Olanzapin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antipsychotisches Mittel (Antipsychotikum). Das Medikament blockiert Serotonin 5-HT_2A und 5-HT_2C, 5-HT₃-, 5-HT₆ Rezeptoren, sowie Dopamin D₁, D₂, D₃, D₄, D₅ in mesokortikalen und mesolimbischen Strukturen des Gehirns.

Es bedrückt auch M_1-5-Cholinorezeptoren; α₁-Adrenozeptoren und Histamin H₁-Rezeptoren.

Olanzapin bietet eine Verringerung sowohl produktiv (einschließlich Wahnvorstellungen, Halluzinationen) und negative Symptome der Psychose.

Der anticholinerge Effekt wird durch einen Block von Muskarin M verursacht_1-5Rezeptoren.

Hypotensiv - Block α₁-adrenerge Rezeptoren von Blutgefäßen.

Beruhigungsmittel, hypnotisch - Block H₁Rezeptoren, die an GABA binden_EINRezeptoren, β-adrenerge Rezeptoren.

Hyperprolaktinämie - Blockade von Dopamin D₅Rezeptoren.

Pharmakokinetik:

Es wird gut aus dem Gastrointestinaltrakt aufgenommen, die Verbindung mit Plasmaproteinen liegt bei 93%. Biotransformation in der Leber (CYP1A2, in geringerem Maße - 2D6 und 2S19) mit der Bildung von inaktiven Metaboliten - 10-N-Glucuronid und 4-N-Desmethylolanzapin. Die Halbwertszeit beträgt 33 Stunden. In Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden, in geringerem Maße unverändert.

Indikationen:

- Schizophrenie;

- Behandlung der manischen Episode von mittel bis schwer;

- Prävention von Rückfällen bei Patienten mit bipolarer Störung, bei denen Olanzapin erwies sich als wirksam in der Behandlung der manischen Phase;

- Therapeutisch resistente Depression. In Kombination mit Fluoxetin Olanzapin ist indiziert für die Behandlung von therapieresistenten Depressionen bei erwachsenen Patienten (depressive Episoden mit einer ineffektiven Inanspruchnahme von zwei Antidepressiva, die für die Dosis und Dauer der Therapie für diese Episode angemessen sind).

ICD-10

V.F20-F29.F20 Schizophrenie

V.F20-F29.F21 Chrysotil-Störung

V.F20-F29.F22 Chronische wahnhafte Störungen

V.F20-F29.F23 Akute und vorübergehende psychotische Störungen

V.F20-F29.F25 Schizoaffektiven Störung

V.F20-F29.F29 Anorganische Psychose, nicht näher bezeichnet

V. F30-F39.F30 Manische Episode

V. F30-F39.F31 Bipolare affektive Störung

V.F30-F39.F32 Depressive Episode

V. F30-F39.F33 Rezidivierende depressive Störung

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit;

- Alter bis 18 Jahre;

- Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:

Erkrankungen der Leber und der Nieren, Krampfanfälle, Schwangerschaft und Stillzeit, myeloproliferative Erkrankungen, Prostatahyperplasie, hypereosinophiles Syndrom, Myelosuppression.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kategorie FDA - C. Adäquate und streng kontrollierte klinische Studien zur Sicherheit von Olanzapin während der Schwangerschaft wurden nicht durchgeführt. Die Anwendung ist nur möglich, wenn der erwartete Therapieerfolg der Mutter das mögliche Risiko für den Fetus signifikant übersteigt.

Es gibt keine Daten über die Zuteilung des Medikaments mit der Muttermilch, während der Behandlung sollte das Stillen aufhören.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, da die Nahrung die Absorption von Olanzapin nicht beeinflusst.

Die erste Dosis beträgt 10-15 mg pro Tag. Außerdem muss die Tagesdosis individuell angepasst werden. Therapeutische Dosis - 5-20 mg pro Tag.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Gangstörungen, Schläfrigkeit, Akathisie, Parkinsonismus, Dyskinesie; selten - Dystonie (einschließlich okulogische Krise), malignes neuroleptisches Syndrom, tardive Dyskinesie; selten - Krämpfe, Entzugssyndrom; Dysarthrie, Amnesie.

Von der Seite des Stoffwechsels, Ernährung und Hormonsystem: eine Erhöhung der Prolaktinkonzentration, sehr oft - Gewichtszunahme; häufig - erhöhte Glukosekonzentration, erhöhte Cholesterinkonzentration, erhöhte Konzentration von Triglyceriden, Glukosurie, erhöhter Appetit; selten - Entwicklung oder Dekompensation von Diabetes mellitus, in einigen Fällen begleitet von Ketoazidose oder Koma, einschließlich einiger Todesfälle; selten - Unterkühlung.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Hepatitis, Mundtrockenheit, Verstopfung, selten - Blähungen; selten - Pankreatitis.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: selten - die Reaktion der Lichtempfindlichkeit; selten - ein Ausschlag, Alopezie.

Von der Seite des Muskel-Skelett-Gewebes: oft - Arthralgie; selten Rhabdomyolyse.

Von der Seite der Nieren und Harnwege: unregelmäßige Harninkontinenz; selten - Urinretention; sehr selten - Verzögerung beim Beginn des Wasserlassens.

Von den Genitalien und der Brust: oft - eine Verringerung der Libido bei Männern und Frauen, erektile Dysfunktion bei Männern; selten - Amenorrhoe, Gynäkomastie, Brustvergrößerung bei Frauen, Galaktorrhoe; sehr selten - Priapismus.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Bradykardie, Intervallverlängerung QT; selten - ventrikuläre Tachykardie / Kammerflimmern, plötzlicher Tod, oft - arterielle Hypotonie, einschließlich orthostatisch; selten - Thromboembolie der Lungenarterie und tiefe Venenthrombose.

Von den Atemwegen, Brust und Mediastinum: selten - Epistaxis.

Allgemeine Störungen: oft - Asthenie, Müdigkeit, Fieber, Ödeme.

Überdosis:

Symptome: Tachykardie, Agitiertheit / Aggressivität, Sprachstörungen, verschiedene extrapyramidale Störungen und Bewusstseinsstörungen unterschiedlicher Schwere (von Sedierung bis Koma) waren sehr häufige Symptome einer Überdosierung von Olanzapin. Andere klinisch signifikante Wirkungen einer Überdosierung von Olanzapin waren Delir, Krampfanfälle, malignes neuroleptisches SyndromAtemdepression, Aspiration, erhöhter oder erniedrigter Blutdruck, Arrhythmien sowie Herz- und Atemstillstand. Die Mindestdosis für eine akute Überdosierung mit letalem Ausgang betrug 450 mg, die maximale Dosis für eine Überdosierung mit einem günstigen Ergebnis (Überleben) 2 g.

Behandlung: ein spezifisches Antidot von Olanzapin existiert nicht. Es wird nicht empfohlen, Erbrechen einzuleiten. Standardverfahren für eine Überdosierung können gezeigt werden (Magenspülung, Aktivkohleempfang). Eine gemeinsame Aufnahme von Aktivkohle und Olanzapin zeigte eine Abnahme der Bioverfügbarkeit von Olanzapin bei Einnahme von bis zu 50-60% .Symptomatische Therapie wird in Übereinstimmung mit dem klinischen Zustand und der Kontrolle der lebenswichtigen Körperfunktionen, einschließlich der Korrektur von niedrigem Blutdruck, gezeigt. Durchblutungsstörungen und Aufrechterhaltung der Atemfunktion. Verwende nicht Adrenalin, Dopamin und andere Adrenomimetika, die & bgr; -Adrenorezeptor-Agonisten sind, da die Stimulation dieser Rezeptoren die arterielle Hypotonie verschlimmern kann. Es ist notwendig, die kardiovaskuläre Aktivität zu überwachen, um mögliche Arrhythmien zu identifizieren. Der Patient sollte bis zur vollständigen Genesung unter ständiger ärztlicher Überwachung stehen.

Interaktion:

Das Medikament verstärkt die Wirkung von Drogen, die depressiv sind CNS.

Aktivkohle reduziert die Bioverfügbarkeit des Medikaments.

Fluoxetin erhöht die Konzentration des Medikaments im Blutplasma und reduziert seine Plasma-Clearance.

Fluvoxamin, Inhibitor von Isoenzym CYP1A2, reduziert die Clearance von Olanzapin. Das Ergebnis ist ein durchschnittlicher Anstieg C_max Olanzapin mit der Verabreichung von Fluvoxamin um 54% bei nicht rauchenden Frauen und um 77% bei männlichen Rauchern, der mittlere Anstieg AUC Olanzapin - um 52 bzw. 108%. Kleine Dosen von Olanzapin sollten Patienten verabreicht werden, die gemeinsam eine Fluvoxamin-Behandlung erhalten.

Der Metabolismus des Arzneimittels kann sich bei gleichzeitiger Verabreichung mit Arzneimitteln ändern, die die Aktivität von Leberenzymen modulieren.

Die Clearance von Olanzapin ist bei Rauchern und Empfängern erhöht Carbamazepin (in Verbindung mit einer Erhöhung der Isoenzymaktivität CYP1A2).

Spezielle Anweisungen:

Das Risiko von Suizidversuchen bei Patienten mit Schizophrenie und bipolarer Störung der ersten Art ist auf die oben genannten Erkrankungen zurückzuführen. In diesem Zusammenhang erfordert vor dem Hintergrund der Pharmakotherapie eine sorgfältige Überwachung derjenigen Patienten, bei denen das Suizidrisiko besonders hoch ist. Bei der Verschreibung von Olanzapin sollte man versuchen, die Anzahl der vom Patienten eingenommenen Tabletten zu minimieren, um das Risiko einer Überdosierung zu reduzieren.

Das maligne neuroleptische Syndrom (potentiell letaler Symptomkomplex) kann sich bei der Behandlung irgendeines Neuroleptikums entwickeln, einschließlich Olanzapin. Klinische Manifestationen malignes neuroleptisches Syndrom beinhalten eine signifikante Erhöhung der Körpertemperatur, Steifigkeit der Muskulatur, Veränderung des mentalen Status und vegetative Störungen (instabiler Puls oder Blutdruck, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, vermehrtes Schwitzen). Zusätzliche Anzeichen können eine erhöhte Aktivität umfassen Kreatinphosphokinase, Myoglobinurie (Rhabdomyolyse) und akutem Nierenversagen. Klinische Manifestationen malignes neuroleptisches Syndrom oder ein signifikanter Anstieg der Körpertemperatur ohne andere Symptome malignes neuroleptisches Syndrom erfordern die Entfernung aller Antipsychotika, einschließlich Olanzapin.

Bei Anzeichen einer tardiven Dyskinesie wird eine Dosisanpassung eines Antipsychotikums empfohlen. Es sollte berücksichtigt werden, dass bei der Übersetzung in Olanzapin Symptome der tardiven Dyskinesie können sich durch den gleichzeitigen Entzug der vorherigen Therapie entwickeln. Im Laufe der Zeit kann die Intensität dieser Symptomatik zunehmen, darüber hinaus können diese Symptome nach Absetzen der Therapie auftreten.

Im Falle einer starken Abschaffung von Olanzapin wurde die akute Entwicklung von Schwitzen, Schlaflosigkeit, Tremor, Angstzuständen, Übelkeit und Erbrechen sehr selten berichtet.

Sehr selten über die Entwicklung von venösen Thromboembolien im Hintergrund der Olanzapin-Therapie berichtet. Das Vorhandensein eines kausalen Zusammenhangs zwischen der Verabreichung von Olanzapin und venösen Thromboembolien wurde nicht nachgewiesen. Da jedoch Patienten mit Schizophrenie häufig Risikofaktoren für venöse Thromboembolien erworben haben, ist eine Gesamtbewertung aller möglichen Risikofaktoren für die Entwicklung dieser Komplikation erforderlich. einschließlich immobilize Patienten, und ergreifen Sie die notwendigen vorbeugenden Maßnahmen.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Fahren Sie kein Auto und führen Sie keine Arbeiten durch, die bei der Einnahme des Medikaments erhöhte Aufmerksamkeit erfordern.

Patienten erhalten OlanzapinDie mit dem Betrieb von Maschinen, einschließlich eines Fahrzeugs, verbundene Gefahr sollte bestehen Olanzapin kann Schläfrigkeit und Benommenheit verursachen.

Anleitung

Olanzapin (Olanzapinum)