Drotaverin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La drotavérine est un dérivé de l'isoquinoline, elle est proche de la structure chimique et des propriétés pharmacologiques de la papavérine, mais elle a un effet plus prononcé et prolongé. Drotavérine a un effet antispasmodique prononcé sur les muscles lisses due à l'inhibition de la phosphodiestérase-4 (PDE-4) .PDE-4 hydrolyse l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) en adénosine monophosphate (AMP). L'inhibition de la PDE-4 conduit à une augmentation de la concentration d'AMPc, qui active la phosphorylation dépendante de l'AMPc de la kinase de la chaîne légère de la myosine (CMLC). La phosphorylation de CMLC conduit à une diminution de son affinité pour les ions calcium - complexe de calmoduline, à la suite de laquelle la forme inactivée de CLCAM soutient la relaxation musculaire de l'AMPc, en outre, il affecte la concentration cytosolique des ions calcium en stimulant le transport des ions calcium dans l'espace extracellulaire et le réticulum sarcoplasmique.

Dans in vitro La drotavérine inhibe l'isoenzyme PDE-4 sans inhiber les isoenzymes PDE-3 et PDE-5, donc l'efficacité de la drotavérine dépend de l'activité de la PDE-4 dont le contenu dans différents tissus est différent. Une teneur élevée en PDE-4 est notée dans les voies biliaires et urinaires, l'utérus et le tractus gastro-intestinal. L'hydrolyse de l'AMPc dans le myocarde et les muscles lisses des vaisseaux sanguins est principalement due à la PDE-3, donc drotavérine moins affecte le système cardiovasculaire. Drotavérine Efficace dans les spasmes des muscles lisses, à la fois neurogènes et musculaires.

Pharmacocinétique

Lorsque l'administration parentérale est rapidement absorbée. Biodisponibilité - 100%.

La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 30-40 minutes.

La drotavérine et / ou ses métabolites peuvent pénétrer la barrière placentaire.

La liaison avec les protéines du plasma sanguin est de 95-97%, principalement avec l'albumine, les gamma et les bêta-globulines, ainsi qu'avec les lipoprotéines de haute densité.

Presque complètement métabolisé dans le foie par O-de-éthylation. Les métabolites sont rapidement conjugués à l'acide glucuronique. Le principal métabolite est la 4'-déséthyltradétine, les autres métabolites sont la 6-dééthyldrothaverine et la 4'-dééthyldrothaveraldin. La demi-vie (T 1/2) - 8-10 heures. Pendant 72 heures presque complètement retiré du corps, plus de 50% des reins (principalement sous la forme de métabolites) et environ 30% à travers l'intestin. Inchangé drotavérine dans l'urine n'est pas trouvé.

Les indications:

Spasmes des muscles lisses dans les maladies des voies biliaires: cholécystolithiase, cholangiolithiase, cholécystite, péricholécystite, cholangite, inflammation de la papille du duodénum.

Spasme des muscles lisses dans les maladies de l'appareil urinaire: néphrolyolyse, urethrolithiase, pyélite, cystite, spasme de la vessie.

Comme aide (Lorsque la forme posologique est un comprimé ne peut pas être utilisé): spasme des muscles lisses du tractus gastro-intestinal (gastro-duodénal, gastrite, spasmes de cardia et pylore, entérite, colite, syndrome du côlon irritable avec constipation et syndrome du côlon irritable avec ballonnements); avec des maladies gynécologiques (dysménorrhée).

Dans la conduite de certaines des études instrumentales, y compris la cholécystographie.

Contre-indications

Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients du médicament, sensibilité accrue au disulfite de sodium (voir rubrique "Instructions spéciales"), insuffisance hépatique et rénale sévère, insuffisance cardiaque chronique sévère, période d'accouchement, période d'allaitement, enfants de moins de 18 ans de l'âge .

Soigneusement:

Avec hypotension artérielle (risque d'effondrement), grossesse.

Grossesse et allaitement:

L'application pendant la grossesse n'est possible que dans les cas où le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, vous devez arrêter d'allaiter.

Dosage et administration:

Adultes: La dose moyenne quotidienne est de 40-240 mg de chlorhydrate de drotavérine (divisée par 1-3 doses par jour) par injection intramusculaire. Dans les coliques aiguës (rénale ou cholelithiasis) - 40-80 mg par voie intraveineuse lentement (durée d'administration est d'environ 30 secondes).

Effets secondaires:

Fréquence: très souvent - plus de 1/10, souvent - plus de 1/100 et moins de 1/10, rarement - plus de 1/1000 et moins de 1/100, rarement - plus de 1/10000 et moins de 1 / 1000, très rarement - plus de 1/10000, y compris les messages individuels.

Du côté du système nerveux central: rarement - maux de tête, vertiges, insomnie.

Du système cardio-vasculaire: rarement - la tachycardie, l'abaissement de la pression artérielle, l'effondrement (avec l'introduction intraveineuse).

Du système digestif: rarement - nausée, constipation.

Les réactions allergiques: rarement - angioedème, urticaire, éruption cutanée, démangeaisons, choc anaphylactique.

Réactions locales: rarement - réactions au site d'injection.

Surdosage:

En cas de surdosage, les patients doivent être sous étroite surveillance médicale et doivent recevoir une thérapie symptomatique et un traitement visant à maintenir les fonctions de base du corps.

Interaction:

Soulage l'effet antiparkinsonien de la lévodopa (augmentation de la rigidité et des tremblements). Augmente l'effet spasmolytique de la papaverine, du bendazole et d'autres antispasmodiques, y compris le M-holinoblokatory.

Augmente le risque d'hypotension artérielle causée par les tricycliques les antidépresseurs, la quinidine et le procaïnamide.

Réduit l'activité spasmogène de la morphine.

Le phénobarbital améliore l'effet spasmolytique de la drotavérine.

Instructions spéciales:

Lorsque administré par voie intraveineuse Drotaverina patient doit être dans une position horizontale en relation avec le risque de développement de l'effondrement.

Le médicament contient du disulfite, qui peut provoquer des réactions allergiques, y compris des symptômes anaphylactiques et un bronchospasme chez les patients prédisposés, en particulier chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou ayant des antécédents d'anamnèse allergique. En cas d'hypersensibilité, le médicament par voie parentérale disulfite doit être évité (voir "Contre-indications").

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices (dans l'heure suivant l'administration parentérale, notamment intraveineuse).

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection 20 mg / ml.

Emballage:

2 ml chacun dans des ampoules de verre protecteur.

Pour 10 ampoules avec instructions d'utilisation et un couteau pour l'ouverture des ampoules ou un scarificateur, l'ampoule est placée dans une boîte en carton.

5 ou 10 ampoules sont placées dans un paquet de cellules profilées d'un film de polychlorure de vinyle ou d'un ruban de polyéthylène téréphtalate et d'une feuille d'aluminium ou de papier avec un revêtement de polyéthylène ou sans feuille, ou sans papier.

Pour 1 ou 2 packs de contour avec des instructions d'utilisation et un couteau pour l'ouverture des ampoules ou un scarificateur ampoule est placé dans un paquet de carton.

Lorsque vous emballez les ampoules avec un anneau de rupture ou un point de rupture, l'ouvre-ampoule ou le batteur d'ampoule n'est pas mis en place.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sombre à une température de 5 à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N000110 / 01

Date d'enregistrement:02.07.2013

Le propriétaire du certificat d'inscription:NOVOSIBHIMFARM, OJSC NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Drotavérine (Drotavérine)