Vinpocetine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté - 135 mg, fécule de pomme de terre - 100 mg, aérosil (colloïde de dioxyde de silicium) - 5 mg, talc - 2,5 mg, stéarate de magnésium - 2,5 mg.

La description:Forme ronde, cylindrique plate, blanche ou blanche avec une couleur jaunâtre de la couleur, avec un risque et un chanfrein.

Groupe pharmacothérapeutique:Remède psychostimulant et nootropique

ATX: & nbsp

N.06.B.X.18 Vinpocetine

Pharmacodynamique:

Le mécanisme d'action de la vinpocétine se compose de plusieurs éléments: il améliore le flux sanguin cérébral et le métabolisme, a un effet bénéfique sur les propriétés rhéologiques du sang.

L'effet neuroprotecteur est réalisé en réduisant l'effet cytotoxique défavorable des acides aminés excitateurs. Il bloque les canaux Na + - et Ca2 + et les récepteurs NMDA et AMPA. Inhibe sélectivement Ca2 + -calmoduline-dépendante cGMP-phosphodiestérase.Augmente l'échange de sérotonine et de norépinéphrine dans le cerveau, stimule le système neurotransmetteur pradrénergique et a un effet antioxydant.

Améliore la microcirculation dans le cerveau en raison de l'inhibition de l'agrégation plaquettaire, d'une diminution de la viscosité sanguine accrue sur le plan pathologique, de l'augmentation de la déformabilité des érythrocytes et de l'inhibition de la recapture de l'adénosine; favorise la transition de l'oxygène dans les cellules en réduisant l'affinité des érythrocytes pour elle.

Augmente sélectivement le débit sanguin cérébral en réduisant la résistance vasculaire cérébrale sans affecter de manière significative les paramètres systémiques de la circulation sanguine (pression artérielle (TA), débit cardiaque, fréquence cardiaque, résistance vasculaire périphérique totale); ne provoque pas l'effet de "voler".

Pharmacocinétique

Absorption: vinpocetine rapidement absorbé, après administration orale, la concentration maximale dans le plasma est atteinte en 1 heure. Absorbé principalement dans la partie proximale de l'intestin. En passant à travers la paroi de l'intestin n'est pas exposé au métabolisme.

Distribution: avec l'administration orale de vinpocetine radiomarquée à des rats, la plus forte concentration a été trouvée dans le foie et le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans les tissus a été notée 2 à 4 heures après l'administration. La concentration dans le cerveau n'a pas dépassé les valeurs trouvées dans le sang.

Chez l'homme, la relation avec les protéines plasmatiques est de 66%. Biodisponibilité d'environ 7%. Le volume de distribution est de 246,7 ± 88,5 litres, ce qui indique une forte liaison aux tissus. La clairance totale (66,7 l / h) dépasse le débit sanguin hépatique (50 l / h), ce qui indique un métabolisme extra-hépatique.

Métabolisme: le principal métabolite est l'acide apovincaminique (AVK), qui représente 25 à 30% du composé initial. L'aire sous la courbe concentration-temps AVK après administration orale est deux fois plus élevée que celle administrée par voie intraveineuse à la vinpocétine. De cette façon, vinpocetine sous réserve de l'effet prononcé de «premier passage» à travers le foie.Autres métabolites comprennent: hydroxyvinpocetine, hydroxy-AVK. AVK-dihydroxy glycinate et leurs conjugués (sulfates et (ou) glucuronides).

L'excrétion de la vinpocétine inchangée est faible (plusieurs pour cent).

S'il y a une violation de la fonction du foie ou des nuits, l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire, puisque vinpocetine Ne pas cumuler.

Excrétion: avec administration répétée à la dose de 5 et 10 mg vinpocetine montre une pharmacocinétique linéaire, la concentration plasmatique à l'équilibre est de 1,2 ± 0,27 et 2,1 ± 0,33 ng / ml, respectivement. La demi-vie chez les humains est de 4,83 ± 1,29 heures. Dans les études avec la vinpocétine marquée radioactivement, il a été établi que l'excrétion par les reins et les intestins se produit dans un rapport de 60: 40%.

Chez le rat et le chien, une concentration élevée est observée dans la bile, mais une recirculation entérogénique significative est observée.

Pharmacocinétique dans des groupes de patients spécifiques

Parce que le vinpocetine est principalement pour le traitement des personnes âgées, il est nécessaire de prendre en compte le ralentissement de la distribution et du métabolisme, ainsi que l'élimination dans ce groupe d'âge, en particulier avec une utilisation prolongée. Selon les résultats des études cliniques, il est établi que la cinétique de la vinpocétine chez les personnes âgées ne diffère pas significativement des jeunes, le cumul ne se produit pas. Avec des violations du foie et des reins, le cumul n'est pas noté, ce qui permet thérapie par terme.

Les indications:

Neurologie: thérapie symptomatique des conséquences de l'AVC ischémique, de l'insuffisance vasculaire vertébrobasilaire, de la démence vasculaire, de l'athérosclérose cérébrovasculaire, de l'encéphalopathie post-traumatique et hypertensive.

Ophtalmologie: maladies vasculaires chroniques de la rétine et de la choroïde de l'œil.

Otologie: perte auditive perceptuelle, maladie de Ménière, sensation de bruit dans les oreilles.

Contre-indications

-hypersensibilité à la vinpocétine ou à d'autres composants du médicament;

- phase aiguë de l'AVC hémorragique, forme sévère de maladie coronarienne, troubles graves du rythme cardiaque;

- la grossesse et la période d'allaitement maternel;

- intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;

- les enfants de moins de 18 ans (en raison du manque de données de recherche clinique).

Grossesse et allaitement:

L'application pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiquée. Vinpocetine pénètre dans le placenta, mais la concentration plasmatique dans le placenta et dans le fœtus est inférieure à celle de la mère. Des effets teratogènes et embryotoxiques n'ont pas été détectés. Dans des études animales, des doses élevées ont été associées à des saignements placentaires et à des avortements spontanés, vraisemblablement en raison de l'augmentation du flux sanguin placentaire.

La vinpocétine pénètre dans le lait maternel. Selon des études précliniques portant sur la vinpocétine radiomarquée, sa concentration dans le lait maternel des nouveau-nés a été 10 fois supérieure à celle du sang de la mère. En l'espace d'une heure, 0,25% de la dose est absorbée dans le lait maternel. Ne pas utiliser pendant l'allaitement ou arrêter l'allaitement avec de la vinpocétine. Au moment de décider d'arrêter l'allaitement ou de refuser un traitement par la vinpocétine, il convient de mettre en corrélation les avantages de l'allaitement pour un enfant et les avantages du traitement pour une femme. Parce que le vinpocetine pénètre dans le lait maternel et l'expérience de son utilisation chez les enfants est absent, l'utilisation pendant l'allaitement est contre-indiquée.

Dosage et administration:

À l'intérieur, après avoir mangé.

La dose standard est de 5-10 mg 3 fois par jour (15-30 mg / jour).

La correction de la dose pour les violations de la fonction des nuits ou le foie n'est pas nécessaire.

Effets secondaires:

Si l'un des effets indésirables spécifiés dans l'instruction est aggravé, ou si vous remarquez d'autres phénomènes indésirables non mentionnés dans le manuel, informer le médecin à ce sujet.

La fréquence des réactions indésirables est donnée selon l'échelle suivante: très souvent (> 10%); souvent (> 1% et <10%); rarement (> 0,1% et <1%); rarement (> 0,01% et <0,1%); très rarement (<0,01%).

Du côté du système sanguin et lymphatique: rarement - leucopénie, thrombocytopénie; très rarement - l'anémie, l'agglutination des erythrocytes.

Troubles immunologiques: très rarement - hypersensibilité.

Troubles métaboliques et nutritionnels: rarement - l'hypercholestérolémie; rarement - diminution de l'appétit, anorexie, diabète sucré.

Les troubles mentaux: rarement - insomnie, troubles du sommeil, anxiété; très rarement - euphorie, dépression.

Du système nerveux: rarement - un mal de tête; rarement - dysgueusie, stupeur, parésie unilatérale, somnolence, amnésie; très rarement - tremblements, spasmes.

Du côté de l'organe de la vision: rarement - œdème du mamelon du nerf optique; très rarement une hyperémie de congestion.

Du côté de l'organe de l'ouïe et de l'équilibre: rarement - vertige; rarement - hyperacousie, hypoacousie, acouphène.

Du coeur: rarement - ischémie / infarctus du myocarde, angine de poitrine, bradycardie, tachycardie, extrasystole, palpitations; très rarement - l'arythmie, la fibrillation auriculaire.

Du côté des navires: rarement - l'hypotension artérielle; rarement - l'hypertension artérielle. "bouffées de chaleur", thrombophlébite; très rarement - la labilité de la pression artérielle.

Du tractus gastro-intestinal: rarement - l'inconfort dans l'abdomen, la bouche sèche, la nausée; rarement - douleur épigastrique, constipation, diarrhée, indigestion, vomissements; très rarement - stomatite, dysphagie.

De la peau et des tissus sous-cutanés: rarement érythème, hyperhidrose, prurit, urticaire, éruption cutanée; très rarement - dermatite.

Troubles généraux et troubles au site d'administration: rarement - asthénie, malaise, sensation de brûlure; très rarement - inconfort dans la poitrine, hypothermie.

Données instrumentales et de laboratoire: rarement - la réduction de la pression artérielle: rarement - l'augmentation de la pression artérielle, la ginertriglycéridémie, la dépression du segment ST. diminution / augmentation du nombre d'éosinophiles, altération des tests hépatiques fonctionnels; très rarement - augmentation / diminution du nombre de leucocytes, diminution du nombre de globules rouges, diminution du temps de thrombine, prise de poids.

Surdosage:

Les cas de surdosage ne sont pas enregistrés. Selon la littérature, 60 mg de vinpocétine par jour sont sûrs. Un seul apport oral en vinpocétine à la dose de 360 mg ne provoque pas de réactions cardiovasculaires cliniquement significatives ou autres.

Symptômes: augmentation de la sévérité des effets secondaires.

Traitement: lavage gastrique, réception de charbon actif, traitement symptomatique.

Interaction:

D'après les résultats d'études cliniques sur l'interaction médicamenteuse avec les inhibiteurs β-adrénergiques (pindolol), le clomipramide, le glibenclamide, la digoxine. l'hydrochlorothiazide et l'acénocoumarol n'ont pas été détectés.

La méthyldopa peut augmenter l'effet hypotenseur de la vinpocétine, donc quand ils sont utilisés simultanément, une surveillance systématique de la pression artérielle est nécessaire.

Malgré le manque de données cliniques, une utilisation simultanée avec des agents qui affectent le système nerveux central, les anticoagulants et les antiarythmiques doit être faite avec précaution.

Instructions spéciales:Avec un syndrome de l'intervalle QT prolongé ou l'utilisation simultanée d'agents prolongeant l'intervalle QT. La surveillance de l'ECG doit être effectuée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il faut faire attention lors de la conduite de véhicules, de mécanismes et lors d'activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices. Les études sur l'impact sur la capacité de conduire des véhicules n'ont pas été menées.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 5 mg.

Emballage:

10 comprimés par paquet de cellules de contour. 2, 3, 5 ou 6 carrés de contour avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas appliquer, mais la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000207

Date d'enregistrement:05.03.2010 / 15.06.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:FARMPROJECT, CJSC FARMPROJECT, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

FARMPROJECT, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.02.2017

Instructions illustrées

Instructions

Vinpocetine (Vinpocetine)