémide simultanément avec risperidone (voir la section "Instructions spéciales").

Utiliser chez les enfants

L'étude de l'interaction médicamenteuse a été réalisée uniquement chez les patients adultes.

L'utilisation combinée de psychostimulants (p. Ex. Méthylphénidate) et de rispéridone chez les enfants et les adolescents ne modifie pas la pharmacocinétique et l'efficacité de la rispéridone.

Instructions spéciales:

Utilisation chez les patients âgés atteints de démence

Augmentation de la mortalité chez les patients âgés atteints de démence

Sur la base des résultats d'études cliniques chez des patients âgés atteints de démence dans le traitement d'agents antipsychotiques atypiques, y compris risperidone, il y a une augmentation de la mortalité par rapport au placebo. Lors de l'utilisation de la rispéridone dans cette population, l'incidence des décès était de 4,0% chez les patients prenant risperidone, contre 3,1% pour les patients sous placebo. Le ratio de risque était de 1,21 (0,7, 2,1) avec un intervalle de confiance de 95%. L'âge moyen des patients décédés est de 86 ans (extrêmes 67-100 ans). Les données recueillies dans le cadre de deux études observationnelles approfondies montrent que les patients âgés atteints de démence et traités par des antipsychotiques typiques ont également un risque de décès légèrement plus élevé que les patients qui ne reçoivent pas de traitement. À l'heure actuelle, les données sont insuffisantes pour évaluer avec précision ce risque. La cause de cette augmentation du risque est également inconnue. De même, la mesure dans laquelle une augmentation de la mortalité pourrait ne pas être applicable aux antipsychotiques, ni aux caractéristiques de ce groupe de patients, a été déterminée.

Co-administration avec le furosémide

Chez les patients âgés atteints de démence, une augmentation de la mortalité a été observée avec l'application simultanée de furosémide et de rispéridone (7,3%, âge moyen 89 ans, intervalle de 75 à 97 ans) par rapport au groupe prenant uniquement risperidone (3,1%, âge moyen 84 ans, extrêmes 70-96 ans) et un groupe qui n'a furosémide (4,1%, âge moyen 80 ans, extrêmes 67-90 ans). Augmentation de la mortalité chez les patients prenant risperidone avec le furosémide, a été observée au cours de 2 essais cliniques sur 4. L'utilisation conjointe de la rispéridone avec d'autres diurétiques (principalement avec des diurétiques thiazidiques à petites doses) ne s'est pas accompagnée d'une augmentation de la mortalité. Il n'y a pas de mécanismes physiopathologiques qui expliquent cette observation. Néanmoins, un soin particulier doit être pris lors de la prescription du médicament dans de tels cas. Avant la nomination, le rapport bénéfice / risque doit être soigneusement évalué.

Il n'y a pas eu d'augmentation de la mortalité chez les patients prenant simultanément d'autres diurétiques avec la rispéridone.

Indépendamment du traitement, la déshydratation est un facteur de risque commun de mortalité et doit être surveillée attentivement chez les patients âgés atteints de démence.

Effets secondaires cérébro-vasculaires

Lors d'essais cliniques randomisés contrôlés par placebo chez des patients atteints de démence ayant pris des antipsychotiques atypiques, le risque accru de réactions indésirables cérébrovasculaires était environ trois fois plus élevé. Les données combinées de 6 essais contrôlés par placebo, incluant principalement des patients âgés atteints de démence (âgés de plus de 65 ans), montrent que des effets secondaires cérébro-vasculaires (graves et non-graves) sont survenus chez 3,3% (33/1009) des patients. risperidoneet chez 1,2% (8/712) des patients prenant un placebo. Le ratio de risque était de 2,96 (1,34, 7,50) avec un intervalle de confiance de 95%. Le mécanisme d'augmentation du risque est inconnu. Un risque accru n'est pas exclu pour les autres antipsychotiques, ainsi que pour d'autres populations de patients. Le médicament Risperidone Zentiva doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des facteurs de risque d'AVC.

Le risque de développer des réactions indésirables cérébrovasculaires est beaucoup plus élevé chez les patients atteints de démence mixte ou vasculaire, par rapport aux patients atteints de démence de type Alzheimer. Par conséquent, les patients atteints de démence de toute autre forme que la maladie d'Alzheimer ne doivent pas prendre Risperidone Zentiva. Les médecins doivent évaluer individuellement le rapport bénéfice / risque de l'utilisation de Risperidone Zentiva chez les patients âgés atteints de démence, en tenant compte des précurseurs du risque d'AVC. Les patients et les soignants doivent être avertis qu'il est nécessaire de signaler immédiatement les signes et les symptômes d'événements cérébrovasculaires tels qu'une faiblesse soudaine ou un engourdissement du visage, des jambes, des mains, ainsi que des troubles de la parole et des déficiences visuelles. Dans ce cas, toutes les options de traitement possibles doivent être considérées, y compris l'arrêt du médicament. Risperidone Zentiva peut être utilisé uniquement pour le traitement à court terme de l'agression persistante chez les patients atteints de démence due à la maladie d'Alzheimer, modérée et sévère, en complément des méthodes de correction non pharmacologiques, en cas d'inefficacité ou d'efficacité limitée. risque d'automutilation pour le patient ou d'autres personnes.

L'évaluation des patients et la nécessité de poursuivre le traitement par Risperidone Zentiva doivent être effectuées régulièrement par un médecin.

Hypotension orthostatique

La rispéridone a une activité α-bloquante et peut donc provoquer une hypotension orthostatique chez certains patients, en particulier lors de la sélection initiale de la dose. Une diminution cliniquement significative de la pression artérielle a été observée dans la période post-commercialisation avec l'utilisation simultanée de la rispéridone avec des médicaments antihypertenseurs. Le médicament Risperidone Zentiva doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant des maladies cardiovasculaires existantes (par exemple, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, troubles de la conduction cardiaque, déshydratation, hypovolémie ou maladie cérébrovasculaire). De plus, un ajustement approprié de la dose est recommandé. Il convient d'évaluer la possibilité de réduire la dose en cas de baisse de la pression artérielle.

Dyskinésie tardive et troubles extrapyramidaux

Les médicaments ayant les propriétés des antagonistes des récepteurs de la dopamine peuvent provoquer une dyskinésie tardive caractérisée par des mouvements involontaires rythmiques, principalement de la langue et / ou des muscles mimétiques. L'apparition de symptômes extrapyramidaux est un facteur de risque de développement de la dyskinésie tardive. Si le patient a des symptômes objectifs ou subjectifs indiquant une dyskinésie tardive, il est nécessaire d'envisager la possibilité d'abolir tous les antipsychotiques, y compris Risperidone Zentiva.

Leucopénie, neutropénie et agranulocytose

Lors de l'utilisation de médicaments antipsychotiques, y compris risperidone, ont rapporté la survenue de leucopénie, de neutropénie et d'agranulocytose. Au cours de la surveillance post-enregistrement, très rarement signalé agranulocytose (<1/10000 patients).

Les patients présentant un faible nombre de globules blancs cliniquement significatifs ou une leucopénie / neutropénie induite par un médicament doivent être observés au cours des premiers mois de traitement. À l'apparition du premier signe d'une diminution cliniquement significative du nombre de globules blancs dans le sang et en l'absence d'autres facteurs responsables, il est nécessaire d'envisager l'option d'arrêter le traitement par Risperidone Zentiva.

Les patients présentant une neutropénie cliniquement significative doivent être surveillés pour la fièvre ou d'autres symptômes de l'infection, et si de tels signes ou symptômes se développent, le traitement doit être commencé immédiatement. Patients présentant une neutropénie sévère (nombre absolu de neutrophiles <1X10⁹/ l) doit arrêter le traitement avec le médicament Risperidon Zentiva et être sous la surveillance du contenu des leucocytes dans le sang jusqu'à ce qu'il soit entièrement restauré.

Syndrome neuroleptique malin (SNC)

Médicaments antipsychotiques, y compris risperidone, peut causer le syndrome neuroleptique malin (SNC), qui est caractérisé par l'hyperthermie, la rigidité des muscles, l'instabilité de la fonction du système nerveux autonome, la dépression de la conscience, ainsi que l'augmentation de la concentration de CK dans le plasma sanguin. Chez les patients atteints de ZNS, une myoglobinurie (rhabdomyolyse) et une insuffisance rénale aiguë peuvent également survenir.

Si un patient présente des symptômes objectifs ou subjectifs de la NSA, tous les antipsychotiques, y compris Risperidone Zentiva, doivent être immédiatement arrêtés.

La maladie de Parkinson et la démence avec les corps de Levi

L'administration d'antipsychotiques aux patients atteints de la maladie de Parkinson ou de démence à corps de Lewy doit être prudente car les deux groupes de patients présentent un risque accru de développer un SNC et une sensibilité accrue aux antipsychotiques (diminution de la sensibilité à la douleur, confusion, mauvaise coordination des mouvements). avec des chutes fréquentes et des symptômes extrapyramidaux). Lors de la prise de Risperidone Zentiva, il peut y avoir une aggravation de l'évolution de la maladie de Parkinson.

Hyperglycémie et diabète sucré

Dans le traitement avec risperidone, l'hyperglycémie, le diabète sucré et l'exacerbation du diabète déjà existant ont été observés. Il est probable que l'augmentation précédente du poids corporel prédispose également à ce facteur. Il est très rare d'avoir une acidocétose et rarement - un coma diabétique. Tous les patients doivent être surveillés cliniquement pour les symptômes d'hyperglycémie (tels que la polydipsie, la polyurie, la polyphagie et la faiblesse). Les patients diabétiques doivent être surveillés régulièrement pour un contrôle du glucose altéré dans le sang.

Gain de poids

Dans le traitement avec la rispéridone, une augmentation significative du poids corporel a été observée.

Les patients doivent éviter de trop manger et surveiller régulièrement leur poids corporel.

Hyperprolactinémie

L'hyperprolactinémie est un effet secondaire fréquent de la rispéridone. La détermination de la concentration de prolactine dans le plasma sanguin est recommandée chez les patients présentant des symptômes, éventuellement causés par la prolactine (gynécomastie, irrégularités menstruelles, anovulation, altération de la fertilité, diminution de la libido, dysfonction érectile et galactorrhée).

Sur la base des résultats d'études sur des cultures tissulaires, il a été suggéré que la croissance des cellules tumorales mammaires peut être stimulée par la prolactine. Malgré le fait que dans les études cliniques et épidémiologiques, il n'y avait pas de lien clair entre l'hyperprolactinémie et l'utilisation des antipsychotiques, il faut faire preuve de prudence lors de la prescription de Risperidone Zentiva à des patients ayant des antécédents d'antécédents.

Le médicament Risperidone Zentiva doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une hyperprolactinémie existante et chez les patients présentant d'éventuelles tumeurs dépendantes de la prolactine (voir "Attention").

Intervalle d'allongement QT

Intervalle d'allongement QT très rarement observé dans la période de suivi post-enregistrement. La prudence devrait être exercée en utilisant le médicament Risperidone Zentiva avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QTainsi que dans la prise en charge des patients atteints de maladies cardiovasculaires existantes: allongement de l'intervalle QT dans l'histoire familiale, bradycardie, troubles de l'équilibre électrolytique (hypokaliémie, hypomagnésémie), car cela peut augmenter le risque d'effet arythmogène.

Convulsions

Le médicament Risperidone Zentiva doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de convulsions ou d'autres conditions médicales dans lesquelles le seuil convulsif peut être réduit.

Priapisme

Le priapisme peut survenir lors de la prise de rispéridone en raison des effets bloquants α-adrénergiques du médicament.

Régulation de la température du corps

Antipsychotiques attribués à un effet indésirable comme une violation de la capacité du corps à réguler la température. Des précautions doivent être prises lors de la prescription de Risperidone Zentiva chez les patients présentant des conditions pouvant contribuer à une augmentation de la température interne: activité physique intense, déshydratation du corps, exposition à des températures extérieures élevées ou utilisation simultanée de médicaments anticholinergiques.

Effet anti-émétique

Dans les études précliniques, l'effet antiémétique de la rispéridone a été observé. Cet effet, lorsqu'il se produit chez l'homme, peut masquer les signes et les symptômes d'une surdose de certains médicaments ou de certaines conditions, comme une occlusion intestinale, le syndrome de Reye et une tumeur au cerveau.

Insuffisance rénale et hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, il existe une diminution de la capacité à excréter une fraction neuroleptique active par rapport aux patients adultes ayant une fonction rénale normale. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une augmentation de la concentration de la fraction libre de rispéridone dans le plasma sanguin est observée.

Thromboembolie veineuse

Lors de l'utilisation des médicaments antipsychotiques, des cas de thromboembolie veineuse ont été notés. Comme les patients prenant des antipsychotiques ont souvent un risque de développer une thromboembolie veineuse, tous les facteurs de risque possibles doivent être détectés avant et pendant le traitement par Risperidone Zentiva, et des mesures préventives doivent être prises en temps opportun.

Syndrome peropératoire de l'iris "flasque"

Au cours de l'opération pour éliminer les cataractes chez les patients traités avec des médicaments avec l'effet de bloqueurs d'ar, y compris risperidone, ont rapporté des cas de syndrome peropératoire "flabby" iris.

Le syndrome peropératoire de l'iris «flasque» peut augmenter le risque de complications pendant et après la chirurgie. Il est nécessaire d'informer l'ophtalmologiste de la nomination ou de l'utilisation actuelle α₁adrénobloquants. Les avantages possibles de l'arrêt du traitement α₁-Les adrénobloquants avant la chirurgie de la cataracte n'ont pas été étudiés et devraient être évalués en tenant compte du risque d'arrêt du traitement antipsychotique pour le patient.

Enfants et adolescents

Avant de prescrire Risperidone Zentiva, les enfants ou les adolescents présentant un retard mental doivent évaluer soigneusement leur état de santé pour détecter la présence de causes physiques ou sociales de comportement agressif telles que la douleur ou des exigences inadéquates de l'environnement social.L'effet sédatif de Risperidone Zentiva doit être surveillé attentivement. cette population en raison de l'impact possible sur la capacité d'apprentissage. Changer le temps de prendre le médicament Risperidone Zentiva peut améliorer le contrôle de l'effet de la sédation sur l'attention des adolescents et des enfants. L'utilisation de la rispéridone a été associée à une augmentation moyenne du poids corporel et de l'indice de masse corporelle. Les changements dans la croissance au cours des études à long terme étaient dans les normes d'âge attendues. L'effet à long terme de la rispéridone sur le développement sexuel et la croissance n'a pas été complètement étudié.En raison de l'impact possible d'une hyperprolactinémie prolongée sur la croissance et le développement sexuel chez les enfants et les adolescents, une évaluation clinique régulière du statut hormonal doit être effectuée, y compris la mesure de la taille, du poids, le suivi du développement sexuel, le cycle menstruel et d'autres effets dépendants.

Les résultats d'une étude de suivi post-enregistrement ont montré que les patients âgés de 8 à 16 ans risperidoneLes résultats de cette étude ne nous permettent pas de déterminer si la rispéridone a un effet sur la croissance finale et si ce résultat était lié à l'effet direct de la rispéridone sur les patients traités par antipsychotiques atypiques. la croissance osseuse ou le résultat d'une maladie majeure, que cela soit dû à un meilleur contrôle de la maladie sous-jacente, conduisant à une augmentation des taux de croissance.

Pendant le traitement avec le médicament Risperidone Zentiva, il convient de vérifier régulièrement la présence de symptômes extrapyramidaux chez les patients.

Excipients

Préparation Risperidone Zentiva, comprimés enrobés, contient du lactose. Les patients atteints de maladies héréditaires rares associées à une intolérance au galactose, à un déficit en lactase ou à une malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas recevoir Risperidone Zentiva, comprimés pelliculés.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Le médicament Risperidone Zentiva peut avoir un effet faible ou modéré sur la capacité de conduire les véhicules et les mécanismes (vertiges, fatigue, déficience visuelle). Pendant l'administration du médicament, les patients doivent abandonner la gestion des véhicules et travailler avec les mécanismes pour déterminer leur sensibilité à la drogue.

Forme de libération / dosage:

Comprimés enrobés, 1 mg, 2 mg, 3 mg et 4 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans un blister de PVC / PVDC / Al.

Pour 2, 3 ou 5 ampoules sont placés dans une boîte en carton avec des instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

Conserver à une température maximale de 25 ° C, dans un endroit sec.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-002126/08

Date d'enregistrement:27.03.2008 / 01.11.2012

Date d'expiration:Illimité

Date d'annulation:2017-11-28

Le propriétaire du certificat d'inscription:Zentiva c.s.Zentiva c.s. République Tchèque

Fabricant: & nbsp

ZENTIVA, k.s. République Tchèque

Représentation: & nbspZENTIVA PHARMA, LLCZENTIVA PHARMA, LLC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.11.2017

Instructions illustrées

Instructions

Risperidone Zentiva (Risperidone Zentiva)