Eduardant® (Edurant®)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzRilpivirinRilpivirin
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    • Dosierungsform: & nbsp;Filmtabletten
    Zusammensetzung:
    Jede Tablette enthält:

    Wirkstoff: Rilpivirinhydrochlorid 27,5 mg, berechnet als Rilpivirin 25 mg. Hilfsstoffe (Kern): 55,145 mg Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose 16,605 mg Croscarmellose-Natrium 6,05 mg, Povidon (K30) 3,25 mg Magnesiumstearat 1,1 mg Polysorbat 20 0,35 mg.

    Hilfsstoffe (Beschichtung): Hypromellose (2910 6 mPa-s) 1,76 mg Lactose-Monohydrat 0,968 mg Macrogol (3000) 0,352 mg, 0,264 mg Triacetin, Titandioxid 1,056 mg.
    Beschreibung:Runde bikonvexe Tabletten, filmbeschichtet, weiße bis fast weiße Farbe, auf einer Seite "TMS" und auf der anderen Seite "25" eingraviert. Auf den Bruchscheiben von weiß bis fast weiß.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein antivirales [HIV] Mittel.
    ATX: & nbsp;

    J.05.A.G.   Nicht-Nukleoside - Reverse-Transkriptase-Inhibitoren

    J.05.A.G.05   Rilpivirin

    Pharmakodynamik:

    Wirkmechanismus

    Rilpivirin ist ein

    Diarylpyrimidin-Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitor HIV-1. Die Aktivität von Rilpivirin wird durch die nicht-kompetitive Hemmung der reversen Transkriptase von HIV-1 vermittelt. Rilpivirin hemmt nicht humane alpha, beta, gamma-DNA-Polymerase.

    Antivirale Aktivität im vitro

    Rilpivirin ist aktiv gegen Laborstämme von Wildtyp-HIV-1 in akut infizierten T-Zelllinien mit einem durchschnittlichen EC50 von HIV-1 / WB von 0,77 nMol (0,27 ng / ml). Rilpivirin zeigt begrenzte Aktivität gegen HIV-2 im vitro mit EU-Werten50 von 2510 bis 10830 nM Wirkmechanismus

    Rilpivirin ist ein Diarylpyrimidin-Nicht-Nukleosid-Inhibitor der reversen Transkriptase von HIV-1. Die Aktivität von Rilpivirin wird durch die nicht-kompetitive Hemmung der reversen Transkriptase von HIV-1 vermittelt. Rilpivirin hemmt nicht humane alpha, beta, gamma-DNA-Polymerase.

    Antivirale Aktivität im vitro

    Rilpivirin ist aktiv gegen Laborstämme von Wildtyp-HIV-1 in akut infizierten T-Zelllinien mit einem durchschnittlichen EC50 von HIV-1 / WB von 0,77 nMol (0,27 ng / ml). Rilpivirin zeigt begrenzte Aktivität gegen HIV-2 im vitro mit EU-Werten50 von 2510 bis 10.830 nMol (920-3970 ng / ml) wird jedoch in Ermangelung klinischer Studien nicht empfohlen, Eduardant ® zur Behandlung einer HIV-2-Infektion zu verabreichen. Rilpivirin hat antivirale Aktivität gegen eine Vielzahl von Vertretern der Gruppe M von HIV-1 (Subtypen A, B, C, D, E, F, G, H), für die seine durchschnittliche effektive Dosis (EC50) von 0,07 bis 1,01 nM (0,03-0,37 ng / ml) und die primären Isolate der Gruppe O variieren, für die seine durchschnittliche effektive Dosis (EC50) von 2,88 bis 8,45 nM variiert (1,06-3,10 ng / ml).

    Rilpivirin hat eine additive antivirale Aktivität in Kombination mit Nukleotid / Nukleosid

    Reverse-Transkriptase-Hemmer: Abacavir, Didanosin, Emtricitabin, Stavudin und Tenofovir; mit Proteasehemmern: Amprenavir, Atazanavir, Darunavir, Indinavir, Lopinavir, Nelfinavir, Ritonavir, Tipranavir und Saquinavir; mit Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren: Efavirenzem, Etravirin und Nevirapin, und auch in Kombination mit einem Fusionshemmer-Enfuvirtid und Antagonist CCR5 Korezeptor - Maraviroc. Rilpivirin ergibt eine synergistische oder additive antivirale Wirkung in Kombination mit den nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Hemmern Lamivudin und Zidovudin sowie einem Integrasehemmer Raltegravir.

    Widerstand Zellkultur

    Bei der Selektion von Wildtyp-HIV-1-Stämmen unterschiedlichen Ursprungs und verschiedener Subtypen sowie Selektion von HIV-1-Stämmen, die gegen NNRTIs resistent sind, wurden die folgenden Aminosäuresubstitutionen am häufigsten angetroffen: L100ich, K101E, VI081, E138K, V179F, Y181C, H221Y, F227C, M230ich.

    Die Resistenz gegen Rilpivirin wurde als mehrfache Änderung des EC50-Parameters definiert (FC) oberhalb des biologischen Schwellenwertes, charakteristisch für die verwendete Analysemethode.

    Patienten, die zuvor keine antiretrovirale Therapie erhalten haben Aminosäuresubstitutionen, die mit NNRTI-Resistenz assoziiert waren und am häufigsten bei solchen Patienten auftraten, waren: V901, K101E, E138K, E138Q, VI791, Y181C, V189ich, H221Y und F227C. Im Verlauf klinischer Studien V901 und VI891 in der Anfangsphase der Behandlung beeinflußten nicht die Reaktion auf die Therapie mit Rilpivirin. Der Ersatz von E138K trat am häufigsten während der Therapie mit Rilpivirin auf, gewöhnlich in Kombination mit einem Ersatz M184ich.

    Eine größere Anzahl von Patienten mit einem virologischen Versagen der Adurant®-Therapie im Vergleich zu Patienten mit einem virologischen Versagen der Efavirenz-Therapie zeigte eine Resistenz gegenüber Lamivudin / Emtricitabin. Mit allen verfügbaren Daten im vivo und im vitro Die folgenden Aminosäuresubstitutionen, die im Anfangsstadium der Behandlung vorhanden sind, beeinflussen die Aktivität von Rilpivirin: K101E, K101P, E138A, E138G, E138K, E138R, E138Q, V179L, Y181C, Y181ich, Y181V, Y188L, H221Y, F227C, M230ich und M230L.

    Kreuzresistenz

    Mutantenstämme mit Resistenz gegen HIV-1

    Von den 67 Labor rekombinanten HIV-1-Stämme mit einer Aminosäure-Substitution in der Reverse-Transkriptase-Gen, mit einer Mutation resistent gegen NNRTI, einschließlich häufig anzutreffen K103N und Y181C, Rilpivirin zeigte antivirale Aktivität gegen 64 (96%) dieser Stämme. Zur gleichen Zeit wurde gezeigt, dass das Vorhandensein einer Mutation K103N an sich führt nicht zu einer Abnahme der Empfindlichkeit, und in diesem Fall, das Vorhandensein einer Kombination von Mutationen K103N und L100ich führt zu einer 7-fachen Abnahme der Empfindlichkeit. Einzelne Aminosäure-Substitutionen mit einem Verlust der Empfindlichkeit gegenüber Rilpivirin waren K101P, Y181ich und Y181V.

    Isolate von rekombinanten Stämmen Rilpivirin demonstriert

    Empfindlichkeit (FC < BPZ) für 62% der 4.786 Isolate rekombinanter Stämme mit Resistenz gegenüber Efavirenz und / oder Nevirapin.

    HIV-1-infizierte Patienten, die zuvor keine antiretrovirale Therapie erhalten hatten

    Laut der klinischen Studie hörten 31 Patienten von 62 Patienten mit virologischem Versagen vor dem Hintergrund der Behandlung mit Eduardant ® und phänotypischer Resistenz auf die Behandlung mit Rilpivirin zu reagieren. Und 28 Patienten hatten eine Resistenz gegen Etravirin, 27 - gegen Efavirenz und 14 - gegen Nevirapin.

    Einfluss auf die Parameter des Elektrokardiogramms

    Wirkung von Eduardant ® auf das Intervall QTcF wenn in der empfohlenen Dosis von 25 mg einmal täglich bei gesunden Probanden untersucht wurde. Bei der Einnahme von Eduardant ® in der empfohlenen Dosis von 25 mg einmal täglich klinisch signifikante Wirkung auf das Intervall QTc wurde nicht notiert. Bei der Untersuchung der Anwendung von Edurant® in Dosen, die die von gesunden Probanden eingenommenen therapeutischen (75 mg einmal täglich und 300 mg einmal täglich) Dosen überschreiten, wurde der maximale Durchschnittswert und die Zeit angepasst (obere Grenze des Konfidenzintervalls von 95%). Unterschied in den Werten des Intervalls QTcF zwischen der Studie Medikament und Placebo und nach Korrekturwerten waren 10,7 (15,3) bzw. 23,3 (28,4) ms. Vor dem Hintergrund des Gleichgewichtszustandes führte die Einnahme des Medikaments in Dosen von einmal täglich 75 mg und einmal täglich 300 mg zu einer Erhöhung des Durchschnittswertes der maximalen Konzentration im Blutplasma (CmOh) ist etwa 2,6 bzw. 6,7 mal, verglichen mit dem Durchschnittswert von CmOh, die vor dem Hintergrund des Gleichgewichtszustandes mit der Einführung des Medikaments Edurant® in der empfohlenen Dosis von 25 mg einmal täglich festgestellt wurde.

    Pharmakokinetik:

    Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Rilpivirin wurden bei erwachsenen gesunden Freiwilligen und erwachsenen HIV-1-infizierten Patienten untersucht, die zuvor keine antiretrovirale Therapie erhalten hatten. Die Wirkung von Rilpivirin auf HIV-1-infizierte Patienten war geringer als bei gesunden Probanden.

    Absaugung

    Nach oraler Gabe wurden die maximalen Konzentrationen von Rilpivirin im Blutplasma erreicht 4-5 Std. Die absolute Biofassbarkeit von Rilpivirin ist nicht bekannt.

    Wirkung von Nahrung auf die Absorption

    Exposition Rilpivirina war um etwa 40% niedriger, wenn das Medikament auf nüchternen Magen als bei Einnahme zu den Mahlzeiten mit der üblichen Kalorienaufnahme (533 kcal) oder mit fettreichen Lebensmitteln (928 kcal). Als das Medikament Edurant® mit einem mit Proteinen angereicherten Getränk eingenommen wurde, war die Exposition um 50% geringer als bei gleichzeitiger Einnahme mit Nahrung.

    Verteilung

    Im vitro 99,7% von Rilpivirin binden an Plasmaproteine, hauptsächlich Albumin. Verteilung Rilpivirina in biologischen Flüssigkeiten (Liquor cerebrospinalis, Geheimnisse des Genitaltraktes), wurde nicht untersucht.

    Stoffwechsel

    Forschung im vitro zeigte, dass Rilpivirin ist einem oxidativen Metabolismus ausgesetzt, der durch das Cytochrom P450-System vermittelt wird (CYP) HINTER.

    Ausscheidung

    Die endgültige Halbwertszeit von Rilpivirin beträgt ungefähr 45 Stunden. Nach Einnahme einer Einzeldosis 14C-Rilpivirin oral, etwa 85% und 6,1% der Dosis des Arzneimittels enthalten

    radioaktive Markierung wurde in Kot bzw. Urin nachgewiesen. Die im Stuhl unveränderte Rilpivirin-Dosis betrug durchschnittlich 25% der verabreichten Dosis. Im Urin wurde nur eine geringe Menge unverändertes Rilpivirin nachgewiesen (weniger als 1% der Dosis).

    Spezielle Patientengruppen

    Kinder

    Die Pharmakokinetik von Rilpivirin bei Kindern wird derzeit untersucht. Aufgrund unzureichender Studien zur Anwendung des Medikaments bei Kindern ist es nicht möglich, Empfehlungen für die Verabreichung von Eduardant® an Kinder zu geben.

    Ältere Patienten

    Die pharmakokinetische Analyse von Daten von HIV-1-infizierten Patienten zeigte, dass die Pharmakokinetik von Rilpivirin für alle Altersgruppen (18 bis 78 Jahre) vergleichbar bleibt. Korrektur der Dosis des Medikaments bei älteren Patienten ist nicht erforderlich.

    Fußboden

    Es gab keine klinisch signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Rilpivirin bei Männern und Frauen.

    Rennen

    Pharmakokinetische Analysen von HIV-1-infizierten Patienten zeigten, dass die Rasse die Wirksamkeit von Eduardant® nicht beeinflusst. Funktionsstörung der Leber

    Rilpivirin wird metabolisiert und von der Leber ausgeschieden. In einer Studie zum Vergleich pharmakokinetischer Parameter bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung (Klasse A auf der Child-Pugh-Skala) und Patienten der Kontrollgruppe sowie der pharmakokinetischen Parameter von Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung (Klasse B auf der Child-Pugh-Skala) ) und Patienten aus der Kontrollgruppe, war die Wirkung von Rilpivirin in mehreren Dosen 47% höher bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung und 5% höher bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Leberfunktion. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Die Pharmakokinetik der Edurant®-Zubereitung bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C) wurde nicht untersucht.

    Co-Infektion mit dem Hepatitis-B-Virus und / oder C Pharmakokinetische Analysen in Patientenpopulationen zeigten, dass eine Koinfektion mit dem Hepatitis-B-Virus und / oder C keine klinisch signifikante Wirkung auf die Wirkung von Rilpivirin hatte.

    Beeinträchtigte Nierenfunktion

    Die Pharmakokinetik von Rilpivirin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wurde nicht untersucht. Die Nieren zeigen eine geringe Menge Rilpivirin. Die Wirkung einer Nierenfunktionsstörung auf die Ausscheidung von Rilpivirin wird als minimal angesehen. Es ist unwahrscheinlich, dass Hämodialyse oder Peritonealdialyse die Ausscheidung von Rilpivirin aus dem Körper signifikant beschleunigen kann Rilpivirin hat eine hohe Affinität für Plasmaproteine.

    Indikationen:Das Medikament Edurant® in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten als Erstlinientherapie ist indiziert zur Behandlung von Infektionen, die durch Typ-1-HIV-1 (HIV-1) -Virus bei erwachsenen Patienten verursacht werden.
    Kontraindikationen:
    1. Überempfindlichkeit gegen Rilpivirin oder andere Komponenten des Arzneimittels.

    2. Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption.

    3. Kinder unter 18 Jahren.

    4. Schwere Verletzungen der Leberfunktion (Klasse C auf der Child-Pugh-Skala).

    5. Das Medikament Edurant® sollte nicht verwendet werden gleichzeitig mit Vorbereitungen, deutlich reduzieren die Konzentration von Rilpivirin im Plasma, da dies zu einem Verlust der virologischen Antwort oder zur Entwicklung einer Resistenz gegenüber dem Edurant®-Präparat oder gegenüber der gesamten Klasse von Nicht-Nukleosiden führen kann Inhibitoren der Reversen Transkriptase. Eine signifikante Abnahme der Rilpivirinkonzentration im Plasma kann in solchen Fällen auftreten, wenn gleichzeitig mit dem Arzneimittel Edurant® eingenommene Arzneimittel durch das Isoenzym CYP3A metabolisiert werden oder den pH-Wert im Magen erhöhen (siehe Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln):

    - Antikonvulsiva Carbamazepin, Oxcarbazepin, Phenobarbital, Phenytoin;

    - Anti-TB-Medikamente RifampicinRifapentin

    - Protonenpumpenhemmer-wie z Esomeprazol, Lansoprazol, Omeprazol, Pantoprazol, Rabeprazole.

    - Systemische Wirkung von Glucocorticosteroiden - Dexamethason (wenn mehr als eine Dosis des Arzneimittels eingenommen wird).

    - Präparate auf der Basis von Johanniskraut (Hypericum perforatum).
    Vorsichtig:Das Medikament Edurant® sollte mit Vorsicht in Kombination mit Medikamenten angewendet werden, die eine polymorphe ventrikuläre Tachykardie wie "Pirouette" verursachen können. Daten über die mögliche Interaktion von Rilpivirin und Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern, sind begrenzt. In einer Studie mit gesunden Probanden wurde festgestellt, dass hohe Dosen von Rilpivirin (75 mg einmal täglich und 300 mg einmal täglich) das QT-Intervall bei einem Elektrokardiogramm verlängern.
    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Frauen im gebärfähigen Alter

    Aufgrund des Fehlens adäquater und gut kontrollierter klinischer Studien zur Anwendung von Edurant® bei Schwangeren wird Frauen im gebärfähigen Alter empfohlen, während der Einnahme wirksame Medikamente zu verwenden. Schwangerschaft

    Adäquate und gut kontrollierte klinische oder pharmakokinetische Studien zur Anwendung von Edurant® bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt. Es gab keine Hinweise auf Embryotoxizität oder Reproduktionseffekte bei Tieren. Das Medikament Edurant® sollte während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

    Stillzeit

    Es ist nicht bekannt, ob die Rilpivirin in der Muttermilch von stillenden Frauen. Im Zusammenhang mit dem Risiko, an einer HIV-Infektion zu erkranken, und der möglichen Entwicklung von Nebenwirkungen bei Säuglingen, die stillen, wird nicht empfohlen, während der Einnahme des Arzneimittels zu stillen.

    Fortpflanzungsfunktion

    Daten zu den Auswirkungen von Rilpivirin auf die Fortpflanzungsfähigkeit liegen nicht vor.

    Dosierung und Verabreichung:Die Behandlung sollte von einem Arzt mit Erfahrung in der HIV-Therapie durchgeführt werden. Das Medikament Edurant® folgt nur in Verbindung mit anderen anwenden antiretroviral

    meint. Die empfohlene Dosis des Arzneimittels ist eine Tablette (25 mg), oral einmal täglich zu den Mahlzeiten. Die Tablette sollte ganz geschluckt, nicht gekaut, nicht zerkleinert werden. Wenn die Verzögerung bei der Einnahme des Medikaments weniger als 12 Stunden beträgt, sollte der Patient so bald wie möglich eine Tablette Eduardant ® mit der Nahrung einnehmen, die nächste Tablette wird zur üblichen Zeit eingenommen. Wenn die Verzögerung bei der Einnahme des Medikaments mehr als 12 Stunden beträgt, sollte die vergessene Dosis nicht eingenommen werden. Die nächste Tablette wird zur gewohnten Zeit genommen. Korrektur der Dosis

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Edurant® mit Rifabutin sollte die Dosis von Edurant® einmal täglich während der Mahlzeiten auf 50 mg (zwei 25-mg-Tabletten) erhöht werden. Nach dem Absetzen der Rifabutin-Therapie sollte die Dosis von Eduardant® einmal täglich während der Mahlzeiten auf 25 mg reduziert werden. Wechselwirkungen mit anderen Drogen).

    Ältere Patienten

    Adjuvante Dosisanpassung bei älteren Patienten ist nicht erforderlich. Die Verwendung von Eduardant ® bei älteren Patienten erfordert Vorsicht.

    Kinder

    Die Wirksamkeit und Sicherheit von Eduardant ® bei Kindern unter 18 Jahren ist nicht erwiesen.

    Funktionsstörung der Leber

    Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktion (Klasse A oder B auf der Child-Pugh-Skala) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Daten über die Verwendung des Medikaments bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion (Klasse C auf der Skala Child-Pugh) fehlen. Die Anwendung von Eduardant ® bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion mittlerer Schwere erfordert Vorsicht.

    Beeinträchtigte Nierenfunktion Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Korrektur der Edurant®-Dosis nicht erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz oder mit Nierenerkrankung im Endstadium gleichzeitige Verwendung des Medikaments Edurant® mit Inhibitor Drogen CYP3EIN4 (zum Beispiel, Ritonavir) ist nur möglich, wenn die mögliche Verwendung der Anwendung das potenzielle Risiko übersteigt.

    Nebenwirkungen:
    In klinischen Studien waren die häufigsten Nebenwirkungen: Depression, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, erhöhte Transaminase-Aktivität und Hautausschlag. Unter den Nebenwirkungen von einem schweren Grad, eine Erhöhung der Aktivität von Transaminasen (1,6%), Depressionen (0,7%), Bauchschmerzen (0,4%), Schwindel (0,3%), Hautausschlag (0,3%).

    Die Nebenwirkungen des Medikaments werden in Abhängigkeit von der Häufigkeit relativ zu jedem Organsystem systematisiert Auftreten, mit

    die folgende Klassifizierung:

    Sehr häufig (>1/10)

    Häufig (>1/100, <1/10)

    Selten (>1/1000, <1/100)

    Selten (>1/10000, <1/1000)

    Sehr selten (<1/10000), einschließlich

    Einzelfälle.

    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:

    Häufig: verminderter Appetit, Bauchschmerzen, Erbrechen, Übelkeit, Mundtrockenheit.

    Selten: Unbehagen im Bauch.

    Störungen des zentralen Nervensystems:

    Häufig: depressive Störungen (einschließlich Verschlechterung der Stimmungslage, Depression, Dysphorie, tiefe Depression, instabiles Verhalten, negative oder Suizidgedanken, Suizidversuche), Schlaflosigkeit, ungewöhnliche Träume, Schlafstörungen, Schwindel, Kopfschmerzen. Selten: verminderte Stimmung, Schläfrigkeit.

    Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:

    Häufig: Ausschlag

    Einfluss auf die Ergebnisse von Laborindikatoren:

    Häufig: erhöhte Aktivität von Transaminasen.

    Es gab auch Fälle einer Abnahme der Hämoglobinkonzentration,

    Thrombozyten, Leukozyten, erhöhte Aktivität der Aspartat-Aminotransferase (HANDLUNG), Alanin-Aminotransferase (ALT), Bilirubin, Pankreas-Amylase, Lipase, Gesamtcholesterin, Lipoproteine ​​niedriger Dichte und Triglyceride. Die mittlere Veränderung der Gesamtcholesterinkonzentration (Nüchtern) betrug 2 mg / dl, High-Density-Lipoprotein (Nüchtern) 4 mg / dl, Low-Density-Lipoprotein (Nüchtern) 1 mg / dl und Triglyzeridnüchtern 7 mg / dl.

    Sind üblich:

    Häufig: Müdigkeit.

    Beschreibung der einzelnen Nebenwirkungen

    Umverteilung von subkutanem Fettgewebe (PUFA)

    Kombinierte antiretrovirale Therapie verursacht die Umverteilung von PLN (Lipodystrophie) bei HIV-infizierten Patienten und manifestiert sich durch den Verlust von subkutanem Fett an der Peripherie (obere und untere Extremitäten) und dem Gesichtsbereich, erhöhte Fettgewebe in den intraperitonealen und viszeralen Regionen, Brust Hypertrophie und Ansammlung von subkutanem Fett in der dorsozervikalen Region (der "Büffelhöcker").

    Entzündliches Syndrom Wiederherstellung der Immunität

    Bei HIV-infizierten Patienten mit schwerer Form der Immunschwäche, die erst vor Beginn der antiretroviralen Kombinationstherapie vor dem Hintergrund der Wiederherstellung des Immunsystems eine entzündliche Reaktion auf das Auftreten von opportunistischen Wirkstoffen mit dem Auftreten oder der Verschlimmerung von Symptomen einer Erkrankung begannen asymptomatisch (entzündliches Immunrekonstitutionssyndrom). Die Fälle von diffusem toxischem Kropf (Morbus Basedow) werden vor dem Hintergrund des entzündlichen Immunrekonstitutionssyndroms registriert.

    Patienten koinfiziert Hepatitis-B-Virus und / oder Hepatitis C

    Bei Patienten, die mit dem Hepatitis-B-Virus oder C-infizierten Eduardant® co-infiziert waren, war die Häufigkeit der Leberenzym-Erhöhung höher als bei Patienten mit HIV-Infektion allein. Pharmakokinetische Wirkung Rilpivirin bei koinfizierten Patienten ist vergleichbar mit dem bei Patienten ohne Koinfektion.

    Der Serumkreatininspiegel

    Der Anstieg des Serumkreatinins wurde während der ersten vier Wochen der Therapie beobachtet und blieb bis zur 48. Woche stabil. Die mittlere Veränderung nach 48 Wochen Therapie betrug 0,09 mg / dl (Bereich: -0,20 mg / dl bis 0,62 mg / dl). Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz war dieser Anstieg der Serumkreatininspiegel vergleichbar mit einem Anstieg des Serumkreatinins bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Diese Änderungen wurden als betrachtet als klinisch unbedeutend, und kein Patient beendete die Therapie aufgrund eines Anstiegs der Serumkreatininspiegel.

    Überdosis:Daten zur Überdosierung von Drogen bei Menschen sind nur wenige. Symptome einer Überdosierung können Kopfschmerzen, Übelkeit, Schwindel und / oder ungewöhnliche Träume sein. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Die Behandlung umfasst die Anwendung von allgemeinen Maßnahmen der Erhaltungstherapie, einschließlich der Überwachung von Vitalzeichen und EKG (QT-Intervall), sowie die Überwachung des klinischen Zustandes des Patienten. Um nicht absorbierten Wirkstoff zu entfernen, kann Aktivkohle erhalten werden. Weil das Rilpivirin gekennzeichnet durch eine hohe Konnektivität mit Plasmaproteinen ist die Dialyse im Falle einer Überdosierung unwirksam.
    Interaktion:Arzneimittel, die den Metabolismus von Rilpivirin beeinflussen
    Rilpivirin wird mit Cytochrom P450 (CYP) 3A-Isoenzymen metabolisiert, so dass Arzneimittel, die CYP3A induzieren oder hemmen, die Ausscheidung von Rilpivirin beeinflussen.Die gleichzeitige Verabreichung von Edurant® und Medikamenten, die CYP3A induzieren können, kann zu einer Abnahme der Rilpivirin-Konzentration im Blutplasma führen und die therapeutische Wirkung von Rilpivirin verringern. Eine gleichzeitige Verabreichung von Edurant® und Medikamenten, die CYP3A hemmen, kann zu einer erhöhten Rilpivirin-Konzentration im Blut führen Plasma.

    Gleichzeitige Einnahme Edyurant®-Präparate und Arzneimittel, die den pH-Wert im Magen erhöhen, können zu niedrigeren Rilpivirin-Plasmakonzentrationen und einer möglichen Reduktion der therapeutischen Wirkung von Rilpivirin führen.

    Die Wirkung von Rilpivirin auf den Stoffwechsel anderer Medikamente
    Es ist unwahrscheinlich, dass das Medikament Edyurant® einmal am Tag eine Dosis von 25 mg erhielt, klinisch signifikante Auswirkungen auf die Elimination von Arzneimitteln, die durch Cytochrom-P450-Isozyme metabolisiert werden.

    Die etablierten und erwarteten Wechselwirkungen mit antiretroviralen und anderen Arzneimitteln sind in Tabelle 1 dargestellt.

    Tabelle 1

    Arzneimittelwechselwirkungen Rilpivirin, wenn gleichzeitig mit Medikamenten in Tabelle 1 (zunehmende als ↑, Senkung beide ↓, keine Änderung - <-> nicht anwendbar - NP, CI - CI, Cmax - maximale Plasmakonzentration, Cmin - die minimale Konzentration im Blut Plasma, AUC - die Fläche unter der Kurve "Konzentrations-Zeit").

    Tabelle 1: Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten und Empfehlungen zur Dosisauswahl.

    Medikamente

    Auswirkungen auf pharmakokinetische Parameter von Arzneimitteln

    Methode des kleinsten Quadrats

    Durchschnittliches Verhältnis

    (90% CI, 1,00 = keine Wirkung)

    Empfehlungen für die gleichzeitige Verwendung mit anderen Drogen

    Antivirale Medikamente

    Antiretrovirale Medikamente

    Nukleosid-Reverse-Inhibitoren Transkriptase (NRTI) / Nukleotid Reverse-Inhibitoren Transkriptase (HIOT)

    Didanosis in *#

    400 mg pro Tag

    AUC Didanosin 11.12 (0.99-1.27)

    CMindest Didanosin NP

    VONmOh Didanosin <-> 0.96 (0.80-1.14)

    AUC Rilpivirin <-> 1.00 (0.95-1.06)

    Cmin Rilpivirin <-> 1.00 (0.92-1.09)

    VONmax Rilpivirin<-> 1,00 (0,90-1,10)

    Bei gleichzeitiger Verabreichung von Eduardant ® mit

    Eine Dosisanpassung mit Didanosin ist nicht erforderlich.

    Didanosin sollte auf nüchternen Magen und mindestens zwei Stunden vor oder vier Stunden nach der Aufnahme eingenommen werden

    Rilpivirin.

    Tenofovir * #

    300 mg pro Tag

    AUC Tenofovir ↑ 1,23 (1,16-1,31)

    Cmin Tenofovir ↑ 1.24 (1.10-1.38)

    VONmvon Tenofovir <-> 1.19 (1.06-1.34)

    AUC Rilpivirin <-> 1.01 (0.87-1.18)

    CMindest Rilpivirin <-> 0.99 (0.83 -1.16)

    VONmah rilpivirin <-> 0,96 (0,81-1,13)

    Bei gleichzeitiger Verabreichung des Medikaments Eduardant® mit Tenofovir ist keine Dosisanpassung erforderlich.

    Andere NRTIs (Abacavi R,

    Emtricitabin, Lamivudin,

    Stavudin und Zidovudin)

    Nicht untersucht

    Angesichts der unterschiedlichen Möglichkeiten zur Entfernung von Rilpivirin und anderen NRTIs sind klinisch signifikante Wechselwirkungen zwischen diesen Medikamenten und Rilpivirin nicht zu erwarten. Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

    Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTIs)

    NNRTIs

    (Delavirdin, Efavirenz,

    Etravirin,

    Nevirapin)

    Nicht untersucht

    Nicht empfohlen

    akzeptieren

    Eduardant®

    gleichzeitig mit anderen NNRTIs.

    Protease-Inhibitoren - verstärkt mit niedrig dosiertem Ritonavir

    Darunavir / Riton

    avir *#

    800/100 mg pro Tag

    AUC Darunavir

    <->0,89 (0,81-0,99)

    Cmin Darunavir ↓ 0.89 (0.68-1.16)

    von max Darunavir <-> 0.90 (0.81-1.00)

    AUC Rilpivirin ↑2,30 (1,98-2,67)

    VONMindest Rilpivirin ↑ 2,78 (2,39-3,24)

    VONmax Rilpivirin ↑ 1,79 (1,56-2,06)

    Bei gleichzeitiger Gabe von Eduardant® mit Darunavir / Riton-vir erhöhte sich die Konzentration von Rilpivirin im Blutplasma (Hemmung des Isoenzyms CYP3EIN). Bei gleichzeitiger Anwendung von Rilpivirin mit Darunavir / Ritonavir ist keine Dosisanpassung erforderlich.

    Lopinavir / Ritonavir

    (weiche Gelatine

    Kapseln) * #

    400/100 mg zweimal täglich

    Tag

    AUC Lopinavir

    <->0,99 (0,89-1,10)

    CMindest Lopinavir

    10,89 (0,73-1,08)

    VONmOh Lopinavir

    <-> 0,96 (0,88-1,05)

    AUC Rilpivirin

    ↑ 1,52 (1,36-1,70)

    CMindest Rilpivirin ↑ 1.74 (1.46-2.08)

    Cmax Rilpivirin

    ↑ 1,29 (1,18-1,40)

    Bei gleichzeitig

    Adjurant® mit

    Lopinavir / Riton

    Avir kann

    untersucht werden

    erhebt euch

    Konzentrationen

    Rilpivirin in

    Blutplasma

    (Hemmung

    Enzym CYP3EIN). Bei gleichzeitigem Empfang

    Rilpivirin mit Lopinavir / Riton

    Korrektur avi

    Dosis ist nicht erforderlich.

    Andere verstärkte Inhibitoren

    Proteasen (Atazanavir / Ritonavir,

    Fosamprenavir / Ritonavir, Saquinavir / Ritonavir, Tipranavir / Ritonavir)

    Nicht untersucht

    Bei gleichzeitig

    die Droge nehmen

    Edurant® mit

    gestärkt

    Inhibitoren

    Protease kann

    untersucht werden

    erhebt euch

    Konzentrationen

    Rilpivirin in

    Blutplasma

    (Hemmung

    Enzym CYP3EIN).

    Es ist ein Tief

    Wahrscheinlichkeit von,

    das Rilpivirin

    wird sich auswirken

    bei Konzentration

    gleichzeitig

    injizierte Proteaseinhibitoren in Blutplasma. Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

    Proteaseinhibitoren - ohne Ritonavir - verstärkt

    Pharmak

    Nicht untersucht

    Bei gleichzeitig

    logisch

    die Droge nehmen

    und nicht

    Edurant® mit

    verstärkt

    gestärkt

    th

    Inhibitoren

    Hemmung

    Protease kann

    Erze

    untersucht werden

    Protease

    erhebt euch

    (Atazan

    Konzentrationen

    vir,

    Rilpivirin in

    Fosampr

    Blutplasma

    enavir,

    (Hemmung

    indisch

    Enzym CYP3A).

    ir,

    Es ist ein Tief

    Nelfin

    Wahrscheinlichkeit von,

    vir)

    das Rilpivirin

    wird sich auswirken

    bei Konzentration

    gleichzeitig

    des

    Inhibitoren

    Proteasen im Plasma

    Blut. Korrekturen

    Dosis ist nicht erforderlich.

    Antagonisten CCR5

    Maravir

    Nicht untersucht

    Bei gleichzeitig

    OK

    Eintritt

    Rilpivirin und

    Maraviroc

    klinisch

    von Bedeutung

    Wechselwirkungen

    erwartet.

    Dosisanpassungen sind nicht

    es braucht.

    HIV-Integrase-Inhibitor

    Raltegra

    AUC Raltegravir

    Nicht benötigt

    vir (400

    ↑9%

    Dosisanpassung für

    mg zwei

    gleichzeitig

    mal rein

    VONmOh Raltegravir

    Zulassung zum

    Tag)

    ↑ 10%

    Raltegravir.

    VON Mindest Raltegravir

    ↑ 27 %

    <-> AUC

    Rilpivirin

    <-> Cmax Rilpivirin

    <-> CMindest Rilpivirin

    Andere antivirale Medikamente

    Ribavirin

    Nicht untersucht

    Bei gleichzeitigem Empfang

    Rilpivirin mit Ribavirin klinisch signifikanten Wechselwirkungen ist nicht zu erwarten. Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

    Telaprevir (750 mg

    alle 8 Stunden)

    AUC Telaprevir ↓ 5%

    VONmax Telaprevir ↓ 3%

    Cmin Telaprevir ↓ 11%

    AUC Rilpivirin ↑ 78%

    Cmax Rilpivirin ↑ 49 %

    Cmin Rilpivirin ↑ 93 %

    Die gleichzeitige Einnahme von Telaprevir mit Edurant® kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Rilpivirin im Blutplasma führen (Zählen)

    Hemmung von Cytochrom CYP3EIN). Erfordern keine Korrektur der Dosen von Telaprevir und Rilpivirin bei gleichzeitiger Verabreichung.

    Andere Medikamente

    Antiarrhythmika

    Digoxin

    (Einzeldosis 0,5 mg,)

    <-> AUC

    <-> Cmax

    Bei gleichzeitiger Einnahme mit Digoxin ist keine Dosisanpassung erforderlich.

    Antikoagulanzien

    Dabigatran

    Nicht untersucht. Das Risiko einer Erhöhung der Konzentration von Dabigatran im Plasma kann nicht ausgeschlossen werden.

    Das Medikament Edurant® sollte gleichzeitig mit Dabigatran mit Vorsicht angewendet werden.

    Antidiabetika

    Metformin * (Einzeldosis von 850 mg)

    <-> AUC

    <-> cmax

    Bei gleichzeitiger Einnahme von Metformin ist keine Dosisanpassung erforderlich

    Antikonvulsiva

    Carbamazepin

    Oxcarbazepin

    Phenobarbital

    Phenytoin

    Nicht untersucht

    Nehmen Sie das Medikament Edurant® nicht in Kombination mit Daten ein

    Antikonvulsivum bedeutet, da dies zu einer Abnahme der Konzentration von Rilpivirin im Blutplasma führen kann (Induktion des Isoenzyms) CYP3EIN4), das kann die therapeutische Wirksamkeit von Eduardant ® verringern.

    Antimykotische Präparate der Azolgruppe

    Ketoconazol *

    400 mg pro Tag

    AUC Ketoconazol

    ↓0,76 (0,70-0,82)

    Cmin Ketoconazol ↓ 0,34 (0,25-0,46)

    VONmax Ketoconazol

    <->0,85 (0,80-0,90)

    AUC Rilpivirin ↑ 1.49 (1.31-1.70)

    Cmin Rilpivirin ↑ 1,76 (1,57-1,97)

    Cmax Rilpivirin

    ↑ 1,30 (1,13-1,48)

    Bei gleichzeitiger Gabe von Edurant® mit Ketoconazol erhöhte sich die Rilpivirin-Konzentration im Blutplasma (Hemmung des Enzyms CYP3EIN). Bei gleichzeitigem Empfang

    Rilpivirin mit Ketoconazol-Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

    Fluconazol

    Itraconazol

    Posaconazol

    Voriconazol

    Nicht untersucht

    Bei gleichzeitigem Empfang der Droge

    Edurant® mit Antimykotika der Azolgruppe kann die Konzentration von Rilpivirin im Blutplasma erhöhen (Hemmung des Enzyms CYP3A). Bei gleichzeitigem Empfang

    Rilpivirin mit solchen Dosierungsanpassungen ist nicht erforderlich.

    Anti-TB-Medikamente

    Rifabutin * #

    300 mg pro Tag↑

    AUC Rifabutin <->

    CMindest Rifabutin <->

    VONmOh Rifabutin <->

    AUC 25-0-Desacetyl-Rifabutin <->

    VONMindest 25-0-

    Desacetylrifabutin <->

    VONmax 25-0-

    Desacetyl-Rifabutin

    Bei Einnahme von 25 mg Rilpivirin pro Tag:

    AUC Rilpivirin ↓ 42%

    Cmin Rilpivirin ↓ 48%

    VONmOh RILPIVIRINA

    ↓ 31 %

    Bei Einnahme von 50 mg Rilpivirin pro Tag (verglichen mit

    Einnahme von 25 mg Rilpivirin pro Tag):

    AUC Rilpivirin ↑ 16%

    Cmin Rilpivirin <->

    VONmah Rilpivirin ↑ 43%

    Bei gleichzeitig

    Anwendung von

    Vorbereitung

    Eduardant® mit Rifabutin kann eine Konzentration von Rilpivirin im Blutplasma aufgrund von Induktion verringern

    Enzyme CYP3EIN4. Dies kann zu einem Verlust der therapeutischen Wirkung führen

    Rilpivirin. Bei gleichzeitiger Einnahme des Medikaments

    Eduardant® mit Rifabutin-Dosis des Medikaments

    Adjurant® sollte einmal täglich von 25 mg auf 50 mg erhöht werden. Mit Abbruch der Therapie

    Rifabutin-Dosis des Arzneimittels

    Aduarant® sollte einmal täglich auf 25 mg reduziert werden.

    Rifampicin

    600 mg pro Tag

    AUC

    Rifampicin

    <-> 0,99 (0,92-1,07)

    Cmin Rifampicin NP

    VONmRifampicin <-> 1.02 (0.93-1.12)

    AUC 25-0-Desacetyl-Rifampicin ↓ 0,91 (0,77-1,07)

    Cmin 25-0-Desacetyl-Rifabutin <-> NP

    Mit 25-0-Desacetyl-Rifampicin

    <->1,00 (0,87-1,15)

    AUC Rilpivirin ↓ 0.20 (0.18-0.23)

    Cmin von Rilpivirin ↓ 0.11 (0.10-0.13)

    Rlpivirin

    ↓ 0,31 (0,27-0,36)

    Verwenden Sie Eduardant® nicht in Kombination mit Rifampicin, da dies zu einer Abnahme der Rilpivirinkonzentration im Blutplasma (Induktion von CYP3A4-Enzymen) und damit zu einem Verlust führen kann

    therapeutisch

    bewirken

    Rilpivirin.

    Rifapentin

    Nicht untersucht

    Verwenden Sie Eduardant ® nicht in Kombination mit Rifapentin, da dies zu einer Abnahme der Rilpivirinkonzentration im Blutplasma (Induktion) führen kann

    Enzyme CYP3A4) und wiederum einen Verlust verursachen

    therapeutisch

    bewirken

    Rilpivirin.

    Antibiotika der Makrolidgruppe

    Clariromycin

    Erythromycin

    Nicht untersucht

    Bei gleichzeitiger Gabe von Eduardant ® mit Clarithromycin, Erythromycin, erhöhte sich die Plasma - Rilpivirin - Konzentration (Hemmung des Enzyms CYP3EIN). Wenn möglich, sollten zum Beispiel alternative Medikamente verschrieben werden Azithromycin.

    Glukokortikoide

    Dexamethason (systemisch)

    Nicht untersucht

    Verwenden Sie Eduardant ® nicht in Kombination mit einer systemischen Dexamethason - Wirkung, da dies zu einer signifikanten Abnahme der Konzentration von Rilpivirin im Blutplasma führen kann (Induktion von Enzymen) CYP3EIN4) und verursachen wiederum einen therapeutischen Verlust

    Die Wirkung von Rilpivirin.

    Die Möglichkeit der Verwendung von alternativen Drogen, besonders bei längerem Gebrauch.

    Protonenpumpenhemmer

    Omeprazol *#

    20 mg pro Tag

    AUC Omeprazol ↓ 0,86 (0,76-0,97)

    Cmin Omeprazol NP

    VONmax Omeprazol ↓ 0,86 (0,68-1,09)

    AUC Rilpivirin ↓ 0,60 (0,51-0,71)

    Cmin Rilpivirin ↓ 0,67 (0,58-0,78)

    VONmRILPIVIRINA

    ↓ 0,60 (0,48-0,73)

    Verwenden Sie Eduardant® nicht in Kombination mit Omeprazol, da dies zu einer Abnahme der Rilpivirinkonzentration im Blutplasma (pH-Anstieg) und damit zu einem Verlust der therapeutischen Wirkung von Rilpivirin führen kann.

    Lansoprazol

    Rabeprazole

    Pantoprazol

    Esomeprazol

    Nicht untersucht

    Verwenden Sie Eduardant® nicht in Kombination mit Protonenpumpenhemmern, da dies zu einer signifikanten Abnahme der Rilpivirin-Konzentration im Blutplasma (pH-Anstieg) und damit zum Verlust der therapeutischen Wirkung von Rilpivirin führen kann.

    Blocker von H2-Histaminrezeptoren

    Famotidin *#

    Einzeleintritt

    eine Dosis von 40 mg,

    akzeptiert für 12 Stunden Vor

    Rilpivirin

    Famotidin*#

    Einzeleintritt

    eine Dosis von 40 mg,

    2 Stunden vor Rilpivirin eingenommen

    Famotidin *#

    Einzeleintritt

    eine Dosis von 40 mg,

    4 Stunden vor Rilpivirin eingenommen

    Cimetidin

    Nisatidin

    Ranitid

    AUC Rilpivirin ↓ 0,91 (0,78-1,07)

    Cmin Rilpivirin NP

    Staph von Rilpivirin <-> 0,99 (0,84-1,16)

    AUC Rilpivirin ↓ 0,24 (0,20-0,28)

    Cmin Rilpivirin NP

    VONmax RILPIVIRINA

    <-> 0,15 (0,12-0,19)

    AUC Rilpivirin ↑ 1,13 (1,01-1,27)

    CMindest Rilpivirin NP

    VONmOh RILPIVIRINA

    <-> 1,21 (1,06-1,39)

    Nicht untersucht

    Adjunct sollte mit Vorsicht angewendet werden, wenn gleichzeitig mit H2 - Rezeptor - Antagonisten verschrieben wird, da dies zu eine signifikante Abnahme der Konzentration von Rilpivirin im Blutplasma in Verbindung mit einer Erhöhung des pH-Wertes im Magen. H 2 -Rezeptorantagonisten sollten mindestens 12 Stunden vor oder 4 Stunden nach Einnahme von Rilpivirin eingenommen werden.

    Antacida-Mittel

    Antazida

    bedeutet (Hydroxid

    Aluminium oder Magnesium, Calciumcarbonat)

    Nicht untersucht

    Adjunct sollte mit verwendet werden

    Vorsicht mit Antazida, seit dieser Zeit

    kann zu einer signifikanten Abnahme der Konzentration von Rilpivirin im Blutplasma in Verbindung mit der Erhöhung des pH-Wertes im Magen führen. Antazida können mindestens 2 Stunden vor oder 4 Stunden nach der Einnahme von Rilpivirin verabreicht werden.

    Narkotische Analgetika

    Methadon *

    60-100 mg pro Tag

    Individuellehrlich desandere Dosis

    AUC Methadon R(- ) ↓ 0,84 (0,74-0,95)

    Cmin Methadon R(-) ↓0,78(0,67-0,91)

    VON max Methadon R(-) ↓ 0,86 (0,78-0,95)

    AUC Rilpivirin <->. *

    Cmin Rilpivirin <->.*

    VON max Rilpivirin <->. *

    * Berücksichtigung von Daten zu Gruppen historischer Kontrolle

    Bei gleichzeitiger Verabreichung von Methadon mit dem Medikament Edurant®

    Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich. Dennoch,

    Eine klinische Überwachung wird im Zusammenhang mit der Notwendigkeit einer Korrektur des Methadon-Erhaltungsplans bei einigen Patienten empfohlen.

    Kräutermedizin

    Johanniskraut

    Loch (Hyperisch Äh

    perforatu t)

    Nicht untersucht

    Adjuerant® sollte zusammen mit Johanniskrautpräparaten mit Vorsicht angewendet werden, da dies zu einer signifikanten Abnahme der Rilpivirinkonzentration im Blutplasma (pH-Anstieg) führen kann, was wiederum zu Verlust der therapeutischen Wirkung von Rilpivirin.

    Analgetika

    Paracetol *#

    500 mg Einzeldosis

    AUC

    Paracetamol

    <->1,03 (0,95-1,13)

    Cmin Paracetamol

    NP

    VONmParacetamol

    <-> 0,98 (0,85-1,13)

    AUC Rilpivirin

    <-> 1,16 (1,10-1,22)

    Cmin Rilpivirin

    <-> 1,26 (1,16-1,38)

    VONmah rilpivirina

    <-> 1,09(1,01-1,18)

    Bei gleichzeitigem Empfang der Droge

    Edurant® mit

    Paracetamol

    Dosisanpassung ist nicht

    es braucht.

    Östrogenhaltige Verhütungsmittel

    Ethinyl

    AUC

    Bei gleichzeitig

    Stridio

    Ethinylestradiol

    die Droge nehmen

    l * #

    <->1,14 (1,10-1,19)

    Edurant® mit

    Verhütungsmittel

    0,035 mg

    Cmin

    meint,

    in einem Tag

    Ethinylestradiol

    enthalten

    <-> 1,09 (1,03-1,16)

    Östrogen und

    Norethin

    Progesteron,

    Drohne *

    VONmOh

    Dosisanpassung ist nicht

    Ethinylestradiol

    es braucht.

    1 mg in

    ↑1,17 (1,06-1,30)

    Tag

    AUC

    Norethindron

    <->0,89 (0,84-0,94)

    Cmin Norethindron

    <->0,99 (0,90-1,08)

    VONmOh Norethindron

    <->0,94 (0,83-1,06)

    AUC Rilpivirin <-> *

    Cmin Rilpivirin <-> *

    VONmOh Rilpivirin <-> *

    * Gegeben die Daten

    Gruppen

    historisch

    Steuerung

    Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase

    AtorvasTatia*#


    40 mg in Tag

    AUC

    Atorvastatin

    <->1,04 (0,97-1,12)

    Cmin Atorvastatin

    1 0,85 (0,69-1,03)

    Stacheln

    Atorvastatin

    ↑ 1,35 (1,08-1,68)

    AUC von Rilpivirin

    <-> 0,90 (0,81-0,99)

    Cmin Rilpivirin

    <-> 0,90 (0,84-0,96)

    Der Stiel des Rilpivirin

    Bei gleichzeitig

    die Droge nehmen

    Edurant® mit

    Atorvastatin

    Dosisanpassung ist nicht

    es braucht.

    4↓0,91 (0,79-1,06)

    FluvastAthen

    Lovastatim

    PitavasTatia

    RechteAthen

    RosenwurzAthen

    SimvastAthen

    Nicht untersucht

    Bei gleichzeitig

    die Droge nehmen

    Edurant® mit

    Inhibitoren von HMG-

    CoA-Reduktase

    Dosisanpassung ist nicht

    es braucht.

    Inhibitoren der Phosphodiesterase Typ 5 (PDE-5)

    Silden

    AUC Sildenafil

    Bei gleichzeitig

    Phil * #

    <-> 0,97 (0,87-1,08)

    die Droge nehmen

    Edurant® mit

    50 mg

    CMindest Sildenafil

    Sildenafil

    einmalig

    NP

    Dosisanpassung ist nicht

    tnaya

    Cmax Sildenafil

    es braucht.

    Dosis

    <-> 0,93 (0,80-1,08)

    AUC Rilpivirin

    <->0,98 (0,92-1,05)

    Cmin Rilpivirin

    <->1,04 (0,98-1,09)

    Cmax RILPIVIRINA

    <->0,92 (0,85-0,99)

    Varden

    Nicht untersucht

    Bei gleichzeitig

    Phil

    die Droge nehmen

    Tadalafil

    Edurant® mit Inhibitoren der PDE-5-Dosisanpassung sind nicht erforderlich.

    * Interaktion zwischen Edurant® und der Droge

    wurde in einer klinischen Studie untersucht. Andere medizinisch

    Wechselwirkungen werden angenommen.

    # Diese Studie untersucht die Wechselwirkung von Drogen Drogen

    wurde durchgeführt, wenn Edurant® in einer Dosis eingenommen wurde, die die empfohlene Dosis überschritt.

    Dosierungsempfehlungen beziehen sich auf die empfohlene Dosis des Arzneimittels

    Adjurant® 25 mg einmal täglich.

    + Diese Studie untersucht die Wechselwirkung von Drogen Drogen

    wurde durchgeführt, wenn Edurant® in einer Dosis eingenommen wurde, die die empfohlene Dosis überschritt.

    Verhütung für Männer und Frauen

    Die Wahrscheinlichkeit einer Abnahme der Wirksamkeit von oralen Kontrazeptiva

    Die gleichzeitige Aufnahme mit dem Medikament Edurant® ist gering. Dosisanpassung

    Kontrazeptiva auf der Basis von Östrogen und / oder Progesteron

    Eine gleichzeitige Aufnahme mit dem Medikament Edurant® ist nicht erforderlich.

    Medizinische Produkte Drogen, Verlängerungsintervalle QT

    Daten über die mögliche Interaktion von Rilpivirin und Medikamenten, die das Intervall verlängern QT, sind begrenzt. In einer Studie mit gesunden Probanden wurde festgestellt, dass hohe Dosen Rilpivirin (75 mg einmal täglich und 300 mg einmal täglich) verlängert das Intervall QT auf einem Elektrokardiogramm. In dieser Hinsicht sollte das Medikament Edurant® mit Vorsicht in Kombination mit Medikamenten verwendet werden, die eine polymorphe ventrikuläre Tachykardie wie "Pirouette" verursachen können.


    Spezielle Anweisungen:
    Patienten sollten darüber informiert werden, dass mit der derzeitigen antiretroviralen Therapie eine HIV-Infektion nicht geheilt werden kann und eine HIV-Infektion durch Blut oder durch sexuellen Kontakt nicht verhindert werden kann. Ergreifen Sie die notwendigen Vorsichtsmaßnahmen, um eine HIV-Infektion zu verhindern.

    Zur Zeit liegen keine ausreichenden Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit von Edurant® bei Kindern unter 18 Jahren und bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Grad C auf der Child-Pugh-Skala) vor. Bis die klinischen Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern und Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion (Klasse C auf der Child-Pugh-Skala) wird nicht erreicht, es wird nicht empfohlen, Eduardant ® in diesen Kategorien von Patienten zu verwenden. Vor Beginn der Behandlung mit Eduardant® sollte Folgendes berücksichtigt werden: Bei den Teilnehmern der Studie, die Eduardant® mit einer HIV-1-RNA von mehr als 100.000 Kopien / ml erhielten, war das Auftreten einer virologischen Reaktion zu diesem Zeitpunkt wahrscheinlicher der Beginn der Therapie im Vergleich zu Patienten, bei denen zu Beginn der Therapie HIV-1-RNA-Ebenen waren weniger als 100.000 Kopien / ml. Die beobachtete virologische Ineffizienz bei der Behandlung mit Edurant® führte zu einer höheren Inzidenz von Resistenz gegenüber NNRTIs. Bei Patienten mit beobachtetem virologischem Versagen, die eine Therapie mit Edurant® erhielten, war die Resistenz gegen Lamivudin / Emtricitabin wahrscheinlicher als bei Patienten mit beobachteter virologischer Ineffizienz, die das Arzneimittel erhielten Efavirenz.
    Wechselwirkung mit anderen Drogen

    Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Edurant® in Kombination mit anderen Medikamenten, die die therapeutische Wirkung von Rilpivirin verringern könnten. Das Medikament Edurant® sollte mit Vorsicht in Kombination mit Medikamenten angewendet werden, die Tachykardie wie "Pirouette" verursachen können. Informationen zur Wechselwirkung des Arzneimittels mit anderen Arzneimitteln finden Sie unter "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln".
    Depressive Störungen

    Es gibt Fälle von depressiven Störungen (Stimmungsverschlechterung, Depression, Dysphorie, tiefe Depression, Instabilität des Verhaltens, negative Gedanken, suizidales Denken, Suizidversuche) vor dem Hintergrund der Einnahme von Eduardant ®. Die meisten Fälle waren leicht bis mittelschwer. Im Falle eines Patienten mit Symptomen einer mittelschweren Depression sollte der Patient unverzüglich ärztliche Hilfe in Anspruch nehmen, um festzustellen, ob diese Symptome mit der Einnahme von Eduardant® in Verbindung stehen. Wenn der Zusammenhang mit der Einnahme des Medikaments nachgewiesen ist, sollten Sie das Risiko im Vergleich zum Nutzen der fortgesetzten Therapie bewerten.

    Umverteilung von subkutanem Fett (FFA)
    Kombinierte antiretrovirale Therapie kann eine Umverteilung von PLN (Lipodystrophie) bei HIV-infizierten Patienten verursachen. Der genaue Wirkungsmechanismus und die langfristigen Folgen dieses Phänomens sind derzeit nicht bekannt. Es wird vermutet, dass zwischen der Entwicklung der viszeralen Lipomatose und der Einnahme von Proteasehemmern (PI) sowie zwischen Lipoatrophie und Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Hemmern (NRTIs) ein Zusammenhang besteht. Ein erhöhtes Risiko für eine Lipodystrophie ist mit individuellen Faktoren wie dem Alter sowie mit dem Einsatz von Medikamenten verbundenen Faktoren verbunden, wie einem längeren Verlauf der antiretroviralen Therapie und damit verbundenen Stoffwechselstörungen. Die klinische Untersuchung der Patienten sollte eine Bewertung der körperlichen Anzeichen der Neuverteilung des subkutanen Fettgewebes beinhalten.

    Entzündliches Immunrekonstitutionssyndrom

    Zu Beginn der antiretroviralen Therapie können HIV-infizierte Patienten mit schwerer Immunschwäche eine entzündliche Reaktion auf das Vorhandensein asymptomatischer opportunistischer Mittel mit dem Auftreten oder der Verschlimmerung der Symptome der Erkrankung entwickeln, die zuvor asymptomatisch (entzündliches Immunrekonstitutionssyndrom) aufgetreten sind erfordern eine weitere sorgfältige Überwachung und Behandlung. Typischerweise werden solche Reaktionen in den ersten Wochen nach Beginn der Behandlung beobachtet. Beispiele umfassen Cytomegalovirus-Retinitis, generalisierte und / oder fokale mycobakterielle Infektionen und Pneumocystis-Pneumonie. Sie sollten alle Entzündungssymptome bewerten und gegebenenfalls eine Behandlung verschreiben.Die Fälle von Autoimmunerkrankungen, wie diffuser toxischer Kropf (Morbus Basedow), werden vor dem Hintergrund des entzündlichen Immunrekonstitutionssyndroms registriert. Die Erkrankungsdauer dieser Krankheiten ist jedoch sehr unterschiedlich. Krankheiten können viele Monate nach Beginn der Behandlung beginnen.
    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Das Medikament Edurant® hat keinen oder nur einen geringen Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu lenken und Mechanismen zu steuern.
    Formfreigabe / Dosierung:
    Tabletten, 25 mg Film überzogen.

    Verpackung:

    Für 30 Tabletten in Flaschen aus Polyethylen mit hoher Dichte, Ukuporennye Polypropylen-Deckel mit einem System zum Schutz der Öffnung der Kinder und Kontrolle der ersten Autopsie.

    1 Flasche mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.
    Lagerbedingungen:
    Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.

    In der Originalverpackung aufbewahren, um vor direkter Sonneneinstrahlung zu schützen. Von Kindern fern halten.
    Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:PL-001769
    Datum der Registrierung:02.07.2012
    Datum der Stornierung:2017-07-02
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Johnson & Johnson, LLC Johnson & Johnson, LLC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;05.05.2016
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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