Substance activeMifepristoneMifepristone
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Chaque tablette contient:

    Substance active: mifepristone - 200,0 mg;

    Excipients: cellulose microcristalline - 30,0 mg, amidon de maïs - 84,5 mg, colloïde de dioxyde de silicium - 3,0 mg, crospovidone - 17,5 mg, povidone - 12,0 mg, stéarate de magnésium - 3,0 mg.

    La description:Les comprimés sont ronds, de forme biconvexe allant du jaune clair au jaune clair avec une teinte verdâtre, avec un risque d'un côté.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antigestagen
    ATX: & nbsp

    G.03.X.B.01   Mifepristone

    Pharmacodynamique:

    La mifépristone est un agent antiprogestatif synthétique stéroïdien (il bloque l'action de la progestérone au niveau des récepteurs), ne possède pas d'activité gestagène. L'antagonisme avec les glucocorticostéroïdes (GCS) a été noté en raison de la compétition au niveau de la communication avec les récepteurs.

    Augmente la contractilité du myomètre, en stimulant la libération de l'interleukine-8 dans les cellules choroïdiennes-épidurales, augmentant la sensibilité du myomètre aux prostaglandines (pour renforcer l'effet utilisé en conjonction avec l'analogue synthétique de la prostaglandine). À la suite de l'action de la drogue desquamation de la membrane déciduale se produit et l'expulsion de l'œuf fœtal.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Après une dose orale unique de 600 mg, la concentration maximale de mifépristone à 1,98 mg / l est atteinte après 1,3 heure. La biodisponibilité absolue est de 69%.

    Distribution

    Dans le plasma sanguin mifepristone 98% lié aux protéines: albumine et acide alpha-1 glycoprotéine.

    Métabolisme

    Le métabolisme de la mifépristone se produit lors du passage «primaire» à travers le foie par N-déméthylation et hydroxylation avec formation de trois métabolites majeurs.

    Excrétion

    Après la phase de distribution, l'excrétion se produit d'abord lentement, la concentration diminue 2 fois entre 12 et 72 heures, puis plus rapidement. Dans le plasma sanguin n'est pas déterminée pendant 11 jours. Mifepristone est dérivé principalement par l'intestin. La demi-vie est de 18 heures.

    Les indications:

    L'interruption de la préparation du développement de la grossesse utérine dans les premiers stades (la durée de l'aménorrhée pas plus de 42 jours) lorsqu'il est combiné avec l'analogue de la prostaglandine.

    Préparation et induction du travail à terme grossesse.

    Contre-indications

    Pour toutes les indications:

    - antécédents d'hypersensibilité à la mifépristone et / ou à tout autre composant du médicament;

    - l'insuffisance surrénale;

    insuffisance rénale et / ou hépatique aiguë ou chronique;

    - la porphyrie héréditaire;

    - l'utilisation à long terme de glucocorticostéroïdes (GCS);

    - anémie (teneur en hémoglobine inférieure à 100 g / l);

    - cachexie;

    - asthme bronchique, forme sévère;

    - les maladies inflammatoires aiguës des organes génitaux;

    myome utérin de grande taille;

    - violations de l'hémostase (y compris un traitement antérieur par des anticoagulants);

    - présence d'une pathologie extra-génitale sévère;

    - Fumer chez les femmes de plus de 35 ans sans d'abord consulter un thérapeute.

    Pour l'avortement médicamenteux:

    - suspicion de grossesse extra-utérine;

    - grossesse, non confirmée clinico-laboratoire;

    - grossesse pendant plus de 42 jours d'aménorrhée;

    - La grossesse qui s'est produite avec l'utilisation du contraceptif intra-utérin (DIU) (avant son retrait) ou après l'abolition des contraceptifs hormonaux;

    - Contre-indications à l'utilisation du misoprostol.

    Pour la préparation et l'induction du travail dans une grossesse à terme:

    - gestose sévère;

    - pré-éclampsie, éclampsie;

    - grossesse prématurée ou prématurée;

    - présentation ou détachement du placenta;

    - écart entre la taille de la tête du fœtus et le bassin de la femme;

    - la position anormale du fœtus;

    - écoulement sanguin du tractus génital d'étiologie peu claire;

    - les formes sévères de la maladie hémolytique du fœtus.

    Soigneusement:Ils sont utilisés avec prudence dans les maladies pulmonaires obstructives chroniques, l'asthme bronchique, l'hypertension artérielle, les troubles du rythme cardiaque, l'insuffisance cardiaque chronique, le myome de l'utérus.
    Grossesse et allaitement:

    La mifepristone est utilisée pendant la grossesse uniquement dans le but de l'interrompre ou pour la préparation et l'induction du travail lors d'une grossesse interrompue.

    La mifépristone peut pénétrer dans le lait maternel. Avec l'avortement médicamenteux - l'allaitement doit être arrêté pendant 14 jours à compter de la date de prise du médicament.

    L'utilisation de la mifepristone pour la préparation du travail n'affecte pas la lactation ultérieure.

    Dosage et administration:

    Pour l'avortement médicamenteux: 600 mg (3 comprimés de 200 mg) ou 200 mg (1 comprimé) de la drogue Mifepristone prendre à l'intérieur une fois en présence d'un médecin, boire 100 ml d'eau (après 1-1.5 h après un petit déjeuner léger). Le patient doit être sous la supervision du personnel médical, au moins dans les 2 heures qui suivent la prise de la mifépristone. Après 36-48 heures après la prise de la mifépristone, un analogue synthétique de la prostaglandine est prescrit - misoprostol à l'intérieur à une dose de 400 mcg. Le patient doit être sous la supervision du personnel médical, au moins dans les 3 heures suivant l'utilisation du misoprostol.

    Pour la préparation et l'induction du travail dans une grossesse à terme: à l'intérieur une fois un médicament Mifepristone à la dose de 200 mg (1 comprimé) en présence d'un médecin. Après 24 heures, répété prendre le médicament Mifepristone à une dose de 200 mg. Après 48-72 heures, l'état des canaux de naissance est évalué et, si nécessaire, les prostaglandines ou ocytocine.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux: rarement - maux de tête, vertiges.

    Du côté de la psyché: anxiété, insomnie.

    Du tractus gastro-intestinal: très souvent - nausée, vomissement, diarrhée.

    De la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - éruption cutanée, urticaire, érythro-derme, érythème.

    Du système immunitaire: très rarement - l'œdème de Quincke.

    Des organes génitaux et du sein: sous-inversion de l'utérus, lochiomètre; très souvent - l'inconfort et la douleur dans le bas-ventre; souvent - exacerbation des maladies inflammatoires de l'utérus et des appendices, des taches du tractus génital; très rarement - choc toxique.

    Du côté des navires: pas souvent - hypotension, évanouissement.

    Du côté du tissu musculo-squelettique et conjonctif: douleur dans les membres inférieurs.

    Du côté du système sanguin et lymphatique: anémie.

    Troubles généraux rarement - crampes, malaise, fièvre, "bouffées de chaleur".

    Surdosage:En cas de surdosage, une insuffisance surrénalienne peut survenir. Il n'y a pas d'antidote spécifique; un traitement symptomatique, y compris l'administration de dexaméthasone, doit être effectué.
    Interaction:

    Des études sur l'interaction de la mifépristone n'ont pas été menées. Étant donné que le CYP3A4 est impliqué dans le métabolisme de la mifépristone, il est possible que kétoconazole, itraconazole, l'érythromycine, le jus de pamplemousse avec application conjointe peut augmenter la concentration de mifepristone dans le plasma sanguin. Rifampicine, dexaméthasone, des préparations de millepertuis parfumé, phénytoïne, phénobarbital, carbamazépine lorsqu'il est combiné, peut réduire la concentration de mifepristone dans le plasma sanguin. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation conjointe de la mifépristone avec des médicaments substrats du CYP3A4 (y compris les médicaments pour anesthésie générale), compte tenu de l'augmentation possible de leur concentration dans le plasma sanguin et de la durée de cette interaction.

    Il n'est pas recommandé de prendre des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) simultanément pendant 8 à 12 jours après l'utilisation de la mifépristone.

    Avec l'utilisation simultanée de mifepristone et de GCS, il est nécessaire d'augmenter la dose de ce dernier.

    Instructions spéciales:

    Pour l'interruption de la grossesse, le médicament ne doit être utilisé que dans les services d'obstétrique médicale et de gynécologie du système de santé publique ainsi que dans les établissements municipaux et privés agréés pour ce type d'activité et le personnel médical dûment formé et l'équipement nécessaire.

    En cas d'interruption de grossesse, les patients doivent être informés de la nécessité de combiner l'utilisation de la mifépristone avec les prostaglandines; la nécessité de revenir 14 à 21 jours après la prise de mifépristone pour confirmer l'expulsion complète de l'ovaire fœtal (examen clinique, échographie des organes pelviens et détermination de la concentration de P-hCG dans le plasma sanguin); qu'en cas d'utilisation inefficace du médicament au jour 14 (avortement incomplet ou poursuite de la grossesse), la grossesse doit être interrompue opérationnellement (possibilité de malformations congénitales chez le fœtus); sur la diminution de l'efficacité de la méthode avec l'âge de la femme; à propos de la possibilité de sécrétions sanguines prolongées du vagin (en moyenne environ 12 jours ou plus après la prise de la mifépristone), jusqu'à des saignements abondants (il n'est donc pas recommandé de faire de longs voyages avant que l'avortement complet soit confirmé). Une femme devrait recevoir des instructions claires sur l'endroit où aller si elle a des saignements excessifs ou d'autres problèmes. Des écoulements sanglants continus du vagin peuvent indiquer un avortement incomplet ou une grossesse ectopique non diagnostiquée, afin d'exclure ces conditions, un examen et un traitement appropriés doivent être effectués. En cas de saignement sévère (dans 1,4% des cas), la cavité utérine peut être grattée avec un but hémostatique, par conséquent, une attention particulière doit être accordée aux patients présentant des troubles hémostatiques et l'anémie. La décision d'utiliser le médicament dans de tels cas doit être prise en conjonction avec des spécialistes, en fonction du type de trouble de l'hémostase et le degré d'anémie.Les résultats des études cliniques comparatives de l'utilisation de la mifépristone à une dose de 600 mg ou 200 mg une fois en association avec le misoprostol 400 μginside pour l'interruption de la grossesse au stade précoce n'excluent pas un risque légèrement plus élevé de grossesses prolongées avec 200 doses de mifépristone. mg une fois par jour.

    Très rarement, des cas d'endométrite causée par Clostridium sordellii ou Escherichia coli, un choc toxique compliqué par un écoulement fatal sans fièvre et d'autres manifestations cliniques d'infection après un avortement médicamenteux avec la mifépristone ont été signalés, puis des comprimés intravaginaux de misoprostol administrés par voie orale. Le gynécologue doit être conscient de cette complication potentiellement fatale possible.

    L'utilisation du médicament nécessite la prévention de l'allo-immunisation Rh et d'autres activités générales liées à l'avortement.

    Dans le cas de la grossesse, qui se déroule dans le contexte du DIU, elle doit être retirée avant l'administration de la mifépristone. Les patients porteurs de valvules cardiaques artificielles ou d'endocardite infectieuse associée à la mifépristone doivent recevoir un traitement antibiotique prophylactique.

    En cas de suspicion d'insuffisance surrénale aiguë développement recommandé dexaméthasone (calculé: 400 mg de mifépristone - 1 mg de dexaméthasone) .En relation avec l'activité antiglucocorticostéroïde de la mifépristone, l'efficacité du traitement à long terme avec GCS, y compris l'inhalation, chez les patients souffrant d'asthme bronchique peut être réduit dans les 3-4 jours après la prise de mifepristone. Ces patients nécessitent une correction de la thérapie GCS.

    Il est possible de réduire l'efficacité de la méthode d'avortement médicamenteux lorsqu'elle est associée aux AINS, y compris l'acide acétylsalicylique, en raison de l'effet anti-prostaglandine de ces derniers. Les données limitées indiquent qu'il n'y a pas d'effet indésirable sur l'effet de la mifépristone et de l'analogue de prostaglandine et l'efficacité clinique de l'avortement médicamenteux avec l'administration simultanée d'AINS le jour de l'analogue de la prostaglandine.

    Rares, mais des complications graves du système cardio-vasculaire ont été enregistrées après l'injection intramusculaire de l'analogue de la prostaglandine. À cet égard, des précautions doivent être prises à l'égard des patients présentant des facteurs de risque de développement ou des maladies cardiovasculaires établies. Au cours de l'admission et dans les 3 heures après la prise de prostaglandine, le patient doit être dans un établissement médical, afin de ne pas manquer les conditions aiguës possibles provoquées par l'utilisation de la prostaglandine.

    Pour éviter les effets négatifs potentiels de la mifépristone sur la grossesse ultérieure, il est recommandé d'exclure la possibilité d'une grossesse au cours du prochain cycle menstruel. Après l'utilisation de la mifépristone, des méthodes de contraception fiables doivent être utilisées le plus tôt possible.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Étude de l'effet de la drogue Mifepristone la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes n'a pas été réalisée, cependant, en tenant compte du profil des effets secondaires possibles du médicament (vertiges, hypotension artérielle, syncope), il faut être prudent lors de la conduite des véhicules et autres activités nécessitant une rapidité psychomotrice. réactions et concentration de l'attention.
    Forme de libération / dosage:Comprimés 200 mg.
    Emballage:1 ou 3 comprimés par emballage de cellules de contour en film de polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium. Pour 1 ou 3 packs de cellules de contour, avec des instructions pour un usage médical sont placés dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Pour les hôpitaux
    Numéro d'enregistrement:LP-002175
    Date d'enregistrement:06.08.2013 / 20.12.2017
    Date d'expiration:06.08.2018
    Le propriétaire du certificat d'inscription:IZVARINO PHARMA, LLC IZVARINO PHARMA, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.06.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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