Absorption
La vinpocétine est rapidement absorbée, après administration orale, la concentration maximale dans le plasma est atteinte en 1 h. Il est principalement absorbé dans la partie proximale de l'intestin. En passant à travers la paroi de l'intestin n'est pas exposé au métabolisme.
Distribution
Lors de l'administration orale de vinpocétine radiomarquée, les rats étaient le plus concentrés dans le foie et dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans les tissus a été notée 2 à 4 heures après l'administration. La concentration dans le cerveau n'a pas dépassé les valeurs trouvées dans le sang.
Chez l'homme, la relation avec les protéines plasmatiques est de 66%. Biodisponibilité d'environ 7%. Le volume de distribution est de 246,7 ± 88,5 litres, ce qui indique une forte liaison aux tissus. La clairance totale (66,7 l / h) dépasse le débit sanguin hépatique (50 l / h), ce qui indique un métabolisme extra-hépatique.
Métabolisme
Le principal métabolite est l'acide apovincamine (AVK), ce qui représente 25 à 30% du composé d'origine.
L'aire sous la courbe concentration-temps AVK après administration orale est deux fois plus élevée que celle administrée par voie intraveineuse à la vinpocétine. De cette façon, vinpocetine sous réserve de l'effet prononcé du "premier passage" à travers le foie. D'autres métabolites comprennent: l'hydroxyvinpocétine, l'hydroxy-AVK, l'AVK-dihydroxyglycinate et leurs conjugués (sulfates et / ou glucuronides). L'excrétion de la vinpocétine inchangée est faible (plusieurs pour cent). En cas de violation de la fonction hépatique ou rénale, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose vinpocetine Ne pas cumuler.
Excrétion
Avec l'administration répétée dans une dose de 5 et 10 mgs vinpocetine montre une pharmacocinétique linéaire, la concentration plasmatique à l'équilibre est de 1,2 ± 0,27 et 2,1 ± 0,33 ng / ml, respectivement. La demi-vie chez les humains est de 4,83 ± 1,29 heures. Dans les études avec la vinpocétine marquée radioactivement, il a été établi que l'excrétion par les reins et les intestins se produit dans un rapport de 60: 40%.
Chez le rat et le chien, une concentration élevée est observée dans la bile, mais une recirculation entérohépatique significative a été observée.
Pharmacocinétique dans des groupes de patients spécifiques
Parce que le vinpocetine est principalement conçu pour le traitement des personnes âgées, il est nécessaire de prendre en compte le ralentissement de la distribution et du métabolisme, ainsi que l'élimination dans ce groupe d'âge, en particulier en cas d'utilisation prolongée. Selon les résultats des études cliniques, il est établi que la cinétique de la vinpocétine chez les personnes âgées ne diffère pas significativement des jeunes, le cumul ne se produit pas. Avec des violations du foie et des nuits, le cumul n'est pas noté, ce qui permet une thérapie à long terme.