Substance activeRaltegravirRaltegravir
Médicaments similairesDévoiler
  • Isentress®
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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé pelliculé contient

    substance active: raltégravir potassium 434,4 mg (équivalent à 400 mg de raltégravir);

    Excipients: cellulose microcristalline 169,4 mg, lactose monohydraté 26,06 mg, hydrophosphate de calcium 69,50 mg, hypromellose 2208 43,44 mg, poloxamère 407 * 104,3 mg, stéarylfumarate de sodium 8,688 mg, stéarate de magnésium 13,03 mg;

    * contient 0,01% de butylhydroxytoluène comme antioxydant.

    pelliculage: coloration Opadrai II rose (85F94224) 26,06 mg;

    composition de la coquille de film: alcool polyvinylique 44,75%, macrogol 22,0%, talc 21,415%, dioxyde de titane 11,32%, oxyde de fer rouge 0,495%, oxyde ferrique oxyde noir 0,02%.

    La description:

    Comprimés ovales biconvexes recouverts d'une coquille de film rose, gravée «227» d'un côté et lisse de l'autre.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antiviral (VIH)
    ATX: & nbsp

    J.05.A.X   Autres médicaments antiviraux

    J.05.A.X.08   Raltegravir

    Pharmacodynamique:

    Le raltégravir inhibe l'activité catalytique de l'intégrase du VIH, une enzyme impliquée dans la réplication du virus VIH. L'inhibition de l'intégrase empêche l'introduction covalente (intégration) du génome du VIH dans le génome de la cellule hôte aux premiers stades de l'infection. Les génomes du VIH humain non inclus dans l'ADN humain ne sont pas capables d'induire la production de nouvelles particules virales, de sorte que la suppression du processus d'intégration empêche la propagation de l'infection virale dans le corps. La capacité inhibitrice du raltégravir pour les phosphotransférases humaines, y compris les ADN polymérases α, β, γ et γ, n'est pas très prononcée.

    Microbiologie

    À une concentration plasmatique de 31 ± 20 nmol / L raltégravir fourni 95% d'inhibition de la réplication virale (concentration inhibitrice à 95%, IC95) dans les cultures cellulaires de lymphocytes T humains infectés avec le variant H9IIIB VIH-1 adapté aux cellules, par rapport à la culture cellulaire infectée par le virus témoin. IR95 a été réalisée à des concentrations de 6 à 50 nmol / L dans des cultures de cellules mononucléées du sang périphérique activées par un mitogène humain infectées par diverses souches cliniques primaires du VIH-1, y compris des souches de 5 sous-types non B du VIH-1, ainsi que inhibiteurs de la transcriptase inverse et des inhibiteurs de la protéase du VIH. Lors de l'analyse d'un seul cycle d'infection raltégravir supprimé l'infection causée par 23 souches de VIH, représentant 5 sous-types non-B et 5 formes recombinantes circulantes, avec IR5o à une concentration de 5 à 12 nmol / l. Raltegravir également supprimé la réplication des souches de VIH-2 lors de tests sur des cellules CEMh174 (IC95= 6 nmol / L). Lorsque les lymphocytes T humains infectés par le variant H9IIIB du virus VIH-1 ont été introduits simultanément dans la culture, le raltégravir avec des inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (zidovudine, la zalcitabine, stavudine, abacavir, ténofovir, didanosine et lamivudine), inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (éfavirenz, névirapine et delavirdine), les inhibiteurs de la protéase du VIH (indinavir, saquinavir, ritonavir, amprenavir, le lopinavir, nelfinavir et atazanavir) ou un inhibiteur de fusion (enfuvirtide) l'activité antirétrovirale a été observée de l'additif à synergique.

    Résistance à la drogue

    Mutations du VIH-1 intégrase qui favorisent l'émergence de souches résistantes au raltégravir (développées ou in vitro, ou chez les patients prenant raltégravir), impliquent principalement la substitution des acides aminés ou Y143 (substitution de C, H ou R), ou Q148 (substitution de H, K ou R), ou N155 (remplacement H) plus la présence d'une ou plusieurs mutations supplémentaires ( par exemple, L74I / M, E92Q, E138A / K, G140A / S ou VI5II). Les virus recombinants avec une mutation primaire (Q148H, K ou R ou N155H) ont une capacité réduite à se répliquer et une sensibilité réduite au raltégravir in vitro. Les mutations secondaires du virus réduisent davantage la sensibilité au raltégravir, compensant parfois la capacité réduite du virus à se répliquer.

    Influence sur l'activité électrophysiologique du coeur ou sur les paramètres de l'électrocardiogramme

    Dans un essai clinique contrôlé par placebo impliquant des volontaires sains, une dose unique de 1600 mg de raltégravir n'a eu aucun effet sur la durée de l'intervalle QTc, malgré le fait que la concentration maximale (Cmax) de raltégravir dans le plasma était 4 fois supérieure à le raltégravir à dose unique à la dose de 400 mg.

    Pharmacocinétique

    Chez les patients adultes

    Succion

    Le raltégravir est rapidement absorbé après avoir pris le médicament à jeun, Cmax dans le plasma sanguin est déterminée après environ 3 heures. L'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) et la valeur de Cmax le raltégravir augmente proportionnellement à la dose dans la gamme de dose de 100 mg à 1600 mg. Les valeurs de C12h le raltégravir augmente proportionnellement à la dose dans la gamme de doses de 100 mg à 800 mg et augmente légèrement dans la plage de dose de 100 mg à 1 600 mg. Lorsque le régime est pris 2 fois par jour, l'état d'équilibre est atteint rapidement, environ 2 jours après le début du traitement. Les valeurs de AUC et Cmax preuve en faveur de l'absence ou le cumul minimal de la drogue, la valeur de C 12h - en faveur d'un léger cumul de la drogue. Dans le régime de monothérapie de 400 mg deux fois par jour, la valeur moyenne géométrique pour AUC0-12h était de 14,3 μmol / L x h, la valeur de C12h - 14 nmol / l.

    La biodisponibilité absolue du raltégravir n'est pas établie. Raltegravir peut être pris quel que soit le mode d'ingestion de nourriture.

    Distribution

    Environ 83% du raltégravir se lie aux protéines plasmatiques dans une gamme de concentration de 2 à 10 μmol / L.

    Le raltégravir a facilement franchi la barrière placentaire lors d'études expérimentales sur des rats, mais il n'a pas pénétré de manière significative à travers la barrière hémato-encéphalique.

    Dans deux études cliniques portant sur des patients infectés par le VIH-1 raltégravir à la dose de 400 mg 2 fois par jour, raltégravir a été rapidement détecté dans le liquide céphalorachidien. Dans la première étude, la concentration moyenne de raltégravir dans le liquide céphalo-rachidien était de 5,8% (plage de 1 à 53,5%) de la concentration correspondante dans le plasma sanguin. Dans la deuxième étude, la concentration moyenne de raltégravir dans le liquide céphalo-rachidien était de 3% (de 1 à 61%) de la concentration plasmatique correspondante. Les médianes des valeurs obtenues étaient approximativement 3 à 6 fois plus faibles que la concentration de la fraction libre du raltégravir dans le plasma sanguin.

    Métabolisme et excrétion

    Des études utilisant des inhibiteurs sélectifs de l'isoforme de l'enzyme uridine-diphosphate-glucuronyltransférase (UDF-GT), obtenues par expression d'ADN complémentaire, ont montré que UDF-GT1A1 est la principale enzyme impliquée dans la formation du raltégravir-glucuronide. Ces données ont montré que la principale voie de métabolisme du raltégravir chez l'homme est représentée par le processus de glucuronation médiée par UDF-GT1A1. La durée de la dernière phase de la demi-vie du raltégravir est d'environ 9 heures, la plus grande partie de l'ASC correspond à la plus courte phase de la demi-vie apparente du raltégravir (environ 1 heure) .Après administration orale de raltégravir radiomarqué, Environ 51% de la dose ont été prélevés dans l'intestin et 32% dans les reins. Dans le tabouret a été trouvé seulement raltégravir, probablement formé par l'hydrolyse du raltégravir-glucuronide libéré par la bile. Dans l'urine ont été déterminés raltégravir et le raltégravir-glucuronide en une quantité de 9% et 23% de la dose, respectivement. Dans le plasma, le principal composant radioactif circulant était raltégravir (environ 70% de la radioactivité totale), alors que le raltégravir-glucuronide n'en représentait que 30%.

    Pharmacocinétique dans des groupes de patients sélectionnés

    Sol

    Le sexe n'a pas d'effet cliniquement significatif sur les paramètres pharmacocinétiques du raltégravir. La correction de la dose du médicament en fonction du sexe du patient n'est pas requise.

    Patients âgés

    Dans les études sur les patients âgés de 18 ans et plus, il n'y avait pas de dépendance significative des paramètres pharmacocinétiques du raltégravir sur l'âge des patients, par conséquent, l'ajustement de la dose du médicament, en fonction de l'âge, n'est pas nécessaire.

    Les adolescents et les enfants

    Les doses pour les adolescents et les enfants de plus de 6 ans pour le traitement de l'infection par le VIH-1 sont recommandées sur la base que les paramètres pharmacocinétiques du raltégravir sont comparables à ceux des patients adultes.

    La pharmacocinétique du raltégravir chez les enfants de moins de 2 ans n'a pas été étudiée.

    Patients de différents groupes raciaux et ethniques

    L'ethnicité raciale n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur les paramètres pharmacocinétiques du raltégravir. La correction de la dose n'est pas requise.

    Patients avec un indice de masse corporelle (IMC) différent

    L'IMC n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur les paramètres pharmacocinétiques du raltégravir chez les patients adultes. La correction de la dose du médicament en fonction de l'IMC du patient n'est pas requise.

    Patients avec insuffisance hépatique

    Le raltégravir est principalement excrété par glucuronation dans le foie. La pharmacocinétique du médicament a été étudiée chez des patients adultes atteints d'insuffisance hépatique modérée, ainsi que dans l'analyse pharmacocinétique combinée. Des déviations cliniquement significatives des paramètres pharmacocinétiques chez les patients adultes présentant une insuffisance hépatique modérée par rapport aux volontaires sains n'ont pas été identifiées. Ainsi, la correction de la dose du médicament pour l'insuffisance hépatique de sévérité légère et modérée n'est pas requise. L'effet de l'insuffisance hépatique sévère sur les paramètres pharmacocinétiques du raltégravir n'a pas été étudié.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Sur la clairance rénale, il y a une part insignifiante dans l'excrétion du raltégravir du corps. Pharmacocinétique du médicament a été étudié chez les patients adultes atteints d'insuffisance rénale sévère, ainsi que dans l'analyse pharmacocinétique complexe. Des déviations cliniquement significatives des paramètres pharmacocinétiques chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère par rapport aux volontaires sains n'ont pas été identifiées. Ainsi, l'ajustement de la dose chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère n'est pas nécessaire. Puisque l'efficacité de la dialyse du raltégravir est inconnue, il n'est pas recommandé de prendre le médicament à la veille d'une séance de dialyse.

    Patients avec polymorphisme UDF-GT1A1

    Des preuves ou toute preuve indiquant que la présence de polymorphisme dans l'enzyme UDF-GT1A1 pourrait avoir un effet cliniquement significatif sur les paramètres pharmacocinétiques du raltégravir n'ont pas été obtenues.Selon une étude comparative portant sur 30 volontaires sains adultes ayant une activité réduite génétiquement déterminée de UDF-GT1A1 et 27 volontaires sains adultes ayant un génotype inchangé UDF-GT1A1, le rapport de la moyenne géométrique de l'ASC au raltégravir était de 1,41 (intervalle de confiance à 90% 2,09).

    Les indications:

    Traitement de l'infection par le VIH-1 en association avec d'autres médicaments antirétroviraux chez les adultes, les adolescents et les enfants, en commençant par 6 ans et avec un poids corporel d'au moins 25 kg, à la fois déjà reçu et ne recevant pas de traitement antirétroviral.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'un des composants du médicament;

    - Les enfants de moins de 6 ans

    - Poids corporel jusqu'à 25 kg;

    - Grossesse;

    - Période de lactation.

    Isentress® contient du lactose, de sorte que les patients présentant une intolérance héréditaire rare au lactose, un déficit en lactase ou une absorption réduite de glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

    Soigneusement:

    - Myopathie et rhabdomyolyse (y compris dans l'anamnèse), la présence de conditions et de facteurs prédisposant à leur développement.

    - Insuffisance hépatique d'un degré sérieux.

    - Application simultanée avec des inductances fortes UDF-GT1A1 (rifampicine).

    - Utilisation simultanée d'Isentress ® avec des antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium.

    - La dépression, y compris l'idéation et le comportement suicidaires, a été observée principalement chez les patients ayant des antécédents de dépression ou de maladie psychiatrique. Des précautions doivent être prises lors de la prescription d'Isentress® à des patients ayant des antécédents de dépression ou de maladie psychiatrique.

    Grossesse et allaitement:

    Les études contrôlées du médicament Isentress ® chez les femmes enceintes n'ont pas été réalisées, il n'est donc pas recommandé d'utiliser Isentress ® pendant la grossesse.

    Il n'y a pas de données sur la consommation de raltégravir dans le lait maternel humain. Cependant, la sécrétion de raltégravir dans le lait chez les rats a été trouvée. Lorsque le médicament a été administré à une dose quotidienne de 600 mg / kg, la concentration de raltégravir dans le lait a dépassé la concentration plasmatique d'environ 3 fois. Le médicament Isentress® ne doit pas être administré pendant l'allaitement. De plus, l'allaitement maternel n'est pas recommandé pour les mères infectées par le VIH afin d'éviter la transmission postnatale du VIH aux enfants.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur. Les comprimés de la drogue Isentress ® ne peuvent pas être mâchés, émiettés, cassés.

    Le médicament est utilisé indépendamment du repas.

    Le traitement par Isentress® doit être effectué par un médecin, disposant d'une expérience suffisante dans le traitement du VIH.

    Le traitement par Isentress ® est effectué en association avec d'autres médicaments antirétroviraux.

    Les doses recommandées d'Isentress® pour le traitement de l'infection par le VIH-1:

    - pour les adultes: 400 mg x 2 fois par jour;

    - pour les enfants pesant au moins 25 kg: 400 mg x 2 fois par jour.

    Si les enfants en âge d'avoir de la difficulté à avaler des comprimés pelliculés, vous devriez envisager la possibilité de prendre Isentress®, des comprimés à mâcher (voir les instructions d'utilisation d'Isentress®, comprimés à mâcher).

    Patients âgés

    La correction de la dose chez les patients âgés n'est pas nécessaire.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    La correction de la dose chez les patients présentant une insuffisance rénale n'est pas requise.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    La correction de la dose chez les patients présentant une insuffisance hépatique de gravité légère et modérée n'est pas requise.

    Effets secondaires:

    Le profil d'innocuité d'Isentress® est basé sur les résultats de données générales d'innocuité obtenues à partir d'essais cliniques impliquant des patients ayant déjà reçu un traitement antirétroviral (ARVT) et des patients n'ayant pas précédemment reçu de traitement ARVT.

    Dans une analyse combinée des résultats des essais cliniques de thérapie antirétrovirale chez des patients adultes préalablement traités par ARVT, la fréquence d'arrêt du traitement en raison d'effets indésirables était de 3,9% dans le groupe Isentress® et la thérapie complémentaire optimisée (ODT), et de 4,6% dans le groupe des patients prenant un placebo et ODT. La fréquence d'arrêt du traitement en raison d'effets indésirables chez les patients adultes n'ayant jamais reçu d'antirétroviraux était de 5,0% dans le groupe de patients prenant Isentress ® en même temps que l'emtricitabine et le ténofovir, et de 10,0% dans le groupe de patients éfavirenz, l'emtricitabine et ténofovir.

    Ce qui suit sont des données sur les effets indésirables observés dans les essais cliniques avec différents degrés de probabilité associés à Isentress® ou une combinaison de ceux-ci avec un autre ARVT. Les événements indésirables sont listés en fonction des classes de système-organe et de la classification de fréquence: «fréquent» (≥1 / 100 et <1/10), «peu fréquent» (≥1 / 1000 et <1/100).

    Maladies infectieuses et parasitaires

    Rare: l'herpès génital, la folliculite, la gastro-entérite, l'herpès simplex, l'herpès, le zona, la grippe, l'abcès des ganglions lymphatiques, le molluscum contagiosum, la rhinopharyngite, l'infection des voies respiratoires supérieures.

    Néoplasmes bénins, malins et non précisés (y compris les kystes et les polypes)

    Rare: papillomatose de la peau.

    De la part du système sanguin et lymphatique

    Rare: anémie, anémie ferriprive, sensibilité des ganglions lymphatiques, lymphadénopathie, neutropénie, thrombocytopénie1.

    Du système immunitaire

    Rare: syndrome de reconstitution immunitaire, hypersensibilité au médicament et hypersensibilité.

    Du côté du métabolisme et de la nutrition

    Fréquent: diminution de l'appétit.

    Rare: cachexie, diabète sucré, dyslipidémie, hypercholestérolémie, hyperglycémie, hyperlipidémie, hyperphagie, augmentation de l'appétit, polydipsie, altération du métabolisme des graisses.

    Troubles de la psyché

    Fréquent: rêves inhabituels, insomnie, cauchemars, comportement altéré2, dépression.

    Rare: troubles psychiques, tentatives suicidaires, sentiments d'anxiété, confusion, humeur dépressive, trouble dépressif majeur, insomnie, changements d'humeur, crises de panique, troubles du sommeil, idées suicidaires1, comportement suicidaire1 (en particulier chez les patients ayant une maladie psychiatrique dans l'histoire).

    Du système nerveux

    Fréquent: vertiges, maux de tête, hyperréactivité psychomotrice.

    Rare: amnésie, syndrome du canal carpien, troubles cognitifs, troubles de l'attention, vertiges posturaux, dysgueusie, hypersomnie, hypoesthésie, léthargie, troubles de la mémoire, migraine, neuropathie périphérique, paresthésie, somnolence, céphalée de tension, tremblements, diminution de la qualité du sommeil.

    Du côté de l'organe de vision

    Rare: diminution de l'acuité visuelle.

    Du côté de l'organe auditif et des troubles labyrinthiques

    Fréquent: Vertige.

    Rare: le bruit dans les oreilles.

    Du coeur

    Rare: palpitations cardiaques, bradycardie sinusale, extrasystole ventriculaire.

    Du côté des vaisseaux

    Rare: "marées" de sang à la peau du visage avec une sensation de chaleur, d'hypertension.

    De la part du système respiratoire, les organes du thorax et du médiastin

    Rare: dysphonie, saignements de nez, congestion nasale.

    Du tractus gastro-intestinal

    Fréquent: un sentiment de raspiraniya dans l'abdomen, des douleurs abdominales, de la diarrhée, des flatulences, des nausées, des vomissements, une indigestion.

    Rare: gastrite, gêne abdominale, douleur dans l'abdomen supérieur, douleur dans l'abdomen, gêne dans l'anus, constipation, sécheresse de la bouche, gêne dans la région épigastrique, duodénite érosive, éructations, reflux gastro-œsophagien, gingivite, glossite, sensibilité à la déglutition, pancréatite aiguë , ulcère peptique, saignement rectal.

    Du foie et des voies biliaires

    Rare: hépatite, stéatose hépatique, hépatite alcoolique, insuffisance hépatique1.

    De la peau et des tissus sous-cutanés

    Fréquent: démangeaison de la peau.

    Rare: acné, alopécie, acné, peau sèche, érythème, lipoatrophie du visage, hyperhidrose, lipoatrophie, lipodystrophie acquise, lipohydrophie, sueurs nocturnes, prurigo, démangeaisons (locales et généralisées), éruption maculaire, éruption maculopapuleuse, éruption cutanée avec démangeaisons, urticaire, xérodermie, autres lésions cutanées, syndrome de Stevens-Johnson1, une éruption médicamenteuse avec éosinophilie et symptômes systémiques1.

    Du tissu musculo-squelettique et conjonctif

    Rare: arthralgie, arthrite, maux de dos, douleurs latérales, douleurs musculo-squelettiques, myalgies, douleurs cervicales, ostéopénie, douleurs aux extrémités, ostéoporose, polyarthrite, tendinite, myopathie, rhabdomyolyse1.

    Du côté des reins et des voies urinaires

    Rare: insuffisance rénale, néphrite, néphrolithiase, nycturie, kyste rénal, dysfonctionnement rénal, néphrite tubulo-interstitielle.

    Des organes génitaux et de la poitrine

    Rare: dysfonction érectile, gynécomastie, les symptômes de la ménopause.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration

    Fréquent: asthénie, faiblesse, fièvre.

    Rare: inconfort dans la poitrine, frissons, gonflement du visage, augmentation du tissu adipeux, anxiété, malaise, croissance sous-maxillaire, œdème périphérique, douleur.

    Données de laboratoire et instrumentales

    Fréquent: une augmentation de l'activité plasmatique de l'alanine aminotransférase (ALT), de l'aspartate aminotransférase (ACT), de la lipase et de l'amylase du pancréas, une augmentation de la concentration en triglycérides et du nombre de lymphocytes atypiques.

    Rare: diminution du nombre absolu de neutrophiles plasmatiques; augmentation de l'activité dans le plasma de la phosphatase alcaline, de l'amylase, de la créatine phosphokinase, diminution de la concentration d'albumine; une augmentation de la concentration de la bilirubine, du cholestérol, de la créatinine, du glucose (y compris ceux déterminés à jeun), de l'azote uréique, du cholestérol des lipoprotéines de haute densité, du cholestérol des lipoprotéines de basse densité; accroître l'importance de la relation normalisée internationale; diminution du nombre de plaquettes et de leucocytes dans le sang; la présence de glucose dans l'urine, la présence d'érythrocytes dans l'urine; une augmentation de la circonférence de la taille; augmenter ou diminuer le poids corporel.

    Traumatisme, intoxication et complications de la manipulation

    Rare: surdosage involontaire.

    1 Phénomènes indésirables sans relation de cause à effet avec l'utilisation d'Isentress®, observés pendant la période d'observation post-enregistrement et non observés lors des essais cliniques.

    2 Chez un enfant de l'âge de l'enfant, des effets indésirables associés à la prise du médicament ont été observés: hyperréactivité psychomotrice du 3e degré et troubles du comportement; aussi ce patient avait de l'insomnie.

    Dans les essais cliniques, les patients qui avaient précédemment reçu et qui n'avaient pas reçu d'antirétroviraux présentaient des tumeurs malignes lors de l'utilisation d'Isentress® avec d'autres antirétroviraux. Les caractéristiques et la fréquence des tumeurs malignes correspondaient à celles des patients présentant une immunodéficience sévère.Le risque de développer des néoplasmes malins dans les essais cliniques était le même dans les groupes de patients prenant Isentress® et dans les groupes de patients prenant les médicaments de comparaison.

    Chez les patients prenant Isentress ®, une augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase 2-4 a été observée. Il y a eu des cas de myopathie et de rhabdomyolyse. Les patients atteints de myopathie ou de rhabdomyolyse dans l'histoire, et ayant également d'autres facteurs de risque (y compris le traitement concomitant), le médicament doit être administré avec prudence.

    Une ostéonécrose a été rapportée, en particulier chez des patients présentant des facteurs de risque reconnus, une maladie à VIH tardive ou une exposition à long terme à des antirétroviraux combinés. La fréquence de son développement est inconnue.

    Dans les essais cliniques chez des patients préalablement traités par ARVT, les éruptions cutanées, quelle que soit leur étiologie, étaient plus fréquentes avec Isentress® qu'avec le darunavir qu'avec l'utilisation de ces médicaments seuls. Cependant, l'incidence des éruptions cutanées associées à la prise de médicaments était comparable dans tous les cas. trois groupes de traitement. L'éruption cutanée était légère et modérée

    gravité et n'a pas affecté la poursuite de l'ARV. Chez les patients qui n'avaient jamais pris d'antirétroviraux avec Isentress® en association avec l'emtricitabine et le ténofovir, le développement des éruptions était moins fréquent qu'avec l'éfavirenz associé à l'emtricitabine et au ténofovir.

    Patients co-infectés par l'hépatite B et / ou l'hépatite C

    En général, le profil de sécurité d'Isentress® chez les patients ayant déjà reçu ou n'ayant pas reçu de TVRA co-infectés par l'hépatite B chronique (mais pas aiguë) et / ou l'hépatite C était similaire au profil de tolérance chez les patients sans co-infection. infection par l'hépatite B et / ou l'hépatite C, bien que l'incidence d'une activité anormale d'ALT et d'ACT était parfois plus élevée dans les groupes co-infectés par l'hépatite B et / ou l'hépatite C.

    Enfants

    Selon les résultats d'études cliniques sur l'utilisation du raltégravir aux doses recommandées en association avec d'autres antirétroviraux chez des enfants et des adolescents infectés par le VIH-1 âgés de 2 à 18 ans, on a constaté que la fréquence, le type et la gravité la prise du médicament était comparable à celle chez les patients adultes.

    Chez un patient, les effets indésirables suivants ont été observés: hyperactivité psychomotrice de grade 3, troubles du comportement et insomnie. Un autre patient a connu une réaction indésirable grave du 2ème degré - une éruption cutanée allergique.

    Un autre patient avait une augmentation de l'activité ACT 4 degrés et ALT grade 3, ce qui était considéré comme grave.

    Surdosage:

    Les symptômes spécifiques d'un surdosage d'Isentress ® n'ont pas été révélés. Raltegravir a été bien toléré par des volontaires sains dans un mode de 1600 mg x une fois par jour et 800 mg x 2 fois par jour, sans aucune manifestation de toxicité.

    Une seule dose de 1800 mg par jour dans les études de phase II / III n'a pas eu d'effet toxique. Sur la base des données disponibles, on peut conclure que raltégravir est bien toléré à des doses allant jusqu'à 800 mg deux fois par jour, ainsi que lorsqu'il est pris avec des médicaments qui augmentent son exposition de 50-70% (par exemple, le ténofovir et l'atazanavir). Raltegravir a une large gamme thérapeutique, de sorte que le potentiel d'effets toxiques d'un surdosage est limité.

    En cas de surdosage, il est nécessaire de suivre les recommandations standard, telles que l'élimination du médicament non-suceur du tractus gastro-intestinal, la surveillance des signes vitaux, y compris l'ECG, la nomination d'un traitement symptomatique. Les données sur l'efficacité de la dialyse en cas de surdosage d'Isentress ® ne sont pas disponibles.

    Interaction:

    Dans les études dans in vitro il a été montré que raltégravir Ce n'est pas un substrat des isoenzymes du cytochrome P450 et n'inhibe pas CYP1UNE2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP26 ou CYP3UNE. Outre, dans in vitro le raltégravir n'induit pas CYP3UNE4 et n'est pas un inhibiteur du transport médié par la P-glycoprotéine. Sur la base de ces données, on peut conclure qu'Isentress® n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques des médicaments qui sont des substrats de ces enzymes ou de la P-glycoprotéine.

    Des études ont montré dans in vitro et dans vivo, Le raltégravir est excrété principalement par le métabolisme (glucuronation) de la voie médiée par l'UDF-GT1A1.

    Bien que la recherche dans in vitro ont montré que raltégravir n'est pas un inhibiteur de UDF-GT1A1 et 2B7, dans une étude clinique des signes d'inhibition de l'UDF-GT1A1 dans vivo sur la base de l'effet observé sur bilirubine glucuronurie. Néanmoins, il est peu probable que cet effet entraîne des interactions médicamenteuses cliniquement significatives.

    Dans la pharmacocinétique du raltégravir, une variabilité inter et intra-individuelle significative a été observée. Les informations données ci-dessous sur les interactions avec les médicaments sont basées sur des valeurs moyennes géométriques; l'effet d'un patient individuel ne peut pas être prédit avec précision.

    L'effet du raltégravir sur la pharmacocinétique d'autres médicaments

    Dans des études sur l'étude des interactions médicamenteuses raltégravir n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de l'étravirine, du maraviroc, du ténofovir, des contraceptifs hormonaux, de la méthadone, du midazolam et du bocéprévir.

    Dans certaines études, l'utilisation concomitante d'Isentress ® et de darunavir a entraîné une légère diminution de la concentration de darunavir dans le plasma sanguin. Le mécanisme de ce phénomène est inconnu.Néanmoins, l'effet du raltégravir sur la concentration de darunavir dans le plasma sanguin n'est pas considéré cliniquement significatif.

    L'effet d'autres médicaments sur la pharmacocinétique du raltégravir

    Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation d'Isentress® avec des inducteurs puissants de l'UDF-GT1A1 (par exemple, la rifampicine) tout en tenant compte du fait que raltégravir est métabolisé principalement par UDF-GT1A1. Rifampicine réduit la concentration de raltégravir dans le plasma sanguin. L'effet sur l'efficacité du raltégravir est inconnu. Néanmoins, si l'application simultanée avec la rifampicine est impossible, il est possible de doubler la dose d'Isentress chez les adultes. Les données sur l'utilisation simultanée d'Isentress ® et de la rifampicine chez les patients de moins de 18 ans sont absentes. L'influence d'autres inducteurs puissants des isozymes métabolisant des médicaments tels que phénytoïne et phénobarbital, le système UDF-GT1A1 est inconnu. Inducteurs moins puissants (par exemple, éfavirenz, névirapine, etravirine, rifabutine, glucocorticostéroïdes, millepertuis, pioglitazone) peut être utilisé en concomitance avec le médicament Isentress® à la dose recommandée.

    L'utilisation simultanée d'Isentress® avec des inhibiteurs puissants de l'UDF-GT1A1 (par exemple, l'atazanavir) peut augmenter la concentration de raltégravir dans le plasma sanguin. Inhibiteurs moins puissants de l'UDF-HT1A1 (par exemple, indinavir et saquinavir) peut également augmenter la concentration de raltégravir dans le plasma sanguin, mais dans une moindre mesure que l'atazanavir. Outre, ténofovir peut augmenter la concentration de raltégravir dans le plasma sanguin, mais le mécanisme de cet effet est inconnu. Le profil de sécurité observé chez les patients recevant atazanavir et / ou ténofovir, est généralement identique au profil d'innocuité chez les patients qui n'ont pas pris ces médicaments, de sorte qu'un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

    L'utilisation simultanée d'Isentress® avec des antiacides contenant des ions métalliques bivalents peut réduire l'absorption du raltégravir par chélation, ce qui entraîne une diminution de la concentration de raltégravir dans le plasma sanguin. La prise d'antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium 6 heures après la prise d'Isentress® entraîne une réduction significative de la concentration de raltégravir dans le plasma sanguin, l'utilisation simultanée d'Isentress® et d'antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium n'est pas recommandée.

    L'utilisation simultanée d'Isentress® avec des antiacides contenant du carbonate de calcium réduit la concentration de raltégravir dans le plasma, mais cette interaction n'est pas considérée cliniquement significative. Par conséquent, avec l'utilisation simultanée d'Isentress ® et d'antiacides contenant du carbonate de calcium, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose.

    L'utilisation simultanée d'Isentress ® avec d'autres médicaments qui augmentent le pH du suc gastrique (par exemple, oméprazole ou famotidine), peut augmenter le taux d'absorption du raltégravir et, par conséquent, la concentration de raltégravir dans le plasma sanguin. Dans une étude clinique, le profil de tolérance d'un sous-groupe de patients prenant des inhibiteurs de la pompe à protons ou des bloqueurs H2-gistaminovyh les récepteurs, était comparable avec le profil de sécurité dans un sous-groupe de patients qui n'ont pas pris ces médicaments. La correction de la dose d'Isentress® n'est pas nécessaire en cas d'utilisation simultanée avec des inhibiteurs de la pompe à protons ou des bloqueurs H2-gistaminovyh les récepteurs.

    Toutes les études d'interactions médicamenteuses ont été menées avec la participation de patients adultes.

    Table 1. Données sur l'interaction pharmacocinétique des médicaments chez les patients adultes.

    Médicament prenant en compte le champ d'application thérapeutique

    Interaction (mécanisme, si connu)

    Recommandations pour corriger le régime posologique

    Médicaments antirétroviraux

    Inhibiteurs de la protéase (IP)

    atazanavir / ritonavir (raltégravir 400 mg deux fois par jour)

    raltégravir AUC ↑ 41%

    raltégravir C12h ↑ 77%

    raltegravir Сmax ↑ 24%

    (inhibition de UDF-GT1A1)

    La correction de la dose d'Isentress® n'est pas requise.

    tipranavir / ritonavir (raltégravir 400 mg deux fois par jour)

    raltégravir AUC ↓ 24%

    raltégravir C12h ↓ 55%

    Raltégravir C max ↓ 18%

    (induction de UDF-GT1A1)

    La correction de la dose d'Isentress® n'est pas requise.

    Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI)

    éfavirenz
    (raltégravir 400 mg une fois par jour)

    raltégravir AUC ↓ 36%

    raltégravir C12h ↓ 21%

    Raltégravir C max ↓ 36%

    (induction de UDF-GT1A1)

    La correction de la dose d'Isentress® n'est pas requise.

    etravirine
    (raltégravir 400 mg deux fois par jour)

    raltégravir AUC ↓ 10%

    raltégravir C12h ↓ 34%

    Raltégravir Cmax ↓ 11%

    (induction de UDF-GT1A1)

    l'ASC de l'étravirine ↑ 10%

    Étravirine C12h ↑ 17%

    Étravirine C max ↑ 4%

    La correction de doses d'Isentress® ou d'étravirine n'est pas requise.

    Inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI)

    ténofovir
    (raltégravir 400 mg deux fois par jour)

    raltégravir AUC ↑ 49%

    raltégravir С12Ч ↑ 3%

    raltégravir Cmax ↑ 64% (mécanisme d'interaction inconnu)

    tétofovir AUC ↓ 10%

    ténofovir C24 ↓ 13%

    ténofovir Cmax ↓ 23%

    La correction des doses du médicament Isentress® ou fumarate de ténofovir Dizoproxil n'est pas nécessaire.

    Antagonistes des récepteurs des chimiokines CCR5

    Maraviroc
    (raltégravir 400 mg 2 fois par jour)

    RALTEGRAVIR AUC ↓ 37%

    raltégravir C12h ↓ 28%

    raltégravir Cmax ↓ 33% (mécanisme d'interaction inconnu)

    maraviroc AUC ↓ 14%

    maraviroc C12h ↓ 10%

    maraviroc Cmax ↓ 21%

    La correction de doses d'Isentress® ou de maraviroc n'est pas requise.

    Médicaments contre le virus de l'hépatite C

    Inhibiteurs de la protéase NS3 / 4A du virus de l'hépatite C

    bocéprévir
    (raltégravir 400 mg une fois par jour)

    raltégravir AUC ↑ 4%

    raltégravir C12h ↓ 25%

    raltégravir Cmax ↓ 11% (mécanisme d'interaction inconnu)

    La correction d'une dose d'Isentress ® ou de bocuprévir n'est pas requise.

    Médicaments antimicrobiens

    Les médicaments antituberculeux

    rifampicine
    (raltégravir 400 mg une fois par jour)

    raltégravir AUC ↓ 40%

    raltégravir C12h ↓ 61%

    raltégravir Сmax ↓ 38% (induction UDF-GT1A1)

    La rifampicine réduit la concentration de raltégravir dans le plasma sanguin. Si l'association médicamenteuse avec la rifampicine ne peut être évitée, envisager d'augmenter la dose d'Isentress® 2 fois.

    Sédatifs

    midazolam
    (raltégravir 400 mg deux fois par jour)

    midazolam AUC ↓ 8%

    midazolam C max ↑ 3%

    La correction des doses d'Isentress® ou de midazolam n'est pas exigée.

    Les données obtenues indiquent que raltégravir n'est pas un inducteur ou un inhibiteur du CYP3A4 et que raltégravir n'affecte pas la pharmacocinétique des médicaments qui sont des substrats du CYP3A4.

    Antiacides

    Antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium
    (raltégravir 400 mg deux fois par jour)

    Ensemble avec le raltégravir

    raltégravir AUC ↓ 49%

    raltégravir C12h ↓ 63%

    raltegravir Cmax ↓ 44%

    2 heures avant le raltégravir

    raltégravir AUC ↓ 51%

    raltégravir C12h ↓ 56%

    Raltégravir Cmax ↓ 51%

    2 heures après la prise de raltégravir

    raltégravir AUC ↓ 30%

    raltégravir C12h ↓ 57%

    Raltégravir Cmax ↓ 22% (chélation par des cations métalliques)

    Antatsidy contenant de l'aluminium ou du magnésium, réduire la concentration de raltégravir dans le plasma sanguin. L'utilisation simultanée d'Isentress® et d'antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium n'est pas recommandée.

    Antiacides contenant carbonate de calcium (raltégravir 400 mg deux fois par jour)

    raltégravir AUC ↓ 55% raltégravir С12ч ↓ 32% raltégravir C max ↓ 52% (chélation avec des cations métalliques)

    La correction de la dose d'Isentress® n'est pas requise.

    Bloqueurs des récepteurs H2-histaminiques et inhibiteurs de la pompe à protons

    oméprazole (raltégravir 400 mg deux fois par jour)

    raltégravir AUC ↑ 37% raltégravir C12h ↑ 24% raltégravir Сmax ↑ 51% (augmentation de la solubilité)

    La correction de la dose d'Isentress® n'est pas requise.

    famotidine (raltégravir 400 mg deux fois par jour)

    raltégravir AUC ↑ 44% raltégravir С12ч ↑ 6% raltégravir Сmax ↑ 60% (augmentation de la solubilité)

    La correction de la dose d'Isentress® n'est pas requise.

    Contraceptifs hormonaux

    éthinylestradiol noregestromine (raltégravir 400 mg deux fois par jour)

    éthinylestradiol AUC ↓ 2% éthinylestradiol Cmax ↑ 6% noregestromine ASC ↑ 14% noregestromine Cmax ↑ 29%

    La correction de doses d'Isentress® ou de contraceptifs hormonaux (œstrogène et / ou progestatif) n'est pas nécessaire.

    Analgésiques opioïdes

    méthadone
    (raltégravir 400 mg deux fois par jour)

    méthadone AUC↔

    méthadone C max ↔

    La correction de doses d'Isentress ® ou de méthadone n'est pas requise.

    Instructions spéciales:

    Les patients doivent être informés que les médicaments antirétroviraux modernes ne guérissent pas l'infection à VIH et n'empêchent pas la transmission du VIH à d'autres personnes avec du sang ou lors de rapports sexuels. Les patients doivent continuer à suivre les mesures de sécurité appropriées pendant le traitement par Isentress.

    Les patients doivent également être informés qu'ils peuvent encore développer des infections ou d'autres conditions communes chez les patients infectés par le VIH (infections opportunistes). Il est très important de rester sous surveillance médicale pendant le traitement par Isentress®.

    Le raltégravir a une barrière génétique relativement faible au développement de la résistance, ce qui améliore l'efficacité du traitement et réduit le risque de résistance au médicament. raltégravir devrait être administré en association avec deux autres antirétroviraux actifs, si possible.

    Il est important d'expliquer aux patients la nécessité d'étudier le mode d'emploi avant de commencer le traitement par Isentress® et de le relire chaque fois que vous recevez la prescription suivante de votre médecin. Les patients doivent être informés de la nécessité d'informer le médecin de tout symptôme inhabituel ou de maintenir ou d'aggraver tout symptôme connu.

    Syndrome d'immunodéficience

    Aux stades initiaux des ARV combinés chez les patients infectés par le VIH et présentant une immunodéficience sévère, le syndrome de reconstitution immunitaire peut se développer, c'est-à-dire une réponse inflammatoire à des infections opportunistes asymptomatiques récidivantes ou résiduelles (rétinite à cytomégalovirus, pneumonie Pneumocystis jiroveci, infections mycobactériennes disséminées ou focales, etc.). Cela peut contribuer à une détérioration de l'état clinique et à une augmentation des symptômes existants. Typiquement, cette réaction peut survenir dans les premières semaines ou mois après le début du traitement d'association. Tout symptôme inflammatoire doit être évalué et, si nécessaire, traité.

    Avec le développement du syndrome de reconstitution immunitaire, des maladies auto-immunes telles que la maladie de Based ont été décrites. Néanmoins, le développement de tels troubles peut être observé plusieurs mois après le début du traitement.

    Ostéonécrose

    Bien que l'étiologie de cette complication soit considérée multifactorielle (y compris corticothérapie, consommation d'alcool, immunodéficience sévère, indice de masse corporelle élevé), des cas d'ostéonécrose ont été décrits, en particulier dans les derniers stades de l'infection par le VIH et / ou ARVT.Les patients qui présentent des symptômes tels qu'une douleur articulaire, une raideur ou une restriction de mobilité ont besoin d'un conseil urgent d'un spécialiste.

    Réactions cutanées sévères et réactions d'hypersensibilité

    Des données ont été obtenues sur des réactions cutanées indésirables graves (potentiellement mortelles) et fatales chez des patients prenant Taking Isentress® en association avec d'autres médicaments associés à ces réactions indésirables, tels que le syndrome de Stevens-Johnson et la nécrolyse épidermique toxique. Les réactions d'hypersensibilité qui se sont manifestées sous la forme d'une éruption généralisée et parfois d'un dysfonctionnement organique, y compris l'insuffisance hépatique, ont également été rapportées. L'utilisation d'Isentress® et d'autres médicaments susceptibles de provoquer de telles réactions doit être arrêtée immédiatement en cas de signes ou de symptômes de réactions cutanées sévères ou de réactions d'hypersensibilité (y compris une éruption cutanée accompagnée d'une fièvre, d'un malaise général, d'une faiblesse musculaire, les articulations, l'apparition de cloques sur la peau, les dommages à la cavité buccale, la conjonctivite, l'œdème facial, l'hépatite, l'éosinophilie, l'œdème de Quincke, mais sans s'y limiter). Dans ces cas, il est nécessaire de surveiller l'état clinique, y compris l'activité des aminotransférases «hépatiques», et d'initier un traitement approprié. L'arrêt intempestif du traitement par Isentress® ou d'autres médicaments associés à ces réactions indésirables, après l'apparition d'une éruption cutanée sévère. , peut conduire à des réactions potentiellement mortelles.

    Myopathie et rhabdomyolyse

    Le développement de la myopathie et de la rhabdomyolyse a été rapporté. Des précautions doivent être prises lors de la prescription du médicament à des patients atteints de myopathie et de rhabdomyolyse dans l'histoire ou avec des facteurs prédisposant à leur développement, en particulier, avec un traitement concomitant avec des médicaments pouvant provoquer ces réactions indésirables.

    Fonction hépatique altérée

    L'innocuité et l'efficacité d'Isentress® chez les patients atteints d'hépatopathie concomitante grave n'ont pas été établies. Des précautions doivent être prises lors de la prescription d'Isentress® chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

    Chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique existant, y compris une hépatite chronique, l'incidence de l'insuffisance hépatique augmente avec la combinaison des ARVT, et ils sont surveillés conformément à la pratique standard. Si ces patients présentent des signes d'aggravation d'une maladie hépatique, la question de l'interruption ou de l'arrêt du traitement doit être prise en compte.

    Les patients atteints d'hépatite B ou C chronique, recevant également un traitement antirétroviral combiné, risquent de développer des événements indésirables graves et potentiellement fatals pour le foie.

    Démangeaison de la peau

    Chez les patients précédemment traités par ARVT, Isentress® associé au darunavir entraîne une éruption cutanée plus souvent que chez les patients prenant les médicaments séparément (voir la section EFFETS INDÉSIRABLES).

    Dépression

    La dépression, y compris les idées et comportements suicidaires, a été observée principalement chez les patients ayant des antécédents de dépression ou de maladie psychiatrique. Des précautions doivent être prises lors de la prescription d'Isentress® à des patients ayant des antécédents de dépression ou de maladie psychiatrique.

    Utilisation simultanée avec d'autres médicaments

    Forte inductances UDF-GT1A1

    Des précautions doivent être prises lors de la prescription d'Isentress® simultanément avec des inducteurs puissants de l'UDF-HT1A1, tels que: rifampicine, en raison de la diminution de la concentration plasmatique du raltégravir causée par ceux-ci. S'il est nécessaire d'administrer un traitement combiné avec la rifampicine et Isentress®, la dose d'Isentress® doit être doublée chez les patients adultes. Il n'existe pas de données disponibles sur la possibilité d'ajuster les doses de médicaments en cas d'utilisation concomitante d'Isentress® et de rifampicine. patients de moins de 18 ans (voir INTERACTION AVEC D'AUTRES MEDICAMENTS).

    Antiacides

    L'utilisation simultanée d'Isentress ® avec des antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium entraîne une diminution de la concentration de raltégravir dans le plasma sanguin. L'utilisation simultanée d'Isentress® avec des antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium n'est pas recommandée (voir INTERACTION AVEC D'AUTRES MEDICAMENTS).

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Des études visant à étudier l'impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et l'utilisation de mécanismes n'ont pas été réalisées. Compte tenu de la possibilité de développer des étourdissements, de la faiblesse, de la somnolence et une vision floue à la base du traitement par Isentress®, il faut faire attention lors de la conduite et du travail avec des machines.

    Forme de libération / dosage:

    Les comprimés couverts d'une couverture de 400 mg.

    Emballage:Pour 60 comprimés par bouteille de polyéthylène haute densité, scellé avec une membrane protectrice et fermé avec un couvercle en plastique avec un dispositif contre l'ouverture de la bouteille par les enfants et un récipient avec du gel de silice. 1 bouteille avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:

    À une température non supérieure à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2,5 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-007737/08
    Date d'enregistrement:29.09.2008 / 15.12.2016
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Merck Sharp et Doum B.V.Merck Sharp et Doum B.V. Pays-Bas
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspMSD Pharmaceuticals Ltd.MSD Pharmaceuticals Ltd.
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp27.06.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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