Galantamine Canon - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Galantamin Pellets 8% 100 mg, einschließlich: aktive Substanz: Galantaminhydrobromid 10,254 mg, berechnet auf Galantamin, 8 mg; Hilfsstoffe: Hypromellose E5 (Hydroxypropylmethylcellulose) 2,46 mg, Diethylphthalat 0,57 mg, mikrokristalline Cellulose 84,43 mg, Ethylcellulose 2,29 mg.

Hilfsstoffe: Magnesiumstearat 0,5 mg, Talk 0,5 mg.

Hartgelatine Kapsel Nr. 3:

Körper - Gelatine 29,6341 mg, Indigo-Karmin-Farbstoff 0,0207 mg, Titandioxid 0,6052 mg;

Deckel - Gelatine 17,3731 mg, Indigo-Karmin-Farbstoff 0,0121 mg, Titandioxid 0,3548 mg.

1 Kapsel verlängerte Wirkung von 16 mg enthält:

Galantamin Pellets 8% 200 mg, einschließlich: aktive Substanz: Galantaminhydrobromid 20 508 mg, berechnet auf Galantamin 16 mg; Hilfsstoffe: Hypromellose E5 Hydroxypropylmethylcellulose) 4,92 mg, Diethylphthalat 1,14 mg, mikrokristalline Cellulose 168,86 mg, Ethylcellulose 4,58 mg.

Hilfsstoffe: Magnesiumstearat 1 mg, Talk 1 mg.

Hartgelatine Kapsel Nr. 2:

Körper - Gelatine 37,2416 mg, Indigokarminfarbstoff 0,1062 mg, Farbstoff patentiert blau V 0,7622 mg;

Deckel - Gelatine 22,3844 mg, ein Farbstoff patentiert blau V 0,0638 mg, Titandioxid 0,4578 mg.

1 Kapsel verlängerte Wirkung von 24 mg enthält:

Galantamin-Pellets 8% 300 mg, einschließlich: aktive Substanz: Galantaminhydrobromid 30.761 mg, berechnet auf Galantamin 24 mg; Hilfsstoffe: Hypromellose E5 (Hydroxypropylmethylcellulose) 7,38 mg, Diethylphthalat 1,71 mg, mikrokristalline Cellulose 253,29 mg, Ethylcellulose 6,87 mg.

Hilfsstoffe: Magnesiumstearat 1,5 mg, Talkum 1,5 mg.

Hartgelatine Kapsel Nr.1:

Körper - Gelatine 45.2956 mg, Titandioxid 0.9244 mg;

Kappe - Gelatine 29,1844 mg, Titandioxid 0,5956 mg.

Beschreibung:

Hartgelatinekapseln Nr. 3, Deckel und Hülle von blauer Farbe (Dosierung 8 mg); Hartgelatinekapseln Nr. 2, Deckel und Körper von blauer Farbe (Dosierung: 16 mg); Hartgelatinekapseln Nr. 1, Deckel und weißer Körper (Dosierung 24 mg). Der Inhalt der Kapseln sind weiße oder fast weiße kugelförmige Pellets.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Demenzmittel

ATX: & nbsp;

N.06.D.A.04 Galantamin

Pharmakodynamik:

Galantamin (tertiäres Alkaloid) ist ein selektiver, kompetitiver und reversibler Inhibitor der Acetylcholinesterase. Außerdem, Galantamin verstärkt die Wirkung von Acetylcholin auf Nikotinrezeptoren, wahrscheinlich aufgrund von Bindung an den allosterischen Teil des Rezeptors. Durch die Erhöhung der Aktivität des cholinergen Systems kann sich die kognitive Funktion bei Patienten mit Alzheimer-Demenz verbessern.

Pharmakokinetik:

Galantamin ist die basische Verbindung mit einer einzigen Dissoziationskonstante (pKa 8,2). Hat eine schwache Lipophilie mit einem Verteilungskoeffizienten (LogP) zwischen n-Octanol und einer Pufferlösung (pH 12) von 1,09. Die Löslichkeit in Wasser (pH 6) beträgt 31 mg / ml. Galantamin hat 3 chirale Zentren. S, R, S-Konfiguration ist natürlich (natürlich). Galantamin teilweise metabolisiert durch verschiedene Cytochrome, hauptsächlich Isoenzyme CYP2D6 und CYP3EIN4. Einige der beim Abbau von Galantamin gebildeten Metaboliten sind unter Bedingungen aktiv im vitro, aber haben keinen signifikanten Wert in den Bedingungen im vivo.

Absaugung

Die absolute Bioverfügbarkeit von Galantamin bei Aufnahme ist hoch - 88,5 ± 5,4%. Indizes der Fläche unter der Kurve "Konzentrations-Zeit" (AUC_{24 Stunden}) und minimale Konzentration (C_Mindest) im Blutplasma sind ähnlich denen bei der Einnahme von Galantamin sofortige Freisetzung zweimal täglich. Maximale Konzentration (VON_m_Oh) im Blutplasma wird bis 4,4 Stunden erreicht. Mit_m_Oh Galantamin verlängerte Wirkung ist 24% niedriger als nach der sofortigen Freisetzung von Galantamin. Essen hat keinen signifikanten Einfluss auf AUC, zur gleichen Zeit verursacht eine Zunahme von C_m_Ohum etwa 12% und die Verlängerung der Zeit, um C zu erreichen_m_Oh (TC_m_Oh) - für ca. 30 Minuten. Diese Veränderungen haben jedoch keine klinische Bedeutung.

Verteilung

Durchschnittsvolumen der Verteilung (V_d) ist 175 Liter. Der Grad der Bindung an Plasmaproteine ist gering und beträgt (18%).

Stoffwechsel

Forschung im vitro zeigten, dass die wichtigsten Isoenzyme des an der Biotransformation von Galantamin beteiligten Cytochrom P450-Systems - CYP2D6 und CYP3EIN4. Isozym CYP2D6 beteiligt sich an der Bildung von O-Desmethylgalanthamin und Isoenzym CYP3EIN4 - N-Galanthaminoxid. Die Ausscheidung der radioaktiven Dosis durch die Nieren und durch den Darm unterscheidet sich nicht bei Patienten mit "langsamem" und "schnellem" Metabolismus (niedrige und hohe Isoenzymaktivität) CYP2D6 beziehungsweise). Im Blutplasma von Patienten mit "schnellem" und "langsamem" Stoffwechsel sind die meisten radioaktiven Substanzen unverändert Galantamin und sein Glucuronid. Nach einmaliger Gabe von Galantamin wurde keiner der aktiven Metaboliten von Galantamin (Norgalanthamn, O-Desmethylgalanthamin und O-Desmethylnoghalanthamin) in unkonjugierter Form im Blutplasma von Patienten mit "schnellem" und "langsamem" Metabolismus nachgewiesen. Norgalantamin wurde im Blutplasma von Patienten nach längerem Gebrauch des Arzneimittels nachgewiesen, während seine Konzentration nicht mehr als 10% der Konzentration von Galantamin betrug. Forschung unter Bedingungen im vitro weisen auf eine sehr geringe Fähigkeit der Haupt-Isoenzyme des menschlichen Cytochrom-P450-Systems hin zu inhibieren Galantamin.

Ausscheidung

Die Ausscheidung von Galantamin ist bi-exponentiell. Die Halbwertszeit (T_1/2) bei gesunden Freiwilligen ist 8-10 Stunden. Basierend auf den Ergebnissen der Studie zur sofortigen Freisetzung von Galantamin in Populationsstudien beträgt die Clearance mit oraler Galantaminaufnahme in der Zielpopulation in der Regel etwa 200 ml / min bei einer interindividuellen Variabilität von 30%.

7 Tage nach einmaliger oraler Verabreichung von 4 mg ³N-Galantamin 90-97% der radioaktiven Dosis werden über die Nieren in Form von unverändertem Galantamin und 2,2-6,3% über den Darm ausgeschieden. Nach intravenöser Verabreichung und oraler Verabreichung wurden 18-22% der Dosis 24 Stunden als unverändertes Galantamin über die Nieren ausgeschieden. Die Nierenclearance betrug 65 ml / min (20-25% der gesamten Plasmaclearance).

Die Pharmakokinetik ist im Dosisbereich von 8 mg bis 24 mg einmal täglich bei älteren Patienten und jungen Patienten linear.

Pharmakokinetik von speziellen Patientengruppen

Die Ergebnisse klinischer Studien haben gezeigt, dass bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit Die Konzentration von Galantamin im Blutplasma ist 30-40% höher als bei jungen gesunden Personen.

Basierend auf der Analyse der Populationspharmakokinetik Daten, die Clearance Frauen sind 20% niedriger als Männer.

Galantamin-Clearance bei Patienten mit einem "langsamen" Isozym-Metabolismus CYP2D6 25% niedriger im Vergleich zu Patienten mit "schnellem" Metabolismus, während Bimodalität in der Bevölkerung nicht beobachtet wird.

Daher wird der metabolische Status des Patienten in der Gesamtpopulation als klinisch nicht signifikant angesehen.

Eingeschränkte Leberfunktion: Bei Patienten mit leichten Leberfunktionsstörungen (5-6 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) waren die pharmakokinetischen Parameter von Galantamin denen von gesunden Menschen ähnlich. Bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Leberfunktion (7-9 auf der Child-Pugh-Skala) AUC und T_1/2Galantamin wurden um etwa 30% erhöht.

Beeinträchtigte Nierenfunktion: Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit und Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance (CC) ≥ 9 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Pharmakokinetisch-pharmakodynamische Beziehung

In den wichtigsten Phase-III-Studien mit Galantamin-Dosierungsschema von 12 mg und 16 mg zweimal täglich wurde eine offensichtliche Korrelation zwischen den durchschnittlichen Plasmakonzentrationen und den Leistungsindikatoren beobachtet (Änderung der Bewertung der kognitiven Funktionen bei der Alzheimer-Krankheit) (ADAS-Zahn/11) und das Ausmaß der Beurteilung des Zustands des Patienten auf der Grundlage von Abdrücken des Arztes und der Betreuer von Patienten (CIBIC-Plus) am 6. Monat der Therapie).

Die Konzentrationen im Blutplasma bei Patienten mit Synkope lagen im gleichen Bereich wie bei anderen Patienten, die die gleiche Dosis erhielten. Das Auftreten von Übelkeit korreliert mit einem höheren Peak in der Plasmakonzentration.

Indikationen:

Symptomatische Behandlung von Demenz von Alzheimer-Typ von leichter und mittlerer Schwere.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Galanthamin Hydrobromid und andere Komponenten des Arzneimittels, schwere Verletzungen der Leberfunktion (mehr als 9 auf der Child-Pugh-Skala), schwere Nierenfunktionsstörung (QC weniger als 9 ml / min), Kinder unter 18 Jahren (unzureichende Daten auf Wirksamkeit und Sicherheit).

Vorsichtig:

Syndrom der Schwäche des Sinusknoten (SSSU), inkl. Bradykardie, Störungen supraventrikuläre Überleitung, Periode nach akutem Myokardinfarkt, Hyperkaliämie, Hypokaliämie, AV-Blockade Grad II-III, instabile Angina pectoris, chronische Herzinsuffizienz der III-IV-Funktionsklasse nach NYNA-Klassifikation, erstmalig nachgewiesenes Vorhofflimmern, gleichzeitige Anwendung mit herzreduzierenden Medikamenten Rate (HR) (Digoxin, Beta-Adrenoblocker), Sedativa, Ethanol; Hypertonie, Epilepsie, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür in der Anamnese, gleichzeitige Anwendung von nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs), Obstruktion des Gastrointestinaltrakts, Zustand nach Operationen am Gastrointestinaltrakt und der Harnblase, Obstruktion der Harnwege, Bronchialasthma ( BA), chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD), akute infektiöse Lungenerkrankungen, Vollnarkose.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Galantamin bei Schwangeren vor. Studien an Tieren haben eine Reproduktionstoxizität ergeben. Bei der Anwendung von Galantamin bei Schwangeren sollte Vorsicht walten gelassen werden.

Es liegen keine Daten zur Isolierung von Galantamin mit der Muttermilch vor. Es gab keine klinischen Studien zu stillenden Frauen, daher wird die Verwendung von Galantamin während des Stillens nicht empfohlen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, 1 Mal pro Tag (am Morgen), vorzugsweise während der Mahlzeiten. Kapsel zu schlucken, gequetscht eine kleine Menge Flüssigkeit.Kapseln sollten nicht gekaut oder gebrochen werden.

Patienten, die Schwierigkeiten haben, Kapseln zu schlucken, können den Inhalt aus der Kapsel nehmen und mit Wasser ganz schlucken. Der Inhalt der Kapsel sollte nicht gekaut oder gebrochen werden.

Anfangsdosis ist 8 mg / Tag für 4 Wochen.

Erhaltungsdosis ist 16 mg / Tag für mindestens 4 Wochen.

Es ist notwendig, den Zustand des Patienten innerhalb von 3 Monaten nach Beginn der Therapie regelmäßig zu überwachen. In Zukunft werden die Wirksamkeit des Medikaments und der Zustand des Patienten regelmäßig in Übereinstimmung mit klinischen Empfehlungen beurteilt. Die unterstützende Therapie kann fortgesetzt werden, solange die therapeutische Wirkung erhalten bleibt und eine gute Verträglichkeit der Therapie besteht. Wenn es keine therapeutische Wirkung oder schlechte Verträglichkeit der Therapie gibt, sollte das Medikament verworfen werden.
Die anfängliche Erhaltungsdosis beträgt 16 mg / Tag. Patienten sollten diese Dosis für mindestens 4 Wochen einnehmen.
Die Frage der Erhöhung der Erhaltungsdosis auf das empfohlene Maximum von 24 mg / Tag sollte anhand einer Analyse der klinischen Situation, der therapeutischen Wirksamkeit und der Verträglichkeit der Therapie entschieden werden.
Wenn die Erhöhung der Dosis auf 24 mg / Tag nicht zu einer Erhöhung der Wirksamkeit der Behandlung führt oder mit einer Verschlechterung der Verträglichkeit einhergeht, ist es möglich, die Dosis auf 16 mg pro Tag zu reduzieren.
Mit dem plötzlichen Aufhören der Behandlung (zum Beispiel vor der Operation) entwickelt sich das "Aufhebungs" -Syndrom nicht.

Übergang von der Therapie von Galantamin in Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung zu lang wirksamer Kapseltherapie

Beim Wechsel von Galantamin in Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung, die zweimal täglich eingenommen werden, zu Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung, die einmal täglich eingenommen werden, sollte die Tagesdosis unverändert bleiben. Der Patient sollte die letzte Tablette mit sofortiger Freisetzung am Abend und am nächsten Tag am Morgen einnehmen, um mit der Einnahme von Kapseln mit verlängerter Wirkung 1 Mal pro Tag zu beginnen.

Im Falle einer Unterbrechung der Einnahme des Medikaments für mehrere Tage, sollten Sie die Anfangsdosis des Medikaments Galantamine Canon für eine Kapsel mit verlängerter Wirkung einnehmen und dann die Dosis gemäß dem obigen Schema auf die vorherige Erhaltungsdosis erhöhen.

Funktionsstörung der Leber

Bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Beeinträchtigung der Leber- und / oder Nierenfunktion kann die Konzentration von Galantamin im Blutplasma zunehmen.

Bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung beträgt die empfohlene Initialdosis 8 mg 1 Mal täglich an jedem zweiten Tag, vorzugsweise am Morgen, für ein Fußpedal. In Zukunft wird die Dosis auf 8 mg / Tag erhöht 4 Wochen. Bei solchen Patienten sollte die Tagesdosis 16 mg nicht überschreiten.

Bei Patienten mit leichter Leberverletzung ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Bei Patienten mit einer QC von mehr als 9 ml / min ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Kombinationstherapie

Bei gleichzeitiger Verwendung von potenten Isoenzymen CYP2D6 oder CYP3EIN4 Es kann notwendig sein, die Dosis von Galantamin zu reduzieren (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Nebenwirkungen:

Die häufigsten Nebenwirkungen waren Übelkeit und Erbrechen. Im Allgemeinen waren die unerwünschten Ereignisse episodisch, wurden bei der Wahl einer Dosis des Medikaments beobachtet und dauerten in den meisten Fällen weniger als eine Woche an. In diesen Fällen ist es ratsam, Antiemetika zu verwenden und eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme zu gewährleisten. Die Häufigkeit und Art der unerwünschten Ereignisse mit Galantamin in Form von Hartgelatinekapseln mit verlängerter Wirkung sind vergleichbar mit denen, die einmal täglich mit Tabletten zur sofortigen Freisetzung erhalten werden.

Klassifikation der Häufigkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen der Weltgesundheitsorganisation (WHO):

Häufig	≥1/10
häufig	von ≥1 / 100 bis <1/10
selten	von ≥1 / 1000 bis <1/100
selten	von ≥1 / 10000 bis <1/1000
selten	<1/10000

Klassifizierung nach MedDRA	Frequenz
Klassifizierung nach MedDRA	Häufig	Häufig	Selten	Selten	Selten
Erkrankungen des Immunsystems:			Überempfindlichkeit
Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung:		Verringern Appetit, Anorexie	Dehydration (in seltenen Fällen zur Entwicklung von Nierenversagen)
Störungen der Psyche:		Halluzinationen, Depression (sehr selten mit Selbstmord)	Spotting Halluzinationen, auditiv Halluzinationen, Aggression, Agitation
Beeinträchtigtes Nervensystem:		Ohnmacht Schwindel, Tremor, Kopf Schmerzen, Schläfrigkeit, Verzögerung, Schlaflosigkeit, Fieber	Parästhesie, Geschmacksperversion, Hypersomnie, Krämpfe *, zerebrovaskuläre Erkrankung, transitorische ischämische Herzerkrankung		Exazerbation der Parkinson-Krankheit, Anfälle
Störungen von der Seite des Sehorgans:			Unklar visuell Wahrnehmungen
Hörstörungen und labyrinthische Störungen:			Lärm in den Ohren
Herzkrankheit:		Bradykardie	Supraventrikuläre Extrasystole, AV-Block ich Grad, Sinus Bradykardie, Herzklopfen, Herzrhythmusstörungen, akuter Myokardinfarkt, ischämische Herzkrankheit, Tachykardie
Gefäßerkrankungen:		Arteriell Hypertonie	Arterielle Hypotonie, Gefühl von "Hitzewallungen"
Verstöße von Hand Magen-Darm Trakt:	Erbrechen, Übelkeit	Bauchschmerzen, Oberbauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, ein Gefühl von Unbehagen im Magen, ein Gefühl von Unwohlsein im Bauch	Verlangen nach Erbrechen		Dysphagie, Magen-Darm Blutung
Erkrankungen der Leber und der Gallenwege:				Hepatitis
Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:		Hyperhidrose		Hautausschlag
Verstöße von Hand Skelett-muskulös und verbindend Stoff:		Muskelkrämpfe	Muskelschwäche
Sind üblich Störungen und Störungen am Ort der Verabreichung:		Erhöht ermüden, Asthenie, Unwohlsein, die Schwäche
Labor und instrumental Daten:		Gewichtsverlust	Erhöhen, ansteigen Aktivität "Leber" Enzyme
Verletzungen, Rausch und Komplikationen Manipulation:		Ein Sturz, Verletzungen

* Potenziell cholinomimetische Medikamente können Anfälle verursachen.

Überdosis:

Symptome: vielleicht ähneln die Symptome einer Überdosierung von Galantamin den Symptomen einer Überdosis anderer Cholinomimetika. Veränderungen im Zentralnervensystem, Parasympathikus Nervensystem und neuromuskuläre Synapsen. Es kann Muskelschwäche oder Faszikulation sowie einige oder alle Symptome der cholinergen Krise geben: starke Übelkeit, Erbrechen, Bauchkrämpfe, vermehrter Speichelfluss, Tränenfluss, Harn- und Stuhlinkontinenz, vermehrtes Schwitzen, Bradykardie, Senkung des Blutdrucks, Kollaps und Krämpfe. Die geäusserte Muskelschwäche in der Kombination mit der Hypersekretion der Schleimhaut der Luftröhre und des Bronchospasmus kann zur lebensbedrohlichen Störung der Durchgängigkeit der Atemwege bringen.

In der Post-Marketing-Überwachung gab es Berichte über bidirektionale fusiforme (polymorphe) ventrikuläre Tachykardien wie Pirouette, Verlängerung des Intervalls QT, Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie mit kurzzeitigem Bewusstseinsverlust mit unbeabsichtigter Überdosierung von Galantamin. In einem dieser Fälle nahm der Patient 32 mg Galantamin innerhalb eines Tages.

Darüber hinaus zwei Fälle von versehentlicher Verwendung von Galanthamin in einer Dosis von 32 mg (Übelkeit, Erbrechen und Trockenheit der Mundschleimhaut, Übelkeit, Erbrechen und retrosternale Schmerzen) und ein Fall in einer Dosis von 40 mg (Erbrechen) mit vollständiger Wiederherstellung. Ein Patient mit einer Vorgeschichte von Halluzinationen innerhalb der letzten zwei Jahre (der 24 mg / Tag Galantamin verschrieben wurde) mit der beabsichtigten Verwendung von Galantamin in einer Dosis von 24 mg zweimal täglich für 34 Tage entwickelte Halluzinationen, die eine Hospitalisierung erforderten. Ein anderer Patient (dem 16 mg / Tag Galantamin, eine Lösung zur oralen Verabreichung, verschrieben worden war) entwickelte eine übermäßige Schweißbildung, Erbrechen, Bradykardie und einen Zustand, der kurz vor der Ohnmacht lag, eine Stunde nach der versehentlichen Anwendung von Galantamin in einer Dosis von 160 mg (40 ml) orale Lösung), die einen Krankenhausaufenthalt des Patienten erforderte. Die Symptome der Überdosierung sind innerhalb von 24 Stunden verschwunden.

Behandlung: symptomatische Therapie. In schweren Fällen, als Gegenmittel, intravenös Atropin in einer Dosis von 0,5-1,0 mg wird dann die Dosis unter Berücksichtigung des Zustands des Patienten ausgewählt.

Interaktion:

Pharmakodynamische Wechselwirkung

Gleichzeitige Anwendung von andere Cholinomimetika (Ambenoniumchlorid, Donepezil, Neostigminmethylsulfat, Pyridostigminbromid, Rivastigmin oder Pilocarpin Systemaktion) es ist kontraindiziert.

Galantamin ist ein Antagonist von Anticholinergika. Bei einer plötzlichen Umkehrung des Anticholinergikums zum Beispiel Atropin Es ist möglich, die Wirkung von Galantamin zu verstärken. Wie bei anderen cholinomimetischen Mitteln ist eine pharmakodynamische Wechselwirkung möglich von Medikamente, die helfen, die Herzfrequenz zu reduzieren (Digoxin, Beta-Adrenoblocker), einige Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle (BCCC) und Amiodaron.

Vorsicht ist geboten, wenn gleichzeitig angewendet wird Medikamente, die eine polymorphe ventrikuläre Tachykardie des Typs "Pirouette" verursachen können. In solchen Fällen ist eine EKG-kontrollierte Behandlung erforderlich.

Galantamin, das hominomimetisch ist, kann die Blockade der neuromuskulären Übertragung des depolarisierenden Typs (Miorelaxation) verstärken, die durch Vollnarkose (bei Verwendung als peripheres Muskelrelaxans suksametoniya), insbesondere mit Pseudocholinesterase-Mangel.

Bei gleichzeitiger Anwendung Galantamin stärkt die Aktion depolarisierende Muskelrelaxantien, schwächt - Nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien, ist ein schwacher Antagonist von Morphin und seinen strukturellen Analoga in Bezug auf die inhibitorische Wirkung auf das Atemzentrum.

Stärkt die Aktion Ethanol und Sedativa.

Stellt die neuromuskuläre Überleitung wieder her, blockiert nicht depolarisierende Muskelrelaxantien (Tubocurarin, etc.).

M-Holinoblokatory (Atropin und ETC.) eliminieren periphere Muskarin-ähnliche Effekte von Galantamin, Nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien und Ganglionblocker - Nikotinähnliche Wirkungen von Galantamin.

Pharmakokinetische Interaktion

Elimination von Galantamin erfolgt durch metabolische Reaktionen und Ausscheidung über die Nieren. Das Risiko einer klinisch signifikanten pharmakokinetischen Interaktion ist gering. In einigen Fällen ist jedoch eine klinisch signifikante Interaktion möglich. Die Aufnahme von Nahrung verlangsamt die Aufnahme von Galantamin, ohne den Grad der Absorption zu beeinflussen. Galantamin-Kapseln Der Kanon wird empfohlen, mit Mahlzeiten eingenommen werden, um mögliche cholinergische Nebenwirkungen zu reduzieren.

Andere Medikamente, die den Metabolismus von Galantamin beeinflussen

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Paroxetin (ein potenter Inhibitor des Isoenzyms CYP2D6) oder mit Ketoconazol und Erythromycin (Inhibitoren des Isoenzyms CYP3EIN4) erhöht die Bioverfügbarkeit von Galantamin (Magnitude AUC) um etwa 40% oder 30% bzw. 12%. Daher zu Beginn der Behandlung leistungsfähige Inhibitoren von Isoenzym CYP2D6 (zB Chinidin, Paroxetin oder Fluoxetin) oder Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN4 (z. B. Ketoconazol oder Ritonavir) Es ist möglich, die Inzidenz von cholinergen Nebenwirkungen, hauptsächlich Übelkeit und Erbrechen, zu erhöhen. In diesen Fällen ist es ratsam, die Erhaltungsdosis der Zubereitung Galantamine Canon zu reduzieren (siehe Abschnitt "Methode der Verabreichung und Dosis").

Gleichzeitige Anwendung ein Rezeptorantagonist N-Methyl-D-aspartat (NMDA) Memantin in einer Dosis von 10 mg einmal täglich für 2 Tage und dann 10 mg zweimal täglich für 12 Tage nicht die Pharmakokinetik von Galantamin im Gleichgewichtszustand nach der Einnahme von 16 mg in Form von Kapseln mit verlängerter Wirkung einmal am Tag.

Der Einfluss von Galantamin auf den Metabolismus anderer Medikamente (LS)

Galantamin in therapeutischen Dosen (24 mg / Tag) hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik Digoxin; die pharmakodynamische Wechselwirkung ist nicht ausgeschlossen.

Galantamin in therapeutischen Dosen (24 mg / Tag) hatte ebenfalls keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik Warfarin und Verlängerung der Prothrombinzeit.

Forschung im vitro zeigte, dass Galantamin hat eine schwache inhibitorische Fähigkeit in Bezug auf basische Isoenzyme von Cytochrom P450.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament Galantamine Canon Sustained-Action-Kapseln wird gezeigt für die Behandlung von Demenz vom Alzheimer-Typ von leichter oder mittlerer Schwere.

Die Wirksamkeit von Galantamin bei Patienten mit anderen Arten Demenz und andere Gedächtnisstörungen sind nicht erwiesen. Auch die positive Wirkung von Galantamin (2 Jahre) auf die Verlangsamung der kognitiven Beeinträchtigung und die Verlangsamung des Übergangs zu klinisch ausgeprägter Demenz bei Patienten mit dem Syndrom des "weichen" kognitiven Verfalls ("weiche" Gedächtnisstörungen, die nicht den Kriterien der Demenz entsprechen) vom Alzheimer-Typ).

Mortalität Galantamin-Gruppe war signifikant höher als in der Placebo-Gruppe, 14/1026 (1,4%) Patienten mit behandelt Galantaminund 3/1022 (0,3%) der Patienten, die Placebo erhielten. Die Todesursachen waren unterschiedlich. Etwa die Hälfte der Todesfälle in der Galantamin-Gruppe war auf verschiedene vaskuläre Ursachen zurückzuführen (Myokardinfarkt, Schlaganfall und plötzlicher Tod). Die Signifikanz der Daten für die Behandlung von Patienten mit Alzheimer-Demenz ist unbekannt. Placebokontrollierte Studien an Patienten mit Alzheimer Demenz wurden nur für 6 Monate durchgeführt. In diesen Studien stieg die Mortalität in der Galantamin-Gruppe nicht an.

Die Behandlung mit Galantamin Canon sollte nur unter Aufsicht eines Arztes und unter Aufsicht einer Person durchgeführt werden, die den Patienten versorgt.

Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit nimmt das Körpergewicht ab. Behandlung mit cholinomimetischen Mitteln, einschließlich Galantamin, begleitet von einer Abnahme des Körpergewichts, so während der Therapie sollte diese Zahl überwachen.

Wie andere holinomimetitscheskije soll das Präparat Galantamin Kanon bei den folgenden Erkrankungen vorsichtig verwendet werden:

Krankheiten des Herz-Kreislauf-Systems

Aufgrund der pharmakologischen Wirkung können holinomimetitscheski die Mittel die vagotonischen Effekte (zum Beispiel, die Bradykardie) herbeirufen. Es soll mit der Vorsicht bei den Patientinnen mit SSSU und anderen Störungen der supraventrikulären Überleitung, mit der gleichzeitigen Therapie mit den Präparaten, die die Herzfrequenz verringern (Digoxin und Beta-Adrenoblocker) und bei Patienten mit Störungen des Elektrolythaushaltes (Hyperkaliämie, Hypokaliämie) in der Zeit nach dem akuten Myokardinfarkt; mit neu diagnostiziertem Vorhofflimmern; bei Patienten mit atrioventrikulärer Blockade II-III Grad, instabile Angina oder chronische Herzinsuffizienz, besonders III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA.

Vor dem Hintergrund der Therapie mit dem Medikament Galantamine Canon Demenz Alzheimer Typ kann das Risiko der Entwicklung unerwünschter Reaktionen aus dem kardiovaskulären System erhöhen.

Krankheiten des Verdauungssystems

Bei Patienten mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung erosive-Colitis Läsionen des Gastrointestinaltrakt (GI-Trakt) (zum Beispiel Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür in der Anamnese, Therapie mit NSAIDs), ist es notwendig, den Zustand zu überwachen Früherkennung der entsprechenden pathologischen Symptome.Das Medikament Galantamin Canon wird nicht für Patienten mit gastrointestinalen Obstruktion oder nach einer kürzlichen Operation im Magen-Darm-Trakt empfohlen.

Erkrankungen des Nervensystems

Die Verwendung von Cholinomimetika kann Anfälle verursachen. Es sollte daran erinnert werden, dass Krampfaktivität eine Manifestation der Alzheimer-Krankheit selbst sein kann. In seltenen Fällen kann die Verstärkung des cholinergen Tonus eine Verschlechterung der Parkinson-Krankheit verursachen.

Bei Patienten mit Demenz vom Alzheimer-Typ Galantamin, selten bemerkt die Entwicklung von zerebrovaskulären Ereignissen. Dies sollte bei der Ernennung von Galantamin bei Patienten mit zerebrovaskulärer Erkrankung berücksichtigt werden.

Erkrankungen des Atmungssystems

Canon Medikament Galantamin sollte mit Vorsicht bei Patienten mit schwerem Asthma, COPD, pulmonalen akuten Infektionskrankheiten (wie Lungenentzündung) gegeben werden.

Erkrankungen der Nieren und der Harnwege

Canon Medikament Galantamin wird nicht bei Patienten mit Obstruktion der Harnwege empfohlen, vor kurzem Operation an der Blase unterzogen.

Vollnarkose

Galantamin, das hominomimetisch ist, kann die Blockade verstärken Depolarisierender Typ der neuromuscular Übertragung (miorelaxation), verursacht durch allgemeine Anästhesie (wenn als ein peripheres Muskelrelaxans suksametoniya benutzt), besonders wenn pseudocholinesterase unzulänglich ist.

Mit dem plötzlichen Aufhören der Behandlung (zum Beispiel vor der Operation) entwickelt sich das "Aufhebungs" -Syndrom nicht.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Zubereitung Galantamine Canon kann, wie andere cholinomimetische Arzneimittel, Schläfrigkeit und Benommenheit verursachen, die die Transportführung und andere Mechanismen beeinträchtigen, insbesondere in den ersten Wochen nach Beginn der Behandlung.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln mit verlängerter Wirkung, 8 mg, 16 mg und 24 mg.

Verpackung:

7 Kapseln pro Contour-Cell-Verpackung aus Polyvinylchloridfolie, PVC / PVC-Folie oder PVC / PCTFE und aluminiumbedruckter Lackfolie.

Für 1, 2, 4, 8, 12 Konturzellenpackungen mit 7 Kapseln, zusammen mit den Gebrauchsanweisungen, werden sie in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C in der Verpackung des Herstellers.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-004043

Datum der Registrierung:27.12.2016

Haltbarkeitsdatum:27.12.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:CANONFARMA PRODUKTION, CJSC CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Darstellung: & nbsp;CANONFARMA PRODUKTION CJSC CANONFARMA PRODUKTION CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Galantamin Canon (Galantamin Canon)