Substance activeBisoprolol + HydrochlorothiazideBisoprolol + Hydrochlorothiazide
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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé, pelliculé, contient:

    substances actives pour la posologie de 5 mg + 6,25 mg: le fumarate de bisoprolol (hémisphénate de bisoprolol) à 5 mg et l'hydrochlorothiazide à 6,25 mg;

    substances actives pour le dosage de 10 mg + 6,25 mg: fumarate de bisoprolol (hémisphénate de bisoprolol) 10 mg et hydrochlorothiazide 6,25 mg;

    les excipients pour la dose de 5 mg + 6,25 mg: colloïde de dioxyde de silicium (aérosil) 2,1 mg, amidon de maïs prégélatinisé de maïs 23,9 mg, lactose (sucre de lait) 70 mg, stéarate de magnésium 0,75 mg, cellulose microcristalline 32 mg;

    pelliculage: Selekoate AQ-02140/UNE 4 mg, y compris: hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) 2,2 mg, macrogol (polyéthylèneglycol 400) 0,36 mg, macrogol (polyéthylèneglycol 6000) 0,56 mg, dioxyde de titane 0,84 mg, colorant jaune soleil 0,04 mg.

    les excipients pour la dose de 10 mg + 6,25 mg: colloïde de dioxyde de silicium (aérosil) 3 mg, amidon prégélatinisé de maïs 33 mg, lactose (sucre de lait) 100 mg, stéarate de magnésium 1 mg, cellulose microcristalline 46,75 mg;

    composition de la coquille de film: Selekoate AQ-02140/UNE 6 mg, y compris: hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) 3,3 mg, macrogol (polyéthylène glycol 400) 0,54 mg, macrogol (polyéthylène glycol 6000) 0,84 mg, dioxyde de titane 1,26 mg, colorant jaune soleil 0,06 mg.

    La description:

    Les comprimés recouverts d'une pellicule de couleur jaune-orange, ronde, biconcave. Sur la section transversale il y a deux couches: une coquille de couleur jaune-orange, un noyau de couleur blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:Antihypertenseur combiné (beta 1-bloquant sélectif + diurétique)
    ATX: & nbsp

    C.07.B.B.07   Bisoprolol en association avec des thiazides

    Pharmacodynamique:

    Aritel® Plus est un produit combiné qui comprend bisoprolol et hydrochlorothiazide.

    Bisoprolol - beta sélective1adrénocepteur sans activité sympathomimétique interne. A une action antihypertensive, antiarythmique et antiangineuse. Blocage à faibles doses de bêta1(adénosine triphosphate (ATP)), réduit le courant intracellulaire des ions calcium, a un effet négatif chrono-, dromo-, batmo- et inotrope, réduit l'excitabilité et la contractilité du myocarde). À mesure que la dose augmente, les blocs bêta2-adrénorécepteurs.

    La résistance vasculaire périphérique totale au début de l'application des bêta-bloquants augmente dans les premières 24 heures (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation bêta).2-adrénorécepteurs), après 1-3 jours, revient à l'initiale, et avec une diminution de l'administration à long terme.

    L'effet hypotenseur est associé à une diminution du volume minuscule du sang, à la suppression de la stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone en inhibant les bêta-adrénorécepteurs de l'appareil rénal juxtaglomérulaire (ce qui conduit à diminution de la sécrétion de rénine), restauration de la sensibilité de l'arcade de l'aorte en réponse à une diminution de la pression artérielle et influence sur le système nerveux central. Avec l'hypertension artérielle, l'effet se développe après 2-5 jours, effet stable - après 1-2 mois.

    Hydrochlorothiazide - Diurétique thiazidique. Réduit la réabsorption des ions sodium dans le segment cortical de la boucle de Henle, sans affecter sa zone passant par la médullaire du rein. Il bloque l'anhydrase carbonique dans la partie proximale des tubules rénaux alambiqués, augmente l'excrétion des ions potassium, des hydrocarbonates et des phosphates par les reins. Virtuellement n'affecte pas l'état acido-basique. Augmente l'excrétion des ions magnésium par les reins; Il retient les ions calcium dans le corps et inhibe l'excrétion des urates. L'effet diurétique se développe après 1-2 heures, atteint un maximum après 4 heures, persiste pendant 6-12 heures. L'effet diurétique diminue avec une diminution du taux de filtration glomérulaire et s'arrête à une valeur inférieure à 30 ml / min.

    Pharmacocinétique

    Bisoprolol

    Après ingestion, l'absorption par le tractus gastro-intestinal est de 80 à 90%. Manger n'affecte pas le degré d'absorption. Le temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin est de 2-4 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est d'environ 30%.

    Pénètre mal la barrière hémato-encéphalique et placentaire. La sécrétion de lait maternel est insignifiante. Métabolisé dans le foie.

    La demi-vie est de 9-12 heures. Il est excrété par les reins (50% sous forme inchangée), moins de 2% par l'intestin.

    Hydrochlorothiazide

    En cas d'ingestion, absorbé rapidement, mais incomplet. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin est d'environ 4 heures. La biodisponibilité de l'hydrochlorothiazide est de 60 à 80%. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 40%.

    Il pénètre dans la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel. Il n'est pas métabolisé. Il est excrété par les reins principalement inchangé par la filtration glomérulaire et la sécrétion tubulaire active. La demi-vie est d'environ 8 heures.

    Les indications:

    Hypertension artérielle de sévérité légère à modérée.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au bisoprolol et à d'autres composants du médicament;

    - hypersensibilité à l'hydrochlorothiazide et à d'autres sulfamides;

    - l'asthme bronchique;

    - maladie pulmonaire obstructive chronique;

    - choc cardiogénique;

    - syndrome de faiblesse du nœud sinusal (y compris le blocage sino-auriculaire);

    - blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III sans stimulateur cardiaque artificiel;

    - bradycardie prononcée (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute);

    - L'angine de poitrine variable (angine de Prinzmetal);

    - phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants);

    - diabète sucré difficile à contrôler;

    - les stades tardifs des troubles circulatoires périphériques (y compris le syndrome de Raynaud);

    - hypotension artérielle sévère;

    - hypokaliémie réfractaire, hyponatrémie, hypercalcémie;

    - acidose métabolique;

    - hypovolémie;

    - insuffisance rénale aiguë;

    - insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine (CK) inférieure à 30 ml / min);

    - application simultanée avec floktaphenin, sultopride;

    - administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) (à l'exception des inhibiteurs de la MAO de type B);

    - âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

    - intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose;

    - grossesse;

    - période de lactation.

    Soigneusement:

    Soigneusement devrait être utilisé en cas de blocus auriculo-ventriculaire du premier degré, de cardiopathie ischémique, d'insuffisance hépatique, d'insuffisance rénale (CQ supérieure à 30 ml / min); thyréotoxicose, phéochromocytome (dans le contexte d'un traitement avec des alpha-adrénobloquants), des troubles hydro-électrolytiques (hyponatrémie, hypokaliémie, hypercalcémie); la dépression (y compris dans l'anamnèse), la myasthénie, la goutte, le psoriasis, ainsi que chez les patients âgés.

    Dosage et administration:

    Aritel® Plus est recommandé le matin (pendant les repas). Les comprimés doivent être avalés entiers, non liquides, pressés avec une petite quantité de liquide, une fois par jour.

    La dose du médicament doit être sélectionnée individuellement.

    Au début du traitement doit prendre 1 comprimé de la drogue Aritel® Plus, contenant 5 mg de bisoprolol / 6,25 mg d'hydrochlorothiazide 1 fois par jour. Si l'effet thérapeutique est insuffisant après 2 semaines, la dose peut être augmentée en prenant 1 comprimé du médicament Aritel® Plus contenant 10 mg de bisoprolol / 6,25 mg d'hydrochlorothiazide, 1 fois par jour.

    Les patients atteints d'insuffisance hépatique, ainsi que les patients d'âge avancé, n'ont pas besoin d'ajuster le régime posologique.

    Chez les patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique et rénale (CQ supérieure à 30 ml / min), la dose quotidienne maximale de bisoprolol ne doit pas dépasser 10 mg.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux central et périphérique: vertiges, maux de tête, asthénie, troubles du sommeil, dépression; fatigue accrue, hallucinations, rêves cauchemardesques, convulsions; sensation de froid et d'engourdissement dans les membres.

    Du système cardiovasculaire: bradycardie, hypotension orthostatique, violation de la conduction auriculo-ventriculaire, extrasystole ventriculaire, exacerbation de l'insuffisance cardiaque chronique.

    Du système respiratoire: bronchospasme (chez les patients prédisposés).

    Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, constipation, sécheresse de la muqueuse buccale; hépatite.

    Du système musculo-squelettique: faiblesse musculaire, spasmes des muscles du mollet, arthralgie.

    Depuis les organes des sens: déficience auditive, diminution de la production des glandes lacrymales (doit être prise en compte par les patients utilisant des lentilles de contact), déficience visuelle. De la part du système reproducteur: violation de la puissance (très rare).

    De la part du système hématopoïèse: leucopénie, thrombocytopénie.

    Réactions allergiques démangeaisons de la peau, éruption cutanée, rougissement de la peau du visage, rhinite allergique.

    De la peau: augmentation de la transpiration, alopécie, exacerbation du psoriasis.

    À partir des indicateurs de laboratoire: augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hypertriglycéridémie, hypercholestérolémie, hyperglycémie, glucosurie, hyperuricémie, augmentation réversible de la créatinine et de l'urée dans le plasma sanguin.

    Surdosage:

    Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, bradycardie, insuffisance cardiaque aiguë, extrasystole ventriculaire, bloc auriculo-ventriculaire, convulsions, bronchospasme.

    LTraitement: lavage gastrique, rendez-vous des absorbants, thérapie symptomatique. En cas de diminution prononcée de la pression artérielle, il est nécessaire de donner au patient une position horizontale avec des jambes surélevées, pour reconstituer le volume de sang circulant.

    Lorsque la bradycardie est administrée par voie intraveineuse atropine à une dose de 1-2 mg, glucagon dans une dose de 1 mg (bolus lent), si nécessaire - comme une perfusion dans une dose de 1-10 mg / h. Dans la suite, il est nommé épinéphrine (épinéphrine) à une dose de 15-85 μg (dont l'administration peut être répétée, mais sa quantité totale ne doit pas dépasser 300 μg) dopamine à une dose de 2,5-10 μg / kg / min.

    Dans l'insuffisance cardiaque aiguë, glycosides cardiaques, diurétiques, glucagon. S'il n'y a aucun signe d'œdème pulmonaire, alors des solutions de substitution plasmatique administrées par voie intraveineuse, si elles sont inefficaces - épinéphrine, dopamine, dobutamine.

    Quand l'extrasystole ventriculaire est utilisée lidocaïne.

    Avec le développement d'un bloc auriculo-ventriculaire, on doit administrer par voie intraveineuse 1-2 mg d'atropine, d'épinéphrine ou d'un pacemaker temporaire.

    Quand les convulsions sont recommandées le diazépam par voie intraveineuse.

    Lorsque le bronchospasme est inhalé, le bêta est injecté2-adénomégalie.

    Interaction:

    Avec l'utilisation simultanée du médicament Aritel® Plus avec de la phénytoïne (avec administration intraveineuse) et des médicaments pour l'inhalation d'anesthésie générale (dérivés d'hydrocarbures), l'effet cardiopepressif et la probabilité d'une réduction excessive de la tension artérielle (due au bisoprolol) Peut augmenter.

    La clairance de la lidocaïne et de la xanthine peut diminuer en raison d'une possible augmentation de leurs concentrations dans le plasma sanguin, en particulier chez les patients présentant initialement une clairance élevée de la théophylline (en raison de la teneur en bisoprolol de la formulation).

    Avec l'utilisation simultanée de préparations de calcium et / ou de vitamines à fortes doses, une hypercalcémie peut se développer et le risque d'acidose métabolique (dû à la teneur en hydrochlorothiazide) augmente.

    Aritel® Plus est contre-indiqué en association avec la floktaphenine, le sultopride, les inhibiteurs de la MAO (à l'exception des inhibiteurs de la MAO de type B).

    Il est possible d'augmenter l'effet antihypertenseur du médicament Aritel® Plus lorsqu'il est utilisé avec des antidépresseurs, des antipsychotiques, des inhibiteurs calciques lents (amlodipine, félodipine, nifédipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine), des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (y compris le captopril, l'énalapril). ), l'irbesartan, les diurétiques, la clonidine, les sympatholytiques, l'hydralazine et d'autres agents antihypertenseurs.

    Il est possible de réduire l'effet antihypertenseur du médicament Aritel® Plus avec administration simultanée de glucocorticostéroïdes (pour administration systémique), d'œstrogènes, d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (indométhacine, piroxicam, naproxène, phénylbutazone) et de tétracosactide.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le médicament Aritel® Plus, les effets des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des dérivés de la coumarine.

    Glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine, guanfacine, BCCC (vérapamil, diltiazem, amlodipine, félodipine, nifédipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine), antiarythmiques, ainsi que des agents qui peuvent initier des arythmies telles que les pirouettes (astémizole, beprideil, l'érythromycine, l'halofantrine, la pentamidine, sparfloxacine, terfénadine), augmentent le risque de développer et / ou de renforcer la bradycardie, le blocage auriculo-ventriculaire et l'insuffisance cardiaque chronique. Avec l'application simultanée avec l'hypokaliémie de sotalol et le développement de l'arythmie ventriculaire telle que "pirouette" est possible.

    Avec l'utilisation simultanée du médicament Aritel® Plus avec des sels de lithium, il est possible d'augmenter la concentration de ce dernier dans le sang à un niveau toxique.

    L'efficacité de l'insuline et des agents hypoglycémiants pour l'administration orale peut être réduite.

    Les alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

    Avec l'utilisation simultanée de la préparation Aritel® Plus avec des allergènes utilisés en immunothérapie, ou avec des extraits d'allergènes pour les tests cutanés, ainsi qu'avec l'allopurinol ou avec des agents de diagnostic radio-opaques iodés pour administration intraveineuse, le risque de réactions allergiques augmente.

    Avec l'administration simultanée du médicament Aritel® Plus avec de la méfloquine, une bradycardie peut se développer; avec carbamazépine - hyponatrémie; avec la cyclosporine - une augmentation de la créatinine sérique est possible.

    La sulfasalazine augmente la concentration de bisoprolol dans le plasma sanguin; rifampicine - raccourcit la demi-vie du bisoprolol.

    Instructions spéciales:

    Pendant le traitement par Arilit® Plus, le contrôle du cœur et de la pression artérielle est nécessaire (au début du traitement - tous les jours, puis tous les 3-4 mois) pour déterminer la teneur en glucose dans le sang des patients diabétiques 4-5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 tous les 4-5 mois). Il est nécessaire d'apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque. Il est nécessaire de réduire la dose du médicament Aritel® Plus (en réduisant la teneur en bisoprolol) de 10 à 5 mg, si la fréquence cardiaque au repos ne dépasse pas 50-55 battements / min.

    Dans la période de traitement avec le médicament Aritel® Plus, il est également nécessaire de surveiller les paramètres de l'état acido-basique et le niveau d'électrolytes (potassium, sodium, calcium).

    Chez les patients présentant une insuffisance de la circulation périphérique, des précautions doivent être prises lors de la prescription d'Arilit® Plus.

    En thyrotoxicose, Aritel® Plus (en raison de la teneur en bisoprolol) peut masquer les signes cliniques de la maladie (par exemple, tachycardie).

    Les patients atteints de phéochromocytome ne doivent pas se faire prescrire Aritel® Plus tant que le traitement par alpha-bloquants n'est pas prescrit. Dans ce cas, il est nécessaire de surveiller la pression artérielle.

    Il est recommandé d'arrêter le traitement avec le médicament Aritel® Plus avec le développement de la dépression causée par la prise d'un bêta-bloquant (en raison de la teneur en bisoprolol).

    Chez les patients âgés, le traitement par Arilit® Plus doit être débuté avec une forme posologique contenant une faible dose de bisoprolol (5 mg). Dans le même temps, un suivi régulier de l'état des patients est nécessaire.

    Une attention particulière est requise en cas d'intervention chirurgicale sous anesthésie générale chez les patients prenant des bêta-bloquants. Ces patients doivent annuler Arilit® Plus 48 heures avant la chirurgie, avertir l'anesthésiste que le patient prend Arilit® Plus. En tant que moyen d'anesthésie générale, un médicament ayant un effet inotrope négatif minimum doit être choisi.

    Sur le fond de la thérapie avec les bêta-bloquants, l'exacerbation du psoriasis est possible. Les patients atteints de cette maladie Aritel® Plus doivent être administrés avec prudence.

    Si une anamnèse est indiquée pour une réaction anaphylactique, quelle que soit la cause, surtout en cas de traitement désensibilisant, le traitement par Aritel® Plus (en raison du bisoprolol) peut augmenter le risque de réactions allergiques et favoriser le développement d'une résistance à l'épinéphrine (adrénaline). ) traitement aux doses habituelles.

    Les patients qui utilisent des lentilles de contact doivent être prudents lors de l'utilisation du médicament Aritel® Plus, car les bêta-bloquants peuvent réduire la production de liquide lacrymal.

    Chez les patients présentant une hyperuricémie, le risque de développer des crises d'aggravation de la goutte est augmenté. Dans ce cas, la dose du médicament Aritel® Plus doit être choisie individuellement sous le contrôle du taux d'acide urique dans le sérum. Avant l'étude de la fonction de la glande parathyroïde, le traitement par Aritel® Plus doit être interrompu, car une hypercalcémie transitoire peut se produire en arrière-plan de sa réception.

    Les athlètes doivent être informés que Aritel® Plus contient bisoprolol, ce qui peut donner des résultats faussement positifs dans la conduite du contrôle antidopage.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Arylit® Plus doit être utilisé avec prudence lors de l'utilisation de véhicules et de mécanismes en raison de la possibilité de vertiges.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 5 mg + 6,25 mg et 10 mg + 6,25 mg.

    Emballage:

    Pour 10, 15 ou 30 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium laqué imprimé.

    Selon 1, 3, 6 paquets de cellules de contour de 10 comprimés ou 2, 4 packs de contour de 15 comprimés chacun, ou 1,2 packs de 30 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-007919/09
    Date d'enregistrement:06.10.2009 / 18.10.2012
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:CANONFARMA PRODUCTION, CJSC CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspCANONFARMA PRODUCTION CJSC CANONFARMA PRODUCTION CJSC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.09.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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