Substance activeRisperidoneRisperidone
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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés, dispersibles dans la cavité buccale
    Composition:1 comprimé contient: substance active risperidone 2,0 mg; Excipients: mannitol (Pearlitol 50C) 174,850 mg de mannitol (Pearlitol 200 SD) 16,15 mg, sodium carboxyméthylamidon (type A) 6,0 mg arôme de menthe (HF84 NAT, WONF-SD 491) 1,0 mg.

    La description:Comprimés ronds de Valium de couleur blanche avec une surface lisse et des bords poreux ou rugueux.
    Groupe pharmacothérapeutique:agent antipsychotique (antipsychotique)
    ATX: & nbsp

    N.05.A.X   D'autres antipsychotiques

    N.05.A.X.08   Risperidone

    Pharmacodynamique:Un agent antipsychotique (neuroleptique) (APS), un dérivé de benzisoxazole; a également un effet sédatif, antiémétique et hypothermique. L'antagoniste monoaminergique sélectif, a une forte affinité pour les récepteurs 5-HT2-sérotonergiques et les récepteurs D2-dopaminergiques, se lie également aux récepteurs alpha1-adrénergiques et, un peu plus faible, aux récepteurs H1-histaminergiques et alpha2-adrénergiques. Pas de tropisme pour les récepteurs cholinergiques.
    L'effet antipsychotique est dû au blocage des récepteurs D2-dopaminergiques du système mésolimbique et mésocortical. L'action sédative est due au blocage des adrénorécepteurs de la formation réticulaire du tronc cérébral; action anti-émétique - blocage des récepteurs dopaminergiques D2 dans la zone de déclenchement du centre de vomissement; action hypothermique - blocage des récepteurs dopaminergiques de l'hypothalamus.
    Supprime les symptômes productifs (délire, hallucinations, agressivité), l'automatisme. Elle provoque moins d'inhibition de l'activité motrice et induit moins la catalepsie que les antipsychotiques classiques. Un antagonisme central équilibré à la sérotonine et à la dopamine peut réduire la propension aux effets secondaires extrapyramidaux et étendre l'effet thérapeutique du médicament aux symptômes négatifs et affectifs de la schizophrénie.
    Pharmacocinétique

    L'absorption est rapide et complète (la nourriture n'affecte pas l'exhaustivité et le taux d'absorption). La biodisponibilité absolue de la rispéridone est de 70%, la biodisponibilité relative des comprimés de rispéridone est de 94% par rapport à la solution. La concentration maximale dans le plasma sanguin est détectée après 1-2 heures. La concentration de rispéridone dans le plasma dépend de la dose. Rapidement et bien distribué dans le corps.Le volume de distribution est de 1-2 l / kg. Métabolisé dans le foie avec la participation de l'isoenzyme CYP26. La principale voie de biotransformation est l'hydroxylation qui forme le principal métabolite actif de la 9-hydroxy-rispéridone, qui possède des propriétés pharmacologiques similaires à celles de la rispéridone. Une autre voie de biotransformation, qui a une valeur minimale, est N-dealkylation. Risperidone et la 9-hydroxy-rispéridone forme la fraction antipsychotique active (AAPP). Dans le plasma, 88% de la rispéridone et 77% de la 9-hydroxy-rispéridone se lient aux protéines (albumine et alpha1-glycoprotéine). Bien que l'hydroxylation de la rispéridone soit sensible au polymorphisme génotypique, les différences pharmacocinétiques et l'effet des métabolites actifs dans différents phénotypes sont minimes. La demi-vie (T1/2) risperidone avec un métabolisme actif pendant environ 3 heures, à un lent pendant 20 heures, T1/2 9-hydroxy-risperidone avec un métabolisme actif de 21 h, à un lent - 30 h. T1/2 AAPF dans les deux phénotypes est de 24 heures. La concentration d'équilibre de la rispéridone dans le corps chez la plupart des patients est établie en 1 jour, et la 9-hydroxy-rispéridone pendant 4 à 5 jours. Après une semaine d'utilisation, 70% de la rispéridone prise est excrétée par les reins, 14% - avec les fèces, 35-45% de la fraction excrétée dans l'urine, est constituée de rispéridone inchangée et de 9-hydroxy-rispéridone. La pharmacocinétique de la rispéridone chez les adultes et les enfants ne diffère pas. Avec une seule admission dans le plasma des patients âgés, il y a une diminution de la clairance de l'AAPF de 30% et une augmentation de la T1/2sur 38%. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la clairance de l'AAPF diminue de 60%. Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, la concentration de rispéridone dans le plasma ne différait pas des autres patients, malgré le fait que la fraction libre moyenne de rispéridone était augmentée d'environ 35%.

    Les indications:

    - Schizophrénie.

    - Traitement des épisodes maniaques de gravité modérée à sévère due au trouble bipolaire.

    Contre-indications

    Hypersensibilité à la rispéridone et à d'autres composants du médicament; période de grossesse et d'allaitement; l'âge des enfants jusqu'à 18 ans.

    Soigneusement:

    Insuffisance cardiaque chronique; cardiopathie ischémique, infarctus du myocarde; bloc auriculo-ventriculaire; déshydratation; circulation cérébrale altérée; la démence associée aux corps de Lewy ou à la maladie de Parkinson; des convulsions (y compris dans l'anamnèse); insuffisance hépatique sévère; l'abus de drogues ou la dépendance aux drogues; les conditions prédisposant au développement de la tachycardie comme la «pirouette» (bradycardie, déséquilibre électrolytique, médication concomitante prolongeant l'intervalle QT); les facteurs de risque de thromboembolie des vaisseaux veineux; tumeur cérébrale, y compris le prolactinome de l'hypophyse; obstruction intestinale; surdosage aigu de médicaments; Syndrome de Reye (effet antiémétique de la rispéridone peut masquer les symptômes de ces conditions); patients âgés.

    Grossesse et allaitement:

    La sécurité de l'utilisation de la rispéridone pendant la grossesse n'est pas bien comprise. Selon les recherches post-marketing, l'utilisation de la rispéridone au cours du troisième trimestre de la grossesse peut entraîner le développement de symptômes extrapyramidaux réversibles chez les nouveau-nés. L'utilisation du médicament Risset® Qtitab pendant la grossesse n'est pas recommandée. Parce que le risperidone et 9-hydroxy-rispéridone pénètrent dans le lait maternel, si nécessaire, l'utilisation du médicament Risset® Qitab pendant l'allaitement devrait arrêter l'allaitement.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur. Les comprimés de préparation Risset® Kvitab pour la résorption sont très fragiles, ils ne doivent pas être divisés et mâchés. Retirer les comprimés de la plaquette avec les mains sèches, en tirant sur le bord de la feuille, et placez-les immédiatement sur la langue. Si les comprimés sont pris avec de la nourriture, il ne devrait pas y avoir de nourriture dans la bouche lorsque le patient met le comprimé sur la langue. Les comprimés commencent à se désagréger dans la bouche après quelques secondes, après quoi ils peuvent être avalés immédiatement, sans être lavés avec de l'eau. Si nécessaire, vous pouvez boire le comprimé avec de l'eau ou un autre liquide.

    Schizophrénie

    Il est recommandé de prendre 1 à 2 fois par jour. La dose initiale de 2 mg / jour.Le 2ème jour, la dose peut être augmentée à 4 mg / jour. A partir de ce moment, la dose peut être maintenue au même niveau ou ajustée individuellement si nécessaire. Habituellement, la dose optimale est de 4-6 mg / jour. Dans un certain nombre de cas, par exemple, chez les patients présentant un nouvel épisode de la maladie, une augmentation plus lente de la dose et des doses initiales et d'entretien plus faibles peuvent être justifiées. Avec l'utilisation de la préparation de Risset® Kvitab à des doses de plus de 10 mg / jour, l'effet thérapeutique n'a pas augmenté par rapport aux doses plus faibles, et la probabilité de développer des symptômes extrapyramidaux a augmenté. La dose quotidienne maximale est de 16 mg / jour.

    Pour patients âgés une dose de 2-4 mg / jour est recommandée.

    Traitement des épisodes maniaques de sévérité modérée à sévère due au trouble bipolaire

    Il est recommandé de prendre 1 fois par jour. La dose initiale de 2 mg / jour. Si nécessaire, augmenter la dose de 1 mg / jour ne doit pas être antérieure à 24 heures. La gamme recommandée de doses de 2 à 6 mg / jour. Il est nécessaire d'évaluer régulièrement la faisabilité de l'utilisation ultérieure de la préparation Risset® Kvitab chez les patients présentant cette pathologie.

    Pour patients âgés une dose de 2-4 mg / jour est recommandée.

    Quand maladie du foie et des reins une dose de 2-4 mg / jour est recommandée.

    Effets secondaires:

    L'incidence des effets secondaires est classée selon les recommandations de l'Organisation mondiale de la santé: très souvent - pas moins de 10%; souvent - pas moins de 1%, mais moins de 10%; rarement - pas moins de 0,1%, mais moins de 1%; rarement - pas moins de 0,01%, mais moins de 0,1%; très rarement - moins de 0,01%, y compris les messages uniques; la fréquence est inconnue - données insuffisantes pour estimer la fréquence du phénomène dans la population.

    Infections souvent - la pneumonie, la grippe, la trachéo-bronchite, les infections des voies respiratoires supérieures, les infections des voies urinaires; rarement - la sinusite, les otites, les infections virales, l'amygdalite, l'inflammation du tissu sous-cutané, l'otite moyenne, l'infection oculaire, l'onychomycose, l'acarodermatite, la cystite; rarement - otite moyenne chronique.

    Du côté du métabolisme et de la nutrition: souvent - augmentation / diminution de l'appétit; rarement - l'anorexie, la polydipsie; très rarement une acidocétose diabétique; fréquence inconnue - intoxication à l'eau.

    De la part du système sanguin et lymphatique: rarement - l'anémie, la thrombocytopénie; rarement - granulocytopénie; très rarement - neutropénie, thrombocytopénie; fréquence inconnue - agrunulocytose.

    Du système immunitaire: rarement - une réaction d'hypersensibilité; fréquence inconnue - réaction anaphylactique.

    Du système nerveux: très souvent - l'insomnie, le parkinsonisme (y compris les troubles extrapyramidaux, la rigidité musculo-squelettique, le syndrome de la roue dentée, l'akinésie, la bradykinésie, l'hypokinésie, la rigidité musculaire); anxiété, nervosité, confusion, léthargie, akathisie, tremblement, sédation, dystonie (y compris spasmes musculaires, contractions musculaires involontaires, contractions musculaires, mouvements oculaires, paralysie de la langue), léthargie, saignement postural, dyskinésie (y compris contractions musculaires, chorée et choréoathétose), syncope, attaque ischémique transitoire, état dépressif, bave, accident vasculaire cérébral, trouble de l'attention; excitation rare, aplatissement de l'affect, troubles du sommeil, affaiblissement de la libido, anorgasmie, absence de réponse aux stimuli, altération de la coordination, perte de conscience, trouble de la parole, hypoesthésie, troubles du mouvement, dyskinésie tardive, syndrome neuroleptique malin, coma diabétique; très rarement - manie.

    Du tractus gastro-intestinal: souvent - nausée, vomissement, diarrhée, constipation, douleur abdominale, indigestion, bouche sèche, malaise gastrique; rarement - la dysphagie, la gastrite, les matières fécales; rarement - obstruction intestinale, jaunisse, pancréatite, chéilite, aptialisme.

    Du système cardiovasculaire (SSS): souvent - tachycardie; rarement - l'hypotension orthostatique, le bloc auriculo-ventriculaire, les palpitations, la bradycardie sinusale, la branche du blocus le bloc de la branche atriale gastro-intestinale, les «marées»; rarement - AVC et accident ischémique transitoire (principalement chez les patients âgés atteints de démence associée à une psychose); inconnu - thromboembolie veineuse.

    Du côté de l'organe de la vision: souvent - flou de la vision; rarement - la conjonctivite, l'hyperhémie de l'oeil, la sécheresse des yeux, l'augmentation des larmes, l'oedème de l'orbite, la photophobie; rarement - glaucome, diminution de l'acuité visuelle, nystagmus rotationnel.

    Du côté de l'organe de l'ouïe et du labyrinthe: rarement - douleur, "sonnerie" dans les oreilles.

    De la part du système respiratoire: souvent - essoufflement, saignement de nez, toux, congestion nasale, mal de gorge; rarement - rhinite, insuffisance respiratoire, dysphonie, respiration «respiration sifflante», pneumonie d'aspiration, toux productive, obstruction des voies respiratoires, respiration sifflante, gonflement du nez; très rarement - hyperventilation, syndrome d'apnée du sommeil.

    Du système endocrinien: rarement - sécrétion insuffisante d'hormone antidiurétique.

    Du côté du système reproducteur: rarement - aménorrhée, violation de la fonction sexuelle, dysfonction érectile, éjaculation, galactorrhée, gynécomastie, trouble du cycle menstruel; la fréquence est inconnue - priapisme.

    Du côté des reins et des voies urinaires: souvent - énurésie; rarement - dysurie, incontinence urinaire, pollakiurie.

    De la peau et des tissus sous-cutanés: souvent - éruption cutanée, érythème; rarement - une violation de la pigmentation de la peau, des démangeaisons, de l'acné, des lésions cutanées, des éruptions érythémateuses, l'alopécie, la dermatite séborrhéique, la peau sèche, l'hyperkératose; rarement - pellicules.

    Du côté du tissu musculo-squelettique et conjonctif: souvent - arthralgie, mal de dos, douleur dans les membres; rarement - faiblesse musculaire, myalgie, douleur au cou, gonflement des articulations, raideur articulaire, douleur thoracique; rarement rhabdomyolyse.

    Données de laboratoire et instrumentales: souvent - une augmentation de la concentration de prolactine dans le plasma sanguin, une augmentation du poids corporel; peu fréquent - allongement de l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme (ECG), l'hyperglycémie; augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», neutropénie, éosinophilie, diminution de l'hémoglobine; augmentation de la température corporelle; rarement - une diminution de la température du corps.

    Violations courantes: souvent - fatigue, asthénie, œdème périphérique, troubles de la marche; rarement - soif, affection pseudo-grippale, mauvaise santé, apathie, frissons, extrémités froides, œdème du visage, gonflement général.

    Surdosage:

    Symptômes: effets pharmacologiques accrus - somnolence, sédation, tachycardie, baisse marquée de la tension artérielle (TA), symptômes extrapyramidaux. Il a été rapporté que la rispéridone est prise à la dose de 360 ​​mg. Les données obtenues suggèrent une gamme assez large de sécurité de la rispéridone. Dans de rares cas, un intervalle d'allongement marqué par un surdosage QT, tachycardie telles que "pirouette", saisies. En cas de surdosage aigu avec un traitement combiné, la possibilité d'associer d'autres médicaments doit être analysée.

    Traitement: il est nécessaire d'assurer la perméabilité des voies respiratoires pour maintenir un échange gazeux adéquat dans le corps; un lavage gastrique (après intubation si le patient est inconscient) et l'utilisation de charbon activé avec un laxatif. Immédiatement commencer à surveiller les paramètres de l'électrocardiogramme pour détecter une arythmie possible.Il n'y a pas d'antidote spécifique. Une thérapie symptomatique visant à maintenir la fonction du système nerveux central (SNC) et CCC, un traitement de désintoxication doit être effectuée. S'il y a une diminution prononcée de la pression artérielle ou un collapsus vasculaire, des solutions pour perfusion intraveineuse et / ou des médicaments sympathomimétiques doivent être administrés. En cas de développement de symptômes extrapyramidaux aigus, des médicaments anticholinergiques doivent être utilisés. La surveillance médicale continue des fonctions vitales doit être poursuivie jusqu'à ce que les symptômes d'intoxication disparaissent.

    Interaction:

    Étant donné que l'APS, y compris risperidone, ont un impact principalement sur le système nerveux central, ils doivent être utilisés avec prudence en combinaison avec d'autres médicaments d'action centrale. Les APS renforcent l'action de l'éthanol, des opiacés, des antihistaminiques et des benzodiazépines. Pour le traitement avec la rispéridone, les benzodiazépines peuvent être ajoutées si un effet sédatif supplémentaire est nécessaire.

    Lorsque la thérapie avec une combinaison de risperidone avec d'autres APS, lithium, antidépresseurs, antiparkinsonics, les médicaments avec un effet anticholinergique central augmente le risque de développer une dyskinésie tardive.

    La rispéridone n'a aucun effet sur l'effet clinique et la pharmacocinétique du lithium, du valproate, de la digoxine et du topiramate; par conséquent, avec de telles associations, un ajustement posologique n'est pas nécessaire.

    La rispéridone réduit l'efficacité de la lévodopa et d'autres agonistes de la dopamine. Un effet similaire est possible avec la rispéridone en même temps que d'autres médicaments qui induisent le métabolisme des enzymes microsomiques du cytochrome P450, tels que les barbituriques, rifampicine, phénytoïne et le millepertuis. Dans ce cas, la dose de rispéridone doit être revue ou réduite.

    Ne pas utiliser risperidone simultanément avec carbamazepine aux patients avec la manie dans le désordre bipolaire. Lorsque la carbamazépine était utilisée, il y avait une diminution de la concentration plasmatique de l'AAPF dans la rispéridone.

    La clozapine réduit la clairance de la rispéridone.

    Les phénothiazines, les antidépresseurs tricycliques et certains bêta-bloquants peuvent augmenter la concentration de rispéridone dans le plasma, mais cela n'affecte pas la concentration d'AAPP.

    Quinidine, fluoxétine, paroxétine, terbinafine et d'autres inhibiteurs d'isoenzymes CYP26 peut augmenter la concentration de rispéridone dans le plasma, mais dans une moindre mesure la concentration d'AAPF.

    Carbamazépine, rifampicine, Le millepertuis, phénytoïne, phénobarbital sont des inducteurs d'isoenzymes CYP3UNE4 et réduire la concentration de l'inhibiteur de l'ECA risperidone dans le plasma. Avec le retrait de la carbamazépine et d'autres inducteurs d'isoenzymes CYP3UNE4 La dose de rispéridone devrait être réduite.

    Verapamil, étant un inhibiteur CYP3UNE4, augmente la concentration de rispéridone dans le plasma. Cimetidine et ranitidine augmenter la concentration de rispéridone dans le plasma, mais l'effet antipsychotique n'augmente pas, car l'adhésion des métabolites actifs est réduite.

    L'effet alpha-1-adrénergique de la rispéridone peut augmenter la pression artérielle, réduisant l'efficacité de la phénoxybenzamine, du labétalol et d'autres sympathomimétiques alpha-bloquants, la réserpine, méthyldopa et d'autres agents antihypertenseurs de l'action centrale. En revanche, l'effet antihypertenseur de la guanitidine est bloqué.

    L'attention et la prudence de la réception simultanée de la rispéridone avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT, tels que d'autres antipsychotiques, antiarythmiques IA et III classes, moxifloxacine, la méthadone, la méfloquine, l'érythromycine, les antidépresseurs tricycliques, le lithium et le cisapride.

    Il est nécessaire d'être prudent lors de la prise de rispéridone en même temps que des médicaments qui peuvent causer des troubles du métabolisme électrolytique, tels que les diurétiques thiazidiques (hypokaliémie). Cette combinaison augmente le risque de développer une arythmie maligne.

    Lorsque la rispéridone est utilisée avec d'autres médicaments qui se lient fortement aux protéines plasmatiques, aucun déplacement cliniquement prononcé de toute substance active de la fraction protéique plasmatique n'est observé.

    Instructions spéciales:

    Lorsque la schizophrénie, au début du traitement par la rispéridone, il est recommandé d'annuler progressivement la thérapie précédente, si elle est cliniquement justifiée. Si les patients sont transférés de la thérapie par dépôt à l'APS, il est conseillé de commencer le traitement au lieu de la prochaine injection prévue. Périodiquement, la nécessité de poursuivre la thérapie actuelle avec des médicaments antiparkinsoniens devrait être évaluée.

    L'utilisation simultanée de la rispéridone et du furosémide chez des patients âgés atteints de démence était associée à une mortalité élevée. Le mécanisme d'une telle interaction n'a pas d'explication claire. Néanmoins, des précautions doivent être prises dans de tels cas.

    Il n'y a pas de données sur l'efficacité et la tolérance de la rispéridone chez les enfants de moins de 18 ans.

    Risperidone doit être utilisé avec précaution chez les patients âgés ayant des antécédents de troubles cérébro-vasculaires. il existe un risque de développer un accident vasculaire cérébral ou une attaque ischémique transitoire.

    APS, y compris risperidone, favoriser le développement de complications thromboemboliques chez les patients ayant une prédisposition à la formation de thrombus. Avant de commencer le traitement par rispéridone, tous les facteurs de risque possibles de thromboembolie veineuse doivent être identifiés et des mesures appropriées doivent être prises pour prévenir l'apparition de complications thromboemboliques.

    Le risque de développer une manie ou une hypomanie peut être considérablement réduit en appliquant de faibles doses ou en les augmentant progressivement.

    En cas d'hypotension orthostatique, en particulier pendant la période initiale de sélection de la dose, il faut envisager de réduire la dose. Chez les patients atteints de SSS, ainsi que de déshydratation, d'hypovolémie ou de troubles cérébro-vasculaires, la dose doit être augmentée progressivement.

    APS, y compris risperidone, doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant un allongement congénital de l'intervalle QT, maladie coronarienne, troubles de la conduction, arythmie ou utilisation simultanée de médicaments qui provoquent un allongement de l'intervalle QT, ainsi que l'hypokaliémie.

    S'il y a des signes et des symptômes de dyskinésie tardive / des symptômes extrapyramidaux, il faut envisager l'abolition de tous les SPP.

    Avec le développement du syndrome neuroleptique malin (NSA), il est nécessaire d'annuler tous les APS, y compris risperidoneet effectuer un traitement symptomatique. Après la normalisation de la condition, le médecin décide s'il faut reprendre le traitement avec la rispéridone. Pour prévenir le développement de NSA pendant le traitement de l'APS, il est nécessaire d'ajuster régulièrement la dose prise.

    Il est nécessaire d'évaluer soigneusement le rapport entre le bénéfice potentiel et le risque potentiel de l'utilisation de la rispéridone chez les patients atteints de démence associée à des corpuscules.

    Levy ou la maladie de Parkinson, puisque ces patients peuvent avoir un risque accru de développer un système nerveux central et une sensibilité accrue à l'APS.

    Chez les patients atteints de diabète sucré ou le risque de développer un diabète, il est nécessaire de surveiller la concentration de glucose dans le sang.

    On devrait conseiller aux patients de s'abstenir de suralimentation en raison de la possibilité de gain de poids.

    Dans de rares cas, avec une augmentation de la dose d'APS, y compris la rispéridone, des symptômes de nausées, de vomissements, de transpiration accrue et de somnolence peuvent apparaître. Il est nécessaire soit d'arrêter de prendre le médicament avant que les symptômes disparaissent, soit de réduire sa dose.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, dispersibles dans la cavité buccale 2 mg.

    Emballage:

    Pour 14 comprimés dans un blister d'OPA / Al / PVC et feuille d'aluminium. Pour 2 ou 4 blisters avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001629
    Date d'enregistrement:06.04.2012
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd.Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd. Israël
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspTeva Teva Israël
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.10.2015
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