Aktive SubstanzGemcitabinGemcitabin
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  • Dosierungsform: & nbsp;Lyophilisat zur Herstellung einer Infusionslösung.
    Zusammensetzung:1 Flasche enthält:
    Aktive Substanz:
    Gemcitabinhydrochlorid 228,0 mg (entsprechend 200 mg Gemcitabin).
    Hilfsstoffe: Mannitol 200 mg, Natriumacetat 15 mg, Natriumhydroxid 0,6 mg, Wasser zur Injektion (vor Lyophilisation bis zu 5 ml).
    Beschreibung:Weißes oder fast weißes Lyophilisat in Form eines Kuchens oder einzelner Aggregate oder in Form eines freien Pulvers, frei von sichtbaren Fremdpartikeln.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel, Antimetabolit.
    ATX: & nbsp;

    L.01.B.C.05   Gemcitabin

    Pharmakodynamik:Gemcitabin ist ein Antimetabolit der Gruppe der Pyrimidinanaloga. Die Droge unterdrückt die Synthese von DNA. Es zeigt Cyclospezifität, indem es auf Zellen in den S- und G1 / S-Phasen einwirkt. Metabolisiert in der Zelle durch die Wirkung von Nucleosidkinasen zu aktiven Diphosphat- und Triphosphat-Nucleosiden. Diphosphat-Nukleoside hemmen Ribonukleotid-Reduktase (das einzige Enzym, das die Bildung von Desoxynukleosidtriphosphaten katalysiert, die für die DNA-Synthese benötigt werden). Trisphosphatsucleoside können in die DNA-Kette (in geringerem Ausmaß RNA) eingefügt werden, was zur Einstellung der weiteren DNA-Synthese und der programmierten Zelllyse (Apoptose) führt.
    Gemcitabin ist auch bei Konzentrationen, die niedriger als zytotoxisch sind, ein starker Radiosensibilisator.
    Pharmakokinetik:

    Metabolisiert in Zellen der Leber, der Nieren und des Blutes unter Einwirkung des Enzyms Cytidindeaminase in Stufen, bis zur Bildung eines inaktiven Metaboliten von 2'-Desoxy-2 ', 2'-difluoruridin. Das Verteilungsvolumen hängt in hohem Maße von der Dauer der Infusion und des Geschlechts ab. Die Bindung an Plasmaproteine ​​ist gering (weniger als 10%).

    Systemclearance, die von ungefähr 30 l / h / m reicht2 bis zu 90 l / h / m2, hängt von Alter und Geschlecht ab (bei Frauen ist die Clearance um 25% geringer als bei Männern, mit zunehmendem Alter nimmt die Clearance von Gemcitabin ab). Die Halbwertszeit liegt zwischen 42 Minuten und 94 Minuten.

    Es wird hauptsächlich von den Nieren in Form eines inaktiven Metaboliten von 2'-Desoxy-2 ', 2'-difluoruridin (89%) und ebenfalls unverändert (weniger als 10%) ausgeschieden; weniger als 1% - mit Kälbern.

    Bei einer reduzierten Nierenfunktion im Körper kann sich inaktiver Metabolit ansammeln.

    Indikationen:- Nicht-kleinzelligem Lungenkrebs
    - Brustkrebs
    - Bauchspeicheldrüsenkrebs
    - Blasenkrebs
    Gemcitabin in Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antitumorwirkstoffen zeigt auch Aktivität bei Eierstockkrebs, lokal fortgeschrittenem kleinzelligem Lungenkrebs und lokal fortgeschrittenem Hodenkrebs.
    Kontraindikationen:- Überempfindlichkeit gegen Gemcitabin oder andere Komponenten des Arzneimittels.
    - Schwangerschaft und Stillen.
    Vorsichtig:wenn eine Verletzung der Leber- und / oder Nierenfunktion vorliegt, Unterdrückung der Knochenmarkhämatopoese (einschließlich vor dem Hintergrund einer gleichzeitigen Bestrahlung oder Chemotherapie) bei gleichzeitiger Strahlentherapie, akute Infektionskrankheiten viraler, pilzlicher oder bakterieller Art (einschließlich Windpocken, Gürtelrose) ).
    Dosierung und Verabreichung:

    Intravenös tropfen (innerhalb von 30 Minuten).

    Gemcitabin ist Teil vieler chemotherapeutischer Therapien, daher sollten Sie bei der Auswahl der Dosierungen und der Art der Verabreichung des Arzneimittels in jedem einzelnen Fall auf die spezielle Literatur zurückgreifen.

    Nicht-kleinzelligem Lungenkrebs. Als Monotherapie beträgt die empfohlene Dosis 1000 mg / m2 1 Mal pro Woche für 3 Wochen, gefolgt von einer wöchentlichen Pause, alle 28 Tage. In Kombination mit Cisplatin Gemcitabin wird in einer Dosis von 1250 mg / m verabreicht2 an den Tagen 1 und 8 jedes 21-Tage-Zyklus oder in einer Dosis von 1000 mg / m nach 1, 8 und 15 Tagen jedes 28-tägigen Zyklus.

    Brustkrebs. Mit dem Fortschreiten der Krankheit nach der ersten Behandlungslinie, einschließlich oder ohne Anthrazykline (in Kontraindikationen für die Verwendung von Anthrazyklinen) Gemcitabin wird als Monotherapie in einer Dosis von 1000-1200 mg / m verwendet2 an den Tagen 1, 8 und 15 alle 28 Tage. In Kombination mit Paclitaxel wird das Medikament in einer Dosis von 1250 mg / m verabreicht2 an den Tagen 1 und 8 jedes 21-Tage-Zyklus.

    Bauchspeicheldrüsenkrebs. Die empfohlene Dosis beträgt 1000 mg / m2 1 Mal pro Woche für 7 Wochen, gefolgt von einer einwöchigen Pause. Follow-up-Zyklen sollten aus Infusionen bestehen, einmal wöchentlich für 3 Wochen verabreicht, gefolgt von einer einwöchigen Pause.

    Krebs der Blase. Die empfohlene Dosis beträgt 1250 mg / m2 an den Tagen 1, 8 und 15 alle 28 Tage mit Monotherapie oder 1000 mg / m2 nach 1, 8 und 15 Tagen in Kombination mit Cisplatin, das unmittelbar nach der Verabreichung von Gemcitabin in einer Dosis von 70 mg / m verabreicht wird2 am 1. oder 2. Tag jedes 28-Tage-Zyklus.

    Im Falle der Entwicklung der hämatologischen Toxizität kann die Dosis von Gemcitabin verringert oder seine Verabreichung nach dem folgenden Schema verschoben werden: mit einer Menge von Granulozyten größer als 1000 / μl und Thrombozyten größer als 100.000 / μl wird die volle empfohlene Dosis verwendet; bei einer Granulozytenzahl von 500-1000 / μl oder Blutplättchen von 50.000- 100.000 / μl wird die Dosis auf 75% der empfohlenen Dosis reduziert; Wenn die Anzahl der Granulozyten weniger als 500 / μl oder Thrombozyten weniger als 50.000 / μl beträgt, wird die Einführung verschoben.

    Um nicht-hämatologische Toxizität festzustellen, sollte eine regelmäßige Untersuchung des Patienten und die Kontrolle der Leber- und Nierenfunktion durchgeführt werden. Abhängig vom Grad der Toxizität kann die Dosis während jedes Zyklus oder mit dem Beginn eines neuen Zyklus schrittweise reduziert werden. Die Entscheidung, die nächste Verabreichung des Medikaments zu verschieben, sollte auf der klinischen Beurteilung der Toxizitätsdynamik des Arztes basieren.

    Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion. Gemcitabin sollte bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht angewendet werden. Studien an Patienten mit signifikanter Beeinträchtigung der Leber- und Nierenfunktion wurden nicht durchgeführt.

    Eine mäßige oder mäßige Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance von 30 ml / min bis 80 ml / min) hat keinen signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Gemcitabin.

    Ältere Patienten. Änderungen der Dosierung bei Patienten über 65 Jahren sind nicht erforderlich.

    Kinder. Die Anwendung von Gemcitabin bei Kindern wurde nicht untersucht.

    Regeln der Vorbereitung der Infusionslösung.

    Um eine Lösung von Cytohema herzustellen, verwenden Sie nur 0,9% ige Natriumchloridlösung ohne Konservierungsstoffe. Um 200 mg Gemcitabin aufzulösen, werden mindestens 5 ml Lösungsmittel in die Durchstechflasche gegeben und geschüttelt, bis das Lyophilisat vollständig gelöst ist. Die maximale Konzentration von Gemcitabin sollte 40 mg / ml nicht überschreiten. In Lösungen mit einer Gemcitabin-Konzentration von mehr als 40 mg / ml ist eine unvollständige Auflösung möglich.

    Eine vorbereitete Lösung, die die gewünschte Dosis des Präparats enthält, wird vor der intravenösen Infusion für 30 Minuten mit einer ausreichenden Menge 0,9% iger Natriumchloridlösung verdünnt. Vor der Einführung sollte sichergestellt werden, dass sich keine Schwebeteilchen in der Lösung befinden.

    Die hergestellte Lösung kann 24 Stunden bei Raumtemperatur (15 bis 30 ° C) gelagert werden; Nicht einfrieren, da Kristallisation auftreten kann.

    Nebenwirkungen:Aus der Hämatopoese: Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie.
    Auf Seiten des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Verstopfung oder Durchfall, Stomatitis, Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen und alkalische Phosphatase-Spiegel.
    Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Benommenheit, Schlafstörungen, Parästhesien.
    Aus dem Atmungssystem: Kurzatmigkeit, Husten, Schnupfen; selten - Bronchospasmus, interstitielle Pneumonie, Lungenödem, akutes Atemnotsyndrom (wenn diese Symptome auftreten, sollte die Behandlung abgebrochen werden).
    Aus dem Herz-Kreislauf-System: Senkung des arteriellen Drucks, Myokardinfarkt, Herzinsuffizienz, Arrhythmie.
    Aus dem Harnsystem: Proteinurie, Hämaturie; selten - hämolytisch-urämisches Syndrom.
    Von der Haut und den Hautanhangsgebilden: Hautausschläge, Juckreiz, Alopezie. Allergische Reaktionen: sehr selten - anaphylaktische Reaktionen.
    Andere: oft - Influenza-ähnliches Syndrom, periphere Ödeme, Fieber, Schüttelfrost, Asthenie, Rückenschmerzen, Myalgie, Gesichtsschwellungen.
    Überdosis:Symptome: Im Falle einer Überdosierung ist es möglich, die oben genannten Nebenwirkungen zu verstärken.
    Behandlung: Bei Verdacht auf eine Überdosierung sollte der Patient unter ständiger ärztlicher Überwachung stehen, einschließlich einer sorgfältigen Überwachung der Blutspiegel, falls erforderlich, einer symptomatischen Behandlung. Das Gegenmittel ist unbekannt.
    Interaktion:Gemcitabin hat radiosensibilisirujuschtschije die Effekte, in Zusammenhang damit, mit der Anwendung dieser Droge vor dem Hintergrund der Strahlentherapie, kann man die Verstärkung der Strahlungsreaktionen erwarten.
    Reduziert die Produktion von Antikörpern und erhöht die Nebenwirkungen bei der Verwendung von inaktivierten oder Lebendimpfstoffen (das Intervall zwischen der Einnahme von Medikamenten sollte 3 bis 12 Monate betragen).
    Spezielle Anweisungen:Die Behandlung mit Gemcitabin kann nur unter Aufsicht eines Arztes erfolgen, der Erfahrung in der Anwendung einer Antitumor-Chemotherapie hat.
    Vor jeder Verabreichung von Gemcitabin ist es notwendig, die Anzahl der Blutplättchen, Leukozyten und Granulozyten im Blut zu kontrollieren. Bei den Zeichen der Unterdrückung der Funktion des Knochenmarkes, ist nötig es die Behandlung zu unterbrechen oder die Dosis einzustellen.
    Periodisch ist es notwendig, die Funktion der Nieren und Leber zu beurteilen.
    Die Verlängerung der Infusionsdauer und die Häufigkeit der Verabreichung führt zu einer Zunahme der Toxizität.
    Die Einführung von Gemcitabin bei Metastasen in der Leber, bei Hepatitis und Alkoholismus in der Anamnese sowie bei Zirrhose erhöht das Risiko, an Leberversagen zu erkranken.
    Treten die ersten Anzeichen eines hämolytisch-urämischen Syndroms auf, sollte die Behandlung mit Gemcitabin abgesetzt werden.
    Bei Patienten mit Lungenkrebs oder Lungenmetastasen ist das Risiko von Nebenwirkungen der Atemwege erhöht.
    Bei ersten Anzeichen einer Pneumonitis oder dem Auftreten von Infiltraten in der Lunge sollte die Behandlung mit Gemcitabin abgesetzt werden.
    Gemcitabin kann nach Auflösung akuter Strahlenreaktionen oder frühestens 7 Tage nach Beendigung der Strahlentherapie begonnen werden.
    Frauen und Männer sollten während der Behandlung mit Gemcitabin und mindestens 6 Monate danach zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden.
    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.
    Formfreigabe / Dosierung:Lyophilisat zur Herstellung einer Infusionslösung von 200 mg.
    Verpackung:Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung für Infusionen von 200 mg, in Flaschen aus farblosem Glas, ukupornennyh Gummistopfen und Aluminium-Kunststoff-Kappen mit einem schützenden Kunststoffdeckel aus lila.
    Für 1 Flasche zusammen mit Gebrauchsanweisung in einem Kartonbündel.
    Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C an einem trockenen, dunklen Ort. Nicht einfrieren. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
    Haltbarkeit:2 Jahre.
    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-005802/08
    Datum der Registrierung:22.07.2008
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Dr. Reddys Laboratories Ltd.Dr. Reddys Laboratories Ltd. Indien
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;Dr. Reddy`c Laboratories Ltd.Dr. Reddy`c Laboratories Ltd.
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;2015-12-18
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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