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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Composition pour 1 comprimé:

    Substance active:



    chlorhydrate de drotaverina

    40,00 mg

    80,00 mg

    Excipients:



    lactose monohydraté (sucre de lait)

    16,60 mg

    33,20 mg

    la cellulose microcristalline

    20,00 mg

    40,00 mg

    fécule de maïs

    10,00 mg

    20,00 mg

    croscarmellose sodique

    4,00 mg

    8,00 mg

    povidone-K25

    3,50 mg

    7,00 mg

    stéarate de magnésium

    0,90 mg

    1,80 mg

    La description:Comprimés cylindriques plats de couleur jaune clair avec une nuance verdâtre à jaune avec une teinte verdâtre avec un risque d'un côté et une facette.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent spasmolytique
    ATX: & nbsp

    A.03.A.D.02   Drotavérine

    Pharmacodynamique:

    La drotavérine est un dérivé de l'isoquinoline, de structure chimique et pharmacologique propriétés proches de la papavérine, mais avec un plus fort et plus long action. Drotavérine a un effet antispasmodique puissant sur la douceur musculation due à l'inhibition de l'enzyme phosphodiestérase (PDE) .Enzyme phosphodiestérase est nécessaire pour l'hydrolyse de l'AMPc (adénosine-3 'cyclique, 5'-monophosphate) en AMP (adénosine-5'-monophosphate). Inhibition de l'enzyme phosphodiestérase conduit à une augmentation de la concentration d'AMPc, ce qui déclenche la réaction en cascade suivante: de fortes concentrations d'AMPc activent l'AMPc phosphorylation dépendante des kinos de la chaîne légère de la myosine (CMLC). Phosphorylation de CMLC conduit à une diminution de son affinité pour les ions calcium, le complexe Kalmoduline, à la suite de laquelle la forme inactivée de CClM soutient la relaxation musculaire de l'AMPc, en outre, il affecte la concentration cytosolique de l'ion calcium en stimulant le transport du calcium ion dans l'espace extracellulaire et le réticulum sarcoplasmique. Cet effet de la drotavérine sur l'abaissement de la concentration cytosolique de l'ion calcium par l'intermédiaire de l'AMPc explique son effet antagoniste par rapport à l'ion calcium.

    Dans in vitro La drotavérine inhibe l'isoenzyme PDE-4 sans inhiber les isoenzymes PDE-3 et PDE-5. Par conséquent, l'efficacité de la drotavérine dépend des concentrations de PDE-4 dans les tissus, dont le contenu diffère selon les tissus.PDE4 est le plus important pour supprimer l'activité contractile du muscle lisse, en liaison avec laquelle l'inhibition sélective de la PDE 4 pourrait être utile pour le traitement de dyskinésies hyperkinétiques et de diverses maladies accompagnées de conditions spastiques du tractus gastro-intestinal. L'hydrolyse de l'AMPc dans le myocarde et la musculature lisse vasculaire se produit principalement via l'isoenzyme PDE 3, ce qui explique le fait qu'à haute activité spasmolytique dans la drotavérine aucun effet secondaire grave du coeur et des effets vasculaires n prononcés sur le système cardiovasculaire.

    La drotavérine est efficace dans les spasmes de muscles lisses d'origine neurogène et musculaire. Indépendamment du type d'innervation autonome drotavérine Il détend les muscles lisses du tractus gastro-intestinal, des voies biliaires, des voies urinaires et des vaisseaux sanguins.

    En raison de son action vasodilatatrice drotavérine améliore l'approvisionnement en sang des tissus.

    Pharmacocinétique

    Absorption

    Après administration orale drotavérine rapidement et complètement absorbé. La biodisponibilité est de 100%. Après le métabolisme présystémique, 65% de la dose acceptée de drotavérine pénètre dans la circulation systémique. La concentration plasmatique maximale (CmOh) est atteint en 45-60 minutes.

    Distribution

    Dans in vitro La drotavérine est fortement associée aux protéines plasmatiques (95-97%), en particulier avec l'albumine, les γ et les β-globulines.

    La drotavérine est répartie uniformément entre les tissus et pénètre dans les cellules musculaires lisses. Ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique. Drotavérine et / ou ses métabolites peuvent pénétrer de façon insignifiante à travers la barrière placentaire.

    Métabolisme

    Chez les humains drotavérine presque entièrement métabolisé dans le foie par O-déséthylation. Ses métabolites sont rapidement conjugués à l'acide glucuronique. Le principal métabolite est la 4'-désotidrodétérine, en plus de laquelle la 6-dééthyldrothaverine et la 4'-déséthyldovernavidine ont été identifiées.

    Excrétion

    La demi-vie de la drotavérine est de 8 à 10 heures.

    Pour 72 heures drotavérine presque entièrement éliminé du corps, plus de 50% du médicament est excrété par les reins (principalement sous la forme de métabolites) et environ 30% par le tractus gastro-intestinal (excrétion dans le sang). bile). Inchangé drotavérine dans l'urine n'est pas trouvé.

    Les indications:

    - Spasme des muscles lisses dans les maladies des voies biliaires: cholécystolithiase, cholangiolithiase, cholécystite, péricholécystite, cholangite, inflammation de la papille du duodénum;

    - Spasme des muscles lisses dans les maladies de l'appareil urinaire: néphrolithiase, urethrolithiase, pyélite, cystite, spasme de la vessie;

    En tant que thérapie auxiliaire:

    - avec des spasmes des muscles lisses du tractus gastro-intestinal: ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, ​​gastrite, spasme du cardia et du pylore, entérite, colite, colite spasmodique avec constipation et syndrome du côlon irritable avec flatulence après exclusion des maladies manifestées par le syndrome de abdomen "(appendicite, péritonite, perforation de l'ulcère, pancréatite aiguë, etc.);

    - avec des maux de tête de tension;

    - avec dysménorrhée.

    Contre-indications

    - Psensibilité accrue à la drotavérine et / ou aux excipients inclus dans la formulation;

    insuffisance hépatique ou rénale sévère;

    - insuffisance cardiaque sévère (syndrome de faible débit cardiaque);

    - la période d'allaitement maternel;

    - L'âge des enfants (jusqu'à 6 ans);

    - intolérance héréditaire au lactose, insuffisance de lactase ou syndrome de malabsorption du glucose / galactose.

    Soigneusement:

    Hypotension artérielle, grossesse, réception simultanée avec la lévodopa.

    Grossesse et allaitement:

    Selon des expérimentations animales et des études rétrospectives de données cliniques drotavérine n'a pas d'effet tératogène et embryotoxique. Cependant, l'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est recommandée qu'après une évaluation minutieuse du rapport entre les bénéfices potentiels pour la mère et le risque possible pour le fœtus. Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament pendant l'allaitement.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur.

    Adultes: mais de 40 à 80 mg (1-2 comprimés) 2-3 fois par jour. La dose unique maximale est de 80 mg, la dose quotidienne maximale est de 240 mg.

    Les enfants âgés de 6 à 12 ans, la dose quotidienne maximale est de 80 mg, divisé en 2 doses divisées.

    Enfants de plus de 12 ans - la dose quotidienne maximale est de 160 mg, divisée en 2-4 admission.

    La durée recommandée du traitement sans consultation médicale est de 1 à 2 jours.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux: mal de tête, vertiges, insomnie.

    Du système cardiovasculaire: palpitations cardiaques, diminution tension artérielle.

    Du tractus gastro-intestinal: nausée, constipation.

    Du système immunitaire: réactions allergiques (angioedème, urticaire, éruption cutanée, démangeaisons).

    Surdosage:

    Les symptômes de surdosage peuvent être des arythmies cardiaques et des troubles de la conduction (y compris un blocage complet du faisceau du faisceau), un arrêt cardiaque, jusqu'à un résultat létal.

    Traitement: lavage gastrique, traitement symptomatique.

    Interaction:

    DE levodopa

    Avec application simultanée drotavérine peut affaiblir l'antiparkinsonien effet de la lévodopa, c'est-à-dire pour augmenter la rigidité et les tremblements.

    Avec d'autres agents antispasmodiques, inclus m-holinoblokatory

    Augmentation mutuelle de l'effet spasmolytique.

    Avec de la morphine

    Réduit l'activité spasmogène de la morphine.

    Avec le phénobarbital

    Le phénobarbital améliore l'effet spasmolytique de la drotavérine.

    DE antidépresseurs tricycliques, quinidine, procaïnamide

    Augmente la gravité de l'abaissement de la pression artérielle causée par ces médicaments.

    Médicaments qui se lient significativement aux protéines plasmatiques (plus de 80%)

    La drotavérine est significativement associée aux protéines plasmatiques, principalement l'albumine, les γ et les β-globulines (voir rubrique "Pharmacocinétique").

    Il n'y a pas de données sur l'interaction de la drotavérine avec des préparations qui se lient significativement aux protéines plasmatiques, mais il existe une possibilité hypothétique de leur interaction avec la drotavérine au niveau de la liaison aux protéines (déplacement d'un médicament vers un autre). protéines et une augmentation de la concentration de la fraction libre dans le sang du médicament avec une connexion moins forte avec les protéines), ce qui peut hypothétiquement augmenter le risque d'effets secondaires pharmacodynamiques et / ou toxiques de ce médicament.

    Instructions spéciales:

    L'utilisation du médicament avec l'hypotension artérielle exige une prudence accrue. Cette forme du médicament est contre-indiquée chez les patients présentant une intolérance au lactose, un déficit en lactase, un syndrome de malabsorption du glucose / galactose.

    L'utilisation du médicament chez les enfants âgés de 6 ans est strictement selon les indications et seulement selon la prescription du médecin.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Administré par voie orale à des doses thérapeutiques drotavérine n'affecte pas la capacité à conduire des véhicules et à effectuer un travail qui nécessite une attention accrue. En cas d'effets secondaires, la question de la conduite ou d'entreprendre d'autres activités potentiellement dangereuses nécessite un examen individuel. En cas de vertiges après avoir pris le médicament, vous devez éviter de pratiquer des activités potentiellement dangereuses, telles que la gestion, les véhicules et le travail avec des mécanismes.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés 40,0 mg, 80,0 mg.

    Emballage:

    Par 10, 14, 25, 30, 50 comprimés dans un paquet de cellules de contour chlorure de polyvinyle et aluminium imprimé laqué.

    Pour 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 comprimés dans des boîtes de polyéthylène téréphtalate ou dans des boîtes en polymère pour médicaments.

    Un pot ou 1, 2, 3, 4, 5 ou 10 paquets de maillage de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton (paquet).

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sans recette
    Numéro d'enregistrement:LP-002834
    Date d'enregistrement:23.01.2015
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.11.2015
    Instructions illustrées
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