Azithromycin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Die Droge, in Unterschied zu Erythromycin, weniger wirksam gegen Staphylokokken und wirksamer gegen hämophile Stäbchen, Enterobakterien, Legionellen, Toxoplasma. Erzeugt die höchsten Konzentrationen von Makroliden in Geweben. Es ist ein Agonist der Motilin-Rezeptoren des Gastrointestinaltraktes.

Azithromycin ist ein halbsynthetisches 15-gliedriges Makrolid, das zur Unterklasse der Azalide gehört, da es ein Stickstoffatom im makrocyclischen Ring enthält.

Ein bakteriostatisches Antibiotikum interagiert mit der 50S-Untereinheit von bakteriellen Ribosomen und blockiert die Synthese des Proteins während des Translokationsstadiums. Das Präparat unterbricht den Prozess des Transfers des gebildeten Peptids von der A-Stelle zur P-Region durch Bindung an einen spezifischen Liganden im ribosomalen Tunnel, aus dem die resultierenden Peptide austreten. In hohen Konzentrationen bakterizide Wirkung auf Pneumokokken, β-hämolytische Gruppe A-Streptococcus, Erreger von Keuchhusten und Diphtherie. Wirksam gegen grampositive Kokken (Streptokokken, Staphylococcus), gramnegative Kokken (Gonokokken, Meningokokken), hämophile Stäbchen, Borrelien, blasses Treponema, Helicobacter pylori. Dringt gut in Zellen ein und ist aktiv gegen intrazelluläre Pathogene (Chlamydien, Legionellen, Ureaplasmen und Mycoplasmen).

Die Droge ist aktiv gegen: Staphylococcus Aureus, Streptococcus spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus Parainfluenzae, Haemophilus Ducreyi, Moraxella Catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella Pertussis, Bordetella Parapertussis, Borrelien Burgdorferi, Neisseria Gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionellen pneumophila, Bacteroides Fragilis, Chlamydien Trachomatis, Mycoplasma Lungenentzündung, Mycoplasma Hominis, Treponema Pallidum, Toxoplasma Gondii.

Pharmakokinetik:

Es wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Bioverfügbarkeit - 37%, Abnahme beim Essen. Beziehung mit Plasmaproteinen 7-50%. V_d - 31 l / kg, die Konzentration in den Geweben ist 10-100 mal höher als im Blutplasma; reichert sich intrazellulär in Phagozyten und Fibroblasten an, dringt schwach in das zentrale Nervensystem ein. 35% des Arzneimittels wird in der Leber durch Demethylierung metabolisiert. Halbwertzeit - 11-14 Stunden (Einzeldosis), 2-4 Tage (mehrere Dosen).

Mehr als 59% werden in unveränderter Form mit der Galle ausgeschieden, etwa 4,5% werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch sensible Mikroorganismen.

Für die orale Verabreichung: Infektion der oberen (Streptokokken-Pharyngitis / Tonsillitis) und niedriger (bakterielle Bronchitis, interstitielle und alveoläre Pneumonie, Exazerbation der chronischen Bronchitis) der Atemwege, ENTOrganismen (Otitis media, Laryngitis und Sinusitis), Urogenitalsystem (Urethritis und Zervizitis), Haut und Weichteile (Erysipel, Impetigo, sekundär infizierte Dermatosen), chronisches Stadium des migrierenden Erythems (Lyme - Borreliose), Magen - und Zwölffingerdarmerkrankungen Helicobacter pylori.

Für Infusionen: schwere Infektionen durch sensible Mikroorganismenstämme: ambulant erworbene Pneumonie, infektiös-entzündliche Erkrankungen der Beckenorgane.

ICD-10

I.A30-A49.A31.0 Lungeninfektion durch Mycobacterium

I.A30-A49.A46 Erys

I.A30-A49.A48.1 Legionärskrankheit

I.A50-A64.A54 Gonokokken-Infektion

I.A65-A69.A69.2 Lyme-Borreliose

VIII.H65-H75.H66 Eitrige und nicht näher bezeichnete Otitis media

X.J00-J06.J01 Akute Sinusitis

X.J00-J06.J02 Akute Pharyngitis

X.J00-J06.J02.0 Streptokokken-Pharyngitis

X.J00-J06.J04.0 Akute Kehlkopfentzündung

X.J10-J18.J15 Bakterielle Pneumonie, anderweitig nicht genannt

X.J10-J18.J15.7 Lungenentzündung verursacht durch Mycoplasma pneumoniae

X.J10-J18.J16.0 Lungenentzündung durch Chlamydien

X.J10-J18.J18 Lungenentzündung ohne Klärung des Erregers

X.J20-J22.J20 Akute Bronchitis

X.J30-J39.J32 Chronische Sinusitis

X.J30-J39.J35.0 Chronische Mandelentzündung

X.J30-J39.J37.0 Chronische Laryngitis

X.J40-J47.J40 Bronchitis, nicht als akut oder chronisch angegeben

X.J40-J47.J42 Chronische Bronchitis, nicht näher bezeichnet

XI.K20-K31.K25 Magengeschwür

XI.K20-K31.K26 Zwölffingerdarmgeschwür

XII.L00-L08.L01 Impetigo

XII.L00-L08.L02 Abszess der Haut, Kochen und Karbunkel

XII.L00-L08.L03 Phlegmon

XII.L00-L08.L08.0 Pyoderma

XII.L20-L30.L30.3 Infektiöse Dermatitis

XIV.N30-N39.N34 Urethritis und Urethralsyndrom

XIV.N30-N39.N39.0 Harnwegsinfektion ohne etablierte Lokalisation

XIV.N40-N51.N49 Entzündliche Erkrankungen der männlichen Genitalorgane, anderenorts nicht klassifiziert

XIV.N70-N77.N72 Entzündliche Erkrankung des Gebärmutterhalses

XIV.N70-N77.N73.9 Entzündliche Erkrankungen der weiblichen Beckenorgane, nicht näher bezeichnet

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Leber-und Nierenerkrankungen, Alter von bis zu 6 Monaten (als Suspension), Alter von 12 Jahren mit einem Körpergewicht von weniger als 45 kg (orale Verabreichung in Form von Tabletten), Alter 16 Jahre (Infusion).

Vorsichtig:

Prädisposition für Arrhythmie und Verlängerung des Intervalls QT, Arrhythmie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kategorie FDA - B. Anwendung in der Schwangerschaft nur in dem Fall, wenn der potenzielle Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für das Kind übersteigt. Während der Behandlung sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene: 0,25-1 g einmal täglich.

Kinder: 5-10 mg / kg einmal täglich.

Vor dem Gebrauch einen Arzt aufsuchen, die endgültige Dosierung wird individuell bestimmt.

Innerhalb, 1 Stunde vor den Mahlzeiten oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten, einmal täglich.

Bei Infektion der oberen und unteren Atemwege, Infektionen der Haut und Weichteile - jeweils 500 mg TagKi für 3 Tage (die Kursdosis beträgt 1,5 g).

Bei unkomplizierter Urethritis und / oder Zervizitis - einmal 1 g (4 Kapseln à 250 mg).

Mit Lyme-Borreliose zur Behandlung von Stadium I (Erythema migrans) - 1 g (4 250 mg Kapseln) am ersten Tag und 500 mg täglich vom 2. bis zum 5. Tag (die Kursdosis beträgt 3 g).

Mit Magengeschwür und Zwölffingerdarm, assoziiert mit Helicobacter pylori - 1 g (4 Kapseln à 250 mg) pro Tag für 3 Tage im Rahmen einer Kombinationstherapie.

Kinder werden mit einer Rate von 10 mg / kg einmal täglich für 3 Tage oder am ersten Tag - 10 mg / kg, dann 4 Tage - 5-10 mg / kg Körpergewicht verschrieben Tag für 3 Tage (die Kursdosis beträgt 30 mg / kg).

Wenn Sie eine Dosis von 1 Dosis verpassen, sollte die vergessene Dosis so schnell wie möglich und die nachfolgende Dosis - mit einer Pause von 24 Stunden - eingenommen werden.

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Schmerz in der Brust, Herzklopfen.

Von der Seite des Blutes: Neutropenie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Eosinophilie, vorübergehende Neutrophilie.

Aus dem Urogenitalsystem: Candidiasis, Vaginitis, Nephritis, zunehmender Restharnstoffstickstoff.

Auf Seiten der Organe Git: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Blähungen, Bauchschmerzen, erhöhte Aktivität LebertransaminasenBilirubin, Cholestase, Gelbsucht; selten - Verstopfung, Verfärbung der Zunge, pseudomembranöse Kolitis, Pankreatitis, Lebernekrose, Leberinsuffizienz (möglicherweise tödlich); bei Kindern - eine Abnahme des Appetits, Gastritis, Candidose der Mundschleimhaut.

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwindel, Schwindel, Kopfschmerzen, Parästhesien, Unruhe, erhöhte Müdigkeit, Benommenheit; selten - Tinnitus, reversible Schwerhörigkeit bis hin zur Schwerhörigkeit (bei längerer Einnahme in hohen Dosen); Kinder - Kopfschmerzen (mit Medikation Otitis media), Hyperkinesie, Nervosität, Angstzustände, Schlafstörungen, Konjunktivitis, Neurotoxizität (psychotische Reaktionen und Albträume), myasthenisches Syndrom.

Andere: Lichtempfindlichkeit, Hyperglykämie, allergische Reaktionen, Arthralgie, beim intravenös Einführung (zusätzlich) - Bronchospasmus, Schmerzen und Entzündungen an der Injektionsstelle.

Überdosis:

Verletzung der Leberfunktion, akutes Leberversagen, Durchfall, Erbrechen, Hörverlust. Behandlung: Magenspülung (mit oraler Verabreichung), symptomatisch.

Interaktion:

Antazida, Ethanol, Essen verlangsamt und reduziert die Absorption (Azithromycin sollte 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach Einnahme von Antazida und Essen eingenommen werden).

Ergotalkaloide - Risiko von Ergotismus (möglicherweise die Manifestation ihrer toxischen Wirkungen - Vasospasmus, Dysästhesie).

Warfarin ist eine Verstärkung der Wirkung von Warfarin. Wenn es notwendig ist, mit Warfarin zu teilen, wird eine sorgfältige Überwachung empfohlen Prothrombin-Zeit (möglicherweise eine Erhöhung der Prothrombinzeit und die Häufigkeit der Entwicklung von Blutungen).

Digoxin - eine signifikante Erhöhung der Konzentration von Herzglykosiden im Plasma, das Risiko einer glykosidischen Intoxikation.

Lovastatin ist Rhabdomyolyse.

Cyclosporin - Nebenwirkungen, charakteristisch für Cyclosporin. Mit Cyclosporin und Phenytoin - es ist notwendig, ihre Konzentration im Blut zu kontrollieren.

Dysopyramid - Kammerflimmern.

Rifabutin - Entwicklung von Leukopenie und Neutropenie.

Tetracyclin und Chloramphenicol erhöhen Sie die Wirksamkeit von Azithromycin, Lincosamide - schwächen.

Wenn in therapeutischen Dosen verwendet Azithromycin hat wenig Einfluss auf die Pharmakokinetik von Atorvastatin, Carbamazepin, Cetirizin, Didanosin, Efavirenz, Fluconazol, Indinavirsulfat, Midazolam, Rifabutin, Sildenafil, Theophyllin (intravenös und innen), Triazolam, Cotrimoxazol, Zidovudin.

Efavirenz und Fluconazol haben einen geringen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Azithromycin. Nelfinavir signifikant erhöht C_max und AUC Azithromycin (die gleichzeitige Anwendung erfordert eine strenge Überwachung auf solche Nebenwirkungen von Azithromycin als eine Verletzung der Leberfunktion und Schwerhörigkeit).

Pharmazeutisch inkompatibel mit Heparin.

Spezielle Anweisungen:

Nehmen Sie für eine Stunde oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit.

Nach dem Absetzen der Behandlung können Überempfindlichkeitsreaktionen bei einigen Patienten fortbestehen, was eine spezifische Therapie unter der Aufsicht eines Arztes erfordert.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Nicht gefunden.

Anleitung

Azithromycin (Azithromycinum)