Lethisen - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Substance active:
Dichlorhydrate de cétirizine	1,00 mg
Excipients:
Sorbitol, solution	450,00 mg
Glycérol	150,00 mg
Cyclamate de sodium	5,00 mg
Benzoate de sodium	1,00 mg
Banane aromatique	0,20 mg
Acide citrique, monohydraté	3,00 mg
Citrate de sodium dihydraté	5,00 mg
Eau purifiée	jusqu'à 1,00 ml

La description:

Solution transparente et incolore avec l'odeur d'une banane.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antiallergique - bloqueur des récepteurs H1-histamine

ATX: & nbsp

E.06.A.E.07 Cetirizine

Pharmacodynamique:

La cétirizine est un antagoniste compétitif de l'histamine et un métabolite de l'hydroxyzine. Cetirizine bloque sélectivement périphérique H₁-gistaminovye. Affecte le stade «précoce» dépendant de l'histamine des réactions allergiques, limite la libération de médiateurs inflammatoires du stade «tardif» de la réaction allergique, réduit la migration des éosinophiles, des neutrophiles et des basophiles, et stabilise les membranes des mastocytes.

Élimine la réaction cutanée à l'administration d'histamine, d'allergènes spécifiques, ainsi qu'au refroidissement (avec l'urticaire au froid).

Réduit la bronchoconstriction induite par l'histamine dans l'asthme bronchique de la course du poumon.

Il a une action antiallergique, antiprurigineuse et antiexcudative.

Réduit la perméabilité des capillaires, prévient le développement de l'œdème des tissus.

A un faible effet anticholinergique et antisérotonine.

À des doses thérapeutiques, il ne provoque généralement pas de sédation.

L'action de la cétirizine commence 20 minutes après l'ingestion. L'effet maximal se manifeste 1 heure après l'ingestion et dure plus de 24 heures. Dans le contexte du traitement de la tolérance aux antihistaminiques, la cétirizine ne se développe pas. Après l'arrêt du traitement, l'effet dure jusqu'à 3 jours.

Pharmacocinétique

La cétirizine a une pharmacocinétique linéaire dans la gamme de doses de 5 à 60 mg. Rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT); absorption - 70%. Atteint la concentration maximale (C_mOh) dans le plasma sanguin (environ 300 ng / ml) 1 heure après l'ingestion, et la concentration d'équilibre - après 3 jours d'utilisation. Avec une utilisation prolongée dans le corps ne s'accumule pas. La demi-vie (T_1/2) est d'environ 10 heures.

Le degré d'absorption de la cétirizine ne dépend pas de l'apport alimentaire, mais le taux d'absorption peut diminuer. La biodisponibilité de la cétirizine lorsqu'elle est prise par voie orale sous la forme de comprimés ou d'une solution est la même.

La quantité de distribution de cétirizine est très petite, comparée à d'autres antihistaminiques, et est approximativement 0.5 l / kg.Dans le plasma, environ 93% de la cétirizine se lie à l'albumine.

Moins de 14% du médicament est métabolisé dans le foie par O-désalkylation pour former un métabolite pharmacologiquement inactif.

La cétirizine n'est pas soumise à un métabolisme actif ayant pour effet de «passer en premier» à travers le foie. Inchangé cetirizine est excrété par les reins, et les métabolites - avec la bile à travers l'intestin. Dans une petite quantité, il est sécrété dans le lait maternel.

Groupes de patients spéciaux

Patients âgés

Chez les patients âgés, T_1/2augmenté de 50%, et la clairance est réduite de 40%. L'excrétion retardée est principalement le résultat d'une clairance totale réduite de la cétirizine, qui dépend de la fonction des reins.

Enfants

Enfants cetirizine atteint une concentration plus élevée dans le plasma sanguin et est rapidement excrété du corps. La clairance totale est supérieure d'environ 33%, et T_1/2 est plus courte de 33% et de 6 heures pour les enfants de 6 à 12 ans.

Altération de la fonction rénale

Chez les volontaires sains et les patients présentant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine (CK) supérieure à 40 ml / min), la pharmacocinétique de la cétirizine est la même. Chez les patients atteints de dysfonction rénale modérée T_1/2augmenté de 3 fois, et la clairance est réduite de 70% par rapport aux volontaires ayant une fonction rénale normale. Les patients présentant un dysfonctionnement rénal modéré ou sévère nécessitent un ajustement de la dose. Chez les patients sous hémodialyse (CC inférieure à 7 ml / min) après une seule application de cétirizine à l'intérieur de T_1/2 augmente de 3 fois et la clairance est réduite de 70% par rapport aux volontaires sains. Seulement 9,4% de la dose est excrétée du corps pendant l'hémodialyse.

Fonction hépatique altérée

Chez les patients cirrhotiques ayant reçu 10 ou 20 mg de cétirizine en dose unique, il y a eu_1/2de 50% et une diminution de la clairance de 40% par rapport aux personnes en bonne santé. Une modification de la dose n'est nécessaire que pour les patients atteints de maladies hépatiques qui ont un dysfonctionnement rénal concomitant.

Les indications:

- Rhinite allergique et conjonctivite saisonnière et à l'année;

- Pl'ollinose (rhume des foins);

- àurine (y compris idiopathique chronique);

- dermatoses allergiques démangeaisons;

- L'œdème de Quincke.

Contre-indications

Hypersensibilité à la cétirizine, à l'hydroxyzine ou aux composants auxiliaires du médicament, insuffisance rénale terminale (CC inférieure à 10 ml / min et besoin d'hémodialyse), grossesse, période d'allaitement, enfants de moins d'un an (données insuffisantes sur l'efficacité et la sécurité du médicament), déficit en lactase, intolérance au lactose, syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

Insuffisance rénale chronique (à l'exception du traitement terminal, voir "Méthode d'application"), âge avancé (éventuellement réduction de la filtration glomérulaire), maladie hépatique chronique.

Grossesse et allaitement:

Les données sur l'utilisation clinique de la cétirizine chez les femmes enceintes ne sont pas disponibles; par conséquent, n'utilisez pas Lethisen® pendant la grossesse.

La cétirizine est sécrétée dans le lait maternel. Par conséquent, pendant la période d'utilisation de Lethisen®, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

A l'intérieur, avant ou après les repas, avec une petite quantité de liquide, de préférence le soir.

La quantité requise de solution est mesurée à l'aide de la seringue de distribution fournie.

Immédiatement après utilisation, la bouteille doit être hermétiquement fermée.

Adultes et adolescents de plus de 12 ans - 2 seringues doseuses (10 ml) solution pour l'ingestion une fois par jour.

Enfants

Âge 6-12 ans -1 seringue doseuse (5 ml) 2 fois par jour.

Âge 2-6 ans - 1 seringue doseuse (5 ml) une fois par jour ou 1/2 seringue doseuse (2,5 ml) deux fois par jour.

Enfants 1-2 ans - 1/2 seringue doseuse (2,5 ml) deux fois par jour.

Fonction rénale diminuée (patients adultes)

Insuffisance rénale	Clairance de la créatinine (ml / min)	Dose et fréquence d'admission
Fonction rénale normale	≥80	10 mg une fois par jour
Poids léger	50-79	10 mg une fois par jour
Moyenne	30-49	5 mg une fois par jour
Lourd	10-30	5 mg une fois par jour, tous les 2 jours
Terminal, le besoin d'hémodialyse	<10	contre-indiqué

Chez les enfants présentant une insuffisance rénale la dose doit être ajustée individuellement en fonction du CC, de l'âge du patient et de son poids corporel.

Dysfonctionnement du foie

La correction de la dose n'est pas requise.

Patients âgés

La correction de la dose n'est pas requise.

La durée du traitement est déterminée par le médecin.

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables (OMS):

très souvent -> 1/10

souvent de> 1/100 à <1/10

rarement - de> 1/1000 à <1/100

rarement de> 1/10000 à <1/1000

très rarement - à partir de <1/10000, y compris les messages individuels.

Du système nerveux:

souvent: maux de tête, vertiges;

rarement: migraine, somnolence;

très rarement: convulsions, changement et perte de goût, paresthésie, dyskinésie, évanouissement, agressivité; agitation, confusion, dépression, insomnie, dystonie, tremblement, tique, hallucinations, confusion;

Du système respiratoire:

souvent: pharyngite, rhinite;

Du système digestif:

souvent: sécheresse de la muqueuse buccale, nausée;

rarement: douleur abdominale;

Très rarement: diarrhée, altération de la fonction hépatique (activité accrue des transaminases «hépatiques», phosphatase alcaline, concentration en gamma-glutamintransférase et en bilirubine);

Du côté du système cardio-vasculaire:

très rarement: tachycardie;

Du système urinaire:

très rarement: miction bouleversée, énurésie;

Depuis les organes des sens:

très rarement: perturbation de l'accommodation, vision floue, nystagmus;

De la peau:

très rarement: démangeaisons, éruption cutanée, urticaire;

Réactions allergiques:

très rarement: choc anaphylactique, angio-œdème, réactions d'hypersensibilité;

Autre:

souvent: faiblesse;

très rarement: prise de poids, asthénie, malaise général, œdème des membres inférieurs;

Indicateurs de laboratoire: thrombocytopénie.

Surdosage:

Symptômes: confusion, diarrhée, vertige, mal de tête, malaise général, mydriase, démangeaison, anxiété, blocage, somnolence, tachycardie, tremblement, rétention urinaire, stupeur, confusion.

Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique.

En cas de surdosage, un traitement symptomatique ou de soutien est recommandé. Il est nécessaire de surveiller les fonctions des systèmes cardiovasculaire et respiratoire.

Si après avoir pris le médicament dans un peu de temps, vous devriez provoquer le vomissement et rincer l'estomac, prendre Charbon actif.

Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

L'interaction pharmacocinétique de la cétirizine avec la pseudoéphédrine, la cimétidine, le kétoconazole, l'érythromycine, l'azithromycine, le diazépam et le glipizide n'a pas été détectée.

L'application simultanée de la cétirizine et de la théophylline (400 mg / jour) entraîne une diminution de 16% de la clairance totale de la cétirizine (la cinétique de la théophylline ne change pas).

Avec l'application simultanée avec les macrolides et le kétoconazole, il n'y a aucun changement sur l'électrocardiogramme.

Les médicaments myélotoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du médicament.

Instructions spéciales:

Si vous manquez une dose, vous devriez le prendre le plus tôt possible. Si la dose suivante de Lethisen® reste plusieurs heures, prenez une dose standard à l'heure habituelle, en laissant la dose précédente manquée.

Comme chez certains patients, Lethisen® peut causer de la somnolence, il est recommandé de le prendre le soir.

À des doses thérapeutiques, il n'y avait pas d'interaction cliniquement significative avec l'éthanol (avec une concentration d'éthanol dans le sang allant jusqu'à 0,5 g / l). Néanmoins, il est recommandé de ne pas boire d'alcool pendant le traitement.

Lorsque vous utilisez Lethisen® à fortes doses, glycérol, qui fait partie de la drogue, peut causer des maux de tête et des troubles gastro-intestinaux.

1 ml de solution Lethisen® contient 450 mg de sorbitol. Si le schéma posologique est suivi, le patient reçoit 2,25-4,5 mg de sorbitol avec chaque dose, par conséquent, Letizen® est contre-indiqué chez les patients présentant un déficit en lactase, une intolérance au lactose, un syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Lethisen® chez certains patients peut causer de la somnolence, il est donc nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de travailler avec des dispositifs techniques complexes qui nécessitent une concentration élevée d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour l'administration orale, 1 mg / ml.

Emballage:

Pour 120 ml de la drogue dans une bouteille de verre foncé avec une doublure de sécurité en polyéthylène, en régulant l'écoulement de la drogue.La bouteille est fermée avec un couvercle en plastique avec le contrôle de la première ouverture.

1 bouteille avec une seringue de distribution et les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:N ° N013437 / 02

Date d'enregistrement:15.08.2011

Date d'expiration:Illimité

Date d'annulation:2016-12-07

Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Fabricant: & nbsp

KRKA, d.d. Slovénie

Représentation: & nbspKRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.03.2018

Instructions illustrées

Instructions

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