Galantamine-Teva - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 25,874 mg / 51,747 mg, mikrokristalline Cellulose 25,280 mg / 50,560 mg, Crospovidon 3000 mg / 6000 mg, Siliciumdioxid-Kolloid 0,300 mg / 0,600 mg, Magnesiumstearat 0,420 mg / 0,840 mg:

Mantel Opadrai II 85F32121 gelb / 85F23470 rosa: Polyvinylalkohol 0,800 mg / 1,600 mg, Titandioxid (E 171) 0,498 mg / 0,984 mg, Macrogol 4000 0,404 mg / 0,808 mg, Talkum 0,296 mg / 0,592 mg, Eisenoxid-Gelboxid (E172) 0,002 mg / 0,005 mg, Farbstoff Eisen Oxidrot (E 172) - / 0,010 mg, Eisenoxid-Schwarzoxid (E 172) - / 0,001 mg.

Beschreibung:

Tabletten 4 mg. Kapseltabletten mit einer fast weißen bis hellgelben Filmschale mit der Gravur "602" auf der einen Seite und "93" auf der anderen Seite.

Tabletten 8 mg. Kapselpillen mit einer rosafarbenen Filmmuschel mit einer Gravur "689" auf der einen und "93" auf der anderen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Demenzmittel

ATX: & nbsp;

N.06.D.A.04 Galantamin

Pharmakodynamik:

Galantamin - ein tertiäres Alkaloid - ein Inhibitor von Cholinesterase. Der selektive kompetitive und reversible Cholinesteraseinhibitor verstärkt und verlängert die Wirkung von endogenem Acetylcholin auf Nikotinrezeptoren, wahrscheinlich aufgrund der Bindung an den allosterischen Teil des Rezeptors. Durch die Erhöhung der Aktivität des cholinergen Systems kann es durch Stimulation der zentralen cholinergen Systeme die kognitive Funktion bei Patienten mit Alzheimer-Demenz verbessern.

Pharmakokinetik:

Die Pharmakokinetik von Galantamin ist im Dosisbereich von 4-16 mg zweimal täglich linear.

Absaugung

Nach einer oralen Einzeldosis von 8 mg Galantamin schnell aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert. Die maximale Konzentration (C_mOh) im Blutplasma wird nach 1,2 Stunden erreicht und beträgt etwa 43 ng / ml. Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUVON) - 427 ng h / ml.

Verteilung

Die absolute Bioverfügbarkeit bei oraler Verabreichung beträgt 88,5%. Die Einnahme von Galantamin mit Nahrung verlangsamt die Aufnahme (C_mOh sinkt um 25%), aber betrifft nicht AUC. Nach wiederholter Verabreichung von Galantamin in einer Dosis von 12 mg zweimal täglich wurden die durchschnittlichen Konzentrationen am Ende des Kurses und C_mOh im Blutplasma wurde von 30 ng / ml bis 90 ng / ml variiert. Das Verteilungsvolumen beträgt 175 Liter. Die Bindung von Galantamin an Plasmaproteine beträgt etwa 18%. In Vollblut Galantamin (52,7%) und Plasma (39%), während seine an Plasmaproteine gebundene Fraktion nur 8,4% beträgt.

Stoffwechsel

Forschung im vitro zeigten, dass die hauptsächlichen Isoenzyme des Cytochrom-P450-Systems, das am Metabolismus von Galantamin beteiligt ist, Isoenzym sind CYP2D6, die mit der Bildung verbunden ist ODimethylgalanthamin und Isoenzym CYP3EIN4, die mit der Bildung verbunden ist NOxygalanthamin. Die Mengen an radioaktiven Substanzen, die bei Menschen mit schnellem und langsamem Stoffwechsel in Urin und Kot ausgeschieden werden, unterschieden sich nicht. Im Plasma ist bei Menschen mit schnellem und langsamem Stoffwechsel der Großteil der radioaktiven Substanzen unverändert Galantamin und sein Glucuronid. Nach einmaliger Gabe von Galanthamin im Plasma von "schnellen" und "langsamen" Metabolisierern eines beliebigen der aktiven Metaboliten (Norgalantamin, O-O-Demethylgalanthamin und Demetylnorgalantamin) liegt es in unkonjugierter Form vor. Norgalantamin wurde im Blutplasma von Patienten nach wiederholter Verabreichung von Galantamin nachgewiesen, aber seine Konzentration betrug nicht mehr als 10% der Konzentration von Galantamin.

Die Elimination von Galantamin ist bioexponentiell. Die endgültige Halbwertszeit (T_1/2) - 7-8 Stunden. Die Plasma-Clearance von Galantamin beträgt etwa 200 ml / min. Innerhalb von 7 Tagen nach einmaliger oraler Aufnahme von 3H-Galantamin in einer Dosis von 4 mg wurden 90-97% der Radioaktivität im Urin und 2,2-6,3% mit Kot ausgeschieden.Nach intravenöser Verabreichung und oraler Verabreichung von Galanthamin werden 18-22% unverändert innerhalb von 24 Stunden im Urin ausgeschieden, die renale Clearance - etwa 65 ml / min, entspricht 20-25% der gesamten Plasma-Clearance.

Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit Die Konzentration von Galantamin im Blutplasma ist 30-40% höher als bei gesunden Personen.

Bei Patienten mit Lungen Leberfunktionsstörung (5-6 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) pharmakokinetische Parameter waren ähnlich denen bei gesunden Personen.

Bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung (7-9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) AUC und T_1/2 Galantamin wurden um etwa 30% erhöht.

Populationspharmakokinetische Studie und Analyse mit einer Reihe von Modellen haben gezeigt, dass bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit und Beeinträchtigte Nierenfunktion Wenn die Kreatinin-Clearance (CC) nicht weniger als 9 ml / min beträgt, sollte die Galantamin-Dosis nicht angepasst werden.

Indikationen:

Symptomatische Behandlung von Demenz von Alzheimer-Typ von leichter und mittlerer Schwere.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Galantamin und andere Komponenten des Arzneimittels;

- schwere Verletzung der Leberfunktion (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala);

- schwere Nierenfunktionsstörung (CK weniger als 9 ml / min);

Laktoseintoleranz;

- Mangel an Laktase;

- das Syndrom der Glukose-Galaktose-Malabsorption;

- Kinder bis 18 Jahre alt;

- Schwangerschaft, die Zeit des Stillens.

Vorsichtig:

- obstruktive Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes (GIT) oder eine kürzlich durchgeführte Operation an den Organen des Gastrointestinaltraktes;

- Obstruktive Erkrankungen der Harnwege oder eine kürzlich durchgeführte Operation an den Organen der Harnwege, einschließlich der Blase;

- Ulcus pepticum von Magen und Zwölffingerdarm;

- Syndrom der Sinusknotenschwäche, Bradykardie, Verletzungen der supraventrikulären Überleitung;

- Hyperkaliämie;

- Hypokaliämie;

- die Zeit nach dem akuten Myokardinfarkt;

- zuerst Vorhofflimmern festgestellt;

- Der Vorhofkammerblock II-III Grad;

- instabile Angina;

- Chronische Herzinsuffizienz (CHF) der Funktionsklassen III und IV nach Klassifikation NYHA;

- gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, die die Herzfrequenz (Herzfrequenz) reduzieren (Digoxin, Beta-Adrenoblocker), Sedativa, Ethanol;

- Epilepsie;

- Bronchialasthma; chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD);

- infektiöse Lungenerkrankungen;

- Anästhesie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung des Arzneimittels bei Schwangeren vor. Studien an Tieren haben Reproduktionstoxizität gezeigt. Die Verwendung des Medikaments Galantamine-Teva während der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Während der Behandlung mit dem Medikament Galantamine-Teva sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

2 mal am Tag, vorzugsweise während der Morgen- und Abendmahlzeiten. Tabletten werden als Ganzes geschluckt, ohne zu kauen, mit ausreichend Wasser gepresst.

Anfangsdosis - 8 mg / Tag (4 mg zweimal täglich) für 4 Wochen.

Erhaltungsdosis - 16 mg / Tag (8 mg zweimal täglich) für mindestens 4 Wochen.

Die Entscheidung über die Verwendung von höheren Dosen des Medikaments Galantamine-Teva sollte nach der Beurteilung des klinischen Zustands des Patienten getroffen werden, incl. erzielte Wirkung und individuelle Toleranz. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 24 mg / Tag (12 mg zweimal täglich).

Wenn Sie Galantamin-Teva einige Tage lang nicht einnehmen, sollten Sie die Anfangsdosis wieder aufnehmen und dann die vorherige Erhaltungsdosis entsprechend dem obigen Schema erhöhen.

Bei Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz Die Anfangsdosis beträgt 4 mg einmal täglich, morgens mindestens 1 Woche lang. Danach können die Patienten 8 mg / Tag (4 mg zweimal täglich) für mindestens 4 Wochen einnehmen. Die tägliche Dosis sollte 8 mg / Tag nicht überschreiten.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (SC mehr als 9 ml / min) Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeiten der Kollateralwirkungen werden nach den Empfehlungen der Weltgesundheitsorganisation eingestuft: sehr oft - nicht weniger als 10%; oft - nicht weniger als 1%, aber weniger als 10%; selten - nicht weniger als 0,1%, aber weniger als 1%; selten - nicht weniger als 0,01%, aber weniger als 0,1%; sehr selten - weniger als 0,01%, einschließlich einzelner Nachrichten.

Vom Immunsystem: selten - Überempfindlichkeit

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: oft - Anorexie, Gewichtsverlust; selten - Dehydratation, Hypokaliämie.

Von der Seite der Psyche: oft Halluzinationen, Depressionen.

Vom zentralen Nervensystem: oft - Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Hypersomnie (pathologische Schläfrigkeit), Ohnmacht, Zittern, Lethargie; selten - die Perversion des Geschmacks, die Parästhesien, die Konvulsionen.

Vom Hörorgan: selten - Tinnitus

Von der Seite des Sehorgans: selten - Sehstörungen

Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft Bradykardie; selten - supraventrikuläre Extrasystole, Palpitation, AV-Blockade ersten Grades.

Von der Seite der Schiffe: oft - erhöhter Blutdruck; selten - die Senkung des arteriellen Blutdrucks, die Hyperämie.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: sehr oft - Erbrechen, Übelkeit; oft - Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Beschwerden im Magen und Darm.

Von der Seite der Leber: selten - erhöhte Aktivität von Leberenzymen; selten - Hepatitis.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: oft - verstärktes Schwitzen.

Aus dem osteomuskulären System und Bindegewebe: oft - fallen, Krämpfe in den Muskeln der Beine, selten - Muskelschwäche.

Allgemeine Störungen: oft - Asthenie, Müdigkeit, Unwohlsein.

Überdosis:

Symptome: es kann Muskelschwäche, Faszikulation geben. einige oder alle Symptome der cholinergen Krise (starke Übelkeit, Erbrechen, Bauchkrämpfe, erhöhter Speichelfluss, Tränenfluss, Harn- und Stuhlinkontinenz, vermehrtes Schwitzen, Bradykardie, Senkung des Blutdrucks, Kollaps, Krämpfe). Die geäusserte Muskelschwäche in der Kombination zur Hypersekretion der Schleimhaut der Luftröhre und des Bronchospasmus kann zum tödlichen Ausgang bringen. In Nachrichten, die in der Postmarketing-Periode empfangen werden, Fälle der Entwicklung der bidirektionalen spindelförmigen ventrikulären Tachykardie, Verlängerung des Intervalls QTventrikuläre Tachykardie, begleitet von kurzzeitigem Bewusstseinsverlust mit gelegentlicher Einnahme von 32 mg Galantamin.

Behandlung: ggf. symptomatische Therapie durchführen. In schweren Fällen wird als Gegenmittel IV verabreicht Atropin (Die Anfangsdosis beträgt 0,5-1 mg, die Häufigkeit der Verabreichung und die nachfolgenden Dosen hängen von der Dynamik des klinischen Zustands des Patienten ab).

Interaktion:

Gleichzeitige Nahrungsaufnahme verlangsamt die Absorptionsrate von Galantamin etwas, beeinflusst aber sein Volumen nicht. Patienten wird empfohlen zu nehmen Galantamin zusammen mit Lebensmitteln, um mögliche cholinerge Nebenwirkungen zu minimieren.

Die gleichzeitige Anwendung von Galantamin mit anderen cholinomimetischen Arzneimitteln ist kontraindiziert.

Pharmakodynamische Wechselwirkung Galantamin ist mit Medikamenten möglich, die die Herzfrequenz signifikant senken, wie z Digoxin, Beta-Adrenoblocker, Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen und Amiodaron. Vorsicht ist geboten, wenn gleichzeitig mit Medikamenten gearbeitet wird, die potenziell Arrhythmien vom Pirouetten-Typ verursachen können. In diesen Fällen ist eine Behandlung unter Kontrolle von Elektrokardiogramm-Indikatoren erforderlich.

Galantamin kann die Blockade der neuromuskulären Übertragung depolarisierender Art während der Vollnarkose verstärken (wenn es als peripheres Muskelrelaxans Suksametonium verwendet wird).

Bei gleichzeitiger Anwendung Galantamin verstärkt den Effekt der Depolarisation von Muskelrelaxantien, schwächt - nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien; ist ein schwacher Antagonist von Morphin und seinen strukturellen Analoga in Bezug auf die inhibitorische Wirkung auf das Atemzentrum.

Stärkt die Wirkung von Ethanol und Sedativa.

Es stellt die neuromuskuläre Leitung wieder her, blockiert durch nichtdepolarisierende Muskelrelaxanzien (Tubocurarin, etc.).

M-Holinoblokatory (Atropin usw.) eliminieren periphere Muscarin-ähnliche Wirkungen von Galantamin, nicht depolarisierende Muskelrelaxantien und Ganglionblocker - nikotinähnliche Wirkungen von Galantamin.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln, die aktive Isoenzyme hemmen CYP2D6 oder CYP3EIN4 (wie Ketoconazol, Paroxetin, Erythromycin, Amitriptylin, Fluoxetin, Fluvoxamin, Chinidin), AUC (die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) erhöht sich um 10-40% und das Risiko unerwünschter Wirkungen (hauptsächlich Übelkeit und Erbrechen) ist aufgrund der cholinergen Wirkung von Galantamin erhöht, was eine Verringerung der Galantamin-Dosis erforderlich machen kann.

Bei einer Dosierung von bis zu 12 mg zweimal täglich Galantamin veränderte die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin und Warfarin nicht und beeinflusste die durch Warfarin verursachte Erhöhung der Prothrombinzeit nicht.

Galantamin ist ein Antagonist von Morphin und seinen strukturellen Analoga in Bezug auf die inhibitorische Wirkung auf das Atemzentrum.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament Galantamine-Teva wird bei Patienten mit Demenz vom Alzheimer-Typ von leichter und mittlerer Schwere eingesetzt. Die Wirksamkeit von Galantamine-Teva bei Patienten mit anderen Arten von Demenz und anderen Arten von Gedächtnisstörungen ist nicht erwiesen.

Es gibt auch keinen positiven Effekt des Medikaments auf die Verlangsamung der kognitiven Beeinträchtigung oder die Verlangsamung des Übergangs zu klinisch ausgeprägter Demenz bei Patienten mit mildem kognitiven Verfallsyndrom ("weiche" Arten von Gedächtnisstörungen, die Demenzkriterien bei Alzheimer nicht erfüllen).

Die Behandlung mit Galantamine-Teva sollte unter der Aufsicht eines Arztes und unter der Aufsicht einer Person durchgeführt werden, die sich um den Patienten kümmert.

Die Einnahme von Galantamin-Teva wird von einer Abnahme des Körpergewichts begleitet, daher ist es während der Behandlung notwendig, diese Zahl zu überwachen.

Das Medikament Galantamin-Teva kann nicht gleichzeitig mit anderen Cholinesterasehemmern angewendet werden.

Das Medikament Galantamine-Teva sollte bei Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems mit Vorsicht angewendet werden, tk. Aufgrund seiner pharmakologischen Wirkung kann das Holinomimetiki vagotone Wirkungen (z. B. Bradykardie) hervorrufen.

Vorsicht ist Galantamin-Teva (wie andere Cholinomimetika) bei Patienten mit Sinusknotenschwäche-Syndrom; Störungen der supraventrikulären Überleitung; mit gleichzeitiger Therapie mit Medikamenten, die die Herzfrequenz senken (Digoxin, Betablocker); Störungen des Elektrolythaushaltes (Hyperkaliämie, Hypokaliämie); in der Zeit nach dem akuten Myokardinfarkt; bei neu diagnostiziertem Vorhofflimmern, atrioventrikuläre Blockade II-III Grad; instabile Angina, CHF III und IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA.

Bei der Behandlung von Alzheimer-Demenz mit Galantamin-Teva kann das Risiko für unerwünschte Reaktionen des Herz-Kreislauf-Systems zunehmen (siehe Abschnitt Nebenwirkungen).

Bei Patienten mit einem erhöhten Risiko, erosive-ulzerative gastrointestinale Läsionen zu entwickeln, beispielsweise mit einer Geschichte von Ulcus pepticum, ist es notwendig, den Zustand zu überwachen, um die entsprechenden pathologischen Symptome frühzeitig zu erkennen.

Das Medikament Galantamin-Teva wird nicht zur Anwendung bei Patienten mit gastrointestinaler Obstruktion empfohlen, ebenso nicht bei Patienten, die kürzlich einen chirurgischen Eingriff im Verdauungstrakt erhalten haben.

Cholinomimetika haben eine gewisse Fähigkeit, generalisierte Krämpfe zu verursachen. Es sollte daran erinnert werden, dass Krampfaktivität eine Manifestation der Alzheimer-Krankheit selbst sein kann.

Fälle von Verschlechterung der Parkinson-Krankheit werden beschrieben.

Es ist nicht auszuschließen, dass bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit vor dem Hintergrund zerebrovaskulärer Erkrankungen zerebrale Durchblutungsstörungen auftreten.

Bei Patienten mit schwerem Bronchialasthma, COPD und Infektionskrankheiten der Lunge sollte aufgrund der cholinomimetischen Aktivität mit Vorsicht das Medikament Galantamine-Teva angewendet werden.

Das Medikament Galantamine-Teva wird nicht für Patienten mit Harnwegsobstruktion empfohlen, sowie für Personen, die kürzlich eine Blasenoperation erhalten haben.

Es sollte angemerkt werden, dass die Herstellung von Galantamin-Teva als holinomimetik die Miorelaxation in der Succinyl-Holin-Art der Anästhesie verstärkt.

Nach einer scharfen Abschaffung des Medikaments Galantamine-Teva (zum Beispiel bei der Vorbereitung auf die Operation), gibt es keine Verschlimmerung der Symptome.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Therapie mit Galantamine-Teva sollte man keine anderen Mechanismen steuern und kontrollieren, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 4 mg und 8 mg.

Verpackung:

Dosierungen von 4 mg. Für 14 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC / PE / PVDC / Al. 1 Blister mit Gebrauchsanweisung wird in eine Pappschachtel gelegt.

Dosierung von 8 mg. Für 14 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC / PE / PVDC / Al. 1 oder 4 Blisterpackungen mit Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2,5 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001539

Datum der Registrierung:27.02.2012 / 28.02.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd.Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd. Israel

Hersteller: & nbsp;

TEVA Pharmazeutische Industrien, Ltd. Israel

Darstellung: & nbsp;Teva Teva Israel

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;03.04.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Galantamin-Teva (Galantamin-Teva)