Ulkolfri - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: hypromellose 46,00 mg, carmellose sodique 41,00 mg, cellulose microcristalline 26,00 mg, crospovidone 22,00 mg, colloïde de dioxyde de silicium 20,00 mg, stéarate de magnésium 10,00 mg; membrane entérique: copolymère d'acide méthacrylique et de méthacrylate de méthyle [1: 1] 49,72 mg, copolymère d'acide méthacrylique et méthacrylate de méthyle [1: 2] 16,58 mg, talc 11,88 mg, monoglycérides diacétylés 9,00 mg, dioxyde de titane (E 171) 3, 53 mg, macrogol 6000 2,09 mg, oxyde de fer rouge oxyde (E 172) 2,20 mg; matériaux pour créer une surface polie: Macrogol-6000 3,00 mg.

La description:

Comprimés capsulaires biconvexes recouverts d'un pelage allant du brun au brun rougeâtre, sur la section transversale - le noyau est blanc à presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Antimicrobien et anti-inflammatoire intestinal

ATX: & nbsp

A.07.E.C.02 Mésalazine

A.07.E.C L'acide aminosalicylique et ses analogues

Pharmacodynamique:

La mésalazine pendant l'administration orale exerce un effet anti-inflammatoire principalement local dans la muqueuse et la base sous-muqueuse de la paroi intestinale, agissant du côté de sa lumière. Il inhibe la synthèse des métabolites de l'acide arachidonique (prostaglandines), l'activité de la lipoxygénase neutrophile, inhibe la migration, la dégranulation et la phagocytose des neutrophiles, la sécrétion d'immunoglobulines par les lymphocytes, se lie et casse les radicaux libres d'oxygène. Mésalazine a la capacité d'inhiber l'activation du facteur de transcription kappa-bi (NFkB) et, par conséquent, la production de cytokines pro-inflammatoires clés.

Pharmacocinétique

Des études scintigraphiques ont révélé des traces de l'indicateur dans tout le côlon, indiquant que la mésalazine pénètre dans ces parties du tractus gastro-intestinal. La désintégration complète du comprimé et la libération de mésalazine ont été observées après environ 17,4 heures.

Succion

Dans l'intestin grêle absorbé 21-22% de la dose. Après une dose unique de la préparation par des volontaires sains sur un estomac vide à des doses de 1,2-4,8 g, la concentration de mésalazine dans le plasma a été déterminée, en moyenne, après 2 heures et a atteint une valeur maximale après 9-12 heures. Absorption du médicament, définie comme l'aire sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps" (AUC) en prenant le médicament dans une gamme de dose de 1,2 g à 4,8 g, était proportionnelle à la dose prise.

La réception simultanée avec de la nourriture grasse ralentit l'absorption, mais augmente généralement l'exposition du système au médicament.

Distribution

Le volume de distribution est d'environ 18 litres. Mésalazine se lie aux protéines plasmatiques sous forme inchangée de 43%, et sous forme acétylée - de 73 à 83%. Il pénètre à travers la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel.

Métabolisme

Le seul métabolite important (acide N-acétyl-5-aminosalicylique) est pharmacologiquement inactif. Il se forme dans les cellules du foie et dans le cytosol des cellules de la muqueuse intestinale.

Excrétion

L'excrétion de mésalazine métabolisée et non modifiée est effectuée par les reins et les intestins. La dose absorbée du médicament est principalement excrétée par les reins à la fois comme métabolite principal (environ 13%) pendant 4 heures et inchangé (moins de 8%) pendant 24 heures.

Après avoir pris le médicament à des doses de 2,4 g et 4,8 g, la demi-vie d'élimination était en moyenne de 7-9 et 8-13 heures, respectivement.

Catégories spéciales de patients

Fonction hépatique altérée

La pharmacocinétique de la mésalazine ne dépend pas de la fonction hépatique. Les données sur l'utilisation d'Ulcolfri® chez les patients présentant une insuffisance hépatique sont absentes.

Patients âgés

La dépendance des paramètres pharmacocinétiques sur la fonction rénale a été déterminée, quel que soit l'âge du patient.

Altération de la fonction rénale

Le niveau d'exposition systémique est inversement proportionnel à la fonction des reins, estimée par la clairance de la créatinine. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, une diminution du taux d'excrétion peut être observée.

Femelle

Valeur AUC deux fois ce chiffre chez les hommes.

Différences raciales

Sur la base d'une quantité limitée de données pharmacocinétiques, la pharmacocinétique du 5-ASA et N-acetyl-5-ASA chez les personnes du groupe sud-européen et hispanique est considéré comme identique.

Les indications:

Exacerbation de la colite ulcéreuse de sévérité modérée et légère; maintien de la rémission et / ou de la thérapie à long terme de la colite ulcéreuse.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants du médicament, un dérivé de l'acide salicylique.

Insuffisance rénale sévère.

Insuffisance hépatique sévère.

Ulcère de l'estomac ou ulcère duodénal.

Diathèse hémorragique.

Enfants de moins de 18 ans (les données sur l'innocuité et l'efficacité du médicament dans cette catégorie de patients sont absentes).

Soigneusement:

Insuffisance rénale / hépatique de sévérité légère à modérée.

Maladies des poumons (en particulier l'asthme bronchique).

Maladies prédisposant au développement de myo- ou péricardite.

S'il y a une allergie à sulfasalazine (réactivité croisée de l'hypersensibilité à la mésalazine est possible).

Grossesse et allaitement:

Des données limitées sur l'utilisation de la mésalazine pendant la grossesse n'indiquent pas un risque accru de malformations congénitales. Mésalazine pénètre la barrière placentaire, mais la concentration de la substance dans les tissus fœtaux est beaucoup plus faible que lorsqu'elle est appliquée à des doses thérapeutiques chez l'adulte.

Il est permis de postuler mésalazine pendant la grossesse, seulement si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Des précautions doivent être prises lors de l'administration de doses élevées du médicament.

Dans les 2-4 dernières semaines de grossesse, le médicament devrait être retiré.

La mésalazine est excrétée dans le lait maternel. Au moment de prendre le médicament, l'allaitement doit être interrompu.

Capacité à concevoir

Les données disponibles n'indiquent pas un effet prolongé de la mésalazine sur la capacité des hommes à concevoir.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Prendre 1 fois par jour avec les repas.

Les comprimés ne peuvent pas être écrasés ou mâchés, ils doivent être avalés entiers. La durée du traitement est déterminée par le médecin traitant.

Adultes, y compris les patients de plus de 65 ans

Traitement de l'exacerbation de la colite ulcéreuse: 2,4 g-4,8 g (2-4 comprimés) 1 fois par jour. La dose quotidienne maximale de 4,8 g est recommandée pour les patients non sensibles aux plus petites doses de mésalazine. Lors de la prise de la dose maximale (4,8 g / jour), l'effet du traitement doit être évalué après 8 semaines.

Maintien de la rémission et / ou de la thérapie à long terme pour la colite ulcéreuse: 2,4 g (2 comprimés) une fois par jour. La durée de la prévention de la rechute peut être de plusieurs années.

Enfants et adolescents de moins de 18 ans

Ulcalfrey® n'est pas recommandé chez les enfants de moins de 18 ans.

Des études spéciales sur l'utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale n'ont pas été réalisées.

Effets secondaires:

La fréquence des effets secondaires est classée en fonction de la fréquence d'apparition: souvent (1/10 - 1/100 rendez-vous), rarement (1/100 - 1/1000 rendez-vous), rarement (1/1000 - 1/10 000 rendez-vous) , très rarement moins de 1/10 000 rendez-vous, y compris cas uniques).

De la part des organes de l'hématopoïèse

Très rarement - éosinophilie, anémie (y compris aplasique), leucopénie, granulocytopénie, agranulocytose, thrombocytopénie, pancytopénie.

Du système immunitaire

Très rarement - réactions d'hypersensibilité, fièvre médicamenteuse, œdème de Quincke.

Du système nerveux

Rarement - vertiges; très rarement - neuropathie périphérique, hypertension intracrânienne bénigne (chez les patients à l'âge pubertaire).

Du système cardiovasculaire *

Rarement - myocardite, péricardite.

Du système respiratoire*

Très rarement - dyspnée, toux, alvéolite allergique, éosinophilie pulmonaire, infiltration pulmonaire, pneumonie, bronchospasme, pneumopathie interstitielle.

Du système digestif

Souvent - diarrhée, douleurs abdominales, nausées, vomissements, flatulences; rarement - augmentation des taux d'amylase, de pancréatite *; très rarement - exacerbation des symptômes de la colite.

Du système hépatobiliaire

Très rarement - augmentation de l'activité des enzymes «foie» et de la bilirubine, hépatotoxicité * (hépatite, cirrhose, insuffisance hépatique).

De la peau

Souvent - urticaire, érythème; très rarement - photosensibilité, alopécie réversible.

Du côté du système musculo-squelettique

Très rarement - myalgie, arthralgie.

Du système urinaire

Très rarement - néphrite interstitielle *, syndrome néphrotique, altération de la couleur de l'urine, insuffisance rénale transitoire.

Autre

Souvent - un mal de tête, une fièvre.

* - le mécanisme de développement des réactions défavorables est probablement allergique.

Surdosage:

Ulcolfree® est un aminosalicylate; les signes d'intoxication des salicylates comprennent les acouphènes, les vertiges, les maux de tête, la confusion, la somnolence, l'œdème pulmonaire, la déshydratation au cours de la transpiration, la diarrhée et les vomissements, l'hypoglycémie, l'hyperventilation, le déséquilibre électrolytique et le pH sanguin, l'hyperthermie.

Les cas de surdosage sont rares. Les antidotes spécifiques sont absents. Il est recommandé de laver l'estomac et de prendre des mesures pour améliorer la diurèse.En cas de développement d'acidose, d'alcalose, de déshydratation, d'hyperventilation ou d'œdème pulmonaire, il est nécessaire de rétablir l'équilibre acido-basique et hydro-électrolytique par une thérapie appropriée. Une fonction rénale adéquate doit être maintenue.

Interaction:

Il n'y avait pas d'interactions cliniquement significatives de la mésalazine avec les agents antimicrobiens les plus couramment utilisés (amoxicilline, ciprofloxacine, métronidazole et sulfaméthoxazole).

Avec l'utilisation simultanée de la mésalazine avec la 6-mercaptopurine ou l'azathioprine, le risque de suppression de la fonction de la moelle osseuse (leucopénie, thrombocytopénie, érythrocytopénie / anémie ou pancytopénie) est accru.

L'administration simultanée de mésalazine et d'autres médicaments présentant une néphrotoxicité, par exemple, des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens et de l'azathioprine, augmente le risque de développer des réactions indésirables par les reins.

L'utilisation de la mésalazine conjointement avec des anticoagulants du groupe coumarine, par exemple la warfarine, peut s'accompagner d'une diminution de l'activité de ce dernier. Si cette association est nécessaire, le temps de prothrombine doit être surveillé attentivement.

Ralentit l'absorption de la cyanocobalamine (vitamine B₁₂améliore l'action hypoglycémiante des dérivés de sulfonylurée, ulcérogénicité des glucocorticostéroïdes, toxicité du méthotrexate, affaiblit l'activité du furosémide, de la spironolactone, des sulfamides, de la rifampicine, du probénécide et de la sulfinpyrazone, renforce l'effet des anticoagulants et augmente l'efficacité des médicaments uricosuriques (sécrétion tubulaire bloqueurs).

Avec l'utilisation simultanée de médicaments de mésalazine et de digoxine, l'absorption de la digoxine est réduite.

Instructions spéciales:

Lors de l'utilisation de médicaments contenant mésalazine ou ses précurseurs, des cas de dysfonctionnement rénal sont décrits, y compris une néphropathie minime et une néphrite interstitielle aiguë / chronique. Ulcalfrey® doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée confirmée. Il est recommandé à tous les patients d'effectuer une étude de la fonction rénale avant le traitement et au moins deux fois par an pendant le traitement. Pendant toute la durée du traitement, la concentration de créatinine dans le sang doit être surveillée régulièrement.

Lors de la nomination de la mésalazine, les patients atteints de maladies pulmonaires, en particulier l'asthme bronchique, nécessitent un suivi attentif de l'état du patient pendant le traitement.

Dans de rares cas, après l'administration de mésalazine, une perturbation grave de la composition cellulaire du sang s'est développée. Si un patient présente des saignements inexpliqués, des ecchymoses, de la pourpre, de l'anémie, de la fièvre ou des maux de gorge, un test sanguin doit être effectué. En cas de suspicion d'un trouble de la composition cellulaire du sang, le traitement doit être interrompu.

Lors de l'utilisation de médicaments contenant mésalazine, de rares cas de réactions d'hypersensibilité cardiaque (myo- et péricardite) sont décrits. La prudence est nécessaire pour prescrire ce médicament aux patients atteints de maladies prédisposant au développement de myo- ou de péricardite.

Si une réaction d'hypersensibilité est suspectée, réutilisation de médicaments contenant mésalazine, est inacceptable.

L'utilisation de la mésalazine est associée au développement d'un syndrome d'intolérance aiguë, qui, dans certains cas, est difficile à distinguer d'une exacerbation de la maladie inflammatoire de l'intestin. Bien que la fréquence de ce phénomène ne soit pas établie avec précision, elle était de 3% dans les essais cliniques contrôlés sur la mésalazine ou la sulfasalazine. Les symptômes comprennent des crampes intestinales, une douleur aiguë dans l'abdomen, une diarrhée avec un mélange de sang, parfois de la fièvre, un mal de tête et une éruption cutanée. En cas de suspicion de développer un syndrome d'intolérance aiguë, le médicament mésalazine doit être immédiatement arrêté et son utilisation répétée est inacceptable.

Des cas d'augmentation de l'activité hépatique transaminase ont été signalés chez des patients prenant des médicaments contenant mésalazine. Il est recommandé d'être prudent lors de la prescription d'Ulcolri® chez les patients présentant une altération de la fonction fonctionnelle.

Des précautions doivent être prises lors du traitement de patients allergiques sulfasalazine, en raison de la possible sensibilité croisée à la mésalazine.

L'obstruction organique ou fonctionnelle du tractus gastro-intestinal supérieur peut ralentir le développement de l'effet du médicament.

Si la fonction rénale est altérée pendant la période de traitement, la néphrotoxicité provoquée par la mésalazine doit être prise en compte.

Impact sur les tests de laboratoire

L'utilisation de la mésalazine peut conduire à des résultats faussement élevés dans la mesure de la normétanéphrine urinaire par chromatographie liquide avec détection électrochimique en raison de la similitude des chromatogrammes de la normétanéphrine et du principal métabolite de la mésalazine. Nacide -acétylaminosalicylique (N-Ac-5-ACA). Par conséquent, pour déterminer la teneur en normétanéphrine dans l'urine, une autre méthode sélective doit être utilisée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration élevée d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices, car le médicament peut causer des étourdissements et d'autres effets secondaires qui peuvent affecter ces capacités.

Forme de libération / dosage:

Comprimés d'action prolongée, recouverts d'un enrobage entérique, 1200 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans un blister en aluminium.

Pour 6 ou 12 blisters avec instructions d'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004001

Date d'enregistrement:06.12.2016

Date d'expiration:06.12.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:Dr. Reddy's Laboratories Ltd.Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

DR. LABORATOIRES DE REDDY, LTD. Inde

Représentation: & nbspDr. Reddy`c Laboratoris Ltd.Dr. Reddy`c Laboratoris Ltd.

Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.01.2017

Instructions illustrées

Instructions

Ulcolfree® (Ulcofree)