Fungieren als (Actastav)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Dosierungsform: & nbsp;Kapseln
Zusammensetzung:

Aktive Substanz - Stavudin 30 mg;

Hilfsstoffe: Lactose wasserfrei 214,48 mg, Natriumcarboxymethylstärke 15,0 mg, Natriumlaurylsulfat 12,52 mg, Magnesiumstearat 8,0 mg;

Kapselhülle: Titandioxid 2,1119%, Wasser 14,5%, Natriumlaurylsulfat 0,08%, Gelatine zu 100%, Methylparahydroxybenzoat 0,8%, Propylparahydroxybenzoat 0,2%.

Beschreibung:

Hartgelatinekapseln Nr. 2 in weiß, enthält ein weißes Pulver.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antivirales (HIV) Mittel
Pharmakodynamik:

Stavudin (2'3'-Didehydro-3'-Desoxythymidin) - ein synthetisches Analogon von Thymidinnucleosid, unterdrückt die HIV-Replikation in kultivierten menschlichen Zellen und in Zelllinien in vitro. Nach dem Betreten des Käfigs Stavudin unter der Wirkung von zellulären Enzymen wird in einen aktiven Metaboliten von Stavudin-Triphosphat umgewandelt, der die Aktivität von HIV-reverser Transkriptase aufgrund der Konkurrenz mit dem natürlichen Substrat von Dioxytimidintriphosphat unterdrückt und die Replikation von HIV stört. Stavudintriphosphat erhöht auch die Terminierung viraler DNA-Ketten aufgrund der Abwesenheit der 3'-Hydroxylgruppen im Molekül, die für die Konstruktion von DNA notwendig sind. Außerdem hemmt Stavudintriphosphat zelluläre DNA-Polymerasen β und γ und reduziert deutlich die Synthese von mitochondrialer DNA.

Pharmakokinetik:

Erwachsene. Stavudine bei oraler Einnahme schnell absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 86,4%. Nach einer Einzeldosis einer oralen maximalen Arzneimittelkonzentration (Cmax) im Blutplasma beträgt die Dauer weniger als 1 Stunde. Werte Смах proportional zum Anstieg der Dosis des Medikaments zu erhöhen. Die Kumulation von Stavudin in der Anwendung alle 6, 8 oder 12 Stunden wird nicht beobachtet. Die Verwendung des Medikaments nach oder während der Mahlzeiten hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik.

Das Medikament ist gleichmäßig zwischen Erythrozyten und Leukozyten verteilt. Die Bindung an Blutproteine ​​ist vernachlässigbar. Nach einer oralen Einzeldosis von 40 mg betrug die Konzentration im Liquor (Liquor cerebrospinalis) war 63 ng / ml (Mittelwert 44-71 ng / ml) für 4-5 Stunden. Das Verhältnis von CSF zu Plasmakonzentration beträgt etwa 40% (Mittelwert 31-45%).

Nach oraler Verabreichung beträgt die Halbwertszeit des Arzneimittels 1,4 Stunden und hängt nicht von der Dosis ab. Die renale Clearance betrug 40% der gesamten Clearance und fast das Doppelte der endogenen Kreatinin-Clearance, was auf die aktive tubuläre Sekretion bei der Ableitung von Stavudin durch die Nieren zusammen mit glomerulärer Filtration hinweist.

Kinder. Die absolute Bioverfügbarkeit des Arzneimittels bei Kindern beträgt durchschnittlich 76,9%. Die Pharmakokinetik nach einer Einzeldosis des Arzneimittels ähnelt der Pharmakokinetik von Erwachsenen und ist unabhängig von der Dosis. Die Wirkstoffkonzentration in CSF nach einmaliger und wiederholter oraler Verabreichung umfaßt 16 bis 125% relativ zur Konzentration im Plasma. Eine Kumulation von Stavudin mit einer Dosis von 0,125-2 mg / kg alle 12 Stunden wird nicht beobachtet. Die Halbwertszeit beträgt durchschnittlich 1 Stunde. Ungefähr 34,5% des Arzneimittels werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Bei Nierenfunktionsstörungen ist die Clearance von Stavudin reduziert. Eine Dosisanpassung wird empfohlen (siehe Dosierung und Anwendung). Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion in einem stabilen Zustand müssen die Anfangsdosis des Arzneimittels nicht anpassen.

Indikationen:

Behandlung der HIV-Infektion (in Kombination mit anderen Nukleosid- und Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren und HIV-Protease-Inhibitoren).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Stavudin und / oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels, Kinder unter 3 Jahren (für diese Darreichungsform).

Vorsichtig:

Alkoholismus, chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 50 ml / min), Leberversagen, periphere Neuropathie, Anwendung in Kombination mit Didanosin, Pankreatitis.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Eine Anwendung während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verwenden, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Die Zeit der Einnahme der Droge hängt nicht von der Zeit des Essens ab. Die Dosis des Medikaments hängt vom Körpergewicht ab.

Körpermasse

Dosen

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren

≥60kg

40 mg alle 12 Stunden

Kinder über 3 Jahren

<30 kg

1 mg / kg alle 12 Stunden

≥ 30kg <60kg

30 mg alle 12 Stunden

Wenn das Verschlucken von Kapseln schwierig ist, sollten Sie die Kapsel vorsichtig öffnen und den Inhalt mit etwas Nahrung aufnehmen.

Erwachsene mit eingeschränkter Nierenfunktion Es wird empfohlen, die Dosis in Abhängigkeit zu reduzierenaus der Kreatinin-Clearance:

Kreatinin-Clearance (ml / min)

Dosierung nach Körpergewicht

≥60 kg

<60 kg

> 50ein

40 mg alle 12 Stunden

30 mg alle 12 Stundenein

26-50

20 mg alle 12 Stunden

15 mg alle 12 Stunden

< 25b

20 mg alle 24 Stunden

15 mg alle 24 Stunden

ein Die übliche Dosis, Dosisanpassung ist nicht erforderlich

b Patienten nach einer Hämodialyse-Sitzung wird empfohlen, eine tägliche Dosis des Arzneimittels einzunehmen. An Tagen, an denen keine Dialyse durchgeführt wird, sollte das Medikament zur gleichen Zeit wie an Tagen eingenommen werden Durchführung einer Hämodialyse.

Kinder mit eingeschränkter Nierenfunktion. Präzise Empfehlungen zur Anpassung der Dosis des Arzneimittels bei Kindern fehlen. Es ist möglich, die Dosis zu verringern und / oder das Intervall zwischen den Arzneimitteldosen zu erhöhen.

Nebenwirkungen:

In Kombination mit anderen Arzneimitteln mit ähnlicher Toxizität erhöht sich das Risiko von Nebenwirkungen.

Periphere Neuropathie ist eine ernste und dosisabhängige Nebenwirkung des Arzneimittels. Das Risiko, diesen Effekt zu entwickeln, steigt bei gleichzeitiger Anwendung mit Didanosin. Die periphere Neuropathie wird gewöhnlich von einem bilateralen symmetrischen Taubheitsgefühl in den Gliedmaßen begleitet: Kribbeln und Schmerzen in den Fußsohlen und weniger in den Händen. In klinischen Studien war die Häufigkeit dieser Reaktionen abhängig von der Dosis und / oder dem Stadium der Erkrankung. In den frühen Stadien der Krankheit sind diese Phänomene weniger häufig.

Pankreatitis verschiedener Schwere, einschließlich Tod, kann sich bei dem Patienten in verschiedenen Stadien der Behandlung entwickeln und hängt nicht davon ab, ob das Medikament als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln oder über den Grad der Immunsuppression verabreicht wird. Wenn das Arzneimittel in Kombination mit Didanosin oder anderen Arzneimitteln, die eine toxische Wirkung auf die Bauchspeicheldrüse haben, verwendet wird, erhöht sich das Risiko, eine Pankreatitis zu entwickeln.

Laktatazidose. Schwere Formen der Steatose mit Hepatomegalie, einschließlich Tod, werden beobachtet, wenn Nukleosidanaloga in Monotherapie oder in Kombination mit anderen antiviralen Medikamenten, einschließlich Stavudin. Mit der Verwendung von Stavudin in Kombination mit Didanosin erhöht sich das Risiko einer Leberfunktionsstörung signifikant. Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen im Bauchbereich, schnelles Atmen oder Kurzatmigkeit oder Muskelschwäche können auf die Entwicklung einer Laktatazidose hinweisen.

Andere Nebenwirkungen: Thrombozytopenie, Hepatitis, Leberfunktionsstörungen, Asthenie, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Schwindel; trockener Mund, verminderter Appetit, Durchfall, Pankreatitis; erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie, Neutropenie, allergische Reaktionen (Hautausschlag, Fieber), Arthralgie, Myalgie, Schüttelfrost.

Kinder: In klinischen Studien waren die Nebenwirkungen des Medikaments bei kranken Kindern und Erwachsenen ähnlich. Die Entwicklung der peripheren Neuropathie bei Kindern war seltener als bei Erwachsenen. Die Symptome der peripheren Neuropathie bei Kindern waren jedoch schwieriger zu identifizieren.

Überdosis:

Periphere Neuropathie und eingeschränkte Leberfunktion.

Behandlung: symptomatisch.

Stavudin wird während der Hämodialyse entfernt (Abtragungsrate 120)±18 ml / min). Peritonealdialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Stavudin wird nicht für die Anwendung mit Zidovudin empfohlen. Die Umwandlung von Stavudin zu einem aktiven Metaboliten nimmt in Gegenwart von Zidovudin ab, die Stavudin-Phosphorylierung verlangsamt sich ebenfalls in Gegenwart von Doxorubicin und Ribavirin.

Gleichzeitig akzeptiert Didanosin, Lamivudin oder Nelfinavir beeinflussen nicht die Wirksamkeit des Arzneimittels. Das Risiko von Nebenwirkungen steigt bei gleichzeitiger Anwendung mit Didanosin.

Stavudin bindet fast nicht an Blutproteine, was auf eine geringe Wahrscheinlichkeit von Arzneimittelwechselwirkungen hinweist, die den Mechanismus der Verdrängung von den Bindungsstellen involvieren.

Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die periphere neurologische Störungen verursachen, wird nicht empfohlen (Chloramphenicol, Cisplatin, Dapson, Ethambutol, Ethionamid, Hydralazin, IsoniazidLithium Metronidazol, Nitrofurantoin, Phenytoin, Vincristin, Zalcitabin).

Spezielle Anweisungen:

Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit erhöhtem Risiko für die Entwicklung einer peripheren Neuropathie mit fortschreitender HIV-Infektion, mit einer Vorgeschichte von peripherer Neuropathie und in Kombination mit Didanosin mit Vorsicht angewendet werden. Taubheitsgefühl, Kribbeln oder Schmerzen in den Gliedmaßen können auf die Entwicklung einer peripheren Neuropathie hinweisen, die sofort nach Absetzen des Medikaments verschwinden kann. Wenn diese Symptome auftreten, sollten Sie die Behandlung mit dem Medikament vorübergehend einstellen. Wiederaufnahme der Behandlung mit dem Medikament kann nur nach vollständigem Verschwinden der Symptome sein. Eine Dosisreduktion bis zur Hälfte der empfohlenen Dosis kann erforderlich sein.

Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit erhöhtem Risiko, an einer Pankreatitis zu erkranken, mit fortschreitender HIV-Infektion unter gleichzeitiger Anwendung von Didanosin mit Vorsicht angewendet werden. Wenn Symptome einer Pankreatitis auftreten, sollte die medikamentöse Behandlung gestoppt werden. Mit der wiederholten Verabreichung des Medikaments, um die gleichzeitige Verwendung von Didanosin und Hydroxyharnstoff auszuschließen.

Unabhängig davon, wie das Medikament verwendet wird, in Form von Monotherapie oder in Kombination mit anderen Medikamenten, können die biochemischen Parameter der Leberfunktion erhöhen. Zur Früherkennung der Pankreatitis ist es oft notwendig, die Funktion der Bauchspeicheldrüse zu überprüfen.

Formfreigabe / Dosierung:Kapseln 30 mg.
Verpackung:

Für 60 Kapseln in einer Plastiktüte. 1 Packung in einem Behälter aus Polyethylen hoher Dichte mit einem Deckel mit einer Abreißlasche oder mit einer Schraubkappe. Für 60 Kapseln und einen Beutel mit Kieselgel in einem Behälter aus Polyethylen hoher Dichte mit einer Schraubkappe aus Polyethylen hoher Dichte. 1 Behälter mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.Für 112 Kartonpackungen, zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Schachtel mit 5-lagiger Wellpappe (für Krankenhäuser).

Lagerbedingungen:An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen!
Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
Registrationsnummer:LSR-002037/08
Datum der Registrierung:21.03.2008
Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKTAVIS GRUPPE, AO AKTAVIS GRUPPE, AO Island
Hersteller: & nbsp;
Darstellung: & nbsp;ACTAVIS GRUPPE AO ACTAVIS GRUPPE AO Island
Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;01.07.2017
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