Drotaverin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: disulfite de sodium - 1 mg, acétate de sodium trihydraté - 6,8 mg, acide acétique 99,8% - 0,0196 ml, éthanol 96,3% - 65,9 mg, eau pour injection - jusqu'à 1,0 ml.

La description:Liquide transparent du jaune au jaune avec une nuance de couleur verdâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent spasmolytique

ATX: & nbsp

A.03.A.D.02 Drotavérine

Pharmacodynamique:

La drotavérine est un dérivé de l'isoquinoline, elle est proche de la structure chimique et des propriétés pharmacologiques de la papavérine, mais elle a un effet plus prononcé et prolongé. Drotavérine a un effet antispasmodique prononcé sur les muscles lisses dû à l'inhibition de la phosphodiestérase-4 (PDE-4). Les hydrolyses de PDE-4 AMPc à AMP. L'inhibition de PDE-4 conduit à une augmentation de la concentration d'AMPc, qui active la phosphorylation dépendante de l'AMPc de la kinase de la chaîne légère de la myosine (CMLC). La phosphorylation de CMLC conduit à une diminution de son affinité pour Ca²⁺ complexe de kalmoduline, résultant La forme inactivée de KLMC soutient la relaxation musculaire. AMPc, en outre, affecte la concentration cytosolique de Ca²⁺, en raison de la stimulation du transport de Ca²⁺ dans l'espace extracellulaire et le réticulum sarcoplasmique. Dans in vitro La drotavérine inhibe l'isoenzyme PDE-4 sans inhiber les isoenzymes PDE-3 et PDE-5, donc l'efficacité de la drotavérine dépend de l'activité de la PDE-4 dont le contenu dans différents tissus est différent. Une teneur élevée en PDE-4 est notée dans les voies biliaires et urinaires, l'utérus et le tractus gastro-intestinal. L'hydrolyse de l'AMPc dans le myocarde et les muscles lisses des vaisseaux sanguins est principalement due à la PDE-3, donc drotavérine moins affecte le système cardiovasculaire. Drotavérine Efficace dans les spasmes des muscles lisses, à la fois neurogènes et musculaires.

Pharmacocinétique

Avec l'administration parentérale, le médicament apparaît après 2-4 minutes. L'effet maximum se produit dans 30 minutes. Il est libéré de la connexion avec les protéines plasmatiques progressivement, fournissant un effet durable. La demi-vie est de 2-4 heures. Le métabolisme est effectué dans le foie, la plupart des métabolites sont excrétés par les reins.

Les indications:

Spasmes des muscles lisses associés aux maladies des voies biliaires: cholécystolithiase, cholangiolithiase, cholécystite, péricholécystite, cholangite, papillite.

Les spasmes des muscles lisses dans les maladies des voies urinaires: néphrolithiase, urethrolithiase, pyélite, cystite, spasme de la vessie.

Comme traitement auxiliaire (lorsque la forme des comprimés ne peut pas être utilisée): avec spasmes des muscles lisses du tractus gastro-intestinal (ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, gastrite, spasmes de cardia et pylore, entérites, colites, colites spasmodiques avec constipation, syndrome du côlon irritable avec météorisme) avec des maladies gynécologiques: dysménorrhée.

En effectuant quelques études instrumentales, y compris la cholécystographie.

Contre-indications

Hypersensibilité à la drotavérine ou à l'un des composants du médicament. Insuffisance hépatique ou rénale sévère. Insuffisance cardiaque chronique sévère. UN V- blocus II-III degré. Période de lactation, période d'accouchement, âge des enfants.

Soigneusement:

Le médicament est utilisé avec prudence dans l'athérosclérose exprimée des artères coronaires, l'adénome de la prostate, le glaucome, l'hypotension artérielle, la grossesse.

Grossesse et allaitement:

L'application pendant la grossesse n'est possible que dans les cas où le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. En raison du manque de données cliniques nécessaires drotavérine Il n'est pas recommandé de le désigner pendant l'allaitement. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, vous devez arrêter d'allaiter.

Dosage et administration:

Par voie intramusculaire ou sous-cutanée - 2-4 ml (40-80 mg) 1-3 fois par jour. Le cours du traitement est de 1-2 semaines ou plus. Si nécessaire, le traitement prolongé est transféré à prendre le médicament à l'intérieur.

Dans les cas où un effet rapide est nécessaire, 2-4 ml du médicament dans 10-20 ml d'une solution à 0,9% de chlorure de sodium ou 5 % solution de dextrose.

Ne pas mélanger dans une seringue avec une solution d'aminophylline.

Effets secondaires:

L'incidence des effets secondaires est donnée conformément à la classification de l'Organisation mondiale de la santé: Souvent - pas moins de 10%; souvent - pas moins de 1% et moins de 10%; rarement - pas moins de 0,1% et moins de 1%; rarement - pas moins de 0,01% et moins de 0,1%; rarement - moins de 0,01%, y compris les cas isolés.

Du côté du système cardio-vasculaire: rarement - palpitations, arythmie, hypotension artérielle;

Du système digestif: rarement - nausées, vomissements, constipation;

Du côté du système nerveux central: rarement - vertiges, maux de tête, insomnie;

Du système immunitaire: rarement - angioedème, urticaire; fréquence inconnue - choc anaphylactique;

Les réactions locales: rarement - réactions au site d'administration;

Autre: rarement - une sensation de chaleur, de transpiration, le développement de la dermatite allergique, avec injection intraveineuse - collapsus.

Surdosage:

En cas de surdosage, les effets secondaires dose-dépendants peuvent être augmentés.

Symptômes: à fortes doses viole l'auriculo-ventriculaire conductivité, réduit l'excitabilité du muscle cardiaque, peut provoquer un arrêt cardiaque et une paralysie du centre respiratoire.

Traitement: symptomatique.

Interaction:

Avec application simultanée drotavérine peut réduire l'effet antiparkinsonien de la lévodopa (augmentation de la rigidité et des tremblements). Augmente l'effet antispasmodique de la papaverine, du bendazole et d'autres antispasmodiques, y compris le m-holinoblokatory. Réduit l'activité spasmogène de la morphine. Phénobarbital améliore l'effet spasmolytique de la drotavérine. Augmente le risque d'hypotension artérielle causée par les antidépresseurs tricycliques, la quinidine et le procaïnamide.

Instructions spéciales:

Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, le patient doit être en position horizontale (risque d'effondrement).

Dans le traitement de l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal utilisé en combinaison avec d'autres médicaments antiulcéreux.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices (dans l'heure suivant l'administration parentérale, notamment intraveineuse).

Forme de libération / dosage:

Une solution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire de 20 mg / ml.

Emballage:

2 ml par ampoule de verre.

Pour 10 ampoules avec un couteau pour l'ouverture des ampoules et des instructions pour un usage médical sont placés dans une boîte de carton.

10 ampoules sont placées dans une plaquette thermoformée. 1 plaquette thermoformée avec un couteau pour ouvrir les ampoules et les instructions pour un usage médical sont placées dans un paquet de carton.

Pour 10 ampoules avec un couteau pour l'ouverture des ampoules et des instructions pour un usage médical sont placés dans un paquet avec un insert en carton pour la fixation des ampoules à partir de carton.

En cas d'utilisation d'ampoules avec un anneau de rupture ou une encoche et un point de rupture, l'insertion du couteau pour l'ouverture des ampoules n'est pas prévue.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température de 15 à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002590

Date d'enregistrement:20.08.2014

Le propriétaire du certificat d'inscription:USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie

Fabricant: & nbsp

USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Drotavérine (Drotavérine)