Drotaverin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La drotavérine est un dérivé de l'isoquinoline, elle est proche de la structure chimique et des propriétés pharmacologiques de la papavérine, mais elle a un effet plus prononcé et prolongé. Drotavérine a un effet antispasmodique prononcé sur les muscles lisses dû à l'inhibition de la phosphodiestérase-4 (PDE-4). La PDE-4 hydrolyse l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) en monophosphate d'adénosine AMP. L'inhibition de PDE-4 conduit à une augmentation de la concentration en AMPc, qui active la phosphorylation dépendante de l'AMPc de la kinase de la chaîne légère de myosine (CMLC). La phosphorylation de CMLC conduit à une diminution de son affinité pour les ions calcium - le complexe calmoduline, à la suite de laquelle la forme inactivée de CLCM soutient la relaxation musculaire. AMPc, en outre, affecte la concentration cytosolique des ions calcium en stimulant le transport des ions calcium dans l'espace extracellulaire et le réticulum sarcoplasmique.

Dans in vitro La drotavérine inhibe l'isoenzyme PDE-4 sans inhiber les isoenzymes PDE-3 et PDE-5, donc l'efficacité de la drotavérine dépend de la PDE-4,dont le contenu dans différents tissus est différent. Une teneur élevée en PDE-4 est notée dans les voies biliaires et urinaires, l'utérus et le tractus gastro-intestinal. L'hydrolyse de l'AMPc dans le myocarde et les muscles lisses des vaisseaux sanguins est principalement due à la PDE-3, donc drotavérine moins affecte le système cardiovasculaire. Drotavérine Efficace dans les spasmes des muscles lisses, à la fois neurogènes et musculaires.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité est de 100%. Drotavérine et ses métabolites peuvent pénétrer la barrière placentaire. Ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique. Connexion avec les protéines plasmatiques - 95 - 97%. Pendant 72 heures presque complètement éliminé du corps.

Avec l'administration parentérale, le médicament apparaît après 2-4 minutes. L'effet maximum se produit dans 30 minutes. Il est libéré de la connexion avec les protéines du plasma sanguin progressivement, fournissant un effet durable. La demi-vie est de 2-4 heures. Le métabolisme est effectué dans le foie, la plupart des métabolites sont excrétés par les reins.

Les indications:

Les spasmes des muscles lisses dans les maladies des voies biliaires: cholécystolithiase, cholangiolithiase, cholécystite, péricholécystite, cholangite, papillite.

Les spasmes des muscles lisses de l'appareil urinaire: néphrolithiase, lithiase urinaire, pyélite, cystite, ténesme de la vessie.

En tant que thérapie auxiliaire (lorsque la forme des comprimés ne peut pas être appliquée): avec des spasmes des muscles lisses du tractus gastro-intestinal: ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, gastrite, spasme du cardia et du pylore, entérite, colite, syndrome du côlon irritable; avec des maladies gynécologiques: dysménorrhée; à l'exécution de quelques études instrumentales, y compris à la cholécystographie.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients du médicament;

- hypersensibilité au disulfite de sodium;

- insuffisance hépatique ou rénale sévère;

- insuffisance cardiaque chronique sévère;

- UN V-blocus II-III degré;

- enfance;

- la période de l'accouchement;

- la période de lactation.

Soigneusement:

Avec hypotension artérielle, artériosclérose prononcée des artères coronaires, adénome de la prostate, glaucome, grossesse.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, il est nécessaire de résoudre le problème de l'arrêt de l'allaitement.

Dosage et administration:

Par voie intramusculaire 2-4 ml (40-80 mg) 1-3 fois par jour. Le cours du traitement est de 1-2 semaines. Si nécessaire, un traitement prolongé, ils passent à prendre le médicament à l'intérieur de la forme posologique du comprimé.

Dans les coliques aiguës (rénale ou lithiase biliaire) - 2-4 ml (40-80 mg) dans 10-20 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% ou de 5% de dextrose par voie intraveineuse (durée d'administration: environ 30 secondes).

Ne pas mélanger dans une seringue avec une solution d'aminophylline.

Effets secondaires:

Du système nerveux central: mal de tête, vertiges, insomnie.

Du côté du système cardio-vasculaire: tachycardie, abaissement de la pression artérielle, arythmie, collapsus (avec administration intraveineuse).

Du système digestif: nausées, vomissements, constipation.

Réactions allergiques: angioedème, urticaire, éruption cutanée, démangeaison, choc anaphylactique.

Réactions locales: réaction au site d'administration.

Autre: sensation de chaleur, transpiration.

Surdosage:

En cas de surdosage, les effets secondaires dose-dépendants peuvent être augmentés.

Symptômes: blocus auriculo-ventriculaire, arrêt cardiaque, paralysie du centre respiratoire.

Traitement: En cas de surdosage, les patients doivent être sous étroite surveillance médicale et doivent effectuer une thérapie symptomatique et un traitement visant à maintenir les fonctions de base du corps.

Interaction:

Soulage l'effet antiparkinsonien de la lévodopa (augmentation de la rigidité et des tremblements).

Renforce (en particulier avec l'administration intraveineuse) l'effet spasmolytique de la papaverine, bendazole et d'autres antispasmodiques, y compris m-holinoblokatory.

Renforce l'hypotension causée par les antidépresseurs tricycliques, la quinidine, le procaïnamide.

Réduit l'activité spasmogène de la morphine.

Le phénobarbital améliore l'effet spasmolytique de la drotavérine.

Instructions spéciales:

Le médicament contient du disulfite, qui peut provoquer des réactions allergiques, y compris des symptômes anaphylactiques et des bronchospasmes chez les personnes sensibles, en particulier chez les personnes souffrant d'asthme ou de maladies allergiques dans l'histoire.

En cas d'hypersensibilité au disulfite, l'administration parentérale du médicament doit être évitée (voir "Contre-indications").

Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse drotaverina chez les patients présentant une pression artérielle basse, le patient doit être dans une position horizontale en relation avec le risque d'effondrement.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période du traitement il n'est pas recommandé de faire fonctionner les véhicules, les mécanismes ou s'engager dans les activités qui exigent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire, 20 mg / ml.

Emballage:

2 ml par ampoule de verre neutre incolore de type I avec un anneau de rupture de couleur ou avec un point coloré et une encoche ou sans anneau de pliage, un point coloré et une encoche. Un, deux ou trois anneaux de couleur et / ou un code à barres bidimensionnel, et / ou un codage alphanumérique ou sans anneaux de couleur supplémentaires, un code à barres bidimensionnel et un codage alphanumérique peuvent en outre être appliqués aux ampoules.

5 ampoules par emballage de cellule de circuit constitué d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium ou d'un film polymère ou sans feuille et sans film. Ou 5 ampoules sont placées sous une forme préfabriquée (plateau) en carton avec des cellules pour la pose d'ampoules.

1, 2, 10 ou 20 carrés de carton ou plateaux en carton, ainsi que les instructions d'utilisation et l'ampoule de scarificateur ou de couteau, ou sans le scarificateur et le couteau à ampoule, sont placés dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Ne pas congeler.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003737

Date d'enregistrement:19.07.2016

Date d'expiration:19.07.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Représentation: & nbspOZONE LLC OZONE LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.09.2016

Instructions illustrées

Instructions

Drotavérine (Drotavérine )