Salofalk - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composition:En une seule dose (emballage) contient:
Substance active
Mésalazine (acide 5-aminosalicylique) 500 mg ou 1000 mg.
Composants auxiliaires
Coeur
Cellulose microcristalline 200,0 mg / 400,0 mg, hypromellose 18,0 mg / 36,0 mg, dioxyde de silicium colloïdal anhydre 0,25 mg / 0,5 mg, eudragzhit NE 40 D [dispersion à 40% de méthacrylate de méthyle et de copolymère d'acrylate d'éthyle [2: 1] et 2% de nonoxynol) en termes de matière sèche 45,0 mg / 90,0 mg, stéarate de magnésium 7,75 / 15,5 mg, matière sèche 33% émétique siméthicone (composé de 92% de siméthicone 7,7%, méthylcellulose, 0,3% d'acide sorbique) 0,5 / 1,0 mg.
Coque intérieure de pellets
Gipromellose 2,0 mg / 4,0 mg, acide méthacrylique et méthacrylate de méthyle, copolymère [1: 1] (Eudrajit L 100) 75,0 mg / 150,0 mg, citrate de triéthyle 7,5 mg / 15,0 mg, talc 20,0 mg / 40,0 mg, stéarate de magnésium 5,0 mg / 10,0 mg, dioxyde de titane 12,5 mg / 25,0 mg.
Gaine extérieure de granule
Carmellose sodique 15,0 mg / 30,0 mg, dioxyde de titane 5,0 mg / 10,0 mg, aspartame 1,0 mg / 2,0 mg, acide citrique anhydre 3,0 mg / 6,0 mg, arôme vanille 2,0 mg / 4,0 mg, talc 5,5 mg / 11,0 mg, povidone K- 25 5,0 mg / 10,0 mg.

La description:Les particules arrondies de forme cylindrique ou sphérique (granules) sont blanc grisâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:Intestin anti-inflammatoire.

ATX: & nbsp

A.07.E.C.02 Mésalazine

A.07.E.C L'acide aminosalicylique et ses analogues

Pharmacodynamique:A un effet anti-inflammatoire local dû à l'inhibition de la lipoxygénase neutrophile et à la synthèse des prostaglandines et des leucotriènes. Ralentit la migration, la dégranulation, la phagocytose des neutrophiles, ainsi que la sécrétion d'immunoglobulines par les lymphocytes. A des effets antioxydants (en raison de la capacité de se lier aux radicaux libres d'oxygène et de les détruire). Mésalazine peut également capturer des radicaux formés à partir de composés réactifs de l'oxygène. Les résultats obtenus dans des études in vitro indiquent le rôle possible de l'inhibition de la lipoxygénase. L'effet sur la teneur en prostaglandines dans la muqueuse intestinale est également montré. Pris oralement mésalazine a un effet principalement local dans la muqueuse intestinale et la couche sous-muqueuse, agissant du côté de la lumière intestinale. Par conséquent, il est important que mésalazine est disponible dans le domaine de l'inflammation. Le rapport entre la biodisponibilité systémique et la concentration de mésalazine dans le plasma n'est pas significatif en termes d'efficacité thérapeutique, mais sert plutôt de facteur affectant la sécurité. Pour assurer la libération de la substance active au bon endroit, les pastilles de Salofalk résistent au suc gastrique et sont dépendantes du pH (en raison du revêtement sous la forme d'Eudrajit L) et retardées (en raison de la structure matricielle de granules) libération de mésalazine.

PharmacocinétiqueBiotraisformation
La mésalazine est métabolisée à la fois par voie pré-systémique dans la muqueuse intestinale et par voie systémique dans le foie, devenant acide N-acétyl-5-aminosalicylique pharmacologiquement inactif (N-Ac-5-ACK). La nature de l'acétylation ne dépend pas du phénotype acétylant du patient. Dans une faible mesure, l'acétylation peut être réalisée par l'action de la microflore bactérienne du côlon. La liaison avec les protéines plasmatiques de la mésalazine et du N-Au-5-ACK est respectivement de 43% et 78%. Distribution
En raison de la taille des granules (environ 1 mm), le transit de l'estomac vers l'intestin grêle se produit rapidement. L'étude combinée pharmaco-silice et pharmacocinétique a montré que le médicament atteint la région iléo-colique en environ 3 heures, et la section colique ascendante en environ 4 heures. Le temps de transit total pour le gros intestin est d'environ 20 heures. Environ 80% de la dose orale prise atteint l'épaisseur, le sigmoïde et le rectum.
Absorption
La libération de mésalazine à partir des pellets de Salofalk commence avec un retard de 2-3 heures, la concentration maximale dans le plasma est atteinte après 4-5 heures.
La biodisponibilité systémique de la mésalazine après l'administration orale est d'environ 15-25%.
La prise de nourriture ralentit l'absorption pendant 1-2 heures, mais ne change pas le taux et le degré d'absorption.
Élimination:
Lorsque la mésalazine a été prise à une dose de 500 mg x 3 fois par jour, l'élimination totale de la mésalazine et de la N-Ac-5-ACK par les reins à une concentration de saturation était d'environ 25%. L'excrétion de la portion non métabolisée de la mésalazine était inférieure à 1% de la dose administrée par voie orale. La demi-vie dans cette étude était de 4,4 heures.

Les indications:Exacerbation de la colite ulcéreuse de sévérité modérée et légère; maintien de la rémission et / ou de la thérapie à long terme de la colite ulcéreuse.

Contre-indicationsHypersensibilité aux composants du médicament et d'autres dérivés de l'acide salicylique, insuffisance rénale / hépatique sévère, âge de l'enfant (jusqu'à 6 ans).

Soigneusement:Grossesse (I trimestre), insuffisance rénale / hépatique de sévérité légère et modérée, maladie pulmonaire (en particulier l'asthme bronchique).

Grossesse et allaitement:Salofalk en granules doit être utilisé pendant la grossesse seulement dans les cas où le bénéfice potentiel de son utilisation pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.
Salofalk en granules peut être utilisé chez les femmes pendant la lactation seulement si l'effet potentiel de son utilisation sur la mère dépasse le risque possible d'effets indésirables sur l'enfant. Si un nouveau-né allaité a la diarrhée, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:Pour traiter l'exacerbation de la colite ulcéreuse:
Dépend de la nécessité clinique pour chaque cas individuel, 1 paquet de 500-1000 mg de mésalazine 3 fois par jour ou 3 paquets 1 fois par jour (correspondant à 1,5-3,0 g de mésalazine par jour).
Pour maintenir la rémission de la colite ulcéreuse:
Pour 500 mg de mésalazine 3 fois par jour ou 3 paquets contenant 500 mg de mésalazine ou 1000 mg de mésalazine, une fois par jour (correspondant à 1,5-3,0 g de mésalazine par jour).
Enfants de moins de 6 ans:
Salofalk en granules ne doit pas être administré aux enfants de moins de 6 ans, car l'expérience d'utilisation du médicament chez les patients de ce groupe d'âge est très limitée.
Enfants de plus de 6 ans et adolescents:
Lorsque la maladie s'aggrave, en fonction de sa gravité, mésalazine est prescrit dans une dose de 30-50 mg / kg de poids corporel par jour avec la distribution de la dose quotidienne pour 3 doses ou pour 1 réception. La dose maximum: 75 mgs / kg de poids corporel par jour. La dose totale ne doit pas dépasser la dose maximale pour un adulte (3,0 g de mésalazine par jour).
Pour maintenir la rémission mésalazine est prescrit dans une dose de 15-30 mg / kg de poids corporel par jour: la dose quotidienne peut être divisée en 2 doses.
Il est généralement recommandé aux enfants pesant jusqu'à 40 kg d'administrer une demi-dose d'adultes, des enfants pesant plus de 40 kg - une dose d'adultes.
Les granules de Salofalk ne doivent pas être mâchés. La dose prescrite de Salofalk en granules doit être prise le matin, le midi et le soir ou toute la dose une fois le matin. Granules Salofalk doit être mis sur la langue et avalé, sans mâcher, pressé beaucoup de liquide.
Comme dans le traitement des exacerbations du processus inflammatoire, et avec une utilisation prolongée pour maintenir la rémission, les granules doivent être prises régulièrement et de manière cohérente, ce qui permet d'obtenir l'effet thérapeutique souhaité. L'exacerbation de la rectocolite hémorragique disparaît habituellement en 8 à 12 semaines, après quoi la dose de mésalazine chez la plupart des patients peut être réduite à 1,5 g par jour.

Effets secondaires:Dans le contexte de l'utilisation de la mésalazine, les effets secondaires suivants ont été observés, systématisés en fonction du système d'organes et de la fréquence d'apparition.

Organes et systèmes	Fréquence, selon la classification MedDRA
	Rarement (≥1/10000; < 1/1000)	Très rarement (<1/10000)
Violations du système sanguin et lymphatique		Paramètres pathologiques des éléments sanguins (anémie aplasique, agranulocytose, pancytopénie, neutropénie, leucopénie, thrombocytopénie)
Les perturbations du système nerveux	Maux de tête, vertiges	Périphérique neuropathie
Maladie cardiaque	Myocardite, péricardite
Perturbations des organes respiratoires, thoraciques et médiastinaux		Les réactions allergiques et fibrotiques des poumons (y compris la dyspnée, la toux, le bronchospasme, l'alvéolite, l'éosinophilie pulmonaire, les infiltrats pulmonaires, la pneumonie)
Troubles du tractus gastro-intestinal	Douleurs abdominales, diarrhée, ballonnements, nausées, vomissements	Pancréatite aiguë
Troubles des reins et des voies urinaires		Fonction rénale altérée, y compris aiguë et chronique néphrite interstitielle, insuffisance rénale
Perturbations de la peau et du tissu sous-cutané		Alopécie
Perturbations du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif		Myalgie, arthralgie

Troubles du système immunitaire

Réactions

hypersensibilité, par exemple - exanthème allergique, fièvre médicamenteuse, syndrome lupique induit par les médicaments (syndrome médicamenteux du lupus érythémateux), pancolite

Perturbations du foie et des voies biliaires

Changements dans la fonction hépatique (augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et paramètres de la cholestase), hépatite,

cholestatique

hépatite

Troubles du système reproducteur

Oligospermie (réversible)

Surdosage:Symptômes: nausée, vomissement, gastralgie, faiblesse, somnolence.
Traitement: lavage gastrique, laxatif, thérapie symptomatique.
En cas de surdosage, si nécessaire, des solutions d'électrolytes intraveineuses (diurèse forcée) sont administrées.

Interaction:Des études sur l'interaction de la mésalazine avec d'autres médicaments n'ont pas été menées.
Chez les patients traités simultanément par l'azathioprine, la 6-mercaptopurine ou la thioguanine, il faut garder à l'esprit l'amélioration possible de l'effet myélosuppresseur de l'azathioprine, de la 6-mercaptopurine ou de la thioguanine.
L'utilisation de la mésalazine avec des anticoagulants, par exemple la warfarine, peut réduire l'effet anticoagulant de la mésalazine.
Le lactulose et d'autres préparations similaires qui abaissent le pH du contenu intestinal peuvent réduire la libération de mésalazine à partir des granules en raison d'une diminution du pH due au métabolisme bactérien du lactulose.

Instructions spéciales:Avant le début du traitement et dans le processus, à la discrétion du médecin traitant, il est nécessaire de surveiller les paramètres du sang périphérique, de déterminer les paramètres de l'état fonctionnel du foie (tels que l'activité ALT ou ACT) et surveiller l'analyse d'urine). Le contrôle est généralement recommandé 14 jours après le début du traitement, puis 2-3 fois avec un intervalle de 4 semaines.
Si les résultats des tests sont normaux, les études de contrôle doivent être effectuées tous les 3 mois. Si des symptômes supplémentaires apparaissent, des études de suivi doivent être effectuées immédiatement.
Si une dysfonction rénale s'est développée pendant le traitement, il faut penser à l'effet néphrotoxique de la mésalazine.
Lorsque Salofalk est prescrit en granules, les patients atteints de maladies pulmonaires, en particulier l'asthme bronchique, doivent être surveillés attentivement pendant le traitement.
Les patients qui ont eu des indications anamnestiques de réactions défavorables dans l'administration de médicaments contenant sulfasalazine, sont soumis à une surveillance étroite pendant la période initiale de traitement par Salofalk en granulés. Si Salofalcom est traitée avec une intolérance aiguë, comme des convulsions, des douleurs abdominales aiguës, de la fièvre, des maux de tête sévères et des éruptions cutanées, le médicament doit être arrêté immédiatement.
Si vous ressentez une détérioration grave de votre état de santé général en raison d'une fièvre et / ou d'une inflammation du pharynx et de la bouche, veuillez en informer votre médecin immédiatement. Les symptômes peuvent avoir été manifestés en abaissant le niveau de leucocytes dans votre sang (agranulocytose). Cela peut augmenter le risque d'infection grave. Il est nécessaire de faire un test sanguin général pour déterminer si vos symptômes sont liés à l'action de ce médicament sur votre sang.
Lors de la prescription du médicament à des patients souffrant de phénylcétonurie, il convient de rappeler que Salofalk en granules contient aspartame (comme édulcorant) à des doses équivalentes à la quantité suivante de phénylalanine: 0,56 mg (granulés de Salofalk 500 mg), 1,12 mg (granulés de Salofalk 1000 mg).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Des précautions doivent être prises lors de la conduite d'un véhicule et s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et la vitesse de la réaction psychomotrice.

Forme de libération / dosage:Granules enrobés d'enrobage entérique, action prolongée de 500 mg et 1000 mg.

Emballage:Par 930 mg ou 1860 mg dans un sac en polyéthylène stratifié avec une feuille d'aluminium; 50 paquets avec les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.
Par 930 mg ou 1860 mg dans un sac en polyéthylène stratifié avec une feuille d'aluminium; 50 sacs ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton et 2 paquets de carton n ° 50 sont entourés d'une boîte en carton.

Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sec protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C
Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:4 années.
Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000158

Date d'enregistrement:13.01.2011 / 09.02.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription: Dr. Falk Farma GmbH Dr. Falk Farma GmbH Allemagne

Fabricant: & nbsp

Dr.FALK PHARMA, GmbH Allemagne

Date de mise à jour de l'information: & nbsp2016-09-21

Instructions illustrées

Instructions

Salofalk (Salofalk)