Substance activeMifepristoneMifepristone
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Substance active: mifepristone - 10,0 mg.

    Excipients: lactose monohydraté - 123,4 mg, fécule de pomme de terre - 22,0 mg, povidone K25 - 6,0 mg. amidon carboxyméthylique de sodium 5,0 mg, stéarate de magnésium 1,6 mg.

    La description:Les comprimés sont ronds, biconvexes, jaune clair avec une nuance verdâtre.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antigestagen
    ATX: & nbsp

    G.03.X.B.01   Mifepristone

    Pharmacodynamique:

    Mifepristone est un agent synthétique, stéroïdien, anti-progestagène (bloque l'action de la progestérone au niveau du récepteur), ne possède pas d'activité gestagène.Antagonisme avec glucocorticostéroïdes (GCS) a été noté en raison de la concurrence au niveau de la communication avec les récepteurs.

    En fonction de la phase du cycle menstruel, elle provoque une augmentation de la contractilité du myomètre, stimulant la libération de l'interleukine-8 dans les cellules choroïdes, augmentant la sensibilité du myomètre aux prostaglandines. À la suite de l'action de la drogue desquamation de la membrane déciduale se produit et l'excrétion de l'œuf fœtal. Il provoque une inhibition de l'ovulation, des modifications de l'endomètre et empêche l'implantation d'un ovule fécondé.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Après un seul apport oral à la dose de 600 mg, la concentration maximale de mifépristone dans le plasma sanguin - 1,98 mg / l est atteinte après 1,3 heure.

    Distribution

    La biodisponibilité absolue après la prise de mifépristone à la dose de 20 mg est de 69%. Dans le plasma sanguin mifepristone 98% se lient aux protéines: albumine et α1-glycoprotéine acide.

    Métabolisme

    Le métabolisme de la mifépristone se produit lors du passage «primaire» à travers le foie par N-déméthylation et hydroxylation avec formation de trois métabolites majeurs.

    Excrétion

    Après la phase de distribution, l'excrétion se produit d'abord lentement, la concentration diminue 2 fois entre 12 et 72 heures, puis plus rapidement. La demi-vie est de 18 heures. Dans le plasma sanguin n'est pas déterminée pendant 11 jours. Mifepristone est dérivé principalement par l'intestin.

    Les indications:La contraception d'urgence (postcoitale) dans les 72 heures après un rapport sexuel sans utilisation préalable de contraceptifs ou de méthodes, et en cas d'échec de l'utilisation (erreur d'utilisation du calendrier, interruption infructueuse des rapports sexuels, déchirure ou glissade du préservatif).
    Contre-indicationsPrésence dans l'anamnèse d'hypersensibilité à la mifépristone et / ou à toute autre substance auxiliaire, insuffisance surrénalienne, insuffisance rénale et / ou hépatique aiguë ou chronique, traitement à long terme de SCS, porphyrie héréditaire, pathologie extra-génitale sévère, grossesse, allaitement , enfants et adolescents âgés de 16 ans; intolérance au lactose, carence en lactase, malabsorption du glucose et du galactose.
    Soigneusement:Dans les maladies pulmonaires obstructives chroniques, y compris l'asthme bronchique sévère; hypertension artérielle sévère, troubles du rythme cardiaque, insuffisance cardiaque chronique, troubles de l'hémostase (y compris un traitement antérieur par des anticoagulants).
    Grossesse et allaitement:Le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. L'allaitement doit être interrompu pendant 14 jours après la prise du médicament.
    Dosage et administration:

    A l'intérieur, un comprimé de préparation Zhenale® 10 mg pendant 72 heures après un rapport sexuel non protégé pendant 2 heures ou 2 heures après avoir mangé, quelle que soit la phase du cycle menstruel.

    Dans le cas d'un cycle menstruel irrégulier, vous devez d'abord exclure la présence d'une grossesse. Après la prise du médicament pour la contraception d'urgence, avant la prochaine période menstruelle, des contraceptifs de barrière devraient être utilisés (par exemple, un préservatif). L'utilisation de la drogue avec des rapports sexuels non protégés répétés pendant un cycle menstruel n'est pas recommandée en raison du risque accru de saignement acyclique / spotting.

    Effets secondaires:Saignement / saignement acyclique du tractus génital, inconfort et douleur dans l'abdomen, irrégularité menstruelle (retard dans la menstruation), faiblesse, mal de tête, nausée, vomissement, diarrhée, vertiges, hyperthermie, urticaire.
    Surdosage:Il n'y a pas d'antidote spécifique. En cas de surdosage, une insuffisance surrénalienne peut survenir. Un traitement symptomatique, y compris l'administration de dexaméthasone, est effectué.
    Interaction:

    Vous devriez éviter l'utilisation de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens pendant 8-12 jours après la prise du médicament.

    Étant donné que le CYP3A4 est impliqué dans le métabolisme de la mifépristone, il est possible que kétoconazole, itraconazole, l'érythromycine, le jus de pamplemousse avec application conjointe peut augmenter la concentration de mifepristone dans le plasma sanguin. Rifampicine, dexaméthasone, des préparations de millepertuis parfumé, phénytoïne, phénobarbital, carbamazépine lorsqu'il est combiné, peut réduire la concentration de mifepristone dans le plasma sanguin. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de la mifépristone conjointement avec des préparations qui sont des substrats du CYP3A4. Avec l'utilisation simultanée de la mifépristone et des glucocorticostéroïdes, il est nécessaire d'augmenter la dose de ce dernier.

    Instructions spéciales:

    Le médicament ne protège pas contre les maladies sexuellement transmissibles et le SIDA; Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament comme une contraception planifiée et constante après chaque rapport sexuel, et aussi mensuellement.

    Après l'application comme contraception post-coïtale et jusqu'à la fin du cycle menstruel actuel, les actes sexuels ultérieurs ne sont pas recommandés sans l'utilisation de contraceptifs. Avec d'autres rapports sexuels, une méthode de contraception de barrière devrait être utilisée.

    La dose de 10 mg n'est pas suffisante pour provoquer un avortement, aussi, avant de l'utiliser, un test de grossesse très sensible doit être effectué, garantissant que le médicament est utilisé uniquement en l'absence de grossesse. En cas de grossesse, malgré l'utilisation du médicament, il est recommandé de l'interrompre par une méthode médicale ou chirurgicale. Si le patient décide de garder la grossesse, il est impossible d'exclure complètement le risque pour la santé de l'enfant à naître.

    Il est possible d'utiliser le médicament chez les adolescents de moins de 16 ans seulement dans des cas exceptionnels (y compris le viol) et seulement après avoir consulté un gynécologue (avec une deuxième consultation après la contraception d'urgence).

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:L'effet de la drogue sur la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes n'est pas noté. En cas de développement d'une faiblesse, les vertiges devraient s'abstenir de gérer les véhicules et les mécanismes qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:Comprimés 10 mg.
    Emballage:

    1 comprimé par emballage de cellule de contour fait de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué. 1 ou 2 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

    1 ou 2 comprimés dans un pot de verre orange. Sur 1 banque avec l'instruction sur la place de l'application dans le paquet du carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-000572
    Date d'enregistrement:01.08.2011 / 04.10.2016
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:IZVARINO PHARMA, LLC IZVARINO PHARMA, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.05.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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