Vinpocetine FORTE - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté (lait sucré) - 91,0 mg, cellulose microcristalline - 90,0 mg, stéarate de calcium 2,0 mg, talc 6,0 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosol) 1,0 mg.

La description:Comprimés ronds de forme plate-cylindrique, blanc ou blanc avec une teinte jaunâtre, avec une facette et un risque. La présence de "marbre" est admissible.

Groupe pharmacothérapeutique:Remède psychostimulant et nootropique

ATX: & nbsp

N.06.B.X.18 Vinpocetine

Pharmacodynamique:

Le mécanisme d'action de la vinpocétine se compose de plusieurs éléments: il améliore le flux sanguin cérébral et le métabolisme, a un effet bénéfique sur les propriétés rhéologiques du sang.

L'effet neuroprotecteur est réalisé en réduisant l'effet cytotoxique défavorable des acides aminés excitateurs. Blocs N / a⁺- et Ca²⁺canaux et NMDA- et les récepteurs AMPA. Inhibe sélectivement Ca²⁺ -cGMP-phosphodiestérase dépendant de la cucmoduline. Augmente l'échange de sérotonine et de norépinéphrine dans le cerveau, stimule le système neurotransmetteur noradrénergique et a un effet antioxydant.

Améliore la microcirculation dans le cerveau en raison de l'inhibition de l'agrégation plaquettaire, d'une diminution de la viscosité sanguine accrue sur le plan pathologique, de l'augmentation de la déformabilité des érythrocytes et de l'inhibition de la recapture de l'adénosine; favorise la transition de l'oxygène dans les cellules en réduisant l'affinité des érythrocytes pour elle.

Augmente sélectivement le débit sanguin cérébral en diminuant la résistance vasculaire cérébrale sans affecter de manière significative les paramètres systémiques de la circulation sanguine (pression artérielle (TA), débit cardiaque, fréquence cardiaque, résistance vasculaire périphérique totale); ne provoque pas l'effet de "voler".

Pharmacocinétique

Succion

Après ingestion, il est rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal (principalement dans les parties proximales de l'intestin grêle). Temps pour atteindre la concentration maximale (TC_m_Oh) dans le plasma sanguin 1 heure. En passant à travers la paroi de l'intestin n'est pas exposé au métabolisme.

Distribution

Avec l'administration orale de vinpocetine radiomarquée à des rats, la radioactivité la plus élevée a été trouvée dans le foie et le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans les tissus a été notée 2 à 4 heures après l'administration. La concentration dans les tissus du cerveau n'a pas dépassé les valeurs trouvées dans le sang.

Chez l'homme, la relation avec les protéines plasmatiques est de 66%. La biodisponibilité est d'environ 7%. Le volume de distribution est de 246,7 ± 88,5 litres, ce qui indique une forte liaison aux tissus. La clairance totale (66,7 l / h) dépasse le débit sanguin hépatique (50 l / h), ce qui indique un métabolisme extra-hépatique.

Pénètre facilement à travers les barrières gistogematicheskie (y compris à travers la barrière hémato-encéphalique). Pénètre dans le lait maternel (0,25% dans la première heure), à travers la barrière placentaire.

Métabolisme

Le métabolite principal est l'acide apovincamine (ABC), qui est 25-30% du composé d'origine. L'aire sous la courbe concentration-temps AVK après l'administration orale est deux fois plus élevée que lors de l'administration intraveineuse de vinpocétine. De cette façon, vinpocetine sous réserve de l'effet prononcé du "premier passage" à travers le foie.

D'autres métabolites de la vinpocétine comprennent: l'hydroxyviniocétine, l'hydroxy-AVK, l'AVK-dihydroxyglycinate et leurs conjugués (sulfates et / ou glucuronides).

S'il y a une violation de la fonction hépatique ou rénale, l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire, car la vinpocétine ne s'accumule pas dans le corps.

Excrétion

Avec une admission répétée à la dose de 10 mg vinpocetine présente une pharmacocinétique linéaire, la concentration plasmatique à l'équilibre est de 2,1 ± 0,33 ng / ml.

L'excrétion de la vinpocétine inchangée est faible (plusieurs pour cent). La demi-vie chez l'homme (T_1/2) est de 4,83 ± 1,29 heures.

Dans les études avec la vinpocétine marquée radioactivement, il a été établi que l'excrétion par les reins et les intestins se produit dans un rapport de 60: 40%. L'excrétion de l'acide apovinamique est réalisée par filtration glomérulaire.

Chez le rat et le chien, une radioactivité élevée lors de l'administration de vinpocétine radiomarquée est présente dans la bile, mais une recirculation entérohépatique significative a été observée.

Pharmacocinétique dans des groupes de patients spécifiques

Parce que le vinpocetine est principalement pour le traitement des personnes âgées, il est nécessaire de prendre en compte le ralentissement de la distribution et du métabolisme, ainsi que l'élimination dans ce groupe d'âge, en particulier avec une utilisation prolongée. Selon les résultats des études cliniques, il a été établi que la pharmacocinétique de la vinpocétine chez les personnes âgées ne diffère pas significativement des jeunes, le cumul ne se produit pas.

Avec des violations du foie et des reins, le cumul n'est pas noté, ce qui permet une thérapie à long terme.

Les indications:

Neurologie: thérapie symptomatique des conséquences de l'AVC ischémique, de l'insuffisance vasculaire vertébrobasilaire, de la démence vasculaire, de l'athérosclérose cérébrovasculaire, de l'encéphalopathie post-traumatique et hypertensive.

Ophtalmologie: maladies vasculaires chroniques de la rétine et de la choroïde de l'œil.

Otologie: perte auditive perceptuelle, maladie de Ménière, sensation de bruit dans les oreilles.

Pour éviter les complications, utiliser strictement selon la prescription du médecin.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la vinpocétine ou à d'autres composants du médicament;

- phase aiguë de l'AVC hémorragique;

- forme sévère de cardiopathie ischémique;

- troubles graves du rythme cardiaque;

- la grossesse, la période d'allaitement maternel;

- Enfants de moins de 18 ans (en raison du manque de données provenant d'essais cliniques);

- intolérance au lactose, carence en lactase, malabsorption du glucose et du galactose.

Soigneusement:Des précautions doivent être prises chez les patients présentant un syndrome d'intervalle prolongé QT ou avec une utilisation simultanée avec des médicaments qui provoquent un allongement de cet intervalle (la surveillance de l'ECG doit être effectuée périodiquement).

Grossesse et allaitement:

L'application pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiquée.

Grossesse

La vinpocétine pénètre dans le placenta, mais sa concentration dans le placenta et le sang fœtal est plus faible que dans le sang de la femme enceinte. Les effets tératogènes et embryotoxiques n'ont pas été détectés. Dans les études sur les animaux avec l'administration de fortes doses, des saignements placentaires et des avortements spontanés sont survenus, probablement en raison de l'augmentation du flux sanguin placentaire.

Période d'allaitement

Selon des études précliniques portant sur la vinpocétine radiomarquée, la concentration dans le lait maternel des nouveau-nés excédait dix fois celle du sang maternel. En une heure, 0,25% de la dose acceptée du médicament pénètre dans le lait maternel.

Lorsqu'on décide d'arrêter l'allaitement ou de refuser le traitement par la vinpocétine, les avantages de l'allaitement pour un enfant devraient être corrélés avec le bénéfice du traitement par la vinpocétine pour une femme. Lors de l'utilisation du médicament, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, après avoir mangé. Le cours du traitement et la dose sont déterminés par le médecin traitant.

La dose quotidienne standard est de 15-30 mg (5-10 mg, correspondant à ½ - 1 comprimé du médicament, 3 fois par jour).

La dose quotidienne maximale est de 30 mg (3 comprimés Vinpocetine Forte 10 mg). L'effet thérapeutique se développe environ 1 semaine après le début du médicament.

Le cours du traitement est de 1-3 mois.

Dans les maladies des reins et du foie, le médicament est prescrit à la dose habituelle, l'absence de cumul permet un traitement à long terme.

Effets secondaires:

Des études cliniques ont montré que des réactions médicamenteuses indésirables avec une fréquence de «souvent» (> 1/100, <1/10) ne se sont pas produites.

Dans les essais cliniques, les effets indésirables les plus fréquents sont survenus dans les classes systémiques et d'organes suivantes (selon la classification du Dictionnaire médical pour les activités de réglementation):

Classe System-Organ (MedDRA)	Rarement (> 1/1000, < 1/100)	Rarement (>1/10000, < 1/1000)	Très rarement (<1/10000)
De la part du système sanguin et lymphatique		Leucopénie, thrombocytopénie	Anémie, agglutination des érythrocytes
Du système immunitaire			Hypersensibilité
Troubles du métabolisme et de la nutrition	Hypercholestérolémie	Diminution de l'appétit, anorexie, diabète sucré
Les troubles mentaux		Insomnie, troubles du sommeil, anxiété	Euphorie, dépression
Du système nerveux	Mal de tête	Dysgueusie, stupeur, parésie unilatérale, somnolence, amnésie	Tremblement, spasmes
Du côté de l'organe de vision		Œdème du mamelon du nerf optique	Hyperémie de la conjonctive
Du côté de l'organe de l'ouïe et de l'équilibre	vertige	Hyperacousie, hypoacousie, acouphène
Du coeur		Ischémie / infarctus du myocarde, angine de poitrine, bradycardie, tachycardie, extrasystole, palpitations	Arythmie, fibrillation auriculaire
Du côté des vaisseaux	Hypotension artérielle	Hypertension artérielle, bouffées de chaleur, thrombophlébite	Labilité de la pression artérielle
Du tractus gastro-intestinal	Inconfort dans l'abdomen, bouche sèche, nausée	Douleur dans l'épigastre, la constipation, la diarrhée, l'indigestion, le vomissement	Dysphagie, stomatite
De la peau et des tissus sous-cutanés		Érythème, hyperhidrose, prurit, urticaire, éruption cutanée	Dermatite
Troubles généraux et troubles au site d'administration		Asthénie, malaise, sensation de brûlure	Inconfort dans la poitrine, hypothermie
Données de laboratoire et instrumentales	Réduction de la pression artérielle	Augmentation de la pression artérielle, hypertriglycéridémie, dépression du segment ST, diminue augmente nombre d'éosinophiles, tests hépatiques fonctionnels altérés	Augmentation Diminution le nombre de globules blancs, une diminution du nombre de globules rouges, réduction du temps de thrombine, augmentation du poids corporel

Surdosage:

Les cas de surdosage ne sont pas enregistrés.

Selon la littérature, 60 mg de vinpocétine par jour sont sûrs. Un seul apport oral en vinpocétine à la dose de 360 mg ne provoque pas de réactions cardiovasculaires cliniquement significatives ou autres.

Traitement: lavage gastrique, prise de charbon actif, traitement symptomatique.

Interaction:

Les interactions ne sont pas observées avec l'utilisation simultanée avec des bêtabloquants (pindolol, chloranolol), le clopamide, le glibenclamide, la digoxine, l'acénocoumarol et l'hydrochlorothiazide, l'imipramine.

La méthyldopa peut augmenter l'effet hypotenseur de la vinpocétine, donc quand ils sont utilisés simultanément, une surveillance systématique de la tension artérielle (TA) est nécessaire.

Malgré l'absence de données confirmant la possibilité d'une interaction, il est recommandé de faire preuve de prudence lors de l'administration simultanée avec les médicaments de l'action centrale, antiarythmiques et anticoagulants.

Instructions spéciales:

Dans le cas de l'extension d'intervalle d'origine QT, ainsi qu'avec l'utilisation simultanée avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT, Pendant le traitement par la vinpocétine, une surveillance électrocardiographique périodique (surveillance ECG) est nécessaire.

Avec de graves troubles du rythme cardiaque, augmentation de la pression intracrânienne, l'utilisation de médicaments antiarythmiques, le syndrome de l'allongement QT ou l'utilisation simultanée de médicaments qui provoquent un allongement de l'intervalle QT, utiliser avec précaution.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut faire attention en conduisant des véhicules et en s'engageant dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés 10 mg.

Emballage:

Pour 10, 20 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100 comprimés dans des boîtes de polymère en polypropylène, polyéthylène basse densité, scellé avec des couvercles serrés avec le contrôle de la première ouverture ou des bouchons vissés.

Un pot ou 1, 2, 3, 4, 5 carrés de contour avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004090

Date d'enregistrement:23.01.2017

Date d'expiration:23.01.2022

Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHÈSE, OJSC SYNTHÈSE, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

SYNTHÈSE, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.02.2017

Instructions illustrées

Instructions

Vinpocetine FORTE (Vinpocetine forte)