Gloron SR - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Gipromellose 50,02 mg, Natriumlaurylsulfat 4,72 mg, Carbomer 10,00 mg, Methylmethacrylat, Trimethylammonioethylmethacrylatchlorid und Ethylacrylat-Copolymer [2: 0,1: 1] 19,76 mg, Giprolose 3,00 mg, Magnesiumstearat 0, 25 mg, Talk 2,00 mg

Gelatinekapsel 61,00 mg

Zusammensetzung von leeren Gelatinekapseln:

Kapsel körper:

Titandioxid (E 171) 0,7 mg, Gelatine 35,9 mg

Kapselkappe:

Titandioxid (E 171) 0,5 mg, Gelatine 23,9 mg

Zusammensetzung der Tinte:

Schellack 24-27%, wasserfrei * 23-26%, Isopropanol * 1-3%, Butanol * 1-3%, Propylenglykol 3-7%, Ammoniakwasser ** 1-2%, Eisenoxidoxidschwarz (E172 ) 24-28%, Kaliumhydroxid 0,05-0,1%, Wasser * 15-18%.

1 Kapsel verlängerte Wirkung von 16 mg enthält:

Aktive Substanz:

Galanthaminhydrobromid 20,50 mg (entspricht Galantamin 16 mg)

Hilfsstoffe:

Gipromellose 100,04 mg, Natriumlaurylsulfat 9,44 mg, Carbomer 20,00 mg, Methylmethacrylat, Trimethylammonioethylmethacrylatchlorid und Ethylacrylatcopolymer [2: 0,1: 1] 39,52 mg, Giprolase 6,00 mg, Magnesiumstearat 0, 50 mg, Talk 4,00 mg

Gelatinekapsel 76,00 mg

Zusammensetzung von leeren Gelatinekapseln:

Kapsel körper:

Titandioxid (E 171) 0,91 mg, Gelatine 44,62 mg, Eisenfarbstoff Rotoxid (E 172) 0,05 mg, Eisenoxidfarbstoff Gelb (E 172) 0,02 mg

Kapselkappe:

Eisenfarbstoff Rotoxid (E172) 0,03 mg, Eisenfarbstoffoxid gelb (E172) 0,02 mg, Titandioxid (E 171) 0,61 mg, Gelatine 29,74 mg

Zusammensetzung der Tinte:

Schellack 24-27%, wasserfrei * 23-26%, Isopropanol * 1-3%, Butanol * 1-3%, Propylenglykol 3-7%, Ammoniakwasser ** 1-2%, Eisenoxidoxidschwarz (E172 ) 24-28%, Kaliumhydroxid 0,05-0,1%, Wasser * 15-18%.

1 Kapsel verlängerte Wirkung von 24 mg enthält:

Aktive Substanz:

Galanthaminhydrobromid 30,75 mg (entspricht Galantamin 24 mg)

Hilfsstoffe:

Hypromellose 150,06 mg, Natriumlaurylsulfat 14,16 mg, Carbomer 30,00 mg, Methylmethacrylat, Trimethylammonioethylmethacrylatchlorid und Ethylacrylatcopolymer [2: 0,1: 1] 59,28 mg, Giprolase 9,00 mg, Magnesiumstearat 0, 75 mg, Talk 6,00 mg

Gelatinekapsel 110,00 mg

Zusammensetzung von leeren Gelatinekapseln:

Kapsel körper:

Titandioxid (E 171) 1,31 mg, Gelatine 64,37 mg, Eisen (III) -oxidrot (E 172) 0,18 mg, Eisen (III) -oxid gelb (E 172) 0,14 mg

Kapselkappe:

Roheisenrotoxid (E172) 0,12 mg, Eisen (III) -eisenoxid gelb (E172) 0,09 mg, Titandioxid (E 171) 0,87 mg, Gelatine 42,91 mg

Zusammensetzung der Tinte:

Schellack 24-27%, wasserfrei * 23-26%, Isopropanol * 1-3%, Butanol * 1-3%, Propylenglykol 3-7%, Ammoniakwasser ** 1-2%, Eisenoxidoxidschwarz (E172 ) 24-28%, Kaliumhydroxid 0,05-0,1%, Wasser * 15-18%.

* Ethanol wasserfrei, Isopropanol, Butanol, Wasser sind flüchtige Bestandteile und werden nicht in der Kapsel gelagert.

** Ammoniakwasser wird nur zur pH-Wert-Einstellung verwendet - in Mengen unterhalb der Nachweisgrenze.

Beschreibung:

Kapseln 8 mg:

Hartgelatinekapseln № 2. Körper- und Kapselkapseln sind weiß. Auf dem Deckel ist mit schwarzer Tinte Inschrift markiert G8. Inhalt der Kapsel: ovale Tablette - der Kern der weißen Farbe.

Kapseln 16 mg:

Hartgelatinekapseln №1. Der Kapselkörper und die Kapsel sind rosa. Auf dem Deckel ist mit schwarzer Tinte Inschrift markiert G16. Inhalt der Kapsel: zwei ovale Tabletten - weiße Kerne.

Kapseln 24 mg:

Hartgelatinekapseln №0. Der Körper und die Kappe der Kapsel sind orange-rosa in der Farbe. Auf dem Deckel ist mit schwarzer Tinte Inschrift markiert G24. Der Inhalt der Kapsel: drei ovale Tabletten - die Kerne der weißen Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Demenzmittel

ATX: & nbsp;

N.06.D.A.04 Galantamin

Pharmakodynamik:

Galantamin (tertiäres Alkaloid) ist ein selektiver, kompetitiver und reversibler Inhibitor der Acetylcholinesterase. Außerdem, Galantamin verstärkt die Wirkung von Acetylcholin auf nikotinische Rezeptoren, wahrscheinlich aufgrund der Bindung an den allosterischen Teil des Rezeptors. Durch die Erhöhung der Aktivität des cholinergen Systems kann sich die kognitive Funktion bei Patienten mit Alzheimer-Demenz verbessern.

Pharmakokinetik:

Galantamin ist die basische Verbindung mit einer einzigen Dissoziationskonstante (pKa 8,2). Es hat eine schwache Lipophilie mit einem Verteilungskoeffizienten (LogP) zwischen n-Octanol und einer Pufferlösung (pH 12) von 1,09. Die Löslichkeit in Wasser (pH 6) beträgt 31 mg / ml. Galantamin hat 3 chirale Zentren. S, R, S-Konfiguration ist natürlich (natürlich). Galantamin teilweise metabolisiert durch verschiedene Cytochrome, hauptsächlich Isoenzyme CYP2D6 und CYP3EIN4. Einige der beim Abbau von Galantamin gebildeten Metaboliten sind unter Bedingungen aktiv im vitro, aber haben keinen signifikanten Wert in den Bedingungen im vivo.

Absaugung

Die absolute Bioverfügbarkeit von Galantamin bei Aufnahme ist hoch - 88,5 ± 5,4%. Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC_{24 Stunden}) und die Mindestkonzentration (C_Mindest) im Blutplasma sind ähnlich denen bei der gleichzeitigen Einnahme von Galantamin zweimal täglich. Die maximale Konzentration (C_max) im Blutplasma wird durch 4,4 h erreicht. Mit_max Galantamin verlängerte Wirkung ist 24% niedriger als nach der sofortigen Freisetzung von Galantamin. Essen hat keinen signifikanten Effekt auf die AUC, während es einen Anstieg von C verursacht_max um etwa 12% und die Verlängerung der Zeit, um C zu erreichen_max (TC_max) - für ca. 30 Minuten. Diese Veränderungen haben jedoch keine klinische Bedeutung.

Verteilung

Durchschnittsvolumen der Verteilung (Vd) ist 175 Liter. Der Grad der Bindung an Plasmaproteine ist gering und beträgt 18%.

Stoffwechsel

Forschung im vitro zeigten, dass die wichtigsten Isoenzyme des an der Biotransformation von Galantamin beteiligten Cytochrom P450-Systems - CYP2D6 und CYP3EIN4. Isozym CYP2D6 ist an der Bildung von O-Desmethylgalanthamin und Isoenzym beteiligt CYP3EIN4 - N-Galanthaminoxid. Die Ausscheidung der radioaktiven Dosis durch die Nieren und durch den Darm unterscheidet sich nicht bei Patienten mit "langsamem" und "schnellem" Metabolismus (niedrige und hohe Isoenzymaktivität) CYP2D6 bzw.). Im Blutplasma von Patienten mit "schnellem" und "langsamem" Stoffwechsel sind die meisten radioaktiven Substanzen unverändert Galantamin und sein Glucuronid. Nach einmaliger Gabe von Galantamin wurde keiner der aktiven Metaboliten von Galantamin (Norgalanthamn, O-Desmethylgalanthamin und O-Desmethylnoghalanthamin) in unkonjugierter Form im Blutplasma von Patienten mit "schnellem" und "langsamem" Metabolismus nachgewiesen. Norgalantamin wurde im Blutplasma von Patienten nach längerem Gebrauch des Arzneimittels nachgewiesen, während seine Konzentration nicht mehr als 10% der Konzentration von Galantamin betrug. Forschung unter Bedingungen im vitro weisen auf eine sehr geringe Fähigkeit der Haupt-Isoenzyme des menschlichen Cytochrom-P450-Systems hin zu inhibieren Galantamin.

Ausscheidung

Die Ausscheidung von Galantamin ist bi-exponentiell. Die Halbwertszeit (T_1/2) bei gesunden Freiwilligen ist 8-10 Stunden. Basierend auf den Ergebnissen der Studie zur sofortigen Freisetzung von Galantamin in Populationsstudien beträgt die Clearance mit oraler Galantaminaufnahme in der Zielpopulation in der Regel etwa 200 ml / min bei einer interindividuellen Variabilität von 30%.

7 Tage nach einmaliger oraler Verabreichung von 4 mg ³N-Galantamin 90-97% der radioaktiven Dosis werden über die Nieren in Form von unverändertem Galantamin und 2,2-6,3% über den Darm ausgeschieden. Nach intravenöser Verabreichung und oraler Verabreichung wurden 18-22% der Dosis 24 Stunden lang als unverändertes Galantamin über die Nieren ausgeschieden. Die Nierenclearance betrug 65 ml / min (20-25% der gesamten Plasmaclearance).

Die Pharmakokinetik ist im Dosisbereich von 8 mg bis 24 mg einmal täglich bei älteren Patienten und jungen Patienten linear.

Pharmakokinetik von speziellen Patientengruppen

Die Ergebnisse klinischer Studien haben gezeigt, dass bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit Die Konzentration von Galantamin im Blutplasma ist 30-40% höher als bei jungen gesunden Personen. Basierend auf der Analyse von Populationspharmakokinetikdaten ist die Clearance bei Frauen 20% niedriger als bei Männern. Galantamin-Clearance bei Patienten mit einem "langsamen" Isozym-Metabolismus CYP2D6 ist 25% niedriger im Vergleich zu Patienten mit "schnellem" Metabolismus, während Bimodalität in der Bevölkerung nicht beobachtet wird. Daher wird der metabolische Status des Patienten in der Gesamtpopulation als klinisch nicht signifikant angesehen.

Eingeschränkte Leberfunktion: Bei Patienten mit leichten Leberfunktionsstörungen (5-6 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) waren die pharmakokinetischen Parameter von Galantamin denen von gesunden Menschen ähnlich. Bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Leberfunktion (7-9 auf der Child-Pugh-Skala) AUC und T_1/2 Galantamin wurden um etwa 30% erhöht.

Beeinträchtigte Nierenfunktion: Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit und Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance (CC) ≥ 9 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Pharmakokinetisch-pharmakodynamische Beziehung

In großen Phase-III-Studien mit einer Dosierung von 12 mg und 16 mg Galantamin zweimal täglich gab es keinen offensichtlichen Zusammenhang zwischen mittleren Plasmakonzentrationen und Wirksamkeit (Veränderungen des kognitiven Funktions-Scores für die Alzheimer-Krankheit (ADAS-Zahn/ 11) und das Ausmaß der Beurteilung des Zustands des Patienten auf der Grundlage von Abdrücken des Arztes und der Pfleger von Patienten (CIBIC-Plus) im 6. Monat der Therapie).

Die Konzentrationen im Blutplasma bei Patienten mit Synkope lagen im gleichen Bereich wie bei anderen Patienten, die die gleiche Dosis erhielten. Das Auftreten von Übelkeit korreliert mit einem höheren Peak in der Plasmakonzentration.

Indikationen:Symptomatische Behandlung von Demenz von Alzheimer-Typ von leichter und mittlerer Schwere.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Galantamin Hydrobromid und andere Komponenten des Arzneimittels, schwere Leberfunktionsstörung (mehr als 9 Punkte nach wGrünkohl Child-Pugh), schwere Nierenfunktionsstörungen (QC <9 ml / min), Kinder unter 18 Jahren (unzureichende Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit).

Vorsichtig:

Syndrom der Schwäche des Sinusknoten (SSSU), einschließlich Bradykardie, Verletzungen der supraventrikulären Überleitung, Zeit nach akutem Myokardinfarkt, Hyperkaliämie, Hypokaliämie, atrioventrikuläre Blockade des II-III-Grad, instabile Angina pectoris, chronische Herzinsuffizienz der III-IV-Funktionsklasse nach nach NYNA-Klassifikation erstmals Vorhofflimmern, gleichzeitige Einnahme von Medikamenten, die zu einer Abnahme der Herzfrequenz (Herzfrequenz)Digoxin, Beta-Adrenoblocker), Sedativa, Ethanol; Hypertonie, Epilepsie, Ulcus pepticum und Zwölffingerdarmgeschwür in der Anamnese, gleichzeitige Verwendung von nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAIDs), Obstruktion des Magen-Darm-Trakt (GI-Trakt), Zustand nach der Operation auf dem Magen-Darm-Trakt und der Blase, Obstruktion der Harnwege, Bronchialasthma (BA), chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD), akute infektiöse Lungenerkrankungen, Vollnarkose.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Galantamin bei Schwangeren vor. Studien an Tieren haben eine Reproduktionstoxizität ergeben. Bei der Anwendung des Arzneimittels Galnor® SR bei Schwangeren sollte Vorsicht walten gelassen werden.

Es liegen keine Daten zur Isolierung von Galantamin mit der Muttermilch vor. Es gab keine klinischen Studien zu stillenden Frauen, daher wird die Verwendung des Medikaments Galnor® SR während des Stillens nicht empfohlen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, 1 Mal pro Tag (am Morgen), vorzugsweise während der Mahlzeiten. Kapsel zu schlucken, gequetscht eine kleine Menge Flüssigkeit.Kapseln sollten nicht gekaut oder gebrochen werden.

Patienten, die Schwierigkeiten beim Schlucken haben, können den Inhalt aus der Kapsel nehmen, ganz schlucken und mit Wasser trinken. Der Inhalt der Kapsel sollte nicht gekaut oder gebrochen werden.

Anfangsdosis ist 8 mg / Tag für 4 Wochen.

Erhaltungsdosis ist 16 mg / Tag für mindestens 4 Wochen.

- Es ist notwendig, den Zustand des Patienten innerhalb von 3 Monaten nach Beginn der Therapie regelmäßig zu überwachen. In Zukunft werden die Wirksamkeit des Medikaments und der Zustand des Patienten regelmäßig in Übereinstimmung mit klinischen Empfehlungen beurteilt. Die unterstützende Therapie kann fortgesetzt werden, solange die therapeutische Wirkung erhalten bleibt und eine gute Verträglichkeit der Therapie besteht. Wenn es keine therapeutische Wirkung oder schlechte Verträglichkeit der Therapie gibt, sollte das Medikament verworfen werden.

- Die anfängliche Erhaltungsdosis beträgt 16 mg / Tag. Patienten sollten diese Dosis für mindestens 4 Wochen einnehmen.

- Die Frage der Erhöhung der Erhaltungsdosis auf das empfohlene Maximum von 24 mg / Tag sollte aufgrund der Analyse der klinischen Situation, der therapeutischen Wirksamkeit und der Verträglichkeit der Therapie entschieden werden.

- Wenn die Erhöhung der Dosis auf 24 mg / Tag nicht zu einer Erhöhung der Wirksamkeit der Behandlung führt oder mit einer Verschlechterung der Verträglichkeit einhergeht, ist es möglich, die Dosis auf 16 mg pro Tag zu reduzieren.

- Mit dem plötzlichen Aufhören der Behandlung (zum Beispiel vor der Operation) entwickelt sich das "Aufhebungs" -Syndrom nicht.

Übergang von der Therapie von Galantamin in schnell freisetzenden Tabletten zu langwirkenden Galnor® SR Kapseln

Beim Wechsel von Galantamin zu sofort freisetzenden Tabletten, die zweimal täglich zur Therapie mit Kapseln mit verlängerter Wirkung genommen wurden, Galnor^® CP, einmal täglich eingenommen, sollte die Tagesdosis unverändert bleiben. Der Patient sollte die letzte Tablette mit sofortiger Freisetzung am Abend einnehmen und am nächsten Tag, am Morgen, einmal täglich Galnor® CP einnehmen.

Im Falle einer Unterbrechung der Einnahme des Medikaments für mehrere Tage, sollten Sie die Anfangsdosis des Medikaments Galnor® SR einnehmen und dann die Dosis gemäß dem obigen Schema auf die vorherige Erhaltungsdosis erhöhen.

Funktionsstörung der Leber

Bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Beeinträchtigung der Leber- und / oder Nierenfunktion kann die Konzentration von Galantamin im Blutplasma zunehmen.

Bei Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Leberfunktion beträgt die empfohlene Anfangsdosis 8 mg einmal täglich jeden zweiten Tag, vorzugsweise morgens eine Woche lang. In der Zukunft wird die Dosis für 4 Wochen auf 8 mg / Tag erhöht. Bei solchen Patienten sollte die Tagesdosis 16 mg nicht überschreiten.

Bei Patienten mit leichter Leberverletzung ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Bei Patienten mit einer QC von mehr als 9 ml / min ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Kombinationstherapie

Bei gleichzeitiger Verwendung von potenten Isoenzymen CYP2D6 oder CYP3EIN4, kann es notwendig sein, die Dosis des Medikaments Galnor ® SR zu reduzieren (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten").

Nebenwirkungen:

Die häufigsten Nebenwirkungen waren Übelkeit und Erbrechen.Im Allgemeinen waren die unerwünschten Ereignisse episodisch, wurden bei der Auswahl einer Dosis von Galantamin beobachtet und dauerten in den meisten Fällen weniger als eine Woche. In diesen Fällen ist es ratsam, Antiemetika zu verwenden und eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme zu gewährleisten.

Die Häufigkeit und Art der unerwünschten Ereignisse mit Galantamin in Form von Kapseln mit verlängerter Wirkung sind vergleichbar mit denen, die mit Tabletten zur sofortigen Freisetzung einmal täglich erhalten werden.

Klassifikation der Häufigkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen der Weltgesundheitsorganisation (WHO):

Häufig	≥ 1/10
häufig	von ≥ 1/100 bis <1/10
selten	von ≥ 1/1000 bis <1/100
selten	von ≥ 1/10000 bis <1/1000
selten	< 1/10000
Frequenz unbekannt	kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden.

Tabelle

Klassifizierung nach Med-DRA	Frequenz
Klassifizierung nach Med-DRA	Häufig	Häufig	Selten	Selten	Selten
Erkrankungen des Immunsystems:			Überempfindlichkeit
Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung:		Verminderter Appetit, Anorexie	Dehydration (in seltenen Fällen zur Entwicklung von Nierenversagen)
Störungen der Psyche:		Halluzinationen, Depression (sehr selten mit Selbstmord)	Visuelle Halluzinationen, akustische Halluzinationen, Aggression, Agitation
Beeinträchtigtes Nervensystem:		Ohnmacht, Schwindel, Zittern, Kopfschmerzen, Benommenheit, Entwicklungsverzögerung, Schlaflosigkeit, Fieber	Parästhesie, Geschmacksperversion, Hypersomnie, Krämpfe *, zerebrovaskuläre Erkrankung, transitorische ischämische Herzerkrankung		Exazerbation der Parkinson-Krankheit, Anfälle
Störungen von der Seite des Sehorgans:			Verschwommene Sicht
Hörstörungen und labyrinthische Störungen:			Lärm in den Ohren
Herzkrankheit:		Bradykardie	Supraventrikuläre Extrasystole, atrioventrikuläre Blockade von Grad I, Sinusbradykardie, Herzklopfen, Herzrhythmusstörungen, akuter Myokardinfarkt, koronare Herzkrankheit, Tachykardie
Gefäßerkrankungen:		Arterieller Hypertonie,	Arterielle Hypotonie, Gefühl von "Hitzewallungen"
Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:	Erbrechen, Übelkeit	Bauchschmerzen, Oberbauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, ein Gefühl von Unbehagen im Magen, ein Gefühl von Unwohlsein im Bauch	Verlangen nach Erbrechen		Dysphagie, gastrointestinale Blutung
Störungen aus der Leber der izhelchevyvodayuschih Wege:				Hepatitis
Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:		Hyperhidrose		Hautausschlag
Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes:		Muskelkrämpfe	Muskelschwäche
Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort:		Erhöhte Müdigkeit, Asthenie, Unwohlsein, Schwäche
Labor- und instrumentelle Daten:		Gewichtsverlust	Erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen
Trauma, Intoxikation und Komplikationen der Manipulation:		Fallen, Verletzungen

* Potenziell cholinomimetische Medikamente können Anfälle verursachen.

Überdosis:

Symptome: vielleicht ähneln die Symptome einer Überdosierung von Galantamin den Symptomen einer Überdosis anderer Cholinomimetika. Gewöhnlich gibt es Veränderungen im Zentralnervensystem, Parasympathikus und neuromuskulären Synapsen. Es kann Muskelschwäche oder Faszikulation sowie einige oder alle Symptome der cholinergen Krise geben: starke Übelkeit, Erbrechen, Bauchkrämpfe, vermehrter Speichelfluss, Tränenfluss, Harn- und Stuhlinkontinenz, vermehrtes Schwitzen, Bradykardie, Senkung des Blutdrucks, Kollaps und Krämpfe. Die geäusserte Muskelschwäche in der Kombination mit der Hypersekretion der Schleimhaut der Luftröhre und des Bronchospasmus kann zur lebensbedrohlichen Störung der Durchgängigkeit der Atemwege bringen.

In der Post-Marketing-Überwachung, Berichte über eine bidirektionale fusiforme (polymorphe) ventrikuläre Tachykardie wie Pirouette, Verlängerung des Intervalls QTBradykardie, ventrikuläre Tachykardie mit vorübergehenden Verlust des Bewusstseins mit einer versehentlichen Überdosierung von Galantamin. In einem dieser Fälle nahm der Patient 32 mg Galantamin innerhalb eines Tages.

Darüber hinaus zwei Fälle von versehentlicher Verwendung von Galanthamin in einer Dosis von 32 mg (Übelkeit, Erbrechen und Trockenheit der Mundschleimhaut, Übelkeit, Erbrechen und retrosternale Schmerzen) und ein Fall in einer Dosis von 40 mg (Erbrechen) mit vollständiger Wiederherstellung. Ein Patient mit einer Vorgeschichte von Halluzinationen in den letzten zwei Jahren (der 24 mg / Tag verschrieben wurde) mit einer unbeabsichtigten Anwendung von Galantamin in einer Dosis von 24 mg zweimal täglich über 34 Tage entwickelte Halluzinationen, die einen Krankenhausaufenthalt erforderten. Ein anderer Patient (dem 16 mg / Tag Galantamin, eine Lösung zur oralen Verabreichung, verschrieben worden war) entwickelte eine übermäßige Schweißbildung, Erbrechen, Bradykardie und einen Zustand, der kurz vor der Ohnmacht lag, eine Stunde nach der versehentlichen Anwendung von Galantamin in einer Dosis von 160 mg (40 ml) orale Lösung), die einen Krankenhausaufenthalt des Patienten erforderte. Die Symptome der Überdosierung sind innerhalb von 24 Stunden verschwunden.

Behandlung: symptomatische Therapie. In schweren Fällen, als Gegenmittel, intravenös Atropin in einer Dosis von 0,5-1,0 mg wird dann die Dosis unter Berücksichtigung des Zustands des Patienten ausgewählt.

Interaktion:

Pharmakodynamische Wechselwirkung

Gleichzeitige Anwendung von andere cholinomimetische Präparate (Ambenoniumchlorid, Donepezil, Neostigminmethylsulfat, Pyridostigminbromid, Rivastigmin oder Pilocarpin Systemaktion) es ist kontraindiziert.

Galantamin ist ein Antagonist von Anticholinergika. Bei einer plötzlichen Umkehrung des Anticholinergikums zum Beispiel Atropin Es ist möglich, die Wirkung von Galantamin zu verstärken.

Wie bei anderen cholinomimetischen Mitteln, pharmakodynamische Wechselwirkung mit Medikamente, die helfen, die Herzfrequenz zu reduzieren (Digoxin, Betablocker), einige Blocker von "langsamen" Calcium-Kanälen (BCC) und Amiodaron. Vorsicht ist geboten, wenn gleichzeitig angewendet wird Medikamente, die eine polymorphe ventrikuläre Tachykardie des Typs "Pirouette" verursachen können. In solchen Fällen ist eine EKG-kontrollierte Behandlung erforderlich.

Galantamin, das hominomimetisch ist, kann die Blockade der neuromuskulären Übertragung des depolarisierenden Typs (Miorelaxation) verstärken, die durch Vollnarkose (bei Verwendung als peripheres Muskelrelaxans suksametoniya), insbesondere mit Pseudocholinesterase-Mangel.

Bei gleichzeitiger Anwendung Galantamin stärkt die Aktion depolarisierende Muskelrelaxantien, schwächt - nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien, ist ein schwacher Antagonist Morphium und seine strukturellen Analoga in Bezug auf die inhibitorische Wirkung auf das Atmungszentrum.

Stärkt die Aktion Ethanol und Beruhigungsmittel.

Stellt die neuromuskuläre Überleitung wieder her, blockiert nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien (Tubocurarin-Bromid, etc.).

M-Holinoblokatory (Atropin und ETC.) eliminieren periphere Muskarin-ähnliche Effekte von Galantamin, Nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien und Ganglionblocker - Nikotinähnliche Wirkungen von Galatamin.

Pharmakokinetische Interaktion

Elimination von Galantamin erfolgt durch metabolische Reaktionen und Ausscheidung über die Nieren. Das Risiko einer klinisch signifikanten pharmakokinetischen Interaktion ist gering. In einigen Fällen ist jedoch eine klinisch signifikante Interaktion möglich. Die Aufnahme von Nahrung verlangsamt die Aufnahme von Galantamin, ohne den Absorptionsgrad zu beeinflussen. Galnor® CP Kapseln sollten zu den Mahlzeiten eingenommen werden, um mögliche cholinergische Nebenwirkungen zu reduzieren.

Andere Medikamente, die den Metabolismus von Galantamin beeinflussen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Paroxetin (ein potenter Inhibitor des Isoenzyms CYP2D6) oder mit Ketoconazol und Erythromycin (Isoenzym - Inhibitoren) CYP3EIN4) erhöht die Bioverfügbarkeit von Galantamin (Magnitude AUC) um etwa 40% oder 30% bzw. 12%. Daher zu Beginn der Behandlung mächtig Inhibitoren von Isoenzym CYP2D6 (zB Chinidin, Paroxetin oder Fluoxetin) oder Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN4 (z. B. Ketoconazol oder Ritonavir) Es ist möglich, die Inzidenz cholinerger unerwünschter Reaktionen, hauptsächlich Übelkeit und Erbrechen, zu erhöhen. In diesen Fällen ist es ratsam, die Erhaltungsdosis des Arzneimittels Galnor® SR zu reduzieren (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung").

Gleichzeitige Anwendung ein Rezeptorantagonist N-Methyl-D-Aspartat (NMDA) Memantin in einer Dosis von 10 mg einmal täglich für 2 Tage und dann 10 mg zweimal täglich für 12 Tage nicht die Pharmakokinetik von Galantamin im Gleichgewichtszustand nach der Einnahme von 16 mg Galantamin in Form von Kapseln mit verzögerter Freisetzung einmal am Tag .

Der Einfluss von Galantamin auf den Metabolismus anderer Medikamente (LS)

Galantamin in therapeutischen Dosen (24 mg / Tag) hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik Digoxin, die pharmakodynamische Wechselwirkung ist nicht ausgeschlossen.

Galantamin in therapeutischen Dosen (24 mg / Tag) hatte ebenfalls keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik Warfarin und Verlängerung der Prothrombinzeit.

Forschung unter Bedingungen im vitro zeigte, dass Galantamin hat eine schwache inhibitorische Fähigkeit in Bezug auf basische Isoenzyme von Cytochrom P450.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament Galnor ® SR ist zur Behandlung von Demenz vom Alzheimer-Typ mit leichter und mittlerer Schwere indiziert. Die Wirksamkeit von Galantamin bei Patienten mit anderen Arten von Demenz und anderen Gedächtnisstörungen ist nicht erwiesen. Es gibt auch keinen positiven Effekt der Verwendung von Galantamin (für 2 Jahre) auf die Verzögerung der kognitiven Beeinträchtigung und die Verlangsamung des Übergangs zu klinisch ausgeprägter Demenz bei Patienten mit dem Syndrom des "weichen" kognitiven Verfalls ("weiche" Gedächtnisarten) Beeinträchtigungen, die nicht den Kriterien der Alzheimer-Demenz entsprechen). Mortalität Galantamin-Gruppe war signifikant höher als in der Placebo-Gruppe, 14/1026 (1,4%) Patienten mit behandelt Galantaminund 3/1022 (0,3%) der Patienten, die Placebo erhielten.

Die Todesursachen waren unterschiedlich. Etwa die Hälfte der Fälle von Todesfällen in der Galantamin-Gruppe war eine Folge verschiedener vaskulärer Ursachen (Myokardinfarkt, Schlaganfall und plötzlicher Tod). Die Signifikanz der Daten für die Behandlung von Patienten mit Alzheimer-Demenz ist unbekannt. Placebokontrollierte Studien an Patienten mit Alzheimer Demenz wurden nur für 6 Monate durchgeführt. In diesen Studien stieg die Mortalität in der Galantamin-Gruppe nicht an.

Die Behandlung mit dem Medikament Galnor® SR sollte nur unter Aufsicht eines Arztes und unter Aufsicht einer Person durchgeführt werden, die den Patienten versorgt.

Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit nimmt das Körpergewicht ab. Behandlung mit cholinomimetischen Mitteln, einschließlich Galantamin, begleitet von einer Abnahme des Körpergewichts, so während der Therapie sollte diese Zahl überwachen.

Wie andere cholinomimetische Arzneimittel sollte das Präparat Galnor ® SR bei folgenden Erkrankungen vorsichtig angewendet werden:

Krankheiten des Herz-Kreislauf-Systems

Aufgrund der pharmakologischen Wirkung können holinomimetitscheski die Mittel die vagotonischen Effekte (zum Beispiel, die Bradykardie) herbeirufen. Es soll mit der Vorsicht bei den Patientinnen mit SSSU und anderen Störungen der supraventrikulären Überleitung, mit der gleichzeitigen Therapie mit den Präparaten, die die Herzfrequenz verringern (Digoxin und Beta-Adrenoblocker) und bei Patienten mit Störungen des Elektrolythaushaltes (Hyperkaliämie, Hypokaliämie) in der Zeit nach dem akuten Myokardinfarkt; mit neu diagnostiziertem Vorhofflimmern; bei Patienten mit atrioventrikulärer Blockade Grad II-III, instabiler Angina oder chronischer Herzinsuffizienz, insbesondere III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA.

Vor dem Hintergrund der Therapie mit dem Medikament Galnor ® SD Demenz Typ Alzheimer, steigt das Risiko von unerwünschten Reaktionen aus dem Herz-Kreislauf-System.

Krankheiten des Verdauungssystems

Bei Patienten mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung erosiv-ulzerativer gastrointestinaler Läsionen (z. B. Ulcus pepticum und Zwölffingerdarmgeschwür in der Anamnese, Therapie mit NSAIDs) ist es notwendig, den Zustand zu überwachen, um die entsprechenden pathologischen Symptome frühzeitig zu erkennen . Das Medikament Galnor ® SR wird nicht für Patienten mit gastrointestinaler Obstruktion oder nach einer kürzlichen chirurgischen Interferenz mit dem Gastrointestinaltrakt empfohlen.

Erkrankungen des Nervensystems

Die Verwendung von Cholinomimetika kann Anfälle verursachen. Es sollte daran erinnert werden, dass Krampfaktivität eine Manifestation der Alzheimer-Krankheit selbst sein kann. In seltenen Fällen kann die Verstärkung des cholinergen Tonus eine Verschlechterung der Parkinson-Krankheit verursachen.

Bei Patienten mit Demenz vom Alzheimer-Typ Galantamin, selten bemerkt die Entwicklung von zerebrovaskulären Ereignissen. Dies sollte bei der Ernennung von Galantamin bei Patienten mit zerebrovaskulärer Erkrankung berücksichtigt werden.

Erkrankungen des Atmungssystems

Das Medikament Galnor® SR sollte bei Patienten mit schwerem Asthma, COPD, akuten infektiösen Lungenerkrankungen (zB Lungenentzündung) mit Vorsicht angewendet werden.

Erkrankungen der Nieren und der Harnwege

Das Medikament Galnor ® SR wird nicht für Patienten mit Harnwegverschluss empfohlen, die kürzlich eine Operation an der Blase durchgeführt haben.

Vollnarkose

Galantamin, das hominomimetisch ist, kann die Blockade der neuromuskulären Übertragung des depolarisierenden Typs (Miorelaxation) verstärken, die durch Vollnarkose (bei Verwendung als peripheres Muskelrelaxans suksametoniya), insbesondere mit Pseudocholinesterase-Mangel.

Bei plötzlichem Abbruch der Behandlung (zum Beispiel vor der Operation) entwickelt sich das "Cancellation" -Syndrom nicht.

Einfluss auf die Fähigkeit, Transport- und andere technische Geräte zu verwalten: das Präparat Galnor ® SR kann, wie andere cholinomimetische Mittel, Schläfrigkeit und Benommenheit verursachen, die das Management des Transports und anderer Mechanismen besonders in den ersten Wochen nach Beginn der Behandlung beeinträchtigen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:PGalanol® SR kann, wie andere cholinomimetische Arzneimittel, Schläfrigkeit und Benommenheit verursachen, die die Handhabung des Transports und anderer Mechanismen beeinträchtigen, insbesondere in den ersten Wochen nach Beginn der Behandlung.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln mit verlängerter Wirkung, 8 mg, 16 mg und 24 mg.

Verpackung:

Für 7 Kapseln, 10 Kapseln oder 14 Kapseln in einem Blister aus dem kombinierten Material OPA / Al / PVC und Aluminiumfolie (OPA/EINl /PVC Folie und Aluminium Folie) oder aus dem Verbundmaterial PVC / PE / PVDC und Aluminiumfolie.

Für 1, 4, 8 und 12 Blister (ein Blister für 7 Kapseln) oder 3, 6 und 9 Blister (ein Blister für 10 Kapseln) oder 2, 4 und 6 Blister (14 Blisterpackungen) werden zusammen in eine Pappschachtel gelegt mit Gebrauchsanweisung.

Lagerbedingungen:

An einem Ort, vor Feuchtigkeit geschützt, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C, in der Originalverpackung.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002417

Datum der Registrierung:03.04.2014

Haltbarkeitsdatum:03.04.2019

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Hersteller: & nbsp;

KRKA, d.d. Slowenien

Darstellung: & nbsp;KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;15.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Glanola® SR (GALNORA® SR)